過專利期農(nóng)藥應(yīng)用前景

過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略

報告人:

石油和化學(xué)工業(yè)規(guī)劃院楊光亮（副總工程師/教授級高工）過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略

內(nèi)容提要第一部分主要的過專利保護期農(nóng)藥一、過專利保護期農(nóng)藥的市場概況二、主要過專利保護期農(nóng)藥品種（1）除草劑（2）殺蟲劑（3）殺菌劑三、即將（2015年）過專利保護期農(nóng)藥品種第二部分過專利保護期農(nóng)藥的開發(fā)策略一、國外公司的經(jīng)驗二、國內(nèi)部分企業(yè)的實踐三、開發(fā)策略要覽（1）側(cè)重工藝改進與降低成本（2）海外市場拓展（登記與營銷網(wǎng)絡(luò)建設(shè)）四、小結(jié)

過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略第一部分主要的過專利保護期農(nóng)藥

過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略一、過專利保護期農(nóng)藥的市場概況1、過專利保護期農(nóng)藥的范疇（1）從專利的角度上講，農(nóng)藥品種要么屬于專利產(chǎn)品，要么就屬于非專利產(chǎn)品；（2）非專利農(nóng)藥包括了專利到期農(nóng)藥產(chǎn)品和非專利農(nóng)藥產(chǎn)品。2、市場規(guī)模（1）非專利農(nóng)藥約占農(nóng)藥市場份額的70%；其中過專利保護期農(nóng)藥超過42%。（2）2010年全球作物保護市場441.95億美元，其中專利農(nóng)藥份額約30%，非專利農(nóng)藥約27.5%，而專利過期農(nóng)藥份額最多，達到42.5%，銷售額接近188億美元。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（2）過專利保護期農(nóng)藥的市場份額過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略二、主要過專利保護期農(nóng)藥品種(1）除草劑過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略二、主要過專利保護期農(nóng)藥品種(2）殺蟲劑過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略二、主要過專利保護期農(nóng)藥品種(3）殺菌劑過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略三、即將（2015年）過專利保護期農(nóng)藥品種(1）除草劑序號農(nóng)藥名稱專利申請?zhí)?授權(quán)公告號專利權(quán)人專利申請日/專利期滿日保護內(nèi)容1噁嗪草酮93101733.5/CN1

051768C拜爾農(nóng)作物科學(xué)株式會社、大世呂化學(xué)工業(yè)株式會社1993.01.30/2013.01.29通式化合物、制備方法、用途2單嘧磺隆93101976.1/CN

1028314C南開大學(xué)1993.02.27/2013.02.26具體化合物與助劑的農(nóng)藥組合物、制備方法、用途3雙唑草腈93114437.X/CN

1036397C先靈公司1993.10.12/2013.10.11通式化合物4雙環(huán)磺草酮94101552.1/CN

1041916CSDS生物技術(shù)株式會社1994.01.08/2014.01.07通式化合物、制備方法5四唑酰草胺94101946.2/CN1045958C日本拜耳農(nóng)藥株式會社1994.02.25/2014.02.24通式化合物、制備方法、用途6甲磺胺磺隆94194137.X/CN

1057086C拜爾作物科學(xué)股份公司1994.10.12/2014.10.11通式化合物、制備方法、用途7嘧啶肟草醚94117926.5/CN

1043885C株式會社樂喜1994.11.11/2014.11.10通式化合物、制備方法、用途8單嘧磺酯94118793.4/CN

1038679C南開大學(xué)1994.12.07/2014.12.06通式化合物、用途9甲酰胺磺隆95192788.4/CN1066140C拜爾作物科學(xué)股份公司1995.04.12/2015.04.11通式化合物、制備方法過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略三、即將（2015年）過專利保護期農(nóng)藥品種(2）殺蟲劑序號農(nóng)藥名稱專利申請?zhí)?授權(quán)公告號專利權(quán)人專利申請日/專利期滿日保護內(nèi)容1聯(lián)苯肼酯92114622.1/CN1033699C尤尼羅亞爾化學(xué)公司1992.11.21/2012.11.20通式化合物與助劑的農(nóng)藥組合物2氟啶蟲酰胺93109092.X/CN1044233C石原產(chǎn)業(yè)株式會社1993.07.23/2013.07.22通式化合物、制備方法、用途3甲氧蟲酰肼93114977.0/CN1038673C道農(nóng)業(yè)科學(xué)公司1993.11.23/2013.11.22通式化合物、用途4呋蟲胺94112816.4/CN1046508C三井化學(xué)株式會社1994.10.26/2014.10.25通式化合物5啶蟲丙醚95196682.0/CN1088061C住友化學(xué)工業(yè)株式會社1995.10.12/2015.10.11通式化合物過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略三、即將（2015年）過專利保護期農(nóng)藥品種(3）殺菌劑序號農(nóng)藥名稱

專利申請?zhí)?授權(quán)公告號專利權(quán)人專利申請日/專利期滿日保護內(nèi)容1寧南霉素93104287.9/CN

1036307C德強生物股份有限公司1993.04.23/2013.04.22化合物2苯酰菌胺93120097.0/CN

1048483C羅姆和哈斯公司1993.12.01/2013.11.30通式化合物、用途3苯噻菌胺95194492.4/CN

1067060C久美藍化學(xué)工業(yè)株式會社、井原化學(xué)工業(yè)株式會社1995.05.23/2015.05.22通式化合物、制備方法、用途4唑菌胺酯95194436.3/CN1068313C巴斯夫歐洲公司1995.06.21/2015.06.20通式化合物、制備方法、用途5高效苯霜靈95194053.8/CN

1098032C辛根塔股份公司1995.06.30/2015.06.29具體化合物與助劑的農(nóng)藥組合物、用途6高效甲霜靈95194053.8/CN

1098032C辛根塔股份公司1995.06.30/2015.06.29具體化合物與助劑的農(nóng)藥組合物、用途7丙硫菌唑95196350.3/CN1058712C拜爾作物科學(xué)有限公司1995.11.08/2015.11.07通式化合物、制備方法、用途8硅噻菌胺95197626.5/CN

1052234C孟山都技術(shù)有限公司1995.11.14/2015.11.13具體化合物、用途過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略第二部分過專利保護期農(nóng)藥的開發(fā)策略

過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略一、國外公司的經(jīng)驗1、NUFARM公司除了拜耳、先正達、巴斯夫、孟山都、陶氏、杜邦等六家“研發(fā)驅(qū)動型”農(nóng)藥公司外，Nufarm公司是全球幾個重要的通用非專利農(nóng)藥生產(chǎn)商之一。在全球6家排名靠前的通用非專利農(nóng)藥生產(chǎn)商中，Nufarm公司排名僅次于MAI公司，緊隨其后的是Arysta、Cheminova、Sipcam和UP。2、研發(fā)費用與“研發(fā)驅(qū)動型”農(nóng)藥公司相比，通用非專利農(nóng)藥生產(chǎn)商的優(yōu)勢在于他們無須提供占銷售收入10%以上的經(jīng)費來支持研發(fā)團隊，他們僅需要提供占銷售收入1～2%的經(jīng)費來支持產(chǎn)品全球注冊。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略一、國外公司的經(jīng)驗3、NUFARM公司的核心競爭力（1）全球農(nóng)藥產(chǎn)品注冊能力。農(nóng)藥登記與再登記是產(chǎn)品進入某個國家或地區(qū)的主要技術(shù)壁壘，與登記過程有關(guān)的各種規(guī)定構(gòu)成技術(shù)壁壘的主要內(nèi)容。Nufarm公司有50位注冊專家，并得到公司技術(shù)與研發(fā)部門的支持，在全球完成了2500余個產(chǎn)品的登記，每年有150余個新產(chǎn)品在高端市場如美國、歐盟、澳洲等獲得登記，產(chǎn)品注冊能力相當強；（2）全球農(nóng)藥運營監(jiān)管技巧。全球農(nóng)藥運營監(jiān)管需要十分了解通用非專利農(nóng)藥產(chǎn)品的細分市場，從而對其市場開發(fā)步驟、開發(fā)節(jié)奏進行有效控制，實現(xiàn)通用非專利農(nóng)藥產(chǎn)品營銷差異化，獲得最大的增值空間；過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略一、國外公司的經(jīng)驗3、NUFARM公司的核心競爭力（3）擁有先進的制劑配方技術(shù)。Nufarm公司建有多個針對目標市場的制劑研發(fā)機構(gòu)，能夠?qū)δ繕耸袌龅男畔⒎答佔鞒隹焖俜磻?yīng)，滿足市場發(fā)展需求；（4）非專利產(chǎn)品導(dǎo)入并占領(lǐng)目標市場的能力。公司有計劃、有步驟地在適當?shù)臅r間、地點導(dǎo)入過期專利農(nóng)藥產(chǎn)品，從而立即打入專利過期后市場，實現(xiàn)利潤最大化并在其它競爭對手進入市場前占領(lǐng)市場份額。此外，

Nufarm公司還通過購買領(lǐng)先的“研發(fā)驅(qū)動型”農(nóng)藥公司的授權(quán)產(chǎn)品，實現(xiàn)事先占有市場份額的目的。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略二、國內(nèi)部分企業(yè)的實踐1、輝豐股份圍繞老產(chǎn)品咪鮮胺開發(fā)低成本工藝，并開發(fā)錳鹽、銅鹽以及系列相關(guān)復(fù)配制劑，基本坐穩(wěn)了咪鮮胺龍頭地位。2、主導(dǎo)產(chǎn)品及產(chǎn)品多元化過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略二、國內(nèi)部分企業(yè)的實踐3、國內(nèi)外營銷網(wǎng)絡(luò)上海迪拜植保（出口）上海焦點生物科技西安農(nóng)易達西南迪拜植保東北迪拜植保過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略三、開發(fā)策略要覽1、側(cè)重工藝改進與降低成本過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略案例1草甘膦（工藝改進）（1）草甘膦的工藝路線演變過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（2）不同工藝路線的優(yōu)劣勢過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（3）草甘膦不同工藝路線的競爭力及演變（基于2000～2004年原材料價格背景）過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（3）草甘膦不同工藝路線的競爭力及演變（基于2005～2008年原材料價格背景）過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（3）草甘膦不同工藝路線的競爭力及演變（基于2009～2011年原材料價格背景）過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（4）草甘膦生產(chǎn)成本變化趨勢過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（5）2012年價格反彈前草甘膦的價格變化過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（6）草甘膦生產(chǎn)企業(yè)的機會（a）對于草甘膦生產(chǎn)企業(yè)而言，今后三條工藝路線的競爭將取決于企業(yè)可能掌握資源的能力（包括基礎(chǔ)原材料配套能力，對天然氣的議價能力等）；（b）草甘膦價格進入快速上升通道，預(yù)計二甲酯路線生產(chǎn)企業(yè)可能最先獲得先機；（c）二乙醇胺（IDA）路線生產(chǎn)企業(yè)如果掌握好節(jié)奏，通過二乙醇胺-雙甘膦-草甘膦快速啟動，則也可能搶得先機。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略案例2吡蟲啉（工藝路線改變）（1）2-氯-5-氯甲基吡啶合成方法以3-甲基吡啶為起始原料，經(jīng)氧化、環(huán)氯化得到2-氯-5-甲基吡啶，然后氯化得到目標中間體；以2-氨基-5-甲基吡啶為起始原料，經(jīng)重氮化、氯化得到目標中間體；以嗎啉、丙醛為起始原料經(jīng)加成、環(huán)合、加成、取代、氯化得到目標中間體；以芐胺、正丙醛為起始原料經(jīng)縮合、?；?、氯化、環(huán)合得到目標中間體；以環(huán)戊二烯、丙烯醛為起始原料經(jīng)兩步加成、裂解、兩步氯化、環(huán)合得到目標中間體。（主要工藝路線）過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略案例2吡蟲啉（工藝路線改變）（2）催化劑、原料、溶劑優(yōu)化定向氯化催化劑（第一條路線）；氯化亞砜替代三氯氧磷（第五條路線）；DMF（二甲基甲酰胺）減量技術(shù)（第五條路線）。

過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略案例3甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑（降低成本）（1）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑發(fā)展背景

1996年巴斯夫公司開發(fā)了第一個甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑醚菌酯(Kresoximmethyl)，隨后1997年捷利康開發(fā)了嘧菌酯(Azoxystrobin)。2009年銷售額達到26.28億美元，目前已經(jīng)開發(fā)了差不多20個此類結(jié)構(gòu)的殺菌劑品種，該系列殺菌劑占殺菌劑市場的四分之一以上。2004～2011年甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑市場發(fā)展見下圖。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略附圖：甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑市場

過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（2）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑主要品種品種名稱2010年銷售額（億美元）2009年銷售額（億美元）上市時間/年開發(fā)公司醚菌酯1.201.301996BASF嘧菌酯10.659.101997Syngenta肟菌酯5.354.902000Bayer啶氧菌酯1.351.452001DuPont吡唑醚菌酯7.007.352002BASF氟嘧菌酯1.401.502004Bayer醚菌胺--0.52004BASF其它1.200.18合計28.1526.28過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（3）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑發(fā)展與國內(nèi)相關(guān)企業(yè)關(guān)系（a）中間體大多是國內(nèi)企業(yè)供應(yīng)的（當然也包括部分上市公司）；（b）部分原藥可能也是國內(nèi)供應(yīng)的（不排除有部分非定點企業(yè)生產(chǎn)而以化學(xué)品名義出口）。（4）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑發(fā)展前景（a）短、中期內(nèi)發(fā)展?jié)摿艽?；（b）因效果突出、使用頻繁，長期看面臨很大的抗性風(fēng)險。（5）嘧菌酯國內(nèi)裝置建設(shè)情況（a）目前有原藥登記廠家8家，總裝置能力估計在2000噸/年以上；而正在建設(shè)或計劃開工建設(shè)的裝置能力不下3000噸/年；2013年底將達到5000噸/年以上。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略（b）嘧菌酯極有可能像草甘膦、吡蟲啉一樣經(jīng)歷“無序發(fā)展-能力過剩-價格下調(diào)-淘汰一批-剩者寥寥-價格上探-趨之若鶩”這樣一個循環(huán)。（c）競爭的結(jié)果是：生產(chǎn)成本有很大的降低、產(chǎn)品價格也一降再降，只有工藝先進，中間體價格可控的企業(yè)才能最終勝出。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略案例4銳勁特（著急跟進）（1）當年羅納與國內(nèi)企業(yè)的合資曾經(jīng)引起轟動（以最新產(chǎn)品合資而著稱）；（2）沒有經(jīng)過一定時期的使用，使用風(fēng)險有不確定性；（3）國內(nèi)至少大連瑞澤、安徽華星等損失慘重。過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略三、開發(fā)策略要覽（續(xù)）2、側(cè)重國外市場拓展（登記與營銷網(wǎng)絡(luò)建設(shè)）過專利保護期農(nóng)藥及其開發(fā)策略案例5浙江泰達（海外登記及營銷網(wǎng)絡(luò)建設(shè)）（1）入選特點浙江泰達在美國、巴西、阿根廷、南非、厄瓜多爾及香港等地成立多家分公司或辦事處，專司產(chǎn)品登記或產(chǎn)品推廣銷售。目前，自主登記注冊產(chǎn)品有近百個，其中在美國EPA登記產(chǎn)品就有40多個，公司產(chǎn)品初步進入了北美、南美和歐洲等主流市場，公司業(yè)績增長迅速。在EPA登記的原藥：多效唑、阿維菌素、戊唑醇、