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順苯磺酸阿曲庫(kù)銨
順苯磺酸阿曲庫(kù)銨肌松藥現(xiàn)狀美國(guó):羅庫(kù)溴銨50%、維庫(kù)溴銨25%
順阿曲庫(kù)銨20%歐洲:羅庫(kù)溴銨40%、順式阿曲庫(kù)銨30%
維庫(kù)溴銨25%,其他5%。歐美的總體使用是羅庫(kù)溴銨,維庫(kù)溴銨,順式阿曲庫(kù)銨。非去極化作用起效快、時(shí)效短、恢復(fù)迅速無(wú)蓄積作用、無(wú)心血管副作用、無(wú)組胺釋放能被膽堿酯酶抑制劑拮抗藥效高代謝產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)上的活性順苯磺酸阿曲庫(kù)銨理想肌松藥順苯磺酸阿曲庫(kù)銨藥理學(xué)特性非去極化肌松藥分類(lèi)(結(jié)構(gòu))甾體類(lèi):
羅庫(kù)溴銨,維庫(kù)溴銨,
潘庫(kù)溴銨,哌庫(kù)溴銨異喹啉:
箭毒,筒箭毒芐異喹啉:
阿曲庫(kù)銨,順阿曲庫(kù)銨美維松,杜克庫(kù)銨順式阿曲庫(kù)銨是阿曲庫(kù)銨10個(gè)異構(gòu)物中的順-順式(15%),其無(wú)組胺釋放作用其作用強(qiáng)度(ED95=0.053mg/kg),是阿曲庫(kù)銨(ED95=0.25mg/kg)的4倍國(guó)內(nèi)首家上市的順苯磺酸阿曲庫(kù)銨國(guó)藥準(zhǔn)字H20060869順苯磺酸阿曲庫(kù)銨藥理學(xué)特性順苯磺酸阿曲庫(kù)銨藥理學(xué)特性肌松藥腎(排泄%)肝(排泄%)代謝琥珀膽堿1~2-膽堿酯酶分解(90%)阿曲庫(kù)銨10~40-Hoffman消除和酯酶水解(60~90%)順阿曲庫(kù)銨10~15-Hoffman消除(80%)羅庫(kù)溴銨3070肝(10%)維庫(kù)溴銨20~3070~80肝(40%)肌松藥在體內(nèi)的消除:
順式阿曲庫(kù)銨的代謝產(chǎn)物為N-甲基四氫罌粟堿。等效劑量下,N-甲基四氫罌粟堿僅為阿曲庫(kù)銨的1/10,從而避免了N-甲基四氫罌粟堿蓄積引起的中樞神經(jīng)癥狀。順苯磺酸阿曲庫(kù)銨藥理學(xué)特性肌松藥ED95(mg/kg)氣管插管量藥量(mg/kg)起效(min)臨床時(shí)效T25%恢復(fù)(min)T95%恢復(fù)(min)阿曲庫(kù)銨0.30.6~0.82~350~7050~70順阿曲庫(kù)銨0.050.15~0.22.6~2.766~7083~91肌松藥氣管插管量起效與時(shí)效:非去極化肌松藥對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響藥名體血管阻力心排血量血壓心率組胺釋放阿曲庫(kù)銨-↓-↑—↓-↑0+順式阿曲庫(kù)銨----0順苯磺酸阿曲庫(kù)銨臨床使用范圍手術(shù)本品用于手術(shù)和其他操作的肌肉松馳治療適于老人、兒童及肝腎功能不全患者因無(wú)組胺釋放,安全用于嚴(yán)重心血管疾病患者手術(shù)ICU有二氧化碳蓄積的嚴(yán)重急性呼吸窘迫綜合征需要改善胸壁順應(yīng)性的重度呼吸衰竭不適宜的反射性通氣過(guò)度(中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病)過(guò)度顫抖需要靜止不動(dòng)(為了便于MRI、CT掃描、氣管插管、氣管切開(kāi)等操作)破傷風(fēng)順苯磺酸阿曲庫(kù)銨用法用量ED95=0.053mg/kg標(biāo)準(zhǔn)氣管插管:3~4倍ED950.2mg/kg2~3min起效(按照60kg體重計(jì)算為12mg,約為1支順阿曲)快速氣管插管:8倍ED950.4mg/kg1.8~2min起效
(按照60kg體重計(jì)算為24mg,約為2支順阿曲)術(shù)中肌松維持:安定鎮(zhèn)痛時(shí)0.05mg/kg間隔30~40min吸入麻醉時(shí)0.03~0.04mg/kg間隔30~40min如持續(xù)靜滴1~2g/kg/min恢復(fù)指數(shù)為10~15min,90%肌顫搐恢復(fù)時(shí)間為40min。
。
順苯磺酸阿曲庫(kù)銨小結(jié)1.無(wú)劑量依賴(lài)的組胺釋放,血流動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定。2.主要
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