抗生素分類及代表藥物精要

抗生素分類及代表藥物精要第1頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五分類β內酰胺類氨基糖苷類大環(huán)內酯類喹諾酮類其他第2頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五一.β內酰胺類

青霉素類頭孢菌素類其他β內酰胺類第3頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五1.青霉素類（分五類）作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素

青霉素G、普魯卡因青霉素、苯氧鉀青霉素(青霉素V)

G+有效,G-(部分)有效,但耐藥較普遍第4頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五1.青霉素類耐青霉素酶青霉素

苯唑西林(新青Ⅱ)

對產青霉素酶耐藥菌恢復了抗菌活性

MRSA-耐甲氧西林葡萄球菌第5頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五1.青霉素類廣譜青霉素(對綠膿桿菌無活性)

氨芐西林、阿莫西林

G+及G-

流感噬血桿菌、部分變形桿菌、大腸桿菌無效第6頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五1.青霉素類對綠膿桿菌具有活性的青霉素

替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林

耐藥率高第7頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五1.青霉素類主要作用于G-桿菌的青霉素

替卡西林、美洛西林第8頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五2.頭孢菌素類分三代(Ⅰ～Ⅲ代)抗G+能力逐漸降低,抗G-能力逐漸增強對β內酰胺酶穩(wěn)定性增高第9頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五第Ⅰ代僅對G+有效,對G-無效頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶第10頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五第Ⅱ代兼顧G+和G-菌頭孢克洛、頭孢呋辛第11頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五第Ⅲ代G-有效,G+效弱甚至無效頭孢他啶、頭孢哌酮(對綠膿桿菌有效)頭孢曲松(對綠膿桿菌無效)第12頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五2.頭孢菌素類隨著頭孢菌素升代，對β內酰胺酶的穩(wěn)定性增高。但由于Ⅲ代廣泛應用出現(xiàn)ESBLs(超廣譜β-內酰胺酶),致使Ⅲ代頭孢耐藥性增加。第13頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五3.其他β內酰胺類抗生素頭霉素類：歸于頭孢Ⅱ代頭孢西丁、頭孢美唑；后者強但對綠膿桿菌、不動桿菌、MRSA腸球菌耐藥第14頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五3.其他β內酰胺類抗生素碳青霉烯類對大多數(shù)β內酰胺酶和ESBLs高度穩(wěn)定亞胺培南、美羅培南、帕尼培南第15頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五3.其他β內酰胺類抗生素單環(huán)β內酰胺類氨曲南：對β內酰胺酶穩(wěn)定，與青霉素和頭孢無交叉耐藥，僅對G-菌有效，但對不動桿菌及產堿桿菌作用差第16頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五3.其他β內酰胺類抗生素β內酰胺酶抑制劑大多數(shù)耐藥菌株對β內酰胺類抗生素的耐藥機制是產生β內酰胺酶，水解β內酰胺類抗生素的β內酰胺環(huán)的酰胺鍵，使抗生素失活。β內酰胺酶抑制劑和酶發(fā)生反應使其失活，使細菌恢復對β內酰胺類抗生素的敏感性。第17頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五3.其他β內酰胺類抗生素常用β內酰胺酶抑制劑

克拉維酸（棒酸）舒巴坦他唑巴坦第18頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五3.其他β內酰胺類抗生素幾種臨床常用的含有酶抑制劑的抗生素頭孢哌酮+舒巴坦替卡西林+克拉維酸哌拉西林+他唑巴坦阿莫西林+克拉維酸第19頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五二.氨基糖苷類對需氧G-桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、流感嗜血桿菌十分敏感綠膿桿菌、不動桿菌有效。第20頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五二.氨基糖苷類氨基糖苷類在堿類環(huán)境中抗菌作用強，偏酸環(huán)境中可抑制其抗菌活性。與β內酰胺類合用可獲協(xié)同作用，一般不宜予獨用于呼吸道感染的一線治療。第21頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五二.氨基糖苷類慶大霉素卡那霉素妥布霉素奈替米星依替米星（MRSA有效）第22頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五三.大環(huán)內酯類（抑菌劑）屬較窄譜抗生素：需氧G+球菌和陰性球菌、某些厭氧菌、軍團菌、支原體、衣原體一般不作為嚴重感染的主要藥物第23頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五三.大環(huán)內酯類臨床常用藥物紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素紅霉素衍生物：羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麥迪霉素第24頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五三.大環(huán)內酯類新大環(huán)內酯特點口服吸收完全半衰期長胃腸道反應輕抗菌譜與紅霉素相似，但作用增強第25頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五四.喹諾酮類（共四代）第一代

臨床基本停用

G-有效吡哌酸第26頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五四.喹諾酮類第二代對G-菌有效氟哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星第27頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五四.喹諾酮類第三代

G-和G+有效呼吸類抗生素左氧氟沙星第28頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五四.喹諾酮類第四代

G+社區(qū)感染莫西沙星（MRSA-耐甲氧西林金黃色葡萄球菌-有效）與環(huán)丙沙星比：肺炎鏈球菌高4～

16倍,金葡菌高16倍但對綠膿桿菌很弱第29頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五五.其他—四環(huán)素類是一廣譜抗生素，曾經有一廣泛應用過程，目前耐藥菌株增加。新一代半合成四環(huán)素口服吸收完全，在痰中濃度高，與天然四環(huán)素呈不完全交叉耐藥，有臨床應用價值。第30頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五五.其他—四環(huán)素類四環(huán)素、土霉素強力霉素、美滿霉素米諾環(huán)素第31頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五五.其他—林可霉素類林可霉素、克林霉素對G+及厭氧菌有效第32頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五五.其他—萬古霉素窄譜抗生素，MRSA陽性對G-無效耳毒性、腎毒性第33頁，共35頁，2023年，2月20日，星期五五.其他—利福平廣譜抗生素：G-、G+、結核分枝桿菌、厭氧菌有效目前主要用于金葡、MRSA（+）和軍團