《抗精神失常藥》課件

1、地西泮的主要藥理作用2、各類癲癇的首選藥Review1、地西泮的主要藥理作用Review抗精神失常藥

DrugsUsedforTreatmentofPsychiatricDisorders

抗精神失常藥

DrugsUsedforTreatmen目的要求

1.掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反應(yīng)。2.熟悉丙咪嗪\碳酸鋰的作用、用途。3.了解其它抗精神失常藥的特點(diǎn)、用途。目的要求

1.掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反應(yīng)。

精神分裂癥

躁狂癥

抑郁癥

焦慮癥

AntipsychoticdrugsAntimanicDrugsAntidepressantsAntianxietydrugs

概述:

精神失常是由多種原因引起的精神活動障礙的一類疾病。

精神分裂癥

躁狂癥

抑郁癥

焦慮癥Antipsych

第一節(jié)抗精神病藥antipsychoticdrugs精神分裂癥是以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實(shí)脫離為主要特征的最常見的一類精神病。分為Ⅰ型（以幻覺、妄想等陽性癥狀為主）和Ⅱ型（以情感淡漠等陰性癥狀為主）。目前認(rèn)為精神分裂癥與腦內(nèi)多巴胺、5-HT神經(jīng)功能亢進(jìn)有關(guān)。第一節(jié)抗精神病藥antipsychoticdrugs腦內(nèi)存在的四條DA通路1.

中腦－邊緣系統(tǒng)通路D2－R

：功能與情緒調(diào)控有關(guān)。2.

中腦－皮層系統(tǒng)通路D2－R

：功能與思想、感覺、理解等有關(guān)。3.結(jié)節(jié)漏斗部與內(nèi)分泌功能有關(guān)4.黑質(zhì)－紋狀體與錐體外系功能有關(guān)腦內(nèi)存在的四條DA通路吩噻嗪類硫雜蒽類丁酰苯類其他藥物泰爾登氟哌啶醇五氟利多二甲胺類

氯丙嗪*

哌嗪類

奮乃靜哌啶類

硫利達(dá)嗪抗精神病藥吩噻嗪類硫雜蒽類丁酰苯類其他藥物泰爾登氟哌啶醇五氟利多二甲一、吩噻嗪類

氯丙嗪chlorpromazine

（wintermin）［體內(nèi)過程］

口服吸收慢而不規(guī)則，Tpeak為2-4h，胃中食物、同服抗膽堿藥可延緩其吸收，血藥濃度個(gè)體差異大；肌注吸收快，血漿蛋白結(jié)合率為90％以上，腦內(nèi)濃度＞血漿濃度10倍，主經(jīng)肝代謝，腎排泄。脂溶性高，易蓄積。一、吩噻嗪類

氯丙嗪chlorpromazine

（w［藥理作用、機(jī)制、用途］

基本作用：阻斷DA－R、－R，M－RA.centralnervoussystem1.抗精神病作用:正常人鎮(zhèn)靜、易誘導(dǎo)入睡，加大劑量亦不出現(xiàn)麻醉；患者用藥情緒安定、生活自理

Mechanism:阻斷中腦邊緣、中腦皮層通路的D2受體［藥理作用、機(jī)制、用途］

基本作用：阻斷DA－R、－R【ClinicalUses】1.抗精神病作用:

(1)I型精神分裂癥,尤急性好

(2)躁狂癥和其它精神病伴有的興奮和妄想者有效，對II型無效

【ClinicalUses】2.鎮(zhèn)吐作用（Antiemeticeffect）:

作用強(qiáng)大，除暈動病外Mechanism:(1)小劑量阻斷CTZ在D2

受體(2)大劑量直接抑制嘔吐中樞.

2.鎮(zhèn)吐作用（Antiemeticeffect）:Uses：1.多種嘔吐：生理性、病理性、藥物性嘔吐

，但暈動病無效。2.頑固性呃逆Uses：

3.體溫調(diào)節(jié):低溫環(huán)境下,可使體溫降至正常以下；

炎熱環(huán)境下,體溫升高

不僅能降低發(fā)熱者體溫,也能降低正常體溫.

3.體溫調(diào)節(jié):提高機(jī)體對缺氧的耐受力，減輕機(jī)體對傷害性刺激的反應(yīng)用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥體溫基礎(chǔ)代謝組織耗氧量人工冬眠冬眠合劑異丙嗪哌替啶氯丙嗪

用于低溫麻醉和人工冬眠提高機(jī)體對缺氧的用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥體溫基礎(chǔ)代

B.植物神經(jīng)系統(tǒng):

1.α-R阻斷作用

:

擴(kuò)血管，因耐受性不用于高血壓治療

（易產(chǎn)生耐受性）2.M-R

阻斷作用:

口干、便秘、視力模糊等B.植物神經(jīng)系統(tǒng):

1.α-R阻斷作用:C.內(nèi)分泌系統(tǒng)：

增加催乳素分泌、抑制促性腺激素、糖皮質(zhì)激素及生長激素分泌

Mechanism:

阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路中在D2受體C.內(nèi)分泌系統(tǒng)：

[ADR]:1.一般反應(yīng)

CNS抑制嗜睡、淡漠、無力等

M受體阻斷視力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困難等③α受體阻斷

鼻塞、直立性BP↓、心率↑

[ADR]:1.一般反應(yīng)

CNS抑制嗜睡、淡漠

(1)急性錐體外系運(yùn)動障礙表現(xiàn)以下三種形式:

帕金森綜合癥最常見;

靜坐不能.急性肌張力障礙;原因：阻斷黑質(zhì)-紋狀體D2R防治：停藥；用苯海索對抗2.錐體外系反應(yīng):

(1)急性錐體外系運(yùn)動障礙表現(xiàn)以下三種形式:

（2）Tardivedyskinesia

遲發(fā)性運(yùn)動障礙：

長期大量用藥，停藥后仍持續(xù)存在，甚至惡化。表現(xiàn)：口－舌－頰不自主的刻板運(yùn)動，可伴肢體或軀干的舞蹈樣動作。Mechanism（可能）

DA-R長期被阻斷、受體敏感性增加或反饋性調(diào)節(jié)使DA釋放增加，無有效防治措施，抗膽堿藥可使癥狀加重（禁用）。

（2）Tardivedyskinesia遲發(fā)性運(yùn)動3.過敏反應(yīng)：常見皮疹、接觸性皮炎；少數(shù)出現(xiàn)肝損害；偶見粒細(xì)胞缺乏。4.精神異常：原因不明。5.心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)：直立性低血壓，有心血管病者、高齡者較易發(fā)生；內(nèi)分泌功能紊亂，乳腺增大、抑制兒童生長等。

3.過敏反應(yīng)：常見皮疹、接觸性皮炎；少數(shù)出現(xiàn)肝損害；偶見粒細(xì)6.急性中毒：昏睡，血壓降至休克水平。對癥處理：升壓可用NA，無特效解毒藥［禁忌癥］

有驚厥、癲癇史者禁用，嚴(yán)重肝損害、青光眼者禁用，乳腺增生和乳腺癌者禁用。6.急性中毒：昏睡，血壓降至休克水平。對癥處理：升壓可用NA其它吩噻嗪類藥物比較

藥物

D1D2a

M5-HT鎮(zhèn)靜錐體外系降壓

氯丙嗪

++++++++++++++++++++

奮乃靜+++++++++++++++

氟奮乃靜

++++++++++++++

三氟拉嗪++++++++++++++

硫利達(dá)嗪+++++++++++++++1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)；錐體外系不良反應(yīng)亦較強(qiáng)

2.鎮(zhèn)靜、降壓作用較弱其它吩噻嗪類藥物比較

1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)；錐體外二、硫雜蒽類泰爾登（tardan）又名氯丙硫蒽、

氯普噻噸（chlorprothixene）[特點(diǎn)]

1.具有抗焦慮、抗抑郁作用

2.不良反應(yīng)輕[用途]

適于強(qiáng)迫狀態(tài)或焦慮性抑郁精神分裂癥和更年期抑郁癥效果好

二、硫雜蒽類泰爾登（tardan）又名氯丙硫蒽、三.丁酰苯類

氟哌啶醇(haloperidol)

[特點(diǎn)]

1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用、錐體外系反應(yīng)很強(qiáng)

2.鎮(zhèn)靜、降壓作用弱

[用途]

常用于各型精神分裂癥、躁狂癥.也適

用于止吐、持續(xù)性呃逆心血管、肝損輕而保留應(yīng)用三.丁酰苯類氟哌啶醇(halop氟哌利多(droperidol)

+芬太尼

-----神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)

痛覺消失、精神恍惚、不進(jìn)入睡眠狀態(tài)

用于：小手術(shù)，麻前給藥，控制精神病人的攻擊行為。氟哌利多(droperidol)舒必利（sulpiride）

“藥物電休克”之稱；鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)大，無鎮(zhèn)靜作用，錐體外系反應(yīng)較少四、苯酰胺類五氟利多（penfluridol）

長效→慢性；錐體外系反應(yīng)多五、二苯丁哌啶類舒必利（sulpiride）四、苯酰胺類五、二苯丁哌啶類氯氮平（clozapine）首選

(-)5-HT2-DA4

特點(diǎn)：快、強(qiáng),阻斷D4-R，對陽性、陰性癥狀均有效；幾無錐體外系不良反應(yīng)，

有抗組胺、抗膽堿、抗α作用。粒C減少(女>男）六、二苯氧氮平類奧氮平不良反應(yīng)少氯氮平（clozapine）首選粒C減少(女>男）六、二苯氧抗5–HT（低劑量）抗D2（高劑量）抗α

適于首發(fā)急性和慢性病人對分裂癥的認(rèn)知功能和繼發(fā)抑郁有治療作用，不良反應(yīng)輕。（一線）利培酮（risperidone）抗5–HT（低劑量）利培酮（risperid躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-HT缺乏NA功能亢進(jìn)NA功能不足躁狂抑郁第二節(jié)抗躁狂抑郁癥藥

躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-一、抗抑郁癥藥Antidepressants

抑郁：情緒低落，思維粘滯，言行減少，常自責(zé)、自罪，悲觀厭世，有自殺企圖常用抗抑郁藥：三環(huán)類——丙咪嗪(米帕明）、去甲丙咪嗪、阿米替林等，四環(huán)類，ＮＥ再攝取抑制藥，５-ＨＴ再攝取抑制藥等一、抗抑郁癥藥Antidepressants抑郁：情緒

（一）三環(huán)類

丙咪嗪（Imipramine，米帕明）［作用與用途］1.對CNS的作用：

（1）可用于各種抑郁癥（首選）：明顯，病人用后2-3周可提高情緒，改善思維（活躍），增加活動。

機(jī)理：抑制腦內(nèi)神經(jīng)對NE、5－HT的攝取→突觸間隙NE、5－HT↑（2）可用于小兒遺尿癥（Enuresis）（3)焦慮和恐怖癥（一）三環(huán)類

丙咪2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：

阻斷M－R→阿托品樣不良反應(yīng)3.對CVS的作用：1)心律失常、低血壓2)心血管病慎用：有奎尼丁樣直接抑制心肌作用2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：［不良反應(yīng)］

1.阻斷M－R：口干、視力模糊，便秘、尿潴留、心動過速等，青光眼、前列腺肥大者禁用。2.CVS：體位性低血壓、心律失常、心力衰竭、房滯等，密切注意心電圖變化，嚴(yán)重心血管病者禁用。［不良反應(yīng)］

1.阻斷M－R：口干、視力模糊，便秘、尿潴留、3.CNS：乏力、震顫，由抑郁轉(zhuǎn)為躁狂，重者共濟(jì)失調(diào)，癲癇樣發(fā)作。癲癇者禁用。4.過敏反應(yīng)：粒細(xì)胞↓，黃膽、皮疹等，長期用藥宜定期查血象、肝功。3.CNS：乏力、震顫，由抑郁轉(zhuǎn)為躁狂，重者共濟(jì)失調(diào)，癲癇樣（二）四環(huán)類（第二代）

起效快，易耐受，副作用少。馬普替林選擇性NA攝取抑制劑抗組胺、抗膽堿作用各型抑郁癥（老年性尤宜）（二）四環(huán)類（第二代）

起效快，易耐受，副作用少。第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的抗抑郁藥第三代無抗膽堿作用，副作用少。防治抑郁癥（三）單胺氧化酶抑制劑

（四）5-HT再攝取抑制劑

舍曲林（五）5-HT、NA再攝取抑制劑

文拉法辛第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的抗抑郁藥（三）單胺氧化酶抑制劑

（四）5-HT二、抗躁狂癥藥（antimanicdrugs)躁狂癥

主要表現(xiàn)：情緒高漲，煩躁不安，言行增多，思維不能自制。

二、抗躁狂癥藥（antimanicdrugs)躁狂癥

碳酸鋰(lithiumcarbonate)［體內(nèi)過程］

口服吸收快而完全，Tmax2-4h，但顯效較慢，主經(jīng)腎排泄，堿化尿液、增加鈉攝入可增加其排泄，老年、腎功不良者可蓄積。碳酸鋰(lithiumcarbonate)［體內(nèi)［作用］1、抗躁狂：治療量時(shí)即明顯，對躁狂癥者療效﹥精神病之躁狂癥狀。2、抗抑郁：有情緒穩(wěn)定藥mood-stabilizier之稱。特點(diǎn)：

（1）對正常人精神、情緒幾無影響（2）顯效慢［作用］特點(diǎn)：應(yīng)用：（1）主用于躁狂癥或抑郁癥之躁狂期（為首選藥），急性期宜與氯丙嗪合用。（2）也可用于精神病之躁狂狀態(tài)和躁狂抑郁癥。應(yīng)用：［不良反應(yīng)］較多見，安全范圍小，治療血濃0.8-1.5mmol/L，﹥2mmol/L時(shí)中毒。

1.輕度毒性癥狀：惡心、嘔吐、腹瀉、肢體震顫等，連用1一2周后漸消失。

2.嚴(yán)重的中毒癥狀：意識模糊，肌束顫動，共濟(jì)失調(diào)，腱反射亢進(jìn)，昏迷等。

防治：保持正常鈉攝入；每日用量不﹥2.0；血藥濃度升至1.6mmol/L時(shí)應(yīng)立即停藥。［不良反應(yīng)］較多見，安全范圍小，治療血濃0.8-1.5mmo小結(jié)精神失常是一類由多種原因引起的精神活動（思維、情感、行為等）障礙性疾病，其常見類型有：一、精神分裂癥：一般認(rèn)為其發(fā)病與腦內(nèi)DA能神經(jīng)（中腦皮質(zhì)、邊緣系統(tǒng)通路）功能亢進(jìn)有關(guān)，故抗精神病藥均為DA-R阻斷藥。興奮為主的選氯丙嗪,易出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)者選氯氮平小結(jié)精神失常是一類由多種原因引起的精神活動（思維、情感、阻斷中腦皮質(zhì)、邊緣系統(tǒng)通路的DA-R產(chǎn)生抗精神病作用；阻斷CTZ的DA-R產(chǎn)生鎮(zhèn)吐作用；阻斷體溫調(diào)節(jié)中樞DA-R產(chǎn)生抑制體溫調(diào)節(jié)中樞作用；阻斷結(jié)節(jié)漏斗通路DA-R干擾內(nèi)分泌功能；阻斷黑質(zhì)紋狀體通路DA-R產(chǎn)生錐體外系癥狀。阻斷中腦皮質(zhì)、邊緣系統(tǒng)通路的DA-R產(chǎn)生抗精神病作用；二、抗抑郁藥：主要用三環(huán)類（米帕明），過去使用的單胺氧化酶抑制劑因不良反應(yīng)多，現(xiàn)已少用。三、抗躁狂藥：除抗精神病藥可緩解躁狂癥外，鋰鹽是治療躁狂癥的首選藥物，但因治療指數(shù)小，使用時(shí)注意監(jiān)測血濃，以防中毒。二、抗抑郁藥：主要用三環(huán)類（米帕明），過去使用的單胺氧化酶抑思考題

1.氯丙嗪的主要藥理作用，阻斷腦內(nèi)DA-R可產(chǎn)生哪些效應(yīng)？急性中毒為何不宜用Adr解救？2.躁狂癥、抑郁癥的用藥選擇思考題

1.氯丙嗪的主要藥理作用，阻斷腦內(nèi)DA-R可

1、地西泮的主要藥理作用2、各類癲癇的首選藥Review1、地西泮的主要藥理作用Review抗精神失常藥

DrugsUsedforTreatmentofPsychiatricDisorders

抗精神失常藥

DrugsUsedforTreatmen目的要求

1.掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反應(yīng)。2.熟悉丙咪嗪\碳酸鋰的作用、用途。3.了解其它抗精神失常藥的特點(diǎn)、用途。目的要求

1.掌握氯丙嗪的作用、用途、不良反應(yīng)。

精神分裂癥

躁狂癥

抑郁癥

焦慮癥

AntipsychoticdrugsAntimanicDrugsAntidepressantsAntianxietydrugs

概述:

精神失常是由多種原因引起的精神活動障礙的一類疾病。

精神分裂癥

躁狂癥

抑郁癥

焦慮癥Antipsych

第一節(jié)抗精神病藥antipsychoticdrugs精神分裂癥是以思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動與現(xiàn)實(shí)脫離為主要特征的最常見的一類精神病。分為Ⅰ型（以幻覺、妄想等陽性癥狀為主）和Ⅱ型（以情感淡漠等陰性癥狀為主）。目前認(rèn)為精神分裂癥與腦內(nèi)多巴胺、5-HT神經(jīng)功能亢進(jìn)有關(guān)。第一節(jié)抗精神病藥antipsychoticdrugs腦內(nèi)存在的四條DA通路1.

中腦－邊緣系統(tǒng)通路D2－R

：功能與情緒調(diào)控有關(guān)。2.

中腦－皮層系統(tǒng)通路D2－R

：功能與思想、感覺、理解等有關(guān)。3.結(jié)節(jié)漏斗部與內(nèi)分泌功能有關(guān)4.黑質(zhì)－紋狀體與錐體外系功能有關(guān)腦內(nèi)存在的四條DA通路吩噻嗪類硫雜蒽類丁酰苯類其他藥物泰爾登氟哌啶醇五氟利多二甲胺類

氯丙嗪*

哌嗪類

奮乃靜哌啶類

硫利達(dá)嗪抗精神病藥吩噻嗪類硫雜蒽類丁酰苯類其他藥物泰爾登氟哌啶醇五氟利多二甲一、吩噻嗪類

氯丙嗪chlorpromazine

（wintermin）［體內(nèi)過程］

口服吸收慢而不規(guī)則，Tpeak為2-4h，胃中食物、同服抗膽堿藥可延緩其吸收，血藥濃度個(gè)體差異大；肌注吸收快，血漿蛋白結(jié)合率為90％以上，腦內(nèi)濃度＞血漿濃度10倍，主經(jīng)肝代謝，腎排泄。脂溶性高，易蓄積。一、吩噻嗪類

氯丙嗪chlorpromazine

（w［藥理作用、機(jī)制、用途］

基本作用：阻斷DA－R、－R，M－RA.centralnervoussystem1.抗精神病作用:正常人鎮(zhèn)靜、易誘導(dǎo)入睡，加大劑量亦不出現(xiàn)麻醉；患者用藥情緒安定、生活自理

Mechanism:阻斷中腦邊緣、中腦皮層通路的D2受體［藥理作用、機(jī)制、用途］

基本作用：阻斷DA－R、－R【ClinicalUses】1.抗精神病作用:

(1)I型精神分裂癥,尤急性好

(2)躁狂癥和其它精神病伴有的興奮和妄想者有效，對II型無效

【ClinicalUses】2.鎮(zhèn)吐作用（Antiemeticeffect）:

作用強(qiáng)大，除暈動病外Mechanism:(1)小劑量阻斷CTZ在D2

受體(2)大劑量直接抑制嘔吐中樞.

2.鎮(zhèn)吐作用（Antiemeticeffect）:Uses：1.多種嘔吐：生理性、病理性、藥物性嘔吐

，但暈動病無效。2.頑固性呃逆Uses：

3.體溫調(diào)節(jié):低溫環(huán)境下,可使體溫降至正常以下；

炎熱環(huán)境下,體溫升高

不僅能降低發(fā)熱者體溫,也能降低正常體溫.

3.體溫調(diào)節(jié):提高機(jī)體對缺氧的耐受力，減輕機(jī)體對傷害性刺激的反應(yīng)用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥體溫基礎(chǔ)代謝組織耗氧量人工冬眠冬眠合劑異丙嗪哌替啶氯丙嗪

用于低溫麻醉和人工冬眠提高機(jī)體對缺氧的用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥體溫基礎(chǔ)代

B.植物神經(jīng)系統(tǒng):

1.α-R阻斷作用

:

擴(kuò)血管，因耐受性不用于高血壓治療

（易產(chǎn)生耐受性）2.M-R

阻斷作用:

口干、便秘、視力模糊等B.植物神經(jīng)系統(tǒng):

1.α-R阻斷作用:C.內(nèi)分泌系統(tǒng)：

增加催乳素分泌、抑制促性腺激素、糖皮質(zhì)激素及生長激素分泌

Mechanism:

阻斷結(jié)節(jié)-漏斗通路中在D2受體C.內(nèi)分泌系統(tǒng)：

[ADR]:1.一般反應(yīng)

CNS抑制嗜睡、淡漠、無力等

M受體阻斷視力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困難等③α受體阻斷

鼻塞、直立性BP↓、心率↑

[ADR]:1.一般反應(yīng)

CNS抑制嗜睡、淡漠

(1)急性錐體外系運(yùn)動障礙表現(xiàn)以下三種形式:

帕金森綜合癥最常見;

靜坐不能.急性肌張力障礙;原因：阻斷黑質(zhì)-紋狀體D2R防治：停藥；用苯海索對抗2.錐體外系反應(yīng):

(1)急性錐體外系運(yùn)動障礙表現(xiàn)以下三種形式:

（2）Tardivedyskinesia

遲發(fā)性運(yùn)動障礙：

長期大量用藥，停藥后仍持續(xù)存在，甚至惡化。表現(xiàn)：口－舌－頰不自主的刻板運(yùn)動，可伴肢體或軀干的舞蹈樣動作。Mechanism（可能）

DA-R長期被阻斷、受體敏感性增加或反饋性調(diào)節(jié)使DA釋放增加，無有效防治措施，抗膽堿藥可使癥狀加重（禁用）。

（2）Tardivedyskinesia遲發(fā)性運(yùn)動3.過敏反應(yīng)：常見皮疹、接觸性皮炎；少數(shù)出現(xiàn)肝損害；偶見粒細(xì)胞缺乏。4.精神異常：原因不明。5.心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)：直立性低血壓，有心血管病者、高齡者較易發(fā)生；內(nèi)分泌功能紊亂，乳腺增大、抑制兒童生長等。

3.過敏反應(yīng)：常見皮疹、接觸性皮炎；少數(shù)出現(xiàn)肝損害；偶見粒細(xì)6.急性中毒：昏睡，血壓降至休克水平。對癥處理：升壓可用NA，無特效解毒藥［禁忌癥］

有驚厥、癲癇史者禁用，嚴(yán)重肝損害、青光眼者禁用，乳腺增生和乳腺癌者禁用。6.急性中毒：昏睡，血壓降至休克水平。對癥處理：升壓可用NA其它吩噻嗪類藥物比較

藥物

D1D2a

M5-HT鎮(zhèn)靜錐體外系降壓

氯丙嗪

++++++++++++++++++++

奮乃靜+++++++++++++++

氟奮乃靜

++++++++++++++

三氟拉嗪++++++++++++++

硫利達(dá)嗪+++++++++++++++1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)；錐體外系不良反應(yīng)亦較強(qiáng)

2.鎮(zhèn)靜、降壓作用較弱其它吩噻嗪類藥物比較

1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)；錐體外二、硫雜蒽類泰爾登（tardan）又名氯丙硫蒽、

氯普噻噸（chlorprothixene）[特點(diǎn)]

1.具有抗焦慮、抗抑郁作用

2.不良反應(yīng)輕[用途]

適于強(qiáng)迫狀態(tài)或焦慮性抑郁精神分裂癥和更年期抑郁癥效果好

二、硫雜蒽類泰爾登（tardan）又名氯丙硫蒽、三.丁酰苯類

氟哌啶醇(haloperidol)

[特點(diǎn)]

1.抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用、錐體外系反應(yīng)很強(qiáng)

2.鎮(zhèn)靜、降壓作用弱

[用途]

常用于各型精神分裂癥、躁狂癥.也適

用于止吐、持續(xù)性呃逆心血管、肝損輕而保留應(yīng)用三.丁酰苯類氟哌啶醇(halop氟哌利多(droperidol)

+芬太尼

-----神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)

痛覺消失、精神恍惚、不進(jìn)入睡眠狀態(tài)

用于：小手術(shù)，麻前給藥，控制精神病人的攻擊行為。氟哌利多(droperidol)舒必利（sulpiride）

“藥物電休克”之稱；鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)大，無鎮(zhèn)靜作用，錐體外系反應(yīng)較少四、苯酰胺類五氟利多（penfluridol）

長效→慢性；錐體外系反應(yīng)多五、二苯丁哌啶類舒必利（sulpiride）四、苯酰胺類五、二苯丁哌啶類氯氮平（clozapine）首選

(-)5-HT2-DA4

特點(diǎn)：快、強(qiáng),阻斷D4-R，對陽性、陰性癥狀均有效；幾無錐體外系不良反應(yīng)，

有抗組胺、抗膽堿、抗α作用。粒C減少(女>男）六、二苯氧氮平類奧氮平不良反應(yīng)少氯氮平（clozapine）首選粒C減少(女>男）六、二苯氧抗5–HT（低劑量）抗D2（高劑量）抗α

適于首發(fā)急性和慢性病人對分裂癥的認(rèn)知功能和繼發(fā)抑郁有治療作用，不良反應(yīng)輕。（一線）利培酮（risperidone）抗5–HT（低劑量）利培酮（risperid躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-HT缺乏NA功能亢進(jìn)NA功能不足躁狂抑郁第二節(jié)抗躁狂抑郁癥藥

躁狂抑郁癥單相型雙相型可能病因：與腦內(nèi)單胺類功能失調(diào)有關(guān)5-一、抗抑郁癥藥Antidepressants

抑郁：情緒低落，思維粘滯，言行減少，常自責(zé)、自罪，悲觀厭世，有自殺企圖常用抗抑郁藥：三環(huán)類——丙咪嗪(米帕明）、去甲丙咪嗪、阿米替林等，四環(huán)類，ＮＥ再攝取抑制藥，５-ＨＴ再攝取抑制藥等一、抗抑郁癥藥Antidepressants抑郁：情緒

（一）三環(huán)類

丙咪嗪（Imipramine，米帕明）［作用與用途］1.對CNS的作用：

（1）可用于各種抑郁癥（首選）：明顯，病人用后2-3周可提高情緒，改善思維（活躍），增加活動。

機(jī)理：抑制腦內(nèi)神經(jīng)對NE、5－HT的攝取→突觸間隙NE、5－HT↑（2）可用于小兒遺尿癥（Enuresis）（3)焦慮和恐怖癥（一）三環(huán)類

丙咪2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：

阻斷M－R→阿托品樣不良反應(yīng)3.對CVS的作用：1)心律失常、低血壓2)心血管病慎用：有奎尼丁樣直接抑制心肌作用2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：［不良反應(yīng)］

1.阻斷M－R：口干、視力模糊，便秘、尿潴留、心動過速等，青光眼、前列腺肥大者禁用。2.CVS：體位性低血壓、心律失常、心力衰竭、房滯等，密切注意心電圖變化，嚴(yán)重心血管病者禁用。［不良反應(yīng)］

1.阻斷M－R：口干、視力模糊，便秘、尿潴留、3.CNS：乏力、震顫，由抑郁轉(zhuǎn)為躁狂，重者共濟(jì)失調(diào)，癲癇樣發(fā)作。癲癇者禁用。4.過敏反應(yīng)：粒細(xì)胞↓，黃膽、皮疹等，長期用藥宜定期查血象、肝功。3.CNS：乏力、震顫，由抑郁轉(zhuǎn)為躁狂，重者共濟(jì)失調(diào)，癲癇樣（二）四環(huán)類（第二代）

起效快，易耐受，副作用少。馬普替林選擇性NA攝取抑制劑抗組胺、抗膽堿作用各型抑郁癥（老年性尤宜）（二）四環(huán)類（第二代）

起效快，易耐受，副作用少。第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的抗抑郁藥第三代無抗膽堿作用，副作用少。