MRK-740-DataSheet-生命科學(xué)試劑-MedChemExpress

Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEMRK-740Cat.No.:HY-114209CASNo.:2387510-80-5分?式:C??H??N?O?分?量:464.56作?靶點(diǎn):HistoneMethyltransferase作?通路:Epigenetics儲(chǔ)存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn)DMSO:40mg/mL(86.10mM;Needultrasonicandwarming)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲(chǔ)備液1mM2.1526mL10.7629mL21.5257mL5mM0.4305mL2.1526mL4.3051mL10mM0.2153mL1.0763mL2.1526mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；?旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。儲(chǔ)備液的保存?式和期限：-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?，-20°C儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?個(gè)?內(nèi)使?。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥?式選擇適當(dāng)?shù)娜芙?案。以下溶解?案都請(qǐng)先按照InVitro?式配制澄的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的?作液，建議您現(xiàn)?現(xiàn)配，當(dāng)天使?；以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的?式助溶)1.請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.5mg/mL(5.38mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE2.請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.5mg/mL(5.38mM);Clearsolution3.請(qǐng)依序添加每種溶劑：10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.5mg/mL(5.38mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性MRK-740?種有效的，選擇性的，與底物競(jìng)爭(zhēng)的PRDM9組蛋?甲轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50為80nM。MRK-740對(duì)PRDM9的選擇性?于其他組蛋?甲轉(zhuǎn)移酶和其他?表觀遺傳靶標(biāo)。MRK-740減少PRDM9依賴性的H3K4三甲化(IC50為0.8μM)。IC50&TargetIC50:80nM(PRDM9)[1]體外研究After24?hoftreatment,MRK-740(3?μM)doesnotaffectHEK293TcellgrowthattheIC90,butsometoxicityisobservedat10?μM.MRK-740isanequipotentinhibitorofH3K4methylationinMCF7cells.Incells,MRK-740specificallyanddirectlyinhibitsH3K4methylationatendogenousPRDM9targetloci[1].REFERENCES[1].AbdellahAllali-Hassani,etal.DiscoveryofaChemicalProbeforPRDM9.NatCommun.2019Dec17;10(1):5759.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-37