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文檔簡介
、名詞解釋制藥工藝學〔PharmaceuticalTechnology〕:是爭論各類藥物生產(chǎn)制備的一門學科;它是藥物爭論、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成局部,它是爭論、設計和選擇最安全、最經(jīng)濟、最簡便和先進的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑和方法的一門學科?;瘜W制藥工藝學:化學制藥工藝學是藥物爭論、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成局部,是爭論藥物的合成路線、合成原理、工業(yè)生產(chǎn)過程及實現(xiàn)生產(chǎn)最優(yōu)化的一般途徑和方法。它是爭論、設計和選擇最安全、最經(jīng)濟、最簡便和先進的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑和方法的一門學科。制劑工藝學:是綜合應用藥劑學、物理化學、藥物化學、應用化學、藥理學、生物學等學科的學問,爭論藥物劑型的生產(chǎn)工藝、設備及質量掌握,依據(jù)不同的臨床醫(yī)療要求,設計、制造不同的藥物劑型。.藥研發(fā):藥爭論與開發(fā)應包括藥從試驗室爭論到生產(chǎn)上市,擴大臨床應用的整個過程,是制藥工藝學爭論的一個根本內(nèi)容。制藥工業(yè)是一個以藥爭論與開發(fā)為根底的工業(yè)。.清潔技術:制藥工業(yè)中的清潔技術就是用化學原理和工程技術來削減或消退造成環(huán)境污染的有害原輔材料、催化劑、溶劑、副產(chǎn)物;設計并承受更有效、更安全、對環(huán)境無害的生產(chǎn)工藝和技術。其主要爭論內(nèi)容有:〔 1〕原料的綠色化〔2〕催化劑或溶劑的綠色化〔3〕化學反響綠色化〔4〕爭論合成方法和工藝路線一、名詞解釋全合成制藥:是指由化學構造簡潔的化工產(chǎn)品為起始原料經(jīng)過一系列化學合成反響和物理處理過程制得的藥物。由化學全合成工藝生產(chǎn)的藥物稱為全合成藥物。半合成制藥:是指由具有肯定根本構造的自然產(chǎn)物經(jīng)化學構造改造和物理處理過程制得的藥物。這些自然產(chǎn)物可以是從自然原料中提取或通過生物合成途徑制備。手性制藥:具有手性分子的藥物叮叮小文庫叮叮小文庫藥物的工藝路線:具有工業(yè)生產(chǎn)價值的合成途徑,稱為藥物的工藝路線或技術路線。倒推法或逆向合成分析 (retrosynthesisanalysis):從藥物分子的化學構造出發(fā),將其化學合成過程一步一步逆向推導進展尋源的思考方法稱為追溯求源法,又稱倒推法、逆合成分析法。類型反響法:是指利用常見的典型有機化學反響與合成方法進展藥物合成設計的思考方法。包括各類化學構造的有機合成物的通用合成法,功能基的形成、轉換、保護的合成反響單元等等。對于有明顯類型構造特點和功能基的化合物,常常承受此種方法進展設計。.Sandmeyer反響:重氮鹽用氯化亞銅或溴化亞銅處理,得到氯代或溴代芳烴:Ar-N/X_
-----------------------
Ar-XX=Cl?Br.Mannich反響:含有活潑氫的醛、酮與甲醛及胺(伯胺、仲胺或氨)反響,結果一個活潑氫被胺甲基取代,此反響又稱為胺甲基化反響,所得產(chǎn)物稱為堿。
Mannich0CH?R+HCHO+HN(CH)23Mannich堿
H+?.“一勺燴”或“一鍋煮”:對于有些生產(chǎn)工藝路線長,工——-Rf—C-CH-CH
bT(CH)22 3序繁雜,占用設備多的藥物生產(chǎn)。假設一個反響所用的溶劑和產(chǎn)生的副產(chǎn)物對下一步反響影響不大時,往往可以將幾步反響合并,在一個反響釜內(nèi)完成,中間體無需純化而合成簡單分子,生產(chǎn)上習稱為“一勺燴”或“一鍋煮”。改革后的工藝可節(jié)約設備和勞動力,簡化了后處理。10.分子對稱法:一些藥物或中間體的分子構造具對稱性,往往可承受一種主要原料經(jīng)縮合偶聯(lián)法合成,這種方法稱為分子對稱法。2叮叮小文庫叮叮小文庫一、名詞解釋基元反響:反響物分子在碰撞中一步直接轉化為生成物分子的反響。非基元反響:反響物分子經(jīng)過假設干步,即假設干個基元反響才能轉化為生成物的反響。簡潔反響:由一個基元反響組成的化學反響。簡單反響:由兩個以上基元反響組成的化學反響。又可分為可逆反響、平行反響和連續(xù)反響。質量作用定律:當溫度不變時,反響速度與該瞬間反響物濃度的乘積成正比,并且每種反響濃度的指數(shù)等于反響式中各反響物的系數(shù)??赡娣错懀簩儆诤唵畏错懀瑑蓚€方向相反的反響同時進展,其特點為:正反響速度隨時間漸漸減小,逆反響速度隨時間漸漸增大,直到兩個反響速度相等,反響物和生成物濃度不再隨時間而發(fā)生變化。對于正向反響和逆向反響,質量作用定律都適合。平行反響〔競爭性反響〕:平行反響又稱競爭性反響,屬于簡單反響。即一反響系統(tǒng)中同時進展幾種不同的化學反響。在生產(chǎn)上將需要的反響稱為主反響,其余的稱為副反響。質子性溶劑:質子性溶劑含有易取代的氫原子,既可與含負離子的反響物發(fā)生氫鍵結合產(chǎn)生溶劑化作用,也可與負離子的孤電子對配位,或與中性分子中的氧原子原子〕形成氫鍵,或由于偶極矩的相互作用而產(chǎn)生溶劑化作用。質子性溶劑有水、醇
〔或氮
-氟化銻〔HF-SbF〕、氟磺酸-三氟化銻〔FSOH—3SbR〕、三氟醋酸〔CFCOOH以及氨或胺類化合物等。s非質子性溶劑:非質子性溶劑不含易取代的氫原子,主要靠偶極矩或范德華力的相互作用而產(chǎn)生溶劑化作用。非質子溶劑又分為非質子極性溶劑和非質子非極性溶劑〔或惰性溶劑〕。非質子性極性溶劑有醚類合物〔氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等
〔乙醚、四氫咲喃、二氧六環(huán)等〕、鹵素化〕、酮類〔丙酮、甲乙酮等〕、含氮烴類〔硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉〕、亞砜類〔二甲基亞砜〕、酰胺類〔甲酰胺、二甲酰3胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等 〕。芳烴類〔氯苯、苯、甲苯、二甲苯等〕和脂肪烴類〔正已烷、庚烷、環(huán)己烷和各種沸程的石油醚性溶劑。
〕一般又稱為惰正交設計:正交設計是在全面試驗點中選擇出最有代表性的點做試驗,選擇的點在其范圍內(nèi)具有“均勻分散”和“整齊可比”的特點。正交設計就是利用已經(jīng)造好了的表格一一正交表一一安排試驗并進展數(shù)據(jù)分析的一種方法。正交設計適用于影響因素較多,水平數(shù)較小的試驗設計。一、名詞解釋1催化劑:某一種物質在化學反響系統(tǒng)中能轉變化學反響速率,而其本身在反響前后化學性質并無變化,這種物質稱之為催化劑 〔catalyst〕。催化反響:有催化劑參與的反響稱為催化反響。當催化劑的作用是加快反響速率時,稱為正催化作用;減慢反響速率時稱為負催化作用。在某些反響中,反響產(chǎn)物本身即具有加速反響的作用,稱為自動催化作用。催化劑的活性:催化劑的活性又叫催化力量,是反映催化劑轉化反響物力量的大小。在工業(yè)上,常用單位時間內(nèi)單位重量〔或單位比外表積〕的催化劑在指定條件下催化生成的產(chǎn)品量來表示〔又叫催化劑的負荷〕。催化劑的選擇性:催化劑對簡單反響〔平行或串聯(lián)反響〕有選擇地發(fā)生催化作用的性能,稱為催化劑的選擇性。4助催化劑〔或促進劑〕:在催化劑的制備過程中或催化反響中往往參加少量物質 〔10%〕,雖然這種物質本身對反響的催化活性很小或無催化作用,卻能顯著提高催化劑的活性、穩(wěn)定性或選擇性,這種物質稱為助催化劑。助催化劑所起到的加速反響等作用稱為助催化作用。6催化劑中毒:在催化劑的制備或反響過程中,由于引入少量雜質,使催化劑的活性大大降低或完全喪失,并難以恢復到原有活性,這種現(xiàn)象稱催化劑中毒。阻化現(xiàn)象:在催化劑的制備或反響過程中,由于引入少量雜質,僅使其活性在某一方而受到抑制,但經(jīng)過活化處理可以再生,這種現(xiàn)象稱為阻化。H2,Pd-BaSO4CHOH2,Pd-BaSO4CHOLindler催化劑:將鈀附著在碳酸鈣〔或硫酸鋇〕上,加少量的醋酸鉛和喹啉使之局部中毒,所得的催化劑即為
Lindler催化劑??梢允谷矡N的氫化停留在烯烴階段,具相轉移催化劑:相轉移催化劑的作用是由一相轉移到另一相中進展反響。它實質上是促使一個可溶于有機溶劑的底物和一個不溶于此溶劑的離子型試劑兩者之間發(fā)生反響。常用的相轉移催化劑可分為鎓鹽類、冠醚類及非環(huán)多醚類等三大類。酶〔生物催化劑〕:酶是生物體活細胞產(chǎn)生的具有特別催化功能的一類蛋白質,也被稱為生物催化劑。固定化酶:固定化酶又稱水不溶性酶,它是將水溶性的酶或含酶細胞固定在某種載體上,成為不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。自動催化作用:在某些反響中,反響產(chǎn)物本身即具有加速反響的作用,稱為自動催化作用。5叮叮小文庫叮叮小文庫14:載體〔擔體〕把催化劑負載于某種惰性物質之上,這種惰性物質稱為載體。常用的載體有石棉、活性炭、硅藻土、氧化鋁、硅酸等。使用載體可以使催化劑分散,增大有效面積,不僅可以提高催化劑活性、節(jié)約用量,同時還可以增加催化劑的機械強度防止活性組分在高溫下發(fā)生熔結而影響其使用壽命。一、名詞解釋1. 中試放大:中試放大是在試驗室小規(guī)模生產(chǎn)工藝路線的打通后,承受該工藝在模擬工業(yè)化生產(chǎn)的條件下所進展的工藝爭論,以驗證放大生產(chǎn)后原工藝的可行性,保證研發(fā)和生產(chǎn)時工藝的全都性。 中試放大的目的是驗證、復審和完善試驗室工藝所爭論確定的反響條件,及爭論選定的工業(yè)化生產(chǎn)設備構造、材質、安裝和車間布置等,為正式生產(chǎn)供給數(shù)據(jù),以及物質量和消耗等。?放大系數(shù):在放大過程中,放大后的試驗〔或生產(chǎn)〕規(guī)模與放大前規(guī)模之比稱為放大系數(shù)。比較的基準可以是每小時投料量、每批投料量或年產(chǎn)量等等。放大效應:在未充分生疏放大規(guī)律之前,由于過程規(guī)模變大造成指標不能重復的現(xiàn)象稱為放大現(xiàn)象”。一般來說,放大效應多指放大后反響狀況惡化、轉化率下降、選擇性下降、造成收率下降或產(chǎn)品質量劣化的現(xiàn)象。冷模試驗:使用水、空氣、砂等情性物料代替實際化學品在各種實物模型或工業(yè)裝置上進展的試驗稱為冷模試驗。返混:具有不同停留時間〔不同時刻進入反響器〕物料的混合稱為返混。物料衡算:工藝設計中,物料衡算是在工藝流程確定后進展的。目的是依據(jù)原料與產(chǎn)品之間的定量轉化關系,計算原料的消耗量,各種中間產(chǎn)品、產(chǎn)品和副產(chǎn)品的產(chǎn)量,生產(chǎn)過程中各階段的消耗量以及組成,進而為熱量衡算、其他工藝計算及設備計算打根底。物料衡算是以質量守恒定律為根底對物料平衡進展計算。物料平衡是指 在單位時6間內(nèi)進入系統(tǒng)〔體系〕的全部物料質量必定等于離開該系統(tǒng)的全部物料質量再加上損失掉的和積存起來的物科質量 ”。原子經(jīng)濟性〔Atomeconomy〕反響:“原子經(jīng)濟反響”是綠色化學的指導思想,其主要內(nèi)容是在獵取物質的過程中充分利用每個原料原子,使原料中的每一個原子都轉化成產(chǎn)品,不產(chǎn)生任何廢棄物和副產(chǎn)品,實現(xiàn) “零排放”,不僅充分利用資源,而且不產(chǎn)生污染。綠色制藥生產(chǎn)工藝:是在綠色化學的根底上開發(fā)的從源頭上消退污染的生產(chǎn)工藝。這類工藝最抱負的方法是承受原子經(jīng)濟反響”,綠色化學的爭論主要是圍繞化學反應、原料、催化劑、溶劑和產(chǎn)品的綠色化而開展的。.生化需氧量〔BiochemicalOxygenDemand.簡稱BOD〕:生化需氧量〔BOD〕是指在肯定條件下微生物分解水中有機物時所需的氧量,單位為物的速度與程度和時間有直接的關系。在實際工作中,常在5日,然后測定單位體積廢水中溶解氧的削減量,即
mg/L。微生物分解有機20C的條件下,將廢水培5日生化需氧量,常用BOD5表示。BOD反映了廢水中可被微生物分解的有機物的總量,其值越大,表示水中有機物越多,水體被污染的程度越高。化學需氧量〔ChemicalOxygenDemandCOD〕:化學需氧量〔COD〕,是指在肯定條件下用強氧化劑〔K2Cr2O7或KMnO4〕氧化廢水中的污染物所消耗的氧量,單位為mg/L。標記CODcrCODMn,我國的廢水檢驗標準規(guī)定以重鉻酸鉀作氧化劑,一般為CODcr。清污”分流:所謂的清污“分流是指將清水〔一般包括冷卻水、雨水、生活用水等〕、廢水〔包括藥物生產(chǎn)過程排出的各種廢水〕分別經(jīng)過各自的管路或渠道進展排泄和貯留,以利于清水的套用和廢水的處理。活性污泥:活性污泥是一種絨絮狀小泥粒,它是由
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