最有用的植物化學(xué)課件第一章概論

最有用的植物化學(xué)課件第一章概論第1頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五課程性質(zhì)：必修課專業(yè)課課時分配（80）理論課（44）實驗課（36）課程考核：理論考試閉卷占70%。實驗考試及平時占30%。

第2頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

中藥化學(xué)

ChemistryofTraditionalChineseMedicines

全國高等教育“十一五”規(guī)劃教材主編---鄭友蘭第3頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五第一章緒論

植物化學(xué)的概念及研究內(nèi)容

植物化學(xué)的研究領(lǐng)域及其作用植物藥研究動態(tài)、現(xiàn)狀與開發(fā)趨勢、存在的主要問題、難點、對策與建議(自學(xué)完成)第4頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

掌握幾個概念：植物化學(xué)、有效成分、有效部位（有效組分）等。了解幾個問題：我國藥用植物資源的蘊藏量；植物化學(xué)的研究內(nèi)容；植物化學(xué)的研究領(lǐng)域及其作用；植物藥研究動態(tài)、現(xiàn)狀與開發(fā)趨勢、存在的主要問題、難點、對策與建議。[基本要求]第5頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五第一節(jié)植物化學(xué)的概念及研究內(nèi)容一．植物化學(xué)的概念：

1.相關(guān)的幾個概念：藥物：能夠影響生物機體的生理功能和生化過程，用于疾病的預(yù)防、診斷和治療的物質(zhì)。

藥物的來源：

天然藥物、化學(xué)藥品和生物制品。天然藥物--植物藥、動物藥、礦物藥第6頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五中藥化學(xué)：植物、動物、礦物以及人工制品（青黛、冰片、阿膠、鉛丹）

植物化學(xué)：植物天然藥物化學(xué)：植物、動物、礦物、微生物藥物化學(xué)：合成藥物植物化學(xué)與其相似概念的區(qū)別第7頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

植物化學(xué)（Phytochemistry）是運用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究植物化學(xué)成分的一門學(xué)科。是植物學(xué)與有機化學(xué)相結(jié)合而形成的一門交叉學(xué)科，是天然有機化學(xué)或天然產(chǎn)物化學(xué)（naturalproductchemistry，除了植物的化學(xué)成分，還包括研究動物、昆蟲、海洋生物和微生物的代謝產(chǎn)物）的重要組成部分，是在分子水平上揭示植物奧秘的學(xué)科，也是植物資源合理利用的基礎(chǔ)。2、植物化學(xué)的概念第8頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

植物化學(xué)的研究內(nèi)容：為植物的化學(xué)成分（主要是生物活性成分）。

主要研究植物中有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、物理化學(xué)性質(zhì)、提取、分離、檢識、結(jié)構(gòu)鑒定、生物合成途徑和必要的化學(xué)結(jié)構(gòu)的修飾或改造等。

二、植物化學(xué)的研究內(nèi)容第9頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五我國為世界上植物資源最豐富的國家之一，高等植物近3萬種，僅次于巴西和哥倫比亞，特別是藥用植物，約有11140余種，其資源利用的悠久歷史和豐富經(jīng)驗，以及復(fù)方的獨特功效為世界罕見。我國的植物資源第10頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五人參銀杏芍藥山茱萸第11頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五A結(jié)構(gòu)類型多：生物堿類、糖和苷類、醌類、苯丙素類、黃酮類、萜類和揮發(fā)油、皂苷、強心苷......如人參含人參皂苷、揮發(fā)油、多糖、氨基酸、肽類、蛋白質(zhì)、炔醇、有機酸、維生素、微量元素等。植物化學(xué)成分的復(fù)雜性第12頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五B次生代謝產(chǎn)物豐富如人參的根、莖、葉、花、果實、種子中均含有人參皂苷，已分離鑒定了50余種人參單體皂苷，主要可以分為三大類—人參皂苷二醇組、三醇組和齊墩果酸型。又如目前已從山竹中分離的到80余種xanthones類化合物，而這80余種化合物具有相同母核xanthone。植物化學(xué)成分的復(fù)雜性第13頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五20s-原人參二醇[20s-Protopanaxadiol（PPD）]型第14頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五20s-原人參三醇[20s-Protopanaxatriol（PPT）]型

第15頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五xanthone第16頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五植物的化學(xué)成分是植物藥藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)

麻黃發(fā)汗解表（揮發(fā)油）止咳平喘（麻黃堿）利水消腫（偽麻黃堿）植物化學(xué)成分與植物的功效或藥理作用間關(guān)系第17頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五嗎啡(Morphine)

鎮(zhèn)痛罌粟堿(Papaverine)

解除胃痙攣、支氣管痙攣可待因（Coeine）止咳罌粟第18頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五有效成分概念：具有生物活性、能起防病治病作用的單一化學(xué)成分。如小檗堿、麻黃堿、蘆丁等。無效成分

概念：不具有生物活性、不能起防病治病作用的化學(xué)成分。如普通的蛋白質(zhì)、碳水化合物、油脂等。植物藥中有效成分和無效成分第19頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五隨著科學(xué)的發(fā)展，某些過去被認(rèn)為是無效成分的，如一些多糖、蛋白質(zhì)和油脂等，現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)了他們的新的活性。某些有效成分也隨著植物化學(xué)研究的深入而應(yīng)加以修正和完善。有效成分和無效成分的劃分具有相對性第20頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五概念：含有一種主要有效成分或一組結(jié)構(gòu)相近的有效成分的提取分離部位。如人參總皂苷、銀杏葉總黃酮、苦參總堿等。有效部位（有效組分）第21頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五1.控制植物藥材及其制劑的質(zhì)量2.擴大藥源、開發(fā)新藥3.進行化學(xué)合成或結(jié)構(gòu)改造4.探索天然藥物治病的原理5.探索天然產(chǎn)物在農(nóng)業(yè)、食品和化妝品等領(lǐng)域的應(yīng)用植物化學(xué)的研究領(lǐng)域及其作用第22頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五利用植物化學(xué)的鑒別方法、色譜法（薄層、高效液相、氣相）、波譜法（紫外、紅外光譜法、核磁共振、質(zhì)譜）等對植物藥材及其制劑進行定性鑒別和含量測定，從而達到對植物藥材及其制劑質(zhì)量的控制。

1.控制植物藥材及其制劑的質(zhì)量第23頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五植物藥材有效成分的含量受其品種、產(chǎn)地、采收季節(jié)及加工方法的影響而有所變化，臨床療效隨之不同。如麻黃—麻黃堿（平喘、發(fā)汗），春季少，夏季到八、九月升高到頂峰，隨后又逐漸降低。若以其重量為標(biāo)準(zhǔn)（秋采），而不以其有效成分含量為依據(jù)（夏末），那么臨床就得不到應(yīng)有的療效?！氐浪幉摹捎霉潭ㄆ贩N、產(chǎn)地、栽培、收獲、加工等一系列方法，以求間接固定某種植物藥中的有效成分及其含量，以保證臨床療效。如川芎、云木香、寧夏枸杞等。（GAP）第24頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五如果我們能夠確定某種植物藥有效成分，則可以對其進行定性鑒別和含量測定，這樣就能夠有效地控制生產(chǎn)質(zhì)量，以保證臨床用藥的效果。銀黃口服液金銀花黃芩綠原酸黃芩苷2005版藥典HPLC第25頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五GAP—goodagriculturepractice《中藥材生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》GSP—goodsupplypractice《藥品經(jīng)營質(zhì)量管理規(guī)范》GMP—goodmanufacturepractice《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》植物藥種植、流通、生產(chǎn)過程中的法規(guī)：第26頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五A擴大藥源當(dāng)從某種植物中分離出一種有效成分后，根據(jù)有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，可以檢查其他植物中是否也含有此類成分，如果也含有此成分，那就可以開辟資源。

2.擴大藥源、開發(fā)新藥第27頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

短葉紅豆杉（0.01％一0.06％），1992年通過FDA批準(zhǔn)--東北紅豆杉、漿果紅豆杉、云南紅豆衫紫杉醇(抗癌藥)第28頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

最初是由毛茛科植物黃連中分離得到的，后來發(fā)現(xiàn)小檗屬的三顆針、防己科的古三龍均含有此類成分，目前三顆針、古三龍已經(jīng)成為提取小檗堿的主要原料。

小檗堿（抗菌消炎藥）第29頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

最初從植物秋水仙的種子和球莖中獲得，而秋水仙產(chǎn)自歐洲和非洲，后來發(fā)現(xiàn)我國出產(chǎn)的嘉蘭、山慈姑中均含有大量的秋水仙堿及類似生物堿，亦可作為提取秋水仙堿的原料。秋水仙堿（治療腫瘤）第30頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

一般來講，可以根據(jù)植物的親緣關(guān)系，尋找新藥和擴大藥源，這是因為植物制造化學(xué)物質(zhì)的性能有遺傳性，也有變異性，利用植物親緣關(guān)系相近，則其化學(xué)成分也相近的規(guī)律來尋找并擴大藥源，已被證實是一條行之有效的途徑，并已逐漸衍生出一門新興的學(xué)科—植物化學(xué)分類學(xué)。第31頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五從單味藥中開發(fā)新藥

如青蒿素：東晉葛洪著《肘后備急方》中記載“青蒿一握，水二升漬，絞取汁盡服之”說明青蒿中的抗瘧有效成分在加熱過程中容易被破壞，我國學(xué)者將青蒿進行低溫提取、分離，研制出抗瘧有效成分—青蒿素。B開發(fā)新藥第32頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五如葛根總異黃酮的制劑：臨床上治療高血壓病人的過程中，常發(fā)現(xiàn)患者的血壓可以下降，但其癥狀如頸項強直、頭暈、頭痛不易消失，根據(jù)《傷寒論》中的描述，復(fù)方葛根湯可以治療頸項強直，后經(jīng)單用葛根水煎劑治療高血壓病人的上述癥狀，效果滿意，繼而采用葛根乙醇浸膏片治療高血壓、心絞痛、突發(fā)性耳聾等，亦有很好的療效。化學(xué)和藥理學(xué)研究表明：其有效部位為葛根總異黃酮，葛根總異黃酮的制劑已投入生產(chǎn)。從復(fù)方中開發(fā)新藥第33頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

A化學(xué)合成

通過對植物藥的研究，尋找有效成分并弄清其化學(xué)結(jié)構(gòu)，就可使我們通過人工合成方法來生產(chǎn)。尤其是有些從植物藥中研制出來的藥物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)比較簡單，可以用化學(xué)合成方法大量生產(chǎn)，供臨床使用。如麻黃堿、阿托品、咖啡因、天麻苷、川芎嗪等藥物目前均已采用人工合成方法生產(chǎn)。3.進行化學(xué)合成或結(jié)構(gòu)改造第34頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五有些有效成分，療效很好，但由于資源稀少，或由于在原藥材中含量太低，就更需要我們采用人工合成的方法來制取。三尖杉資源有限、含量低三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿（急性非淋巴型白血?。┤馍級A半合成第35頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五B結(jié)構(gòu)改造

降低毒性，提高活性。香菇嘌呤香菇嘌呤酯降膽固醇提高10倍嗎啡哌替啶（度冷?。╂?zhèn)痛作用、成癮性小第36頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

應(yīng)用現(xiàn)代的科學(xué)技術(shù)，觀察天然藥物在人（動物）體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程，研究有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和生理活性之間的關(guān)系，用以逐步闡明天然藥物防治疾病的原理，這是研究天然藥物防治疾病原理和闡明天然藥物藥效物質(zhì)基礎(chǔ)的基本方法。4.探索天然藥物治病的原理第37頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

人參--抗氧化、抗衰老、抗腫瘤、清除自由基、改善心肌缺血、抗心律失常、促智等生物活性

人參皂苷抗癌（Rg3、Rh2）益智（Re）A單味植物藥的研究第38頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

麻黃--揮發(fā)油中的松油醇能降低小鼠體溫，是麻黃發(fā)汗散寒的有效成分。麻黃堿和去甲麻黃堿是麻黃平喘的有效成分。

黃連--小檗堿，抗菌，是清熱解毒的有效成分。第39頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五

復(fù)方植物藥的活性成分和作用機理是非常復(fù)雜的，復(fù)方植物藥在臨床上的效果必然是各種成分相互間復(fù)合作用的綜合結(jié)果，而闡明這些相互作用是揭示復(fù)方植物藥藥效本質(zhì)的重要方面。B復(fù)方植物藥的研究第40頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五復(fù)合作用化學(xué)成分發(fā)生階段同一植物藥共存成分間異種植物藥成分間加工制作過程中體內(nèi)發(fā)揮藥效第41頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五麻黃湯麻黃甘草桂枝杏仁麻黃堿桂皮醛苦杏仁苷甘草酸甘草次酸平喘鎮(zhèn)痛、解熱鎮(zhèn)咳解毒、抗菌、抗炎頭頸強痛、惡寒、發(fā)熱、咳嗽第42頁，共44頁，2023年，2月20日，星期五苦杏仁苷苯甲醛桂皮桂