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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemELQVTDSGLYRCVIYHPPCat.No.:HY-P3400CASNo.:887255-16-5分?式:C??H???N??O??S分?量:1961.25SequenceShortening:LQVTDSGLYRCVIYHPP作?靶點(diǎn):Others作?通路:Others儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性LQVTDSGLYRCVIYHPP(LP17)?種髓系細(xì)胞表達(dá)的觸發(fā)受體1(TREM-1)抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP顯著減輕缺?誘導(dǎo)的梗死和神經(jīng)元損傷。LQVTDSGLYRCVIYHPP可進(jìn)??腦,阻斷TREM-1[1]。IC50&TargetTREM-1[1]體外研究LQVTDSGLYRCVIYHPP(LP17)(1or10?μM;24h)substantiallydecreasesmRNAlevelsofpro-inflammatorycytokinesandchemokinesafterreoxygenationandremarkablyattenuatedextracellularproteinlevelsofIL-1βandIL-18inamicrogliaoxygen-glucosedeprivation(OGD)model[1].LQVTDSGLYRCVIYHPP(LP17)(10μM;24h)interactswithmicroglialSYK[1].RT-PCR[1]CellLine:PrimarymicrogliaConcentration:1or10?μMIncubationTime:24hResult:DecreasedmRNAlevelsofNLRP3,IL-1β,IL-18,IL-6,CD16,CD32,iNOS,MCP-1,CXCL-1,andCXCL-2afterreoxygenation.WesternBlotAnalysis[1]1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemECellLine:PrimarymicrogliaConcentration:10?μMIncubationTime:24hResult:Suppressedischemia/reperfusion-inducedincrementsinCARD9,p-p65inCARD9/NF-κBsignalingandNLRP3,ASC,cleavedcaspase-1,matureIL-1β,andmatureIL-18inNLRP3/caspase-1signalinginamicrogliaoxygen-glucosedeprivation(OGD)model.體內(nèi)研究LQVTDSGLYRCVIYHPP(LP17)(0.5or1mg/kg;intranasal;dailyfor3days)alleviatesischemia-inducedinfarctionandneuronalinjuryinmice[1].AnimalModel:AdultmaleC57BL/6Jmice(20-25?g),micecerebralischemia/reperfusion(I/R)modelinducedbymiddlecerebralarteryocclusion(MCAO)[1]Dosage:0.5?mg/kgor1?mg/kgAdministration:Intranasaladministration,oncedailyfor3consecutivedaysafterMCAOResult:Abolishedischemia-inducedTREM-1elevationat1?mg/kg.Significantlyreducedinfarctvolumeby27.3%,inducedamarkedlyreductioninTUNELpositivecellsandFJCpositiveneuronsat1?mg/kg.RescuedneurologicaldeficitsandcognitivedysfunctionofMCAOmice.InhibitedmicroglialM1polarizationandneutrophilinfiltration.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseo
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