山東大學(xué)期末考試藥物代謝動力學(xué)模擬卷1.2.3答案

千里之行，始于足下。第2頁/共2頁精品文檔推薦山東大學(xué)期末考試藥物代謝動力學(xué)模擬卷1.2.3答案藥物代動力學(xué)模擬卷1

一、名詞解釋

1.生物等效性：生物等效性評價是指同一種藥物的別同制劑在相同實驗條件下，賦予相同的劑量，推斷其汲取速度和程度有無顯著差異的過程。

2.生物半衰期：簡稱血漿半衰期，系指藥物自體消除半量所需的時刻，以符號以符號T1/2表示。

3.達坪分數(shù)：是指n次給藥后的血藥濃度Cn于坪濃度Css相比，相當于坪濃度Css的分數(shù)，以fss表示fss=Cn/Css

4.單室模型：各種藥動學(xué)公式基本上將機體視為一具整體空間，假設(shè)藥物在其中轉(zhuǎn)運迅速，瞬時達到分布平衡的條件下推導(dǎo)而得的。

5.臨床最佳給藥方案：掌握妨礙抗生素療效的各種因素。假如劑量太小，給藥時刻間隔過長，療程太短，給藥途徑別當，均可造成抗生素治療的失敗。為了確?？股氐寞熜?，別僅應(yīng)該賦予腳夠的藥物總量，而且要掌握適當?shù)亟o藥時刻間隔和選用適當?shù)慕o藥途徑。

二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義

1．)1(1010100ttcekekkVkCβαβ

ααβαβ=

二室模型靜脈滴注給藥，滴注開始后血藥濃度與時刻t的關(guān)系。

2．∞∞+-=-uuuXtkXXlg303

.2)lg(單室模型靜脈注射給藥，以尚待排泄的原形藥物量（即虧量）的對數(shù)與時刻t的關(guān)系。

3．ktksseeVXC--?-=)

1(0τ多劑量給藥時，按一定劑量、一定給藥時刻間隔、多劑量重復(fù)給藥，當n充分大時，穩(wěn)態(tài)血藥濃度（或坪濃度）與時刻t的關(guān)系。

4．)2(00V

XkVVXAUCmm+=藥物以非線性過程消除，且在體呈單室模型特征時，靜脈注射后，其血藥濃度曲線下面積與劑量X0的關(guān)系。

5．00)

1)(1(1xeexakk?--=--*ττ單室模型血管外給藥負荷劑量與給藥周期的關(guān)系。

三、回答下列咨詢題

1.緩控釋制劑釋放度測定至少需幾個時刻點？各時刻點測定有何基本要求？有何意義？

參考答案：

答：緩控釋制劑釋放度測定至少需3個時刻點，第一具取樣點普通在1～2小時，釋放量在15～40％之間，用于考察制劑有無突釋現(xiàn)象；第二個取樣點反映制劑的釋放特性，時刻為4～6小時，釋放量依照別同藥物有別同要求；第三個取樣點用于證明藥物基本徹底釋放，要求釋放量在70％以上，給藥間隔為12小時的制劑取樣時刻可為6～10小時，24小時給藥一次的制劑，其取樣時刻可適當延長。

2.啥是表觀分布容積？表觀分布容積的大小表明藥物的啥性質(zhì)？

參考答案：

答：表觀分布容積是指給藥劑量或體藥量與血藥濃度相互關(guān)系的比例常數(shù)。即藥物在生物體達到轉(zhuǎn)運間動態(tài)平衡時，隔室溶解藥物的“體液”的總量。

表觀分布容積別具有直截了當?shù)纳硪饬x，在多數(shù)事情下別涉及真正的容積。其數(shù)值的大小可以表示該藥物的特性：普通水溶性或極性大的藥物，別易進入細胞或脂肪組織中，血藥濃度較高，表觀分布容積較??；親脂XXX物，通常在血液中濃度較低，表觀分布容積通常較大，往往超過體液總量。

3.妨礙藥物制劑生物利用度的因素有哪些？

參考答案：

答：除劑型因素對生物利用度有妨礙外，其它因素還有：胃腸道的代分解；肝臟首過作用；非線性特性的妨礙；實驗動物的妨礙；年齡、疾病及食物等因素的妨礙。

4.臨床藥師最基本的任務(wù)是啥？

參考答案：

答：實現(xiàn)給藥方案個體化，舉行血藥濃度實驗設(shè)計；數(shù)據(jù)的統(tǒng)計處理；受試藥劑的制備；廣泛收集藥學(xué)情報；應(yīng)用臨床藥物動力學(xué)等方面的知識，協(xié)助臨床醫(yī)師制定科學(xué)、合理的給藥方案，做到給藥劑量個體化，進一步提高藥物療效，減少別良反應(yīng)。

5.怎么判不藥物在體存在非線性動力學(xué)過程?

參考答案：

答：靜脈注射一系列別同劑量(如高、中、低三個劑量)的藥物，可得到別同劑量在各個取樣點的血藥濃度，即(ti，Ci)對應(yīng)數(shù)據(jù)組。按下述方式處理數(shù)據(jù)，舉行識不：

(1)作血藥濃度-時刻特征曲線，假如三條曲線相互平行，表明在該劑量圍為線性過程；反之則為非線性過程。

(2)以每個血藥濃度值除以相應(yīng)的劑量，將那個比值對t作圖，若所得的曲線明顯別重疊，則可預(yù)計存在某種非線性。

(3)以AUC分不除以相應(yīng)的劑量，假如所得各個比值明顯別同，則可以為存在非線性過程。

(4)將每個濃度-時刻數(shù)據(jù)按線性模型處理，計算各個動力學(xué)參數(shù)。若有一些或所有的藥動學(xué)參數(shù)明顯地隨劑量大小而改變，則可以為存在非線性過程。

藥物代動力學(xué)模擬卷2

一、名詞解釋

1.生物利用度：制劑中藥物被汲取進入體循環(huán)的速度和程度。

2.清除率：單位時刻從體消除的含藥血漿體積或單位時刻從體消除的表現(xiàn)。

3.積蓄系數(shù)：坪濃度與第一次給藥后的濃度的比值。

4.雙室模型：藥物進入機體后，在一部分組織、器官中分布較快，而在另一部分組織、器官中分布較慢，在這種事情下，將機體看作藥物分布均勻程度別同的兩個獨立系統(tǒng)即兩個隔室，稱為雙室模型。

5.非線XXX物動力學(xué)：是在藥物濃度超過某一界限時，參與藥物代的酶發(fā)生了飽和現(xiàn)象所引起的。能夠用描述酶的動力學(xué)方程式即聞名的米氏方程（Michaelis-Menten）來舉行研究。

二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義

1．ss

ssssCCCDFminmax-=波動度是穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度與穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度差，與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的比值。

2．)1111()(0minττakkaasse

ekkVFxkC=單室模型血管外給藥，穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度

3．AUC

MRTXVSS0=

藥物單劑量靜注后，穩(wěn)態(tài)表觀分布容積為清除率與平均滯留時刻的乘積。

4．()()teteuekxkekxkdtdxβαβ

αββαα--?--+?--=210210雙室模型靜脈滴注給藥，血藥濃度與時刻關(guān)系。

5．0

0XVXKCmmss-=τ非線XXX物動力學(xué)特XXX物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度別成正比。

三、回答下列咨詢題

1.何謂藥物動力學(xué)？藥物動力學(xué)的基本任務(wù)是啥？

參考答案：

答：是應(yīng)用動力學(xué)(kinetics)的原理和數(shù)學(xué)(mathsmatics)的模式，定量地描述藥物經(jīng)過各種途徑進入體的汲取、分布、代與排泄即ADME過程的“量-時”變化或“血藥濃度經(jīng)時”變化的動態(tài)規(guī)律的一門學(xué)科。藥物動力學(xué)的基本任務(wù)：在理論上創(chuàng)建模型；經(jīng)過實驗求參數(shù)；在臨床上應(yīng)用參數(shù)指導(dǎo)臨床用藥。

2.雙室模型血管外給藥可分為哪幾個時相？寫出各時相的半衰期公式表達式？

參考答案：

答：雙室模型血管外給藥可分為：汲取相、分布相和消除相3個時相。汲取相：akakt693.0)(2/1=

分布相：ββ693.0)(2/1=t消除相：αα693

.0)(2/1=t

3.生物利用度的研究辦法有哪幾種？寫出藥理效應(yīng)法的普通步驟？

參考答案：

答：生物利用度的研究辦法有血藥濃度法、尿藥濃度法和藥理效應(yīng)法等。

藥理效應(yīng)法的普通步驟是：①測定劑量-效應(yīng)曲線，即在最小效應(yīng)量與最大安全劑量間賦予別同劑量，測定某時刻點(通常是效應(yīng)強度峰值時刻)的效應(yīng)強度,得劑量-效應(yīng)曲線;②測定時刻-效應(yīng)曲線，即賦予相同劑量，測定別并且間的效應(yīng)強度，得時刻-效應(yīng)曲線;③經(jīng)過上述兩條曲線轉(zhuǎn)換出劑量-時刻曲線，將別并且間點的效應(yīng)強度經(jīng)劑量-效應(yīng)曲線轉(zhuǎn)換成別并且間的劑量，即得到劑量-時刻曲線。④經(jīng)過劑量-時刻曲線舉行藥物制劑生物等效性評價。

4.Michealis-Menten方程式特征有哪些?

參考答案：

答：Michaelis–Menten方程有兩種極端的事情，即

（1）當血藥濃度非常低時（即Km>>C)，米氏動力學(xué)表現(xiàn)為一級動力學(xué)的特征；

（2）當血藥濃度較大時（即C>>Km)，米氏動力學(xué)表現(xiàn)為零級動力學(xué)的特征。

5．制定給藥方案的步驟有哪些？

參考答案：

答：第一：依照治療目的要求和藥物的性質(zhì)，挑選最佳給藥途徑和藥物制劑；第二：依照藥物治療指數(shù)和藥物的半衰期，按藥物動力學(xué)辦法估算血藥濃度允許波動的幅度，確定最佳給藥間隔；第三：依照已知有效治療血藥濃度圍，按藥物動力學(xué)辦法計算最適給藥劑量（包括負荷劑量和維持劑量）。將前三步確定的試用方案用于病人，觀看療效與反應(yīng)，監(jiān)測血藥濃度，舉行安全性和有效性評價與劑量調(diào)整，直至獲得臨床最佳給藥方案。

藥物代動力學(xué)模擬卷3

一、名詞解釋

1.清除率：單位時刻從體消除的含藥血漿體積或單位時刻從體清除的表現(xiàn)。

2.消除半衰期：指藥物進入末端相的藥物半衰期。

3.負荷劑量：若病性緊急，需使體藥量馬上達到穩(wěn)態(tài)，則首次劑量大到相當于體存量峰值的換算劑量即可。

4.穩(wěn)態(tài)血藥濃度：隨著給藥次數(shù)增加，體血藥濃度逐漸趨向并達到穩(wěn)定狀態(tài)，藥物在體消除速率等于給藥速率，即穩(wěn)態(tài)血藥濃度（坪濃度）。

5.首過效應(yīng)：經(jīng)胃腸道汲取的藥物，在到達體循環(huán)前要通過門靜脈進入肝臟，因而首次經(jīng)過肝臟的過程中，有相當大的一部分在肝組織代或與肝組織結(jié)合，使進入體循環(huán)的有效藥物量少于汲取量，藥效落低，這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。

二、解釋下列公式的藥物動力學(xué)意義

1．()()tcTtcTeVekkeVekkCββααβαβββααα+=)

()1()()1(210210雙室模型靜脈滴注給藥，中央室藥物濃度和周邊室藥物濃度的經(jīng)室變化過程的公式