外用制劑概論課件

第十章外用制劑概論第四篇外用制劑第十章外用制劑概論第四篇外用制劑1第一節(jié)外用制劑的分類及特點(diǎn)外用制劑（externalpreparation）大部分應(yīng)用于皮膚表面，用于保護(hù)皮膚、治療皮膚各部位疾病或治療某些系統(tǒng)性疾病。第一節(jié)外用制劑的分類及特點(diǎn)2《中華人民共和國藥典》2005年版二部收載的外用制劑：酊劑、軟膏劑、乳膏劑、糊劑、氣霧劑、噴霧劑、散劑、耳用制劑、洗劑、沖洗劑、搽劑、涂劑、涂膜劑、凝膠劑、貼劑等?！吨腥A人民共和國藥典》2005年版二部收載的外用制劑：3《中華人民共和國藥典》2005年版一部收載的可用于皮膚的外用制劑：貼膏劑（橡膠膏劑、巴布膏劑、貼劑等）、酊劑、軟膏劑、膏藥、凝膠劑、搽劑、洗劑、涂膜劑、氣霧劑、噴霧劑等?！吨腥A人民共和國藥典》2005年版一部收載的可用于皮膚的外用4一、外用制劑的分類（一）按形態(tài)分類液體劑型

酊劑、洗劑、沖洗劑、搽劑和部分外用氣霧劑、外用噴霧劑、耳用制劑（滴耳劑、洗耳劑）、涂劑、涂膜劑固體劑型

散劑、外用粉霧劑和部分耳用制劑（耳塞、耳丸劑）半固體劑型

軟膏劑、乳膏劑、糊劑、凝膠劑一、外用制劑的分類（一）按形態(tài)分類5（二）按分散系統(tǒng)分類溶液型

酊劑、洗劑、沖洗劑、搽劑和部分氣霧劑、噴霧劑、涂劑、涂膜劑、耳用制劑（滴耳劑、洗耳劑）膠體型

凝膠劑、巴布膏劑、部分涂膜劑乳狀液型

部分搽劑、氣霧劑和噴霧劑混懸型

部分搽劑、氣霧劑、軟膏劑、乳膏劑、糊劑、凝膠劑和涂膜劑固體分散型

外用散劑、外用粉霧劑（二）按分散系統(tǒng)分類6二、外用制劑的特點(diǎn)方便、直接作用于皮膚病患部位。皮膚用藥可能直接作用于皮膚的病變部位，或藥物在皮膚或皮下組織有較高的血藥濃度，在皮膚抗感染、消毒、止癢、止痛和肌肉、關(guān)節(jié)等局部疾病的治療等方面具有其他制劑無法取代的作用。外用液體制劑制備工藝相對(duì)簡(jiǎn)單，較易配制。外用半固體制劑對(duì)皮膚有較好的保護(hù)作用，能軟化痂皮、吸收分泌物等。含有乳化劑和透皮促進(jìn)劑的半固體外用制劑，能促進(jìn)其中的藥物向角質(zhì)層或皮下滲透，起到局部治療作用甚至發(fā)揮全身治療作用。二、外用制劑的特點(diǎn)方便、直接作用于皮膚病患部位。7外用固體制劑如散劑，為了減少刺激，一般控制粒度為極細(xì)粉。貼劑中的經(jīng)皮給藥制劑是較新型的藥物傳輸系統(tǒng)，可以使藥物通過皮膚給藥而發(fā)揮全身治療作用，如硝酸甘油貼劑。某些外用制劑如外用氣霧劑、噴霧劑，使用時(shí)直接噴在患部而不用涂抹，可減少涂抹引起的刺激。某些用于燒傷、大面積皮損、開放性傷口等的外用制劑為無菌制劑。外用固體制劑如散劑，為了減少刺激，一般控制粒度為極細(xì)粉。8注意的問題外用制劑多含水分而易霉變，故在處方中常需加入防腐劑。設(shè)計(jì)和配制不當(dāng)會(huì)引起刺激性、過敏性。某些制劑如外用氣霧劑的拋射劑具有致冷效應(yīng)，多次使用于皮膚可引起不適與刺激。外用液體制劑通常體積較大，通常沒有外用固體制劑穩(wěn)定，不方便攜帶、運(yùn)輸與儲(chǔ)存，對(duì)不穩(wěn)定易變質(zhì)的需臨用前配制。分散度較大的外用制劑存在一定的物理穩(wěn)定性問題。注意的問題外用制劑多含水分而易霉變，故在處方中常需加入防腐劑9第二節(jié)外用制劑作用特點(diǎn)一、皮膚的結(jié)構(gòu)與各部位的皮膚皮膚是人體最外層的組織，具有以下功能：保護(hù)機(jī)體免受外界環(huán)境中各種有害物質(zhì)侵入防止組織內(nèi)的各種營養(yǎng)物質(zhì)、電解質(zhì)和水分的損失汗液和皮脂的分泌和排泄功能有許多神經(jīng)末梢，能感知冷、熱、痛及壓力等刺激，與外界接觸時(shí)起保護(hù)、感覺、調(diào)節(jié)體溫等作用第二節(jié)外用制劑作用特點(diǎn)一、皮膚的結(jié)構(gòu)與各部位的皮膚10皮膚由表皮、真皮和皮下組織三部分組成皮膚由表皮、真皮和皮下組織三部分組成111.表皮由各種形態(tài)、大小不同的上皮細(xì)胞構(gòu)成。這些細(xì)胞從基底層發(fā)育而成，該層細(xì)胞不斷地進(jìn)行分裂，產(chǎn)生新的細(xì)胞，逐漸向外推移分化成棘（細(xì)胞）層、粒層、透明層和角質(zhì)層，這個(gè)過程即為角化過程。皮膚最外層的角質(zhì)層是由死亡的角化細(xì)胞組成。角質(zhì)層的厚度隨身體不同部位而異。表皮中除角質(zhì)層外，基底層、棘層、粒層和透明層合稱為活性表皮，其厚度也隨身體部位的不同而不同，一般厚為50~100m，它持續(xù)更新形成角質(zhì)層細(xì)胞。含有酶，能降解通過皮膚的藥物。1.表皮由各種形態(tài)、大小不同的上皮細(xì)胞構(gòu)成。122.真皮表皮的下方為真皮。真皮由致密結(jié)締組織構(gòu)成，毛和毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器存在于其中，并有豐富的血管和神經(jīng)。由于真皮與皮下組織沒有明顯的界限，故對(duì)真皮的厚度難做出較準(zhǔn)確的測(cè)量。真皮的平均厚度約為1~2mm。2.真皮表皮的下方為真皮。133.皮下組織是一種脂肪組織厚度隨部位和性別有所差異分布有皮膚血液循環(huán)系統(tǒng)、汗腺和毛孔可作為脂溶性藥物的儲(chǔ)庫3.皮下組織是一種脂肪組織144.皮膚附屬器（汗腺、毛囊、皮脂腺）汗腺汗腺廣泛分布于皮膚，蜷曲狀的腺體通過導(dǎo)管從真皮深部向表皮延伸，穿越表皮開口與皮膚表面的汗孔。汗腺的分布因部位和遺傳而有差異，汗腺的數(shù)目約80~600個(gè)/cm2。手掌、足和腋窩最多，其次為頭皮、軀干和四肢的皮膚。主要功能是在受熱刺激時(shí)出汗。汗液的pH為4.5~5.5，出汗快時(shí)排除的汗液pH較高。4.皮膚附屬器（汗腺、毛囊、皮脂腺）汗腺15毛發(fā)除了手掌、足、指尖等部位外，毛發(fā)遍布整個(gè)身體表面，由延伸到真皮的毛囊長出。包括毛球、毛根和毛干。身體各部位毛的密度不等,面部約600根/cm2，其余部位約有60根/cm2。毛發(fā)16皮脂腺位于真皮上部，開口于毛囊漏斗的下段。作用為合成并分泌皮脂。皮脂腺的數(shù)目一般可反映毛囊的數(shù)目，身體大部分的皮膚平均約有100個(gè)/ cm2，面部和頭皮可達(dá)400~900個(gè)/cm2。皮脂腺把類脂成分的皮脂分泌進(jìn)入毛囊，然后通過毛發(fā)排除至皮膚表面。皮脂可保護(hù)皮膚不受環(huán)境傷害。皮脂腺17二、病變皮膚與滲出液對(duì)選擇劑型的影響皮膚用藥的目的主要有：①在皮膚表面起保護(hù)作用如避免紫外線照射及外界環(huán)境對(duì)皮膚的損害，防止水分蒸發(fā)。②對(duì)角質(zhì)層的作用如治療角化過度。③作用于活性表皮與真皮如治療皮炎、濕疹、癬等。④作用于皮膚附屬器如治療痤瘡、出汗、脂溢性皮炎。⑤肌肉或關(guān)節(jié)等局部炎癥或疼痛的治療如各種肌肉拉傷、扭傷等的對(duì)癥治療及由類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛的輔助治療。⑥通過皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身治療作用如硝酸甘油軟膏用于預(yù)防心絞痛。二、病變皮膚與滲出液對(duì)選擇劑型的影響皮膚用藥的目的主要有：18皮膚的外用制劑有：酊劑、洗劑、搽劑、涂劑、涂膜劑、散劑、軟膏劑、乳膏劑、氣霧劑、凝膠劑、透皮貼劑等。不同的疾病或疾病的不同階段，適用的劑型亦可能不同，需要根據(jù)適應(yīng)癥選擇劑型。同一劑型，基質(zhì)選擇不當(dāng)，其療效也不一樣。除根據(jù)皮膚病選擇藥物外，還應(yīng)結(jié)合皮膚病變與滲出液情況注意選擇適宜的劑型。皮膚的外用制劑有：19三、皮膚用藥對(duì)制劑質(zhì)量的要求安全性穩(wěn)定性有效性患者用藥的依從性專屬、精密、準(zhǔn)確的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)三、皮膚用藥對(duì)制劑質(zhì)量的要求安全性20第十章外用制劑概論第四篇外用制劑第十章外用制劑概論第四篇外用制劑21第一節(jié)外用制劑的分類及特點(diǎn)外用制劑（externalpreparation）大部分應(yīng)用于皮膚表面，用于保護(hù)皮膚、治療皮膚各部位疾病或治療某些系統(tǒng)性疾病。第一節(jié)外用制劑的分類及特點(diǎn)22《中華人民共和國藥典》2005年版二部收載的外用制劑：酊劑、軟膏劑、乳膏劑、糊劑、氣霧劑、噴霧劑、散劑、耳用制劑、洗劑、沖洗劑、搽劑、涂劑、涂膜劑、凝膠劑、貼劑等?！吨腥A人民共和國藥典》2005年版二部收載的外用制劑：23《中華人民共和國藥典》2005年版一部收載的可用于皮膚的外用制劑：貼膏劑（橡膠膏劑、巴布膏劑、貼劑等）、酊劑、軟膏劑、膏藥、凝膠劑、搽劑、洗劑、涂膜劑、氣霧劑、噴霧劑等?！吨腥A人民共和國藥典》2005年版一部收載的可用于皮膚的外用24一、外用制劑的分類（一）按形態(tài)分類液體劑型

酊劑、洗劑、沖洗劑、搽劑和部分外用氣霧劑、外用噴霧劑、耳用制劑（滴耳劑、洗耳劑）、涂劑、涂膜劑固體劑型

散劑、外用粉霧劑和部分耳用制劑（耳塞、耳丸劑）半固體劑型

軟膏劑、乳膏劑、糊劑、凝膠劑一、外用制劑的分類（一）按形態(tài)分類25（二）按分散系統(tǒng)分類溶液型

酊劑、洗劑、沖洗劑、搽劑和部分氣霧劑、噴霧劑、涂劑、涂膜劑、耳用制劑（滴耳劑、洗耳劑）膠體型

凝膠劑、巴布膏劑、部分涂膜劑乳狀液型

部分搽劑、氣霧劑和噴霧劑混懸型

部分搽劑、氣霧劑、軟膏劑、乳膏劑、糊劑、凝膠劑和涂膜劑固體分散型

外用散劑、外用粉霧劑（二）按分散系統(tǒng)分類26二、外用制劑的特點(diǎn)方便、直接作用于皮膚病患部位。皮膚用藥可能直接作用于皮膚的病變部位，或藥物在皮膚或皮下組織有較高的血藥濃度，在皮膚抗感染、消毒、止癢、止痛和肌肉、關(guān)節(jié)等局部疾病的治療等方面具有其他制劑無法取代的作用。外用液體制劑制備工藝相對(duì)簡(jiǎn)單，較易配制。外用半固體制劑對(duì)皮膚有較好的保護(hù)作用，能軟化痂皮、吸收分泌物等。含有乳化劑和透皮促進(jìn)劑的半固體外用制劑，能促進(jìn)其中的藥物向角質(zhì)層或皮下滲透，起到局部治療作用甚至發(fā)揮全身治療作用。二、外用制劑的特點(diǎn)方便、直接作用于皮膚病患部位。27外用固體制劑如散劑，為了減少刺激，一般控制粒度為極細(xì)粉。貼劑中的經(jīng)皮給藥制劑是較新型的藥物傳輸系統(tǒng)，可以使藥物通過皮膚給藥而發(fā)揮全身治療作用，如硝酸甘油貼劑。某些外用制劑如外用氣霧劑、噴霧劑，使用時(shí)直接噴在患部而不用涂抹，可減少涂抹引起的刺激。某些用于燒傷、大面積皮損、開放性傷口等的外用制劑為無菌制劑。外用固體制劑如散劑，為了減少刺激，一般控制粒度為極細(xì)粉。28注意的問題外用制劑多含水分而易霉變，故在處方中常需加入防腐劑。設(shè)計(jì)和配制不當(dāng)會(huì)引起刺激性、過敏性。某些制劑如外用氣霧劑的拋射劑具有致冷效應(yīng)，多次使用于皮膚可引起不適與刺激。外用液體制劑通常體積較大，通常沒有外用固體制劑穩(wěn)定，不方便攜帶、運(yùn)輸與儲(chǔ)存，對(duì)不穩(wěn)定易變質(zhì)的需臨用前配制。分散度較大的外用制劑存在一定的物理穩(wěn)定性問題。注意的問題外用制劑多含水分而易霉變，故在處方中常需加入防腐劑29第二節(jié)外用制劑作用特點(diǎn)一、皮膚的結(jié)構(gòu)與各部位的皮膚皮膚是人體最外層的組織，具有以下功能：保護(hù)機(jī)體免受外界環(huán)境中各種有害物質(zhì)侵入防止組織內(nèi)的各種營養(yǎng)物質(zhì)、電解質(zhì)和水分的損失汗液和皮脂的分泌和排泄功能有許多神經(jīng)末梢，能感知冷、熱、痛及壓力等刺激，與外界接觸時(shí)起保護(hù)、感覺、調(diào)節(jié)體溫等作用第二節(jié)外用制劑作用特點(diǎn)一、皮膚的結(jié)構(gòu)與各部位的皮膚30皮膚由表皮、真皮和皮下組織三部分組成皮膚由表皮、真皮和皮下組織三部分組成311.表皮由各種形態(tài)、大小不同的上皮細(xì)胞構(gòu)成。這些細(xì)胞從基底層發(fā)育而成，該層細(xì)胞不斷地進(jìn)行分裂，產(chǎn)生新的細(xì)胞，逐漸向外推移分化成棘（細(xì)胞）層、粒層、透明層和角質(zhì)層，這個(gè)過程即為角化過程。皮膚最外層的角質(zhì)層是由死亡的角化細(xì)胞組成。角質(zhì)層的厚度隨身體不同部位而異。表皮中除角質(zhì)層外，基底層、棘層、粒層和透明層合稱為活性表皮，其厚度也隨身體部位的不同而不同，一般厚為50~100m，它持續(xù)更新形成角質(zhì)層細(xì)胞。含有酶，能降解通過皮膚的藥物。1.表皮由各種形態(tài)、大小不同的上皮細(xì)胞構(gòu)成。322.真皮表皮的下方為真皮。真皮由致密結(jié)締組織構(gòu)成，毛和毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器存在于其中，并有豐富的血管和神經(jīng)。由于真皮與皮下組織沒有明顯的界限，故對(duì)真皮的厚度難做出較準(zhǔn)確的測(cè)量。真皮的平均厚度約為1~2mm。2.真皮表皮的下方為真皮。333.皮下組織是一種脂肪組織厚度隨部位和性別有所差異分布有皮膚血液循環(huán)系統(tǒng)、汗腺和毛孔可作為脂溶性藥物的儲(chǔ)庫3.皮下組織是一種脂肪組織344.皮膚附屬器（汗腺、毛囊、皮脂腺）汗腺汗腺廣泛分布于皮膚，蜷曲狀的腺體通過導(dǎo)管從真皮深部向表皮延伸，穿越表皮開口與皮膚表面的汗孔。汗腺的分布因部位和遺傳而有差異，汗腺的數(shù)目約80~600個(gè)/cm2。手掌、足和腋窩最多，其次為頭皮、軀干和四肢的皮膚。主要功能是在受熱刺激時(shí)出汗。汗液的pH為4.5~5.5，出汗快時(shí)排除的汗液pH較高。4.皮膚附屬器（汗腺、毛囊、皮脂腺）汗腺35毛發(fā)除了手掌、足、指尖等部位外，毛發(fā)遍布整個(gè)身體表面，由延伸到真皮的毛囊長出。包括毛球、毛根和毛干。身體各部位毛的密度不等,面部約600根/cm2，其余部位約有60根/cm2。毛發(fā)36皮脂腺位于真皮上部，開口于毛囊漏斗的下段。作用為合成并分泌皮脂。皮脂腺的數(shù)目一般可反映毛囊的數(shù)目，身體大部分的皮膚平均約