人參主要活性成分及藥理研究論文（共2篇）

人參主要活性成分及藥理研究論文〔共2篇〕第1篇：人參重要活性成分及藥理研究人參屬于五加科多年生草本植物，通過人工栽培者屬于“園參〞，播種于野外天然長成者屬于“林下參〞。人參能夠入藥，能夠大補元氣、復(fù)脈固脫、補脾益肺、生津安神等，經(jīng)常性應(yīng)用能夠有效治療患者體虛歆脫、脾虛食少、驚悸失眠、心力衰竭等臨床病變，被稱作“百藥之王〞。本文統(tǒng)計了人參重要活性成分及藥理研究，使之能夠得到更有效利用。1人參的化學(xué)成分人參所含有的重要成分為糖類，皂苷類，揮發(fā)性成分等，有機酸以及其酯，酶類，蛋白質(zhì)，甾醇及其苷，含氮化合物，多肽類，黃酮類，木質(zhì)素，無機元素以及維生素類等。其中人參皂苷、人參多糖屬于重要化學(xué)成分，分為皂苷類和多糖。2人參藥理作用2.1中樞神經(jīng)系統(tǒng)有研究資料顯示人參能夠產(chǎn)生顯著鎮(zhèn)靜及興奮雙向效果，會被用藥時出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)功能狀態(tài)影響到，而且和劑量應(yīng)用多少，人參不同成分均存有一定相關(guān)性。人參皂苷Rb與Rc混合物能夠影響到小鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有顯著安寧和鎮(zhèn)痛作用，而且能夠確保中樞性肌肉松馳，能夠降低溫度，避免大量自覺活動等。人參皂苷Rgl、Rg2和Rg2混合物會影響到中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有顯著興奮作用，在大劑量應(yīng)用時具有較為顯著抑制效果。2.2體應(yīng)激性經(jīng)研究資料顯示，手術(shù)前服用人參皂苷膠囊能夠減少術(shù)后應(yīng)激反應(yīng)，效果明顯，能夠降低術(shù)后疲憊感，而且能夠促進老年胃腸外科患者早期康復(fù)效果。人參多糖能夠有效抑制絨毛膜促性腺激素對黃體細(xì)胞孕酮的誘導(dǎo)分泌作用，使得絨毛膜促性腺激素對顆粒細(xì)胞孕酮誘導(dǎo)分泌作用提升；促使黃體細(xì)胞、顆粒細(xì)胞cAMP生成具有良好協(xié)同效果，人參多糖能夠使得卵母細(xì)胞生長抑制率得到顯著下降，具有明顯區(qū)間劑量依靠相關(guān)性。2.3循環(huán)系統(tǒng)人參能夠使得人體內(nèi)的血壓、強心、心肌保衛(wèi)出現(xiàn)雙向調(diào)節(jié)效果。人參皂苷Rbl能夠明顯抑制大鼠發(fā)生急性心肌梗死癥狀時的心室重構(gòu)作用，進而使得心功能遭到保衛(wèi)。研究資料表示清楚，人參皂苷Rgl在AMI治療大鼠經(jīng)過中，能夠明顯增長外周血液中干細(xì)胞總量，提升干細(xì)胞歸巢梗死心肌往心肌細(xì)胞樣細(xì)胞的分化作用，確保梗死范圍減少，有效緩解心室重構(gòu)，使得缺血性心肌基本構(gòu)造得到保衛(wèi)。人參皂苷Rgl能夠使得心肌部分組織中所分泌的粒細(xì)胞集落刺激因子遭到一定刺激作用，誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞大量游走到心肌組織內(nèi)，進而使得血管內(nèi)皮細(xì)胞發(fā)生分化。而且內(nèi)皮細(xì)胞具有再生能力，促使缺血心肌組織內(nèi)毛細(xì)血管獲得再生，而且能夠確保血流供給的有效性。2.4內(nèi)分泌人參不會產(chǎn)生性激素效果，但是能夠使得垂體大量分泌促性腺激素，導(dǎo)致大鼠快速完成性成熟階段，或?qū)е滦砸殉墒齑剖笤鲩L動情期延續(xù)時間，卵巢被摘除后此效果會完全消除。人參皂苷能夠出現(xiàn)明顯抗應(yīng)激作用，能夠抑制應(yīng)激作用時小鼠腎上腺、脾、胸腺、甲狀腺等器官質(zhì)量改變情況。3人參活性成分累計變化研究進展美國在對10個族群中的西洋參樣品進行研究，在測量人參皂苷Rgl、Re、Rbl、Rc、Rd量時發(fā)現(xiàn)，人參樣品多具有的族群不同會導(dǎo)致人參皂苷含量以及化學(xué)成分存在顯著差別性，而且其中含有的人參皂苷Rgl、Re二者間存在負(fù)相關(guān)性。參照人參皂苷Rgl、Re含量相關(guān)性，有族群中人參皂苷Rgl量低于Re，而其他族群人參皂苷Rgl量高于Re。此類情況的出現(xiàn)和人參栽培方法不具有相關(guān)性，由此可知此類人參皂苷成分改變情況和地域具有一定相關(guān)性，而且此類改變情況通常是由于基因因素而不是環(huán)境變化導(dǎo)致的。有研究人員在研究西洋參時對其不同生長階段，不同位置的皂苷含量予以測量。其結(jié)果顯示，人參根部及葉部皂苷含量最大值出現(xiàn)于人參果實長成后，根部皂苷量高于葉部。對生長13年西洋參予以研究，結(jié)果表示清楚，人參根部皂苷含量和根部重量相關(guān)性要高于和生常年齡多具有的相關(guān)性「\總之，當(dāng)前對于人參活性成分研究，十分是人參皂苷和多糖活性機制已經(jīng)有了相對完好的理論，能夠有效表示清楚其藥理效果。相對于作用機制來講，活性成分含量積累和化學(xué)構(gòu)成改變研究明顯不足。人參所具有的活性成分總量并不與生常年齡具有正相關(guān)性，其會由于基因、環(huán)境、栽培等多因素的不同而發(fā)生變化。所有需要對其活性成分含量構(gòu)成改變情況給以進一步研究。楊武韜(河南省焦作市人民醫(yī)院中藥科，河南焦作454002〕第2篇：人參藥理活性的研究與瞻望人參的研究可分為二個階段，在本60年代以前，人參的研究進展緩慢，人們只能根據(jù)直覺、直觀的判定進行研究，稱為古代樸素的研究階段，在這里階段中積累了大量的臨床經(jīng)歷體驗.60年代以后，由于科學(xué)技術(shù)發(fā)展，人參研究突飛猛進，把這一階段稱為現(xiàn)代科學(xué)研究階段.作者對近年來人參的化學(xué)成分及藥理活性研究作一扼要回首，并對其將來發(fā)展作一瞻望.1化學(xué)成分研究1.1人參皂苷類化學(xué)成分研究本世紀(jì)90年代初我們國家學(xué)者在國內(nèi)外研究基礎(chǔ)上，對人參根及其地上部分的皂苷成分又深切進入地進行了分離鑒定，對單體皂苷的代謝化學(xué)、半合成、堿水解及分析方法進行系統(tǒng)研究，自人參莖葉中得到10種新的皂昔成分，分別為20(R)~ginsenoside-Rh2、-Rh3、-La、-F4、、25-hydroxy-ginsenoside-Rhi、-Ia，-Ib、為止，從植物人參中己分離并確定了構(gòu)造的皂苷成分計40余種.人參與西洋參的鑒別和-R^3〕.到當(dāng)前關(guān)于二者的重要鑒別方法有：形體鑒別、顯微鑒別、紅外光譜鑒別、熒光光譜鑒別以及同工酶譜法〔4〕等，但這些方法對于西洋參和人參的制劑區(qū)分顯得力不從心.作者在國內(nèi)外研究基礎(chǔ)上，發(fā)現(xiàn)人參皂苷-Rf是人參的特征成分，而24(R)-假人參皂苷-Fn是西洋參的特征成分.因而通過檢查這兩個特征成分可區(qū)分人參和西洋參.這種方法不僅適用于生藥鑒別，也適用于其制劑的鑒別.人參皂苷代謝研究原人參二醇和原人參三醇型皂苷是人參中重要的皂苷成分，二者在胃和腸道中代謝方式不一樣.原人參三醇型皂苷在胃和腸道中代謝反應(yīng)規(guī)律為：1)在胃液作用下，發(fā)生C-20絕對構(gòu)型改變〔由不穩(wěn)定的20(S)型改變?yōu)?0(R)型)及雙鍵〔A24(25))的水合反應(yīng).2)在腸液中化合物在酶或菌的作用下苷鍵逐步斷裂，先失去糖鏈上的外側(cè)糖，再失去內(nèi)側(cè)糖〔67〕.以人參皂苷-Rb1和-Rb2為例〔89〕對人參二醇型皂苷研究表示清楚，人參皂苷-Rb1在胃中只要部分代謝，代謝產(chǎn)品與體外水解實驗不同，在胃中發(fā)生過氧化反應(yīng)，過氧化物重要為Rb1的的衍生物.二醇型皂苷的代謝重要發(fā)生在大腸中，人參皂苷-Rbi在腸中菌和酶作用下，生成重要產(chǎn)品有類似在胃中產(chǎn)生的過氧化物以及人參皂苷一Rd、F2等成分.有人對人參皂苷在人的腸道中代謝進行了體外實驗研究表示清楚人參皂苷-Rh在8h內(nèi)代謝；人參皂苷-Rgi代謝較慢，需2天時間.兩者在腸菌的作用下經(jīng)歷下面代謝途徑：1.2其它化學(xué)成分研究人參根、莖葉及花蕾各部分揮發(fā)油不僅含量不同而且性狀和化學(xué)構(gòu)成也各不一樣.陳氏根據(jù)三者揮發(fā)油中都含有卩-金合歡烯，提出人參皂苷生合成途徑的初步設(shè)想.到當(dāng)前為止，己從人參揮發(fā)性成分中鑒定了90余種化合物。人參含有的糖類成分重要有單糖、低聚糖和多糖.有一定生理活性的人參糖類成分為人參多糖，人參果膠中分出的有生理活性的多糖有SA、SB、PA、PN等。人參中含有12種以上生物堿如N9-formyl、harman、noihaiman、腺苷、膽減等以及天冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸等20種以上的氨基酸，其中有些是人體所必須的氨基酸.除此之外還含有具有生物活性的低聚肽及多肽等成分除上述成分外，人參中還含有多種對人體有益的微量元素、維生素及酶類物質(zhì).人參莖葉中還含有山萘酚、三葉豆苷、人參黃酮苷等黃酮類化合物以及酚酸類、甾醇類成分。2人參藥理活性研究2.1人參皂苷的抗腫瘤抗心律失常構(gòu)效關(guān)系研究W抗腫瘤活性構(gòu)效關(guān)系規(guī)律如下：〔1)抗腫瘤活性受母核影響，其強弱規(guī)律是：齊墩果酸^原人參二醇^原人參三醇型；〔2)抗腫瘤活性受糖影響強弱規(guī)律是：苷P單糖I二糖苷三糖t四糖苷；〔3)抗腫瘤活性受C20構(gòu)型影響的強弱規(guī)律是：20(R)-人參皂人參皂苷.除此之外還發(fā)現(xiàn)人參皂苷-RA1可明顯増強腫瘤壞死因子〔TNF)的抗腫瘤作用，體外可増強80倍，體內(nèi)可達10倍，是一個有希望的先導(dǎo)化合物.該實驗從一個側(cè)面反映了祖國醫(yī)學(xué)中關(guān)于人參扶正(例如増強TNF活性)祛邪(如抗腫瘤)記載的正確性和科學(xué)性.以ADP誘導(dǎo)兔血小板聚集為模型，對15種單體皂苷及苷元進行抗血小板聚集活性測試，討論其構(gòu)效關(guān)系如下：苷元強度為：PPTPPDOA；人參皂苷活性強度為：PPD型；PPT型皂苷：單糖0雙糖0苷元；OA型皂苷：RQOA；PD型皂苷：Rb1，Rb〉對9種人參皂苷抗大鼠心律失?；钚匝芯勘硎厩宄寒?dāng)苷元不同、連接糖數(shù)目一樣時，其活性強度順序為：原人參三醇^齊墩果酸^原人參二醇型；當(dāng)苷元一樣時，人參三糖0人參二糖^人參單糖苷.人參皂苷B的抗心律失?；钚院軓?這與祖國醫(yī)學(xué)記載的人參能通血脈，治療脈大無倫的經(jīng)歷體驗相符.2.2人參的抗衰老和益智作用機制的研究2.2.1人參皂苷的抗衰老作用為了探尋求索人參莖葉皂苷(GSL)的抗衰老作用，選擇了過氧化脂質(zhì)、脂褐素、超氧化物歧化酶和過氧化氫酶作為指標(biāo)。實驗結(jié)果表示清楚：GSL可明顯抑制腦和肝中過氧化脂質(zhì)構(gòu)成，減少大腦皮質(zhì)和旰中脂褐素的含量，同時也能增長超氧化物歧化酶和過氧化氫酶在血液中的含量.這個結(jié)果表示清楚GSL具有抗氧化作用.這個結(jié)果也證明了GSL類似人參根，具有抗氧化作用.鐘氏等報道人參二醇組皂苷和人參三醇組皂苷均具有桔抗0]自在基引起的心肌細(xì)胞損傷作用.對超氧化陰離子去除作用PDS略高于PTS.因而PDS和PTS都具有保衛(wèi)心肌細(xì)胞免于氧化損傷作用.為進一步研究人參皂苷的抗氧化作用，試驗了11種人參皂苷，結(jié)果表示清楚人參皂苷-Rd對自在基含量無明顯影響，8種人參皂苷即人參皂苷-Rbi、-Rb2、Rd、-Rc、-Re、Rgi、Rg2、-Rhi可不同水平地減少自在基含量，但人參皂苷-Rf和人參皂苷Ro増加自在基含量.人參皂苷-Rbi和-Rgi去除自在基效果最好.在過去的幾年中，人們發(fā)如今抗衰老方面人參皂苷-Rgi和-Rbi在人參中是重要的活性化合物.人參皂苷-Rbi和-Rgi抗衰老機制的研究近年來又有新突破.人參皂苷-Rgi(不是-Rbi)可増強老年鼠的T-淋巴細(xì)胞増殖能力和IL-2的基因表達及IL-2的蛋白質(zhì)水平.而對于幼鼠則無明顯影響，表示清楚人參皂苷-Rgi可選擇性増強老年大鼠的免疫功能.雖然人參皂苷-Rgi和Rbi不是Ca2+的桔抗劑，但它們能延長衰老神經(jīng)細(xì)胞的存活時間.進一步研究證明人參皂苷-Rbi和-Rgi可選擇性地抑制由于高濃度谷氨酸和K+引起的鈣濃度増高，表示清楚人參皂苷-Rbi和-Rgi的神經(jīng)保衛(wèi)活性與阻攔Ca2+太多進入神經(jīng)細(xì)胞有關(guān)當(dāng)給予-Rgi，老化的腦皮層細(xì)胞膜流動性明顯増加，這一結(jié)果表示清楚：神經(jīng)細(xì)胞衰老伴隨著膜的流動性改變，増加膜流動性是人參皂苷抗衰老作用機制的一個指標(biāo)實驗觀察到人參皂苷對老年鼠海馬CA3區(qū)神經(jīng)細(xì)胞超微構(gòu)造改變的影響并證明脂褐素的増加和線粒體及其它細(xì)胞器的退化是衰老組織的一個變化特征，人參皂苷可延緩神經(jīng)細(xì)胞衰老并降低老年發(fā)生的記憶損傷，提示人參皂苷具有穩(wěn)定膜構(gòu)造和増加蛋白質(zhì)合成作用.因而人參皂苷能夠提升老年人記憶能力.2.2.2人參皂苷-Rgi和Rbi的益智作用在益智方面，傳統(tǒng)的益智和現(xiàn)代醫(yī)學(xué)“促智〞幾乎是同義語，人參皂苷-Rgi和Rbi是人參中益智作用重要成分.藥理作用機制研究表示清楚，人參皂苷-Rbi和Rgi均可促進幼鼠身體發(fā)育，并易化小鼠成年后跳臺法和避暗法記憶獲得經(jīng)過，用突出定量技術(shù)發(fā)現(xiàn)-Rbi和Rgi可明顯増加小鼠海馬CA3區(qū)細(xì)胞突觸數(shù)目.這是人參皂苷促進學(xué)習(xí)和記憶的組織形態(tài)學(xué)基礎(chǔ).人參皂苷的益智作用和它的提升神經(jīng)系統(tǒng)功能有關(guān).根據(jù)不同實驗結(jié)果，人參皂苷的抗衰老作用與以下作用有關(guān)：〔1〕抗氧化作用；〔2)増強免疫系統(tǒng)功能；〔3)提升衰老神經(jīng)系統(tǒng)功能.從當(dāng)前獲得的結(jié)果能夠總結(jié)下面結(jié)論：〔1〕人參皂苷和一些酚酸化合物是人參抗衰老重要活性成分；〔2)不同人參皂苷抗衰老作用強弱不同；〔3)人參皂苷-Rbi和Rgi在抗衰老方面是最有希望的先導(dǎo)化合物。2.3人參藥理作用的多樣性人參具有多種化學(xué)成分，每種成分在藥理方面又有其各自的特點.人參皂苷按苷元的構(gòu)造可分為3類；齊墩果酸型如人參皂苷Ro重要有抗炎、抗血小板釋放作用.原人參二醇型如人參皂苷-Rbi和-Rb2表現(xiàn)為中樞神經(jīng)抑制、降低細(xì)胞內(nèi)鈣、抗氧化、去除自在基和改善心肌缺血再灌注損傷等作用，原人參二醇組皂苷無溶血活性.原人參三醇組皂苷有溶血活性.原人參三醇型皂苷如—Rgi貝了現(xiàn)為中樞神經(jīng)興奮，促智，促進蛋白質(zhì)、DNA和RNA的合成等作：用；-Re是抗心律失常有效成分，可抑制嗎啡誘發(fā)小鼠產(chǎn)生的耐藥性等作用.-Rg2可抑制兔血小板釋放反應(yīng)等作用.非皂苷類成分中，炔醇類化合物有抗癌、止痛、消炎作用；酚類化合物如香草酸、麥芽酚等具有抗氧化作用；多糖類成分的生物活性重要在4方面：〔1)能増強機體免疫能力；〔2河用于防治腫瘤的輔助藥劑；〔3)可明顯抑制四氯化碳所致肝損傷；⑷降血糖作用.低聚肽類有抗脂肪分解的活性.除此之外，人參中含有糖蛋白具有抗病毒作用，人參蛋白具有促進軸突生成増加腦細(xì)胞數(shù)量作用.總之，人參含有多種化學(xué)成分，且其作用各不一樣，以至在有些方面截然相反.有些成分的作用是專一的，其它成分雖増至很大量也不產(chǎn)生該作用.綜上所述，人參藥理作用特別廣泛，現(xiàn)對現(xiàn)代藥理學(xué)研究的人參藥理作用特點作一扼要總結(jié).第一，人參對機體功能和代謝具有雙向調(diào)節(jié)作用，這種雙向調(diào)節(jié)，重要是向著有利于機體功能恢復(fù)和加強的方向進行，即重要是改善因內(nèi)部(衰老等)和外部(應(yīng)激、外界藥物刺激等〕因素引起的機體功能低下，而對于正常機體影響很小.如：人參不僅能明顯減少小鼠在高溫〔的死亡率，而且也能減少低溫(一9°C)條件下死亡率[25].再如人參對于大劑量應(yīng)用醋酸潑尼松引起動物“耗竭〞現(xiàn)象具有明顯改善作用，對于醋酸潑尼松引起的血清總脂、甘油三酯、膽固醇升高和皮質(zhì)醇下降均有抑制造用^26〕.再如人參對于不正常血糖水平具有調(diào)節(jié)作用，而對于正常血糖無明顯影響。第二，人參產(chǎn)生藥理作用所需劑量應(yīng)適宜，過大過小效果均欠安.如人參皂苷減輕醋酸潑尼松副作用以劑量為60mg/kg效果最好，120mg/kg和30mg八g效果欠好。第三，人參皂苷基本上能代表人參重要藥效指標(biāo)，對于人參單體成分藥理研究表示清楚，某些成分的藥理作用是獨有的，其它成分即便量很大也不產(chǎn)生該作用.再者人參在治療劑量下幾乎無任何毒副作甩無致畸和其它方面異常發(fā)生。第四，人參重要是預(yù)防和治療機體功能低下，由于人參靶器官較多，尤其適用于各器官功能趨于全面衰退的老年人，是老年人的保健理想用藥.第五，人參重要用作増強健康、強壯和補益的藥物，尤其適用于老年人.中國古老的關(guān)于中藥的藥學(xué)典籍〔神農(nóng)本草經(jīng)〕把人參列為上品，言其具有“主補五臟，安精神，定魂魄，止驚悸，明目開心益智，久服有輕身延年之成效〞。人參増強免疫系統(tǒng)功能，促進生長發(fā)育，増強動物對夕卜部或內(nèi)部因素引起功能低下的抵抗力和適應(yīng)性即抗應(yīng)激作用與中醫(yī)滋補強壯含義是接近的.現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的“促智〞和“抗衰老〞與中醫(yī)“益智〞和“輕身延年〞是對應(yīng)的.現(xiàn)代藥理學(xué)研究表示清楚人參是適應(yīng)原性藥物，具有雙向調(diào)節(jié)作用.人參的雙向調(diào)節(jié)作用是指向著有利于機體功能恢復(fù)和加強的方向進行調(diào)節(jié).這個結(jié)論與傳統(tǒng)中醫(yī)關(guān)于人參“扶正祛邪〞的作用是相符的.3人參研究的瞻望3.1人參化學(xué)研究人參皂苷是人參中重要活性成分，當(dāng)前它的全合成還未成功，仍需從人參根、莖、葉等部位提取以知足醫(yī)療需要.因而，對于某些含量較低、活性較強的單體皂苷的新藥開發(fā)還比較困難，如前述人參皂苷-Rh2有較強抗癌活性，國內(nèi)外學(xué)者己采取不同方法半合成人參皂苷-Rh2及其類似物這項工作有待于進一步研究.合成工作的另一方面意義在于對己說明活性的化合物進行構(gòu)造修飾與改造以尋找活性更強的化合物，而且也能改善某些人參皂苷的性質(zhì)，増加其生物利用度.對于人參皂苷的代謝化學(xué)進行研究也應(yīng)給予高度看重，當(dāng)前己發(fā)現(xiàn)某些代謝產(chǎn)品具有較強的生物活性.前述重要研究的是人參皂苷-Rbi、Rb2、Rgi等成分，其它成分未進行研究.人參，皂苷的代謝有待深切進入研究和反復(fù)驗證，這對于研究人參皂苷在體內(nèi)的吸收與分布、說明人參皂苷的藥理作用機制、尋找新的活性化合物有主要作用.3.2藥理活性研究研究單體的生物活性至關(guān)主要，因可排除其它成分的存在，易于說明它確實切藥理作用和分析機制.如人參皂苷-Rh具有中樞抑制造用，而-Rg，具有中樞興奮作用.另一方面，通太多種單體皂苷成分的構(gòu)效關(guān)系研究也易于發(fā)現(xiàn)活性較強化合