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新藥設(shè)計(jì)研發(fā)沙庫(kù)巴曲纈沙坦傳統(tǒng)心衰藥物治療方案在一定程度上可改善患者心衰癥狀，但無(wú)法有效降低患者死亡率及因F臨床心衰藥物治療提供參考。沙庫(kù)巴曲纈沙坦是諾華公司的研發(fā)團(tuán)隊(duì)在吸取其他類似藥物研發(fā)的經(jīng)驗(yàn)教訓(xùn)后開(kāi)發(fā)出來(lái)的全作用靶點(diǎn):纈沙坦抑制RAAS，而沙庫(kù)巴曲進(jìn)入體內(nèi)后在肝臟酶的作用下代謝為有活性的腦啡肽酶作用機(jī)制神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)激活是心衰的主要發(fā)病機(jī)制，抑制神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)是心衰藥物治療的重要措施。作為首個(gè)血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，沙庫(kù)巴曲纈沙坦由腦啡肽酶抑制劑沙庫(kù)巴曲和血曲是前體藥物，在體內(nèi)經(jīng)酶切作用去掉乙酯基團(tuán)得到其活性形式LBQ657。LBQ657在體內(nèi)外均有質(zhì)素水平，發(fā)揮利鈉利尿，擴(kuò)張血管降低血壓，抑制交感神經(jīng)張力，降低醛固酮水平，抑制心肌尿，進(jìn)而減緩心肌纖維化及心肌肥厚進(jìn)展的作用。臨床試驗(yàn)結(jié)果以及事后分析表明，相比依那普及安全性的上市后評(píng)價(jià)，尤其是沙庫(kù)巴曲纈沙坦在我國(guó)人群中的臨床實(shí)踐信息。盡管如此，沙庫(kù)。53.沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特點(diǎn)[J].中國(guó)循環(huán)雜志,2018,33(02):198-靜,張金盈.沙庫(kù)巴曲纈沙坦與依那普利對(duì)缺血型心肌病患者血流介厚度的影響[J].臨床心血管病雜志,2018,34(05):457-459.巴曲纈沙坦治療心力衰竭的新進(jìn)展[J].心血管病學(xué)進(jìn)-486.,尹玲,耿濤,黨和勤.沙庫(kù)巴曲纈沙坦在心衰治療中的應(yīng)用:從臨床試驗(yàn)JOL志:1-5[2018-10-25].娟,高振,程飛.沙庫(kù)巴曲纈沙坦治療高齡射血分?jǐn)?shù)降低心力衰竭患者J管病雜志,2018,26(07):17-20.

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