2023藥理學(xué)考試重點考點匯總

2023藥理學(xué)考試重點考點匯總

1.27歲女性，口服敵敵畏中毒，入院后經(jīng)洗胃并用阿托品及碘

解磷定等藥物治療。目前患者出現(xiàn)瞳孔擴大，全身皮膚干燥，顏面潮

紅、心率加快，應(yīng)采取下列哪種措施一一減少阿托品用量

2.ATII受體抑制劑是一一氯沙坦

3.HMG-CoA還原酶抑制劑罕見的嚴(yán)重不良反應(yīng)是一一橫紋肌溶

解癥

4.HMG-CoA還原酶抑制劑藥理作用為—阻斷HMGCoA轉(zhuǎn)化為

甲羥戊酸

5.HMG-CoA還原酶抑制藥對下列哪種脂質(zhì)降低最顯著一一低密

度脂蛋白（LDL）

6.TMP與磺胺藥合用增強抗菌作用的原因是一一雙重阻斷細(xì)菌

葉酸代謝

7.8內(nèi)酰胺類一一抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成

8.8受體阻斷藥一一可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作

9.B受體阻斷藥一一有時可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作

10.阿霉素——對心臟的影響最大

11.阿莫西林適用于治療一一肺炎雙球菌感染

12.阿司匹林預(yù)防血栓形成的機制是一一抑制TXA2合成

13.阿托品滴眼可引起一一擴瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹

14.阿托品用于全麻前給藥的目的是一一減少呼吸道腺體分泌

15.阿昔洛韋——具有抗DNA病毒的作用

16.氨苯蝶噬作用的特點是——產(chǎn)生高血鉀癥

17.氨基昔類抗生素的主要不良反應(yīng)是一一耳毒性

18.氨基糖昔類藥物的抗菌機制是一一抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

19.按一級動力學(xué)消除的藥物的特點是——單位時間內(nèi)實際消

除的藥量遞減

20.按一級動力學(xué)消除的藥物學(xué)特點為——為絕大多數(shù)藥物的

消除方式

21.胺碘酮——延長APD,阻滯Na+內(nèi)流

22.半數(shù)有效量是指一一引起50%陽性反應(yīng)的劑量

23.伴有糖尿病和左心室肥厚的高血壓患者首選藥物是一一卡

托普利

24.苯二氮卓類藥物作用特點為——可縮短睡眠誘導(dǎo)時間

25.苯海拉明常用于治療一一暈動病

26.必須監(jiān)測出凝血狀況的是一一低分子肝素

27.變異性心絞痛患者首選藥物是一一硝苯地平

28.便秘發(fā)生率最高的降壓藥是——維拉帕米

29.丙米嗪作用特點為一一對心肌有奎尼丁樣作用

30.丙族苯丙胺屬于一一單胺氧化酶B抑制劑

31.不屬于苯二氮卓類藥物作用特點的是一具有外周性肌松

作用

32.不屬于第三代頭粘菌素特點的是一一對多種B內(nèi)酰胺酶的

穩(wěn)定性弱

33.不屬于氟喳諾酮類藥物的藥理學(xué)特性的是一一不良反應(yīng)較

多

34.不屬于氯丙嗪不良反應(yīng)的是—抑制體內(nèi)催乳素分泌

35.不屬于硝酸甘油作用機制的是一一降低交感神經(jīng)活性

36.常引起心臟毒性的化療藥是—阿霉素

37.常引起周圍神經(jīng)炎的化療藥是一一長春新堿

38.常用于緩解子癇所致驚厥的藥物是—硫酸鎂

39.大劑量阿托品治療感染性休克的機制是一一擴張血管，改

善微循環(huán)

40.單位時間內(nèi)消除恒定的藥量稱作一一零級動力學(xué)消除

41.第三代頭施菌素的特點是一一對革蘭陰性菌有較強的作用

42.第三類喳諾酮類藥物的抗菌機制是其抑制了細(xì)胞的一一

DNA螺旋酶

43.丁卡因的作用或應(yīng)用為一一可用于表面麻醉

44.短暫性腦缺血發(fā)作應(yīng)用阿司匹林治療的目的是一一預(yù)防復(fù)

發(fā)

45.對82受體有選著性激動作用的平喘藥是一一沙丁胺醇

46.對多種RNA和DNA病毒都有效的廣譜抗病毒藥是—利巴

韋林

47.對惡性淋巴瘤療效顯著的藥物是—環(huán)磷酰胺

48.對各型癲癇都有一定療效的藥物是——丙戊酸鈉

49.對立克次體感染最有效的藥物是—四環(huán)素

50.對氯丙嗪敘述錯誤的是——對刺激前庭引起的嘔吐有效

51.對腦血管具有較強擴張作用的鈣離子通道阻滯藥是—尼

莫地平

52.對青霉素G最敏感的病原體是一一鉤端螺旋體

53.對銅綠假單胞菌作用最強的氨基昔類抗生素是一一妥布霉

素

54.對心房顫動無治療作用的藥物是一一利多卡因

55.多巴胺藥物作用不包括一一減少腎血流量，使尿量減少

56.多用于精神分裂癥的藥物是—吩嘎嗪類藥物

57.多用于抑郁癥的藥物是一一抑制5-HT再提取的藥物

58.非備體抗炎藥引引起急性胃炎的主要機制是—抑制前列

腺素合成

59.氟尿咯喔屬于一一干擾核酸合成的藥物

60.改善急性左心衰竭癥狀最有效的藥物是一一利尿劑

61.鈣通道阻滯藥不具有下列哪種藥理作用一一收縮支氣管平

滑肌

62.肝素抗凝血作用的主要機制是一一爭強ATIII對凝血因子

的滅活作用

63.高血壓伴心絞痛病人宜選用——普蔡洛爾

64.高血壓伴心絞痛及哮喘者，出現(xiàn)腎功能不全時，最適合的

治療藥是——硝苯地平

65.給3歲幼兒每日肌注鏈霉素1.0g,數(shù)日后患兒聽力明顯減

退，此現(xiàn)象為藥物的一一毒性反應(yīng)

66.根據(jù)作用機制分析，奧美拉哇是一一胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥

67.根據(jù)作用機制分析、奧美拉挫是一一胃壁細(xì)胞H+泵抑制劑

68.關(guān)于感染性休克病人應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的依據(jù)與方法，不正

確的是一一要取得療效至少使用5天

69.關(guān)于抗虐藥，下列哪一項敘述是正確的一一青蒿素治療腦

型瘧疾效果良好

70.關(guān)于糖皮質(zhì)激素抗炎作用的正確敘述是一一對抗各種原因,

如物理、生理等引起的炎癥

71.廣譜抗真菌藥物是一一氟康嘎

72.磺胺類藥物的抗菌機制是一一抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶

73.磺酰腺類降低血糖的機制是—促進(jìn)胰島8細(xì)胞釋放胰島

素

74.磺酰腺類藥物可用于治療一一胰島功能尚存的非胰島素依

賴型糖尿病

75.磺酰腺類藥物作用作用為一一可促進(jìn)胰島素釋放而降血糖

76.激動藥是指藥物與受體一一有親和力，有內(nèi)在活性

77.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥一一可用于治療輕度癌痛

78.解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用機制是一一抑制中樞PC合成

79.解熱鎮(zhèn)痛作用強而抗炎作用很弱的藥物是—對乙酰胺基

酚

80.僅降低發(fā)熱者體溫，不影響正常體溫，常用于感冒發(fā)熱的

藥物是一一對乙酰氨基酚

81.具有廣譜抗心律失常作用的是一一胺碘酮

82.具有抗尿崩癥的是—氫氯嘎嗪

83.具有抗醛固酮作用的藥物是—螺內(nèi)酯

84.具有抗心律失常、抗高血壓及抗心絞痛作用的藥物是—

普蔡洛爾

85.具有體內(nèi)、外抗凝血作用的藥物是一一肝素

86.卡托普利降低血壓的作用機制是一一抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)

化酶活性

87.卡托普利抗心衰作用的機制是一一減少血管緊張素2的生

成

88.抗結(jié)核藥聯(lián)合用藥的目的不包括一一擴大抗菌范圍

89.抗精神病藥物的治療作用與下列通路有關(guān)的事一一中腦-

邊緣系統(tǒng)通道

90.抗凝血酶m作用是一一封閉凝血因子活性中心

91.可減弱香豆素類藥物抗凝血作用的藥物是一一口服避孕藥

92.可舒張腎血管、防治急性腎功能衰竭的是一一多巴胺

93.可以治療軍團(tuán)菌、支原體、衣原體的藥物是—大環(huán)內(nèi)酯

類

94.可引起男子乳房女性化和婦女多毛癥的藥物是一螺內(nèi)酯

95.可引起首關(guān)消除的主要給藥途徑是—口服給藥

96,可引起周圍神經(jīng)炎的藥物是一一異煙腓

97.克林霉素——主要用于金葡菌引起的骨及關(guān)節(jié)感染

98.控制哮喘急性發(fā)作宜首選—沙丁胺醇吸入

99.口服藥物吸收后，經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，導(dǎo)致進(jìn)入血循環(huán)的

藥量明顯減少，這種作用稱為一一首關(guān)消除

100.喳諾酮類——抑制細(xì)菌DNA合成

101.雷貝拉嘎的主要作用是一一抑制胃酸分泌

102.雷尼替丁的主要作用是一一抑制胃酸分泌

103.雷尼替丁屬于——組胺H2受體阻斷藥

104.連續(xù)用藥的間隔時間主要取決于一一藥物的消除速度

105.鏈激酶屬于下列哪一類一一纖維蛋白溶解藥

106.鏈激酶屬于一一纖維蛋白溶解藥

107.鏈霉素和紅霉素抗菌作用針對的細(xì)菌結(jié)構(gòu)部位是一一細(xì)

胞質(zhì)中核蛋白體

108.硫眼類抗甲狀腺藥可引起的嚴(yán)重不良反應(yīng)是一一粒細(xì)胞

缺乏癥

109.氯丙嗪的臨床用途不包括一一暈動病引起的嘔吐

110.氯丙嗪抗精神病作用的主要機制是一一阻斷中樞多巴胺

受體

111.氯丙嗪作用機制為—阻斷DI、D2受體

112.氯霉素在臨床應(yīng)用受限的主要原因是——嚴(yán)重?fù)p害造血

系統(tǒng)

113.嗎啡的藥理作用是一一鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸

114.嗎啡——可引起呼吸抑制

115.嗎啡用于治療的適應(yīng)癥為一一急性嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷所致疼

痛

116.慢性支氣管炎急性發(fā)作，伴有發(fā)熱的患者，使用頭抱他嗤

兩周后，體溫曾一度降至正常，癥狀緩解。后再次出現(xiàn)發(fā)熱，經(jīng)檢查,

口腔黏膜有白色念球菌感染，此時藥物擬改用一一利巴韋林

117.毛果蕓香堿（匹魯卡品）對眼的作用表現(xiàn)為一一降低眼壓、

縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣

118.毛果蕓香堿的臨床用途不包括一一解救毒簟堿中毒

119.明顯收縮腎血管，最易引起急性腎功能衰竭的是一一去甲

腎上腺素

120.某弱酸性藥物的PKa是3.4,在血漿中的解離百分率約為

——99.99%

121.某心源性水腫患者，用地高辛和氫氯嘎嗪治療，2周后患

者出現(xiàn)多源性室性期前收縮，其主要原因是一一低血鉀

122.男性，12歲，昨晚進(jìn)食海鮮，今晨開始畏寒、發(fā)熱、腹

痛以左下腹甚，腹瀉伴明顯里急后重，大便8次，初為稀便，繼之為

黏液膿血便，診斷為急性細(xì)菌性痢疾。對該病例首先采用的抗菌藥物

是——慶大霉素

123.男性，48歲，患者白天活動、工作無任何不適，但夜間

常有胸悶、胸骨后疼痛，醒后開窗深吸氣能自行緩解。近幾日夜間發(fā)

作加重，有時痛醒，難以自行緩解。臨床診斷為心絞痛（變異型）。

治療該病人不能用—普奈洛爾

124.男性，50歲，持續(xù)高熱，劇烈頭痛入院。用青霉素、鏈

霉素治療三天無明顯效果。發(fā)病第5日于胸、肩、背燈處發(fā)現(xiàn)直徑

2-4皿的圓形鮮紅色丘疹，經(jīng)進(jìn)一步檢查診斷為斑疹傷寒，宜選用一

一四環(huán)素

125.能使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)的藥物是一一酚妥拉明

126.能抑制DNA病毒的藥物是—利巴韋林

127.能有效控制銅綠假單胞菌感染的藥物是一一妥布霉素

128.能治療癲癇發(fā)作而無鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物是一一苯妥英

鈉

129.女，15歲，診斷為急性扁桃體炎。青霉素皮試（-）。但

肌內(nèi)注射青霉素后不足1分鐘，患者即出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、血

壓下降。此時，應(yīng)首選下列哪種藥物進(jìn)行搶救一一腎上腺素

130.女，32歲。發(fā)熱、腰痛、尿頻、尿急1個月，近3天全

身關(guān)節(jié)酸痛、尿頻、尿急加重。體檢：體溫39.5℃,白細(xì)胞13X1029/L,

中性粒細(xì)胞86%,尿培養(yǎng)大腸埃希菌陽性，診斷為大腸埃希菌性尿路

感染，應(yīng)首選一一頭抱曲松

131,女，50歲，患有風(fēng)濕性心臟病、心功能不全n級。給予

地高辛治療一個月后，病情緩解，但卻出現(xiàn)惡心、嘔吐等癥狀。心電

圖示：P-P間期延長，P-R間期延長。測血中地高辛濃度為3.2ng/mlo

診斷為地高辛中毒。除立即停藥，還應(yīng)采用下列哪種藥物治療一一阿

托品

132.女性，38歲，患者曾有甲狀腺功能亢進(jìn)，內(nèi)科診療5年

后癥狀消失。近幾日因與丈夫吵架，夜不能寐。昨日起心慌、胸悶、

不安。體檢見心率160次/分，心電圖顯示竇性心律不齊，心肌缺血。

該病人抗心律失常宜選用——普蔡洛爾

133.女性，50歲，患耐青霉素G的金葡菌性心內(nèi)膜炎，青霉

素皮試陰性。既往有慢性腎盂腎炎。治療該患者應(yīng)選用一一苯畦西林

134.女性患者，22歲。在一次車禍中頭部嚴(yán)重受傷，顱壓升

高。治療方案中包括選用利尿藥，不宜選用的藥物是一一螺內(nèi)酯

135.哌替噬不同于嗎啡的臨床用途為一一分娩止痛

136.哌嗖嗪的不良反應(yīng)可表現(xiàn)為——直立性低血壓

137.強心昔對下列哪種原因所致的慢性心功能不全療效較好

----風(fēng)濕性心臟病

138.強心普對下列哪種原因所致的慢性心功能不全療效較好

一一先天性心臟病

139.強心普治療心房纖顫的機制主要是一一減慢房室傳導(dǎo)

140.青霉素G引起的過敏性休克應(yīng)首選下列哪種藥物搶救一

一腎上腺素

141.青霉素抗革蘭陽性(G+)菌作用的機制是一抑制細(xì)菌細(xì)

胞壁胎聚糖(粘肽)的合成

142.妊娠患者最不宜選用的降壓藥是一一血管緊張素轉(zhuǎn)換酶

抑制劑

143.三叉神經(jīng)痛首選一一卡馬西平

144.上頜竇積液患者行上頜竇穿刺時，最宜采用下列哪種藥物

進(jìn)行局部麻醉一一丁卡因

145.腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)癥是一一支氣管哮

喘

146.生物利用度是指一一到達(dá)全身血循環(huán)內(nèi)藥物的百分率

147.使用過量氯丙嗪的精神病患者,如果用腎上腺素后，主要

表現(xiàn)為一一降壓

148.屬于苯烷胺類選擇性鈣離子通道阻滯藥是一一維拉帕米

149.屬于抗生素類抗癌藥物是一一阿霉素

150.屬于烷化劑抗癌藥物是一一環(huán)磷酰胺

151.順的一一對腎臟的影響最大

152.隨著抗生素廣泛應(yīng)用，引起細(xì)菌性肺炎的病原體最主要的

變化是一一革蘭陰性桿菌肺炎不斷增加

153.碳酸鋰——可引起共濟失調(diào)

154.碳酸鋰中毒的早期癥狀為一一厭食、惡心、嘔吐等胃腸道

反應(yīng)

155.碳酸鋰作用機制為——使突觸間隙的Na+濃度下降

156.糖尿病患者胰島素治療最主要的不良反應(yīng)是—發(fā)生低

血糖

157.糖皮質(zhì)激素不用于一一骨質(zhì)疏松

158.糖皮質(zhì)激素類藥物可用于治療——急性淋巴細(xì)胞白血病

159.糖皮質(zhì)激素誘發(fā)或加重胃潰瘍的原因是一一促進(jìn)胃酸和

胃蛋白酶分泌

160.糖皮質(zhì)激素治療結(jié)核性腦膜炎是利用其一一強大的抗炎

作用

161.通過拮抗ATI受體而降低血壓的是一一氯沙坦

162.通過抑制H+、K+、-ATP酶而用于治療消化性潰瘍的藥物

是——奧美拉嘎

163.通過抑制磷酸二酯酶，減少cAMP降解而發(fā)揮平喘作用的

藥物是一一氨茶堿

164.通過抑制血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶而降低血壓的是——依那

普利

165.頭袍菌素類藥物的抗菌機制是—抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成

166.穩(wěn)定性心絞痛首選一一地爾硫卓

167.下列不應(yīng)選用青霉素G的情況是一一鼠藥熱

168.下列鈣離子通道阻滯藥中，主要用于治療腦血管病的藥物

是——尼莫地平

169.下列關(guān)于糖皮質(zhì)激素抗炎作用的正確敘述是——對抗各

種原因引起的炎癥

170.下列哪一項不是右旋糖肝的藥理作用——降低血壓

171.下列哪種藥物能增強左旋多巴的療效并減輕其不良反應(yīng)

一一卡比多巴

172.下列敘述中，錯誤的是一一乙胺丁醇單用不易耐藥

173.硝酸甘油抗心絞痛的主要機制是一一舒張外周血管，降低

心肌耗氧量

174.硝酸甘油為臨床常用抗心絞痛藥物，常與B受體阻斷劑合

用，其重要理由為—二者均可使心肌耗氧量下降，有協(xié)同作用

175.硝酸酯類、B受體拮抗藥和鈣通道阻滯藥抗心絞痛的共性

是——降低心肌耗氧量

176.哮喘患者最不宜選用的降壓藥為一一B受體阻滯劑

177.新斯的明的藥理作用特點是—興奮骨骼肌作用最強

178.淡隱亭屬于一一多巴胺受體激動劑

179.血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)降低慢性心衰死亡率

的根本作用是一一逆轉(zhuǎn)左心室肥大和重構(gòu)

180.血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥最常見的不良反應(yīng)是一一刺

激性干咳

181.嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染宜選用——第三代頭丸菌素

182.藥物的副反應(yīng)是一一難以避免的

183.藥物副作用發(fā)生在一一治療劑量

184.藥物經(jīng)一級動力學(xué)消除的特點是----叵比消除，半衰期恒

定

185.葉酸對下列哪種貧血療效好一一妊娠期巨幼紅細(xì)胞性貧

血

186.葉酸可以治療——巨幼紅細(xì)胞貧血、

187.一中年女性，因頻發(fā)房性早搏服用普蔡洛爾治療兩月余,

近日感病情好轉(zhuǎn)而擅自停藥，出現(xiàn)心慌、心律不齊加重，此現(xiàn)象屬于

---停藥反應(yīng)

188.胰島素的藥理作用不包括一一促進(jìn)糖原異生

189.乙琥胺一一可以器再生障礙性貧血

190.異丙腎上腺素的作用有一一舒張血管、舒張支氣管、增加

組織耗氧量

191.異煙腓的特點是一一殺滅活動期結(jié)核桿菌作用強

192.抑制過敏介質(zhì)釋放，主要用于預(yù)防哮喘發(fā)作的藥物是一一

色甘酸鈉

193.應(yīng)用柏安喳治療瘧疾時，病人出現(xiàn)溶血性貧血和高鐵血紅

蛋白血癥，稱為一一特異質(zhì)反應(yīng)

194.用硝酸甘油治療心絞痛時，舌下含化給藥的目的是一一避

免藥物的首關(guān)消除

195.用藥的間隔時間主要取決于——藥物的消除速度

196.用于防止瘧疾復(fù)發(fā)及傳播的藥物是一一伯氨喳

197.用于器官移植排斥反應(yīng)藥物是——環(huán)磷酰胺

198.用于治療麻風(fēng)病藥物是一一利福平

199.用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹（帕金森?。?，

不能緩解的癥狀是—隨意運動減少

200.有關(guān)奧美拉哇的敘述，錯誤的是一一抑制胃泌素分泌

201.有關(guān)藥物副作用的錯誤敘述是—與治療目的有關(guān)的藥

物反應(yīng)

202.有關(guān)藥物副作用的敘述,不正確的是一一為與治療目的有

關(guān)的藥物反應(yīng)

203.有機磷酸酯類急性中毒表現(xiàn)為一一神經(jīng)節(jié)興奮、心血管作

用復(fù)雜

204.有可能引起高鉀血癥的是——卡托普利

205.與胺碘酮延長心室肌APD作用機制有關(guān)的主要離子通道

是——K+通道

206.與巴比妥類比較,苯二氮卓藥物治療失眠的優(yōu)點是一一停

藥后少見反跳性多夢

207.預(yù)防性抗瘧疾藥是一一乙胺嗜噬

208.在動物實驗中，觀察氯沙坦藥物作用，主要通過測定一一

其抗A-TII受體的活性

209.在物理降溫配合下，可使體溫降至正常以下，用于人工冬

眠的藥物是一一氯丙嗪

210.在炎癥后期使用糖皮質(zhì)激素所不具有的作用是—促進(jìn)

創(chuàng)口愈合

211.長期大量服用氯丙嗪易引起—錐體外系反應(yīng)

212.長期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素引起的不良反應(yīng)是一一水鈉潴

留

213.長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素后，突然停藥所產(chǎn)生的反跳現(xiàn)象是由

于病人——對糖皮質(zhì)激素產(chǎn)生了依賴或病情未能完全控制

214.支配虹膜環(huán)形肌的是——M受體

215.治療n、in度房室傳導(dǎo)阻滯宜選用一一異丙腎上腺素

216.治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥是一一氟康哇

217.治療爆發(fā)性流腦時，輔助應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的目的是一一增

強機體對有害刺激的耐受力

218.治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥是——地西泮

219.治療癲癇下發(fā)作的首選藥是一一乙琥胺

220.治療反流性食管炎效果最好的藥物是——奧美拉嘎

221.治療急性有機磷酸酯類中毒時，單用阿托品不能對抗下列

哪種癥狀一肌束顫動

222.治療交感神經(jīng)過度興奮所致竇性心動過速的首選藥是一

一普蔡洛爾

223.治療金葡菌引起的骨髓炎應(yīng)首選一一克林霉素

224.治療軍團(tuán)菌病的首選藥物是—紅霉素

225.治療麻風(fēng)和廣譜抗菌是一一利福平

226.治療慢性心功能不全和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚并能降低病死率的

藥物是一一卡托普利

227.治療腦水腫的首選藥是一一甘露醇

228.治療腦水腫首選——甘露醇

239.治療陣發(fā)性室上性心動過速首選—維拉帕米

230.治療指數(shù)——LD50/ED50

231.主要用于表面麻醉的藥物是——丁卡因

232.主要用于預(yù)防I型變態(tài)反應(yīng)所致哮喘的藥物是—色甘

酸鈉

233.主要作用于髓拌升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部的利尿藥是一

一味塞米

234.最易引起反射性心率加快的鈣通道阻滯藥是—硝苯地

平

235.左旋多巴抗帕金森病的作用機制是一一補充紋狀體中多

巴胺的不足

236.左旋多巴體內(nèi)過程特點是一一口服進(jìn)入中樞藥物量很少

237.作用快而強，適用于各種局麻方法的藥物是一一利多卡因

執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考前背誦-藥理學(xué)

1.關(guān)于藥物的不良反應(yīng)，不正確的是：為與治療目的有關(guān)的藥物

反應(yīng)

2.對于感染性休克患者應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的依據(jù)與方法，不正確的

是：糖皮質(zhì)激素應(yīng)從大劑量開始

3.毛果蕓香堿對眼睛的作用為：縮瞳、調(diào)節(jié)痙攣

4.有機磷酸酯類急性中毒表現(xiàn)為：神經(jīng)節(jié)興奮、心血管作用復(fù)雜

5.下述不屬于ACEI作用機制的是：拮抗ATII受體

6.磺酰胭類藥物可用于治療:胰島功能尚存的非胰島素依賴型糖

尿病

7.胺碘酮的作用是：延長：PD,阻滯Na內(nèi)流

8.第三代喳諾酮類藥物的抗菌機制是其抑制了細(xì)菌的:DNA螺旋

酶

9.第三代頭瓶菌素的特點是：對革蘭陰性菌有較強的作用

10.通過抑制H-K-ATP酶而用于治療消化性潰瘍的藥物是：奧

美拉嗖

11.糖皮質(zhì)激素類藥物可用于治療：急性淋巴細(xì)胞白血病

12.在動物實驗中觀察氯沙坦藥理作用，主要通過測定：其抗AT

II受體的活性

13.驚厥性全身性癲癇持續(xù)狀態(tài)靜脈注射苯妥英鈉時，每1?2

分鐘注射速度最多不應(yīng)大于：50mg

14.8受體阻斷藥：有時可誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作

15.氨基普類抗生素的主要不良反應(yīng)是：耳毒性

16.可減弱香豆素類藥物抗凝血作用的藥物是：口服避孕藥

17.能使冠狀動脈血流量增多的因素是：心室舒張期延長

18.長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療，停藥時應(yīng)注意：逐次減量停藥

19.治療反流性食管炎效果最好的藥物是：奧美拉嘎

20.可引起首關(guān)消除的主要給藥途徑是：口服給藥

21.碳酸鋰中毒的早期癥狀為：震顫、共濟失調(diào)

22.毛果蕓香堿（匹羅卡品）對眼的作用表現(xiàn)為：降低眼內(nèi)壓、縮

瞳、調(diào)節(jié)痙攣

23.腎上腺素與異丙腎上腺素共同的適應(yīng)證是：支氣管哮喘

24?多巴胺藥理作用不包括：大劑量可使腎血管舒張

25.下述對心房顫動無治療作用的藥物是：利多卡因

26.具有抗心律失常、抗高血壓及抗心絞痛作用的藥物是：普蔡

洛爾

27.解熱鎮(zhèn)痛藥解熱作用主要的機制是：抑制中樞PC；合成

28.根據(jù)作用機制分析，奧美拉哇是：胃壁細(xì)胞H泵抑制藥

29.治療腦水腫的首選藥是：甘露醇

30.可引起周圍神經(jīng)炎的藥物是：異煙腓

31.糖皮質(zhì)激素不用于：骨質(zhì)疏松

32.對p：受體有選擇性激動作用的平喘藥是：沙丁胺醇

33.肝素抗凝血作用的主要機制是：增強ATUI對凝血因子的滅活

作用

34.主要作用于髓拌升支粗段皮質(zhì)部和髓質(zhì)部的利尿藥是：哄塞

米

35.一級消除動力學(xué)的特點為：單位時間內(nèi)實際消除的藥量隨時

間遞減

36.主要用于表面麻醉的藥物是：丁卡因

37.不屬于苯二氮類藥物作用特點的是：具有外周性肌松作用

38.對腦血管具有較強擴張作用的鈣拮抗藥是：尼莫地平

39.下述屬于苯烷胺類選擇性鈣拮抗藥的是：維拉帕米

40.不屬于硝酸甘油機制的是：降低交感神經(jīng)活性

41.短暫性腦缺血發(fā)作應(yīng)用阿司匹林治療的目的是：預(yù)防復(fù)發(fā)

42.下述對綠膿桿菌（銅綠假單胞菌）作用最強的氨基昔類抗生素

是：妥布霉素

43.洋地黃中毒最常見的心電圖表現(xiàn)是：室性期前收縮

44.抗精神病藥物的治療作用與下述通路有關(guān)的是：中腦-邊緣系

統(tǒng)通路

45.可引起男子乳房女性化和婦女多毛癥的藥物是：螺內(nèi)酯

46.ACEI的作用機制不包括：減少血液緩激肽水平

47.下述對氯丙嗪敘述不正確的是：對剌激前庭引起的嘔吐有效

48.禁用于腎功能不全患者的抗菌藥物是：阿米卡星

49.下述降壓藥物中便秘發(fā)生率最高的是：維拉帕米

50.對各型癲癇都有一定療效的藥物是：丙戊酸鈉

51.苯二氮類藥物作用的特點是：可縮短睡眠誘導(dǎo)時間

52.急性心肌梗死患者，疑有早期心源性休克、末梢循環(huán)改變，

血壓90/70mmHg,尿比重L016,中心靜脈壓13cmH20,治療時應(yīng)首

選：低分子右旋糖酊

53.用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹（帕金森?。荒?/p>

緩解的癥狀是：靜止性震顫

54.按一級動力學(xué)消除的藥物特點是：為絕大多數(shù)藥物的消除方

式

55.苯二氮類抗焦慮藥物的主要作用是：精神松弛

56.男性60歲，心前區(qū)陣發(fā)性疼痛1個月，多在夜間發(fā)作，與

活動無關(guān)。每次發(fā)作15分鐘，發(fā)作時心電圖n、ID、aVF導(dǎo)聯(lián)ST段

抬高。首選的治療藥物是：鈣離子拮抗劑

57.某一急性藥物中毒患者，表現(xiàn)為昏迷、瞳孔極度縮小、呼吸

深度抑制、血壓降低，出現(xiàn)上述中毒癥狀的藥物是：嗎啡

58.某心性水腫患者，用地高辛和氫氯嘎嗪治療，2周后患者出

現(xiàn)多源性室性早搏，其主要原因是：低血鉀

59.男，35歲，入院診斷為擴張型心肌病，心功能W級。心電圖

示心率96次/分，心房顫動。血清鉀6.5mmol/L,血清鈉130mmol/L.

該患者不宜應(yīng)，用：螺內(nèi)酯（安體舒通）

考點速記

【考點】首關(guān)消除（首關(guān)代謝、首關(guān)效應(yīng)）

注意：①首關(guān)清除最常見的給藥途徑是口服給藥。

②首關(guān)清除最主要的器官是肝臟，肺和腸壁細(xì)胞也可成為首關(guān)清

除的器官

③舌下給藥后經(jīng)頰黏膜吸收，可避免在肝臟迅速代謝，可很大程

度上避免肝臟的首關(guān)清除。

④直腸給藥有50%的藥物可經(jīng)下身靜脈f下腔靜脈，避開肝臟，

可部分避免肝臟的首關(guān)清除。

【考點】藥物效應(yīng)動力學(xué)

不良反應(yīng)

(1)副反應(yīng)(副作用)由于藥物選擇性低，藥理效應(yīng)涉及多個器

官，當(dāng)某一效應(yīng)用做治療目的時，其他效應(yīng)就成為副反應(yīng)。

(2)毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的

危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重。

(3)后遺效應(yīng)是指藥物停用后，血藥濃度已降至閾濃度以下時,

藥物仍殘存的藥理效應(yīng)。

(4)停藥反應(yīng)(回躍反應(yīng))是指長期用藥的患者，突然停藥后原

有疾病加劇。

(5)變態(tài)反應(yīng)變杰反應(yīng)是一類免疫反應(yīng)，也稱過敏反應(yīng)，常見

于過敏體質(zhì)的病人，反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，用藥理性拮抗藥

解救無效。反應(yīng)的嚴(yán)重程度差異很大，與劑量無關(guān)。

(6)特異質(zhì)反應(yīng)少數(shù)特異質(zhì)病人對某些藥物反應(yīng)特別敏感，反

應(yīng)性質(zhì)也可能與常人不同，但與藥物固有的藥理作用基本一致，反

應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例。

【考點】藥物劑量與效應(yīng)關(guān)系

1.半數(shù)有效量(ED50)：反應(yīng)中，能引起50%的試驗動物出現(xiàn)陽性

反應(yīng)時的藥物劑量，稱為半數(shù)有效量(medianeffective

dose,ED50)。

【考點】治療指數(shù)(Tl)LD50/ED50

【考點】藥物與受體

【考點】膽堿受體激動藥

毛果蕓香堿(匹魯卡品)

(1)藥理作用能直接作用于副交感神經(jīng)(包括支配汗腺的交感

神經(jīng))節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器的M膽堿受體，尤其對眼和腺體的作用

較明顯。

(2)臨床應(yīng)用

①青光眼②虹膜炎③其他毛果蕓香堿可用作抗膽堿藥阿托品

中毒的解救藥。

【考點】抗膽堿酯酶藥

(1)藥理作用由于體內(nèi)乙酰膽堿堆積，故表現(xiàn)出乙酰膽堿的M

樣作用和N樣作用。代表藥物為新斯的明。

①M樣作用易逆性抗膽堿酯酶藥(新斯的明)的M樣作用與阿托

品的作用相反，可對比記憶。

②N樣作用對骨骼肌有一定興奮作用。治療量新斯的明可導(dǎo)致

骨骼肌收縮力增強，大劑量可導(dǎo)致肌纖維震顫、肌束震顫、肌張力

下降。

(2)新斯的明的臨床應(yīng)用

①重癥肌無力②腹部脹氣及尿潴留

③陣發(fā)性室上性心動過速。

④非去極化型肌松藥(如筒箭毒堿)過量的解救。

【考點】難逆性抗膽堿酯酶藥一一有機磷酸酯類

(1)毒理作用機制有機磷酸酯類進(jìn)入人體后，與膽堿酯酶

(AChE)牢固結(jié)合，形成難以水解的磷?；疉ChE,使AChE失去水解

乙酰膽堿的能力，造成體內(nèi)大量乙酰膽堿堆積而引起臨床癥狀。

(2)急性中毒有機磷酸酯類急性中毒后所引起的M樣癥狀、N

樣癥狀及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀及記憶方法，請參閱本講義第十二篇《內(nèi)

科學(xué)》第41章-中毒與中暑。

【考點】膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定)

1.藥理作用

(1)恢復(fù)膽堿酯酶活性與磷?；憠A酯酶結(jié)合成復(fù)合物，復(fù)合

物再裂解形成磷酰化氯解磷定，使膽堿酯酶游離而復(fù)活。

(2)直接解毒作用直接與體內(nèi)游離的有機磷酸酯類結(jié)合，成為

無毒的磷?；饨饬锥?，從尿中排出，從而阻止游離的毒物繼續(xù)抑制

膽堿酯酶活性。

2.臨床應(yīng)用

(1)解除N樣癥狀對骨骼肌痙攣的抑制作用最為明顯，能迅速

抑制肌束顫動。(2)改善中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(3)對M樣作用的影響

注意：①膽堿酯酶復(fù)活藥主要解除煙堿樣(N樣)癥狀，也可解除

毒蕈樣(M樣)癥狀但作用較弱。

②膽堿酯酶復(fù)活藥對有機磷農(nóng)藥中毒24~48小時后己老化的膽

堿酯酶無復(fù)活作用。

③搶救有機磷農(nóng)藥中毒時，首選的膽堿酯酶復(fù)活藥是氯解磷定,

次選藥是碘解磷定。

【考點】鎮(zhèn)靜催眼藥一一苯二氮卓類(BZ)

藥理作用及臨床應(yīng)用

（1）抗焦慮作用（2）鎮(zhèn)靜催眠作用（3）抗驚厥作用（4）抗癲

癇作用地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。（5）

中樞性肌肉松弛作用（6）其他較大劑量可致暫時性記憶缺失、肺泡

換氣功能受抑、血壓降低、心率減慢等。

【考點】抗癲癇藥

1.苯妥英鈉

（1）藥理作用苯妥英鈉不能抑制癲癇病灶異常放電，但可阻止

它向正常腦組織擴散。這可能與其抑制突觸傳遞的強直后增強（PTP）

有關(guān)。苯妥英鈉具有膜穩(wěn)定作用，可降低神經(jīng)細(xì)胞膜對Na+和Ca2+

的通透性，抑制Na+和Ca2+內(nèi)流，導(dǎo)致動作電位不易產(chǎn)生。這種作

用除與其抗癲癇有關(guān)外也是其治療三叉神經(jīng)痛、抗心律失常的藥理基

礎(chǔ)。

（2）臨床應(yīng)用

①抗癲癇為治療癲癇大發(fā)作、局限性發(fā)作的首選藥，但對小發(fā)

作（失神發(fā)作）無效，甚至使病情惡化。

②中樞疼痛綜合征可用于治療三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等中樞

疼痛綜合征。

③抗心律失常本品是強心昔所致室性心律失常的首選藥。

【考點】常用抗癲癇藥的比較

注意：①癲癇大發(fā)作首選苯妥英鈉，小發(fā)作首選乙琥胺，大發(fā)作

合并小發(fā)作首選丙戊酸鈉。

②癲癇局限性發(fā)作首選苯妥英鈉，癲癇持續(xù)狀態(tài)首選地西泮。

③廣譜抗癲癇藥物包括丙戊酸鈉、卡馬西平；丙戊酸鈉對各型癲

癇均有效。

④三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)痛等中樞性疼痛首選卡馬西平，次選苯

妥英鈉。

【考點】抗驚厥藥(硫酸鎂)

(1)藥理作用Mg2+主要存在于細(xì)胞內(nèi)液，細(xì)胞外液僅占5%。血

Mg2+濃度的正常值為2~3.5mg/100ml,低于此濃度時，神經(jīng)肌肉的興

奮性增高。Mg2+參與多種酶活性的調(diào)節(jié)，影響神經(jīng)沖動傳遞和維持肌

肉的應(yīng)激性。靜脈注射硫酸鎂能抑制中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)，使骨骼肌、

心肌、血管平滑肌松弛，從而發(fā)揮肌松作用和降壓作用。

2.臨床應(yīng)用

主要用于緩解子癇、破傷風(fēng)等的驚厥，也常用于高血壓危象。

【考點】抗帕金森病藥

左旋多巴

(1)藥理作用左旋多巴為多巴胺的前體，通過血腦屏障后轉(zhuǎn)化為

多巴胺，補充紋狀體中多巴胺的不足而發(fā)揮治療作用。請注意：多巴

胺不易通過血腦屏障，故不能用于治療帕金森病。

(2)臨床應(yīng)用

①起效慢，用藥2~3周出現(xiàn)體征改善，用藥1~6個月后療效最

強。

②療效與黑質(zhì)紋狀體病損程度有關(guān)，輕癥、年輕患者療效較好,

重癥、年老患者療效較差。

③對改善肌肉假直、運動困難療效較好，對肌肉震顫療效較差。

④適用于各型帕金森病，但對阻斷多巴胺接受體的抗精神病藥

（如吩嚷嗪類）所引起的帕金森綜合征無效。

⑤只能緩解癥狀，不能阻止病情發(fā)展。

（3）不良反應(yīng)分早期反應(yīng)和長期反應(yīng)。

早期反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、心血管反應(yīng)，長期反應(yīng)包括運動過多

癥、癥狀波動和精神癥狀。

【考點】抗精神失常藥

根據(jù)其臨床用途，分為抗精神病藥物（氯丙嗪、氯氮平）、抗躁狂

藥物（碳酸鋰）、抗抑郁癥藥物（丙米嗪）和抗焦慮癥藥物（苯二氮卓）。

氯丙嗪

（1）藥理作用氯丙嗪又名冬眠靈，是吩嘎嗪類藥物的典型代表,

主要通過阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2樣受體（多巴胺

受體），而發(fā)揮其抗精神病作用。氯丙嗪對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強的抑

制作用，稱為神經(jīng)安定作用。氯丙嗪能顯著控制活動狀態(tài)和躁狂狀態(tài)

而又不損傷感覺能力。

（2）臨床應(yīng)用

①精神分裂癥能顯著緩解陽性癥狀（如攻擊、亢進(jìn)、妄想、幻覺

等），但對陰性癥狀（如冷漠等）效果不顯著。②嘔吐和頑固性呃逆具

有顯著的鎮(zhèn)吐作用，對頑固性呃逆療效顯著。對暈動癥無效。③低溫

麻醉④人工冬眠應(yīng)用冬眠合劑（=氯丙嗪+哌替哽+異丙嗪）。

（3）不良反應(yīng)

①常見不良反應(yīng)包括中樞抑制癥狀（嗜睡、淡漠、無力）、M受

體阻斷癥狀（視力模糊、口千、無汗、便秘、自民壓升高等）、a受體

阻斷癥狀（鼻塞、血壓降低、直立性低血壓、反射性心悸等）。

②錐體外系反應(yīng)長期大量服用氯丙嗪可出現(xiàn)以下3種反應(yīng)：

a.帕金森綜合征b.靜坐不能c.急性肌張力障礙

【考點】鈣通道阻滯藥

1.鈣拮抗藥的分類及代表藥

（1）選擇性鈣拮抗藥主要是選擇性作用于電壓依賴性L型鈣通

道的藥物，分為3個亞類：

①二氫叱噬類硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼

莫地平等。

②苯并嘎氮卓類地爾硫卓、克侖硫卓、二氯味利等。

③苯烷胺類維拉帕米、加洛帕米、嘎帕米等。

（2）非選擇性鈣拮抗藥如普尼拉明、羊普地爾、卡羅維林、氟

桂利嗪等。

【考點】鈣結(jié)抗藥的藥理作用

注意：①鈣通道阻滯劑可舒張一一血管（普通血管、外周血管、

腦血管、冠狀動脈）+支氣管。

②鈣通道阻滯劑可保護(hù)一一動脈（抗粥樣硬化）+紅細(xì)胞（防損傷）

+血小板（防聚集）+腎功能。

③鈣通道阻滯劑對心肌的負(fù)性作用一一負(fù)性肌力+負(fù)性頻率+負(fù)

性傳導(dǎo)。

三種鈣通道阻滯劑心血管效應(yīng)的比較：

3.臨床應(yīng)用

【考點】硝苯地平

(1)藥理作用可抑制Ca2+內(nèi)流，松弛血管平滑肌，擴張冠狀動

脈，增加冠脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性。同時能擴張周圍小

動脈，降低外周血管阻力，從而使血壓降低。小劑量擴張冠狀動脈時

并不影響血壓，故為較好的抗心絞痛藥物。

(2)臨床應(yīng)用預(yù)防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛。

【考點】維拉帕米

(1)藥理作用可抑制Ca2+內(nèi)流，降低心臟舒張期自動去極化速

率，而使竇房結(jié)發(fā)放沖動減慢，也可減慢傳導(dǎo)。可擴張周圍血管，使

血壓下降，但作用較弱?？墒鎻埞诿}增加冠脈血流量改善心肌供氧。

(2)臨床應(yīng)用

①抗心律失常主要用于治療室上速和房室結(jié)折返引起的心律失

常為陣發(fā)性室上速的首選藥。對急性心肌梗死、心肌缺血、洋地黃中

毒引起的室性早搏也有效。

②抗心絞痛維拉帕米對冠脈的擴張作用較弱，對變異型心絞痛

多不單獨使用。對穩(wěn)定型心絞痛有效，但不是首選藥物。

【考點】抗心律失常藥的分類

APD為動作電位時程，ERP為有效不應(yīng)期

【考點】利多卡因

(1)藥理作用對鈉通道均有阻滯作用，對除極化組織(如缺血區(qū))

作用強。利多卡因?qū)π姆考〖?xì)胞鈉通道的阻滯作用較弱，因此對房性

心律失常療效差。利多卡因可抑制動作電位2期少量鈉內(nèi)流，縮短普

肯耶纖維和心室肌的動作電位時程，使靜息期延長。利多卡因能減小

動作電位4期除極斜率，提高興奮閾值，降低自律性。

(2)臨床應(yīng)用主要用于治療室性心律失常，如心臟手術(shù)、心導(dǎo)

管手術(shù)、急性心肌梗死、強心背中毒所致的室性心動過速或心室纖顫。

【考點】普蔡洛爾

(1)藥理作用能降低竇房結(jié)、心房和普肯耶纖維自律性，在運

動及情緒激動時作用明顯。普蔡洛爾能減少兒茶酚胺的滯后除極作

用，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)，延長房室結(jié)有效不應(yīng)期。

(2)臨床應(yīng)用

①室上性心律失常對交感神經(jīng)興奮性增高、甲亢、嗜密細(xì)胞瘤

引起的竇性心動過速效果良好。與強心普合用，對控制房撲、房顫、

陣發(fā)性室上速的效果較好。②心肌梗死③室性心律失常

【考點】胺碘酮

(1)藥理作用①胺碘酮對心臟多種離子通道(如INa、ICa(L)、

IK、IKI、110)均有抑制作用，可降低竇房結(jié)、普肯耶纖維的自律性

和傳導(dǎo)性，明顯延長動作電位時程(APD)和有效不應(yīng)期(ERP)。②可非

競爭性抑制a、B腎上腺素能受體，擴張血管平滑肌，擴張冠狀動脈、

增加冠脈流量，減少心肌耗氧量。

(2)臨床應(yīng)用胺碘酮為廣譜抗心律失常藥，對房撲、房顫、室

上速、室速都有效。

【考點】維拉帕米

臨床應(yīng)用治療室上速和房室折返引起的心律失常效果好，對急

性心肌梗死、心肌缺血、洋地黃中毒引起的室性早搏也有效。為陣發(fā)

性室上速的首選藥。

【考點】利多卡因、普蔡洛爾、胺碘酮、維拉帕米的的比較

【考點】

保鉀利尿藥(螺內(nèi)酯)

(1)藥理作用螺內(nèi)酯又稱安體舒通，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,

是醛固酮的競爭性拮抗藥。由于醛固酮的生理作用為保鈉保水排鉀,

因此螺內(nèi)酯的藥理作用應(yīng)為排鈉排水保鉀，故螺內(nèi)酯為保鉀型利尿

藥。

(2)臨床應(yīng)用螺內(nèi)酯的利尿作用較弱，起效緩慢而持久。服藥

后1天起效，2~4天達(dá)最大效應(yīng)。其利尿作用僅在體內(nèi)有醛固酮存在

時才發(fā)揮作用。對切除腎上腺的動物則無利尿作用。

①治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫對肝硬化、腎病綜合征

水腫較為有效。

②充血性心衰可通過排鈉、利尿、抑制心肌纖維化等多方面的

作用，而改善病人的狀況。

(3)不良反應(yīng)

①一般不良反應(yīng)頭痛、困倦、精神紊亂等。

②高鉀血癥螺內(nèi)酯為保鉀型利尿藥，故腎功能不全者，可致高

鉀血癥，應(yīng)禁用。

③性激素樣副作用可引起男子乳房女化、性功能障礙、婦女多

毛癥等，停藥后可消失。

【考點】注意：①拌利尿藥、喂嗪類利尿藥的利尿機制一一抑制

NaCl的重吸收（通過抑制Na+-K+-Cl-共轉(zhuǎn)運子）。

②乙酰嗖胺的利尿機制一一抑制HC03-的重吸收（通過抑制碳酸

酎酶活性）O

③螺內(nèi)酯的利尿機制一一競爭性抑制醛固酮受體（螺內(nèi)酯為醛固

酮的類似物）。

④作用部位一一拌利尿藥為髓拌升支粗段，嘎嗪類為遠(yuǎn)曲小管。

乙酰嗖胺為近曲小營，螺內(nèi)酯為遠(yuǎn)曲小管+集合管。

⑤排鉀型利尿藥一一拌利尿藥、嘎嗪類、乙酰嚶胺。

⑥保鉀型利尿藥一一螺內(nèi)酯。

【考點】滲透性利尿藥（甘露醇）

（1）藥理作用

①脫水作用甘露醇靜脈注射后，不易從毛細(xì)血管滲入組織，能

迅速提高血漿滲透壓，使組織間液向血漿轉(zhuǎn)移而產(chǎn)生組織脫水作用。

甘露醇口服后可造成滲透性腹瀉，可用于從胃腸道消除毒性物質(zhì)。

②利尿作用靜脈注射甘露醇后，通過稀釋血液可增加循環(huán)血量

及腎小球濾過率。該藥在腎小球濾過后不易被重吸收，使水在髓拌升

支和近曲小管的重吸收減少，而產(chǎn)生利尿作用。

(2)臨床應(yīng)用

①腦水腫、降低顱內(nèi)壓，為首選藥物；②青光眼急性發(fā)作和術(shù)前

準(zhǔn)備，降低眼內(nèi)壓；③預(yù)防急性腎衰竭。

注意：治療急性腦水腫首選甘露醇靜注，治療急性肺水腫(急性

左心衰)首選吠塞米(速尿)靜注。

【考點】抗高血壓藥

根據(jù)各種藥物的作用部位和作用機制不同，可將抗高血壓藥分為

以下幾類：

(1)利尿藥如氫氯嘎嗪等。

(2)交感神經(jīng)抑制藥包括：①中樞性降壓藥，如可樂定、利美

尼定等；②神經(jīng)節(jié)阻斷藥：如梅磺咪芬等；③去甲腎上腺素能神經(jīng)末

梢阻斷藥：如利舍平、弧已噬等；④腎上腺素受體阻斷藥，如普蔡洛

爾等。

(3)腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥包括:①血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑

制藥(ACEI),如卡托普利等；②血管緊張素n受體阻斷藥(ARB),如

氯沙坦等；③腎素抑制藥，如雷米克林等。

(4)鈣拮抗藥如硝苯地平等。

(5)血管擴張藥如肝屈嗪、硝普納等。

臨床上，抗高血壓藥以利尿劑、鈣拮抗藥、B受體阻斷藥、ACEI、

ARB最常用。

【考點】治療充血性心力衰竭的藥物

強心昔(地高辛)

(1)地高辛的藥理作用及作用機制

(2)地高辛的臨床應(yīng)用

①心力衰竭

療效最住一一房顫伴心室率快的心力衰竭。

療效較好一一心臟瓣膜病、風(fēng)心病、冠心病、高心病所致的心力

衰竭。

療效較差一一肺心病、活動性心肌炎、嚴(yán)重心肌損傷所致的心力

衰竭。

療效差一一嚴(yán)重二狹、縮窄性心包炎、擴張性心肌病、肥厚性心

肌病所致的心力衰竭及舒張性心衰。

②房顫強心昔可通過興奮迷走神經(jīng)，減慢房室傳導(dǎo)、減慢心室

率、增加心排血量，改善循環(huán)障礙，多數(shù)病人并不能終止房顫。

③房撲強心昔是治療房撲最常用的藥物。強心普可縮短心房的

有效不應(yīng)期，使房撲轉(zhuǎn)變?yōu)榉款?。停用強心昔后部分病人可恢?fù)竇性

心律。

④陣發(fā)性室上速強心昔可增強迷走神經(jīng)功能，降低心房的興奮

性而終止陣發(fā)性室上速的發(fā)作。

(3)地高辛的不良反應(yīng)

注意：①停用強心普指征為視覺異常、心率＜60次/分、低鉀

②強心昔中毒最嚴(yán)重、最危險的不良反應(yīng)是心臟反應(yīng)

③強心普中毒最常見的不良反應(yīng)是心律失常。

④強心昔中毒最常見的心律失常是室性平搏。

⑤強心昔中毒最常見的早期癥狀是胃腸道反應(yīng)。

⑥強心昔中毒的先兆為視覺異常。

【考點】抗心絞痛藥

硝酸甘油

(1)藥理作用硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以對血管平

滑肌的作用最顯著。

①降低心肌耗氧量小劑量硝酸甘油可擴張靜脈血管，減少回

心血量，使射血時間縮短，減少心肌耗氧量。較大劑量的硝酸甘油可

擴張動脈，降低心臟射血阻力，降低心臟氧耗量。

②擴張冠狀動脈，增加缺血區(qū)血液灌注硝酸甘油可擴張較大的

心外膜血管、輸送血管及側(cè)支血管，尤其在冠脈痙攣時更明顯。

③降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室順應(yīng)性。

④保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞，減輕缺血損傷硝酸甘油釋放NO,

促進(jìn)內(nèi)源性PGI2、降鈣素基因相關(guān)物質(zhì)的生成及釋放，這些物質(zhì)對

心肌細(xì)胞均有直接保護(hù)作用。

(2)作用機制

①NO擴血管作用硝酸甘油是NO的供體，在平滑肌細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷

胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出NO。NO與受體結(jié)合后可激活鳥昔酸環(huán)化

酶，增加cGMP含量，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+釋放和外Ca2+內(nèi)流，使血管平

滑肌松弛。

②PGI2NO可促進(jìn)內(nèi)源性PG12釋放，而舒張血管。

③降鈣素基因相關(guān)肽可參與離體血管的擴張。

【考點】B腎上腺素受體阻斷藥

(1)藥理作用

①降低心肌耗氧量B腎上腺素受體阻斷藥可通過拮抗B受體，

使心肌收縮力減弱、心率減慢及血壓降低，可明顯降低心肌耗氧量。

②改善心肌缺血區(qū)供血阻斷冠脈血管B受體后，非缺血區(qū)與缺

血區(qū)血管張力差增加，促使血液流向已代償性擴張的缺血區(qū)，從而增

加缺血區(qū)血流量。其次，由于心率減慢，心舒期相對延長，有利于血

液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。此外，也可增加缺血區(qū)側(cè)支

循環(huán)，增加缺血區(qū)血液灌注量。

(2)臨床應(yīng)用

①穩(wěn)定型心絞痛對硝酸甘油療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可使發(fā)作

次數(shù)減少。

②無癥狀的心絞痛長期使用8受體阻斷藥，能縮短無癥狀心絞

痛患者的缺血時間。

③近期有心梗病史的心絞痛可降低其心絞痛發(fā)病率和死亡率。

④變異型心絞痛對變異型心絞痛不宜應(yīng)用。因B受體阻斷后，

a受體占優(yōu)勢，易致冠脈收縮。

⑤心肌梗死對心肌梗死也有效，能縮小梗死范圍。因可抑制心

肌收縮力，故應(yīng)慎用。

⑥8受體阻斷藥+硝酸甘油兩藥合用能協(xié)同降低耗氧量，同時B

受體阻斷藥能對抗硝酸甘油所引起的反射性心率加快和心肌收縮力

增強。由于兩藥均可降壓，如血壓下降過多，冠脈血流量減少，對心

絞痛不利。

注意：心得安為非選擇性B受體阻滯劑，可阻滯81和B2受體。

由于能使冠狀動脈擴張的B2受體被阻滯，故可加重冠狀動脈收縮或

痙攣，從而加重變異型心絞痛或自發(fā)性心絞痛的病情。

【考點】鈣拮抗藥

(1)抗心絞痛作用鈣拮抗藥可阻滯心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的

Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流而產(chǎn)生以下作用：

①降低心肌耗氧量能減弱心肌收縮，減慢心率，降低血壓，減

輕心臟負(fù)荷，從而降低心肌耗氧量。

②舒張冠狀動脈特別是對處于痙攣狀態(tài)的冠脈具有顯著的解除

痙攣的作用。

③保護(hù)缺血心肌細(xì)胞鈣通道阻滯藥阻滯Ca2+內(nèi)流，可減輕缺血

心肌的Ca2+超負(fù)荷。

④抑制血小板聚集鈣通道阻滯藥可阻滯Ca2+內(nèi)流，降低血小板

內(nèi)Ca2+濃度，抑制血小板聚集。

(2)臨床應(yīng)用

①變異型心絞痛是最佳適應(yīng)證，因鈣通道阻滯藥有強大的擴張冠

脈的作用。

②對穩(wěn)定型心絞痛及急性心肌梗死也有效。

③對于心肌缺血伴支氣管哮喘者更遠(yuǎn)合，因鈣通道阻滯藥可舒張

支氣管平滑肌。

④較少誘發(fā)心衰，因鈣通道阻滯藥對心肌抑制作用較弱。

注意：①硝苯地平具有顯著的擴張冠脈和外周小血管的作用，首

選用于變異型心絞痛。

②維拉帕米擴張冠脈的作用較弱，對變異型心絞痛不宜單獨使用;

對穩(wěn)定型心絞痛有效，但不是首選。

③地爾硫卓對變異型、穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛均有效，但首選

用于穩(wěn)定型心絞痛。

【考點】肝素

(1)藥理作用

①抗凝作用肝素在體內(nèi)體外均有強大抗凝作用。靜脈注射后，

抗凝作用立即發(fā)生，可使多種凝血因子滅活。靜脈注射lOmin內(nèi)，血

液凝固時間及部分凝血酶時間(APTT)均明顯延長，作用維持3~4h。

肝素的抗凝作用主要依賴于抗凝血酶ni(ATin)的活性。ATin是凝血酶

及凝血因子IXa、Xa、Xia,XDa的抑制劑。肝素可加速ATIII-凝血酶

復(fù)合物的形成達(dá)千倍以上，使酶失活。

②調(diào)節(jié)血脂肝素可使血管內(nèi)皮釋放脂蛋白酶酶，水解血中乳廉

微粒和VLDL而發(fā)揮調(diào)血脂作用。

③抗炎作用肝素可抑制炎性介質(zhì)活性和炎癥細(xì)胞活動。

④抗血管內(nèi)膜增生肝素可抑制血管平滑肌細(xì)胞增生。

⑤抑制血小板凝聚這可能是繼發(fā)于抑制凝血酶的結(jié)果(凝血酶

促進(jìn)血小板聚集)。

(2)臨床應(yīng)用

肝素口服無效，只能靜脈、皮下給藥；作用迅速強大；分子大小

影響其抗凝活性。

①血栓栓塞性疾病主要用于防治血栓形成和栓塞，如深靜脈血

栓、肺栓塞等。

②彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)各種原因引起的DIC是肝素的主要

適應(yīng)證。

③防治心肌梗死、腦梗死、心血管手術(shù)及外周靜脈術(shù)后血栓形成。

④體外抗凝如心導(dǎo)管檢查、體外循環(huán)、血液透析等。

【考點】香豆素類(口服抗凝血藥)

常用的香豆素類有雙香豆素、華法林、醋硝香豆素等。

(1)藥理作用凝血因子n、皿、以、x的合成需vitK的參與,

稱VitK依版的凝血因子。香豆素類是VitK的拮抗劑，可抑制VitK

在肝內(nèi)由環(huán)氧化物向氫能型轉(zhuǎn)化，從而阻止VitK的反復(fù)利用，影響

VitK依賴的凝血因子的合成，而發(fā)揮抗凝作用。

其特點為：①口服有效；②體內(nèi)有效，體外無效；③起效慢，作

用時間長；④血漿蛋白結(jié)合率高。

(2)藥物相互作用

【考點】促凝血藥一一維生素K

(1)臨床應(yīng)用

①VitK缺乏導(dǎo)致的出血如梗阻性黃疸、膽?zhàn)簟⒙愿篂a、早產(chǎn)

兒、新生兒出血。

②凝血酶原過低導(dǎo)致的出血如香豆素類、水楊酸過量使用等。

③預(yù)防VitK缺乏癥長期應(yīng)用廣譜抗生素，可抑制腸道產(chǎn)VitK

的菌群，導(dǎo)致VitK缺乏。

(2)不良反應(yīng)

①VitKl快速靜注時，可產(chǎn)生面部潮紅、出汗、血壓下降、甚至

虛脫。一般以肌注為宜。

②VitK3和VitK4常致胃腸道反應(yīng)，如惡心嘔吐等。

③較大劑量可致新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血、高膽紅素血癥、黃

疸等。

④紅細(xì)胞缺乏葡萄糖-6-磷酸酶的特異質(zhì)者可誘發(fā)急性溶血性貧

血。

【考點】支氣管擴張藥包括自受體激動藥、茶堿類和抗膽堿類。

B受體激動藥

氣道中的B受體主要是82受體,心臟的8受體主要為B1受體。

82受體激動藥的主要作用是松弛支氣管平滑肌，主要用于支氣管哮

喘、喘息型支氣管炎、伴有支氣管痙攣的呼吸道疾病。

①非選擇性。受體激動藥，平喘作用強大，但可興奮心臟B1受

體，而引起嚴(yán)重的心臟不良反應(yīng)。

②選擇性62受體激動藥對82受體有強大興奮作用，對81受

體親和力低，常規(guī)口服或吸入很少產(chǎn)生心血管反應(yīng)。

【考點】

氨茶堿

藥理作用氨茶堿屬黃喋吟類衍生物，具有平喘、強心、利尿、

擴張血管和中樞興奮作用：

①抑制磷酸二酯酶(PDE)為其主要機制o氨茶堿為非選擇性磷酸

二酯酶抑制劑，可使細(xì)胞內(nèi)cAMP、cGMP水平升高。cAMP和cGMP分

別激活蛋白激酶A與蛋白激酶G,而舒張支氣管平滑肌。

②阻斷腺昔受體腺昔能使氣道肥大細(xì)胞釋放組胺和白三烯而引

起氣道收縮。

③增加內(nèi)源性兒茶酚胺的釋放治療濃度的氨茶堿可使腎上腺髓

質(zhì)釋放兒茶酚胺，但兒茶酚胺水平的增高有限，不足以引起明顯的支

氣管舒張作用。

④干擾氣道平滑肌的鈣離子轉(zhuǎn)運氨茶堿可影響細(xì)胞外Ca2+內(nèi)

流和細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)貯存Ca2+釋放，而松弛支氣管平滑肌。

⑤氨茶堿在較低濃度時，具有免疫調(diào)節(jié)作用與抗炎作用。

⑥氨茶堿能增強膈肌收縮力，有利于慢阻肺的治療。

⑦促進(jìn)纖毛運動，加速黏膜纖毛的清除速度，有助于哮喘急性發(fā)

作的治療。

⑧增強心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量一般不加快心率(17

版新編藥理學(xué)P447)。

臨床應(yīng)用

①支氣管哮喘氨茶堿主要用于慢性哮喘的維持治療，以防止急

性發(fā)作。氨茶堿擴張支氣管作用不及B2受體激動藥強，且起效慢，

一般情況下不宜采用。當(dāng)急性哮喘病例在吸人82受體激動藥療效不

顯著時，可靜脈注射氨茶堿，以收到相加作用的療效。

②慢性阻塞性肺病對病人氣促癥狀有明顯改善的療效。

③中樞型睡眠呼吸暫停綜合征氨茶堿可使通氣功能明顯增強，

改善癥狀。

【考點】作用于消化系統(tǒng)的藥物一一奧美拉嘎

藥理作用

(1)抑制胃酸分泌奧美拉嘎能抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶(質(zhì)

子泵)，從而抑制胃酸分泌，其抑酸作用強大而持久。是目前抑酸作

用最強、療效最好的制酸劑。

(2)刺激胃泌素分泌由于胃酸分泌受抑制，可反饋性使胃黏膜

G細(xì)胞分泌胃泌素增多。

(3)保護(hù)胃黏膜動物實驗證明奧美拉嘎對阿司匹林、乙醇、應(yīng)

激所致的胃黏膜損傷有預(yù)防保護(hù)作用。

(4)抗幽門螺桿菌體外試驗證明奧美拉嘎有抗幽門螺桿菌作

用。

臨床應(yīng)用

奧美拉嘎主要用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎、上消化道出

血、幽門螺桿菌