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消化系統(tǒng)疾病的概述和常用藥物第1頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一消化系統(tǒng)藥物

DigestiveSystemAgents

第2頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一消化系統(tǒng)藥物:抗?jié)兯幹幹雇滤幋咄滤帪a藥、止瀉藥肝、膽病輔助治療藥3第3頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一消化系統(tǒng)疾病治療藥物胃、十二指腸潰瘍抗消化性潰瘍藥胃腸道運(yùn)動(dòng)異常促胃腸動(dòng)力藥、止吐藥止瀉藥、瀉藥消化功能失調(diào)助消化藥肝膽系統(tǒng)功能異常護(hù)肝藥、利膽藥第4頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

抗消化性潰瘍藥第5頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一消化性潰瘍主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍,發(fā)病率約10%,男>女,具有自然緩解和反復(fù)發(fā)作的特點(diǎn)。臨床主要癥狀:反酸、噯氣、周期性上腹部疼痛。發(fā)病機(jī)制:損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強(qiáng)或防御因子減弱所致。第6頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一胃潰瘍的成因圖粘膜、粘液局部粘膜的血流十二指腸的反饋抑制鹽酸、胃蛋白酶的分泌胃竇部的體液性分泌粘膜的損傷防御或保護(hù)性因子攻擊性因子抗?jié)兯?第7頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一抗消化性潰瘍藥的主要作用是:①降低胃黏膜酸度,減少胃蛋白酶活性,減少“攻擊因子”的作用;②保護(hù)胃黏膜功能及修復(fù)或增強(qiáng)胃的“防御因子”。第8頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一9第9頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一一、抗酸藥(antacids)又稱(chēng)胃酸中和藥;弱堿性,能中和過(guò)多胃酸;解除胃酸對(duì)胃、十二指腸粘膜的侵蝕及刺激降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性;用于潰瘍及胃酸增多癥的輔助治療;10第10頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一抗酸藥ANTACIDS壁細(xì)胞保護(hù)屏障胃腔H+H+H+H+H+抗酸藥氫氧化鋁氫氧化鎂碳酸氫鈉第11頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一※抗酸藥作用機(jī)制中和胃酸抑制胃蛋白酶活性

減輕疼痛(癥狀發(fā)作給藥效果最佳)H+LumenofstomachH+H+H+pH↑含鋁抗酸藥抑制幽門(mén)螺桿菌增強(qiáng)黏膜保護(hù)作用

促進(jìn)潰瘍愈合(小劑量)第12頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一抗酸藥比較---------------------------------------------------------

藥名特點(diǎn)副作用--------------------------------------------------------氫氧化鋁不產(chǎn)生CO2胃排空減慢收斂便秘--------------------------------------------------------氫氧化鎂反應(yīng)迅速腹瀉高鎂血癥

--------------------------------------------------------碳酸鈣作用快、強(qiáng)噯氣、腹?jié)q--------------------------------------------------------復(fù)方制劑(復(fù)方氫氧化鋁):作用增強(qiáng)、副作用減少第13頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一大黃碳酸氫鈉【適應(yīng)癥】用于食欲缺乏、胃酸過(guò)多?!疽?guī)格】大黃0.15克、碳酸氫鈉0.15克、薄荷油0.001毫升【用法用量】口服,一次1~3片,一日3次?!舅幚碜饔谩看簏S能刺激味覺(jué)感受器和胃黏膜,反射地興奮下丘腦食欲中樞,引起唾液和胃液的分泌增多,使食欲增加,胃腸輕度充血,吸收功能加強(qiáng)。碳酸氫鈉為抗酸藥,能中和分泌過(guò)多的胃酸。二者合用可起健胃、抗酸的作用。15.6元(1000片)第14頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、抑制胃酸分泌藥

胃酸分泌受組胺、促胃液素和ACh的控制,興奮壁細(xì)胞(泌酸細(xì)胞)膜上H2-R

、促胃液素-R和M-R,通過(guò)第二信使激活質(zhì)子泵,將H+從壁細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胃腔,K+從胃腔轉(zhuǎn)運(yùn)到壁細(xì)胞內(nèi),通過(guò)H+-K+交換分泌胃酸。第15頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一胃酸分泌機(jī)制:胃部的壁細(xì)胞底-邊膜組胺受體(H2-R)乙酰膽堿受體(Ach-R)胃泌素受體(G-R)第二信使cAMP或Ca2+增加刺激向細(xì)胞內(nèi)傳遞激活胃質(zhì)子泵(H+/K+-ATP酶)發(fā)揮作用H+與

K+交換,H+從胞內(nèi)泵向胃腔HCl(胃酸的主要成份)1、H2受體拮抗劑2、抗膽堿能藥物4、質(zhì)子泵抑制劑與Cl-結(jié)合介導(dǎo)3、抗胃泌素藥16第16頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一胃酸分泌抑制藥(Antiacids)丙谷胺西米替丁哌侖西平組胺Ach胃泌素H2RM1RGR質(zhì)子泵H+K+H2受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥H+-K+-ATP酶抑制藥胃泌素受體阻斷藥奧美拉唑4/12/202317第17頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一(一)H2受體阻滯藥通過(guò)阻斷胃壁細(xì)胞H2受體,抑制胃酸分泌作用較M膽堿受體阻滯藥強(qiáng)而持久,治療消化性潰瘍療程短,潰瘍愈合率高,不良反應(yīng)少。

常用藥:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁。第18頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一西咪替丁※藥理作用:

阻斷

H2receptor

基礎(chǔ)、夜間胃酸分泌↓*臨床應(yīng)用緩解潰瘍病癥狀,促進(jìn)潰瘍愈合主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃酸分泌過(guò)多癥,對(duì)十二指腸潰瘍效果好

第19頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一※

不良反應(yīng):較多1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、眩暈、語(yǔ)言不清和幻覺(jué)等,腎功能不良的老年患者應(yīng)用較大劑量時(shí),可出現(xiàn)精神紊亂甚至昏迷。

2.消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、腹瀉和便秘等。

3.造血系統(tǒng):少數(shù)患者有粒細(xì)胞缺乏和再生障礙性貧血。

4.其他:抗雄性激素作用,男性有乳腺增生,女性患者可發(fā)生溢乳癥。

西咪替丁第20頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一cimetidine的成功在治療上:

改變傳統(tǒng)用抗酸劑和手術(shù)對(duì)胃潰瘍的治療方法。在商業(yè)上:

上市時(shí)20美元100粒,是藥學(xué)史上第一個(gè)年銷(xiāo)售額超過(guò)十億美元的藥物。抗?jié)兯?1第21頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一近年來(lái)發(fā)現(xiàn),cimetidine:1、有廣譜的抗病毒作用,可治療皮膚病,如蕁麻疹、帶狀胞疹、過(guò)敏性紫

癜、

瘙庠癥等;2、可以阻斷雙氫睪丸酮受體,維持體內(nèi)性激素平衡,用于治療前列腺增生;3、可以增加免疫力,有抗腫瘤作用;4、西咪替丁與谷維素合用,可以治療早期脫發(fā)???jié)兯?2第22頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一藥物相互作用可抑制肝臟微粒體氧化酶的活性延緩某些藥物的消除如華法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛爾、茶堿、苯妥英鈉等抗?jié)兯?3第23頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一雷尼替丁

能選擇性抑制H2受體,競(jìng)爭(zhēng)性阻滯組胺與H2受體結(jié)合,明顯抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃蛋白酶的活性,但對(duì)促胃泌素及性激素的分泌無(wú)影響。抑制胃酸分泌,對(duì)胃黏膜有保護(hù)作用,用于治療十二指腸潰瘍、良性潰瘍病、返流性食管炎、手術(shù)后潰瘍等。第24頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

法莫替丁

H2

受體拮抗藥,能抑制各種刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌,具有止血作用。用于胃及十二指腸潰瘍、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。第25頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

哌侖西平

對(duì)引起胃酸分泌的M1受體親和力較高,對(duì)唾液腺、平滑肌、心房的M膽堿受體親和力低,治療劑量?jī)H抑制胃酸分泌;同時(shí)減少組胺和胃泌素的釋放。不易通過(guò)血腦屏障,無(wú)中樞作用。主要治療消化性潰瘍,愈合率為70%~94%。

(二)M受體阻滯藥第26頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一(三)質(zhì)子泵抑制藥

※作用機(jī)制

1.抑制H+-K+-ATPaseomeprazole20mgqd×7d

dailyproductionofacid↓(95%)

2.抗幽門(mén)螺桿菌第27頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

奧美拉唑(洛賽克)特異性地作用于胃黏膜細(xì)胞,可逆性地抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶的功能,對(duì)組胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神經(jīng)或由二丁基環(huán)腺苷酸引起的胃酸分泌有強(qiáng)大而持久的抑制作用。減少胃液的總量和胃蛋白酶的分泌量,增強(qiáng)胃血流量,有利于潰瘍愈合。能迅速緩解疼痛,服藥1~3日即見(jiàn)效

第28頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

臨床應(yīng)用

用于胃、十二指腸潰瘍,返流性食管炎、卓-艾綜合征不良反應(yīng)

主要有頭痛、頭暈、口干、惡心、腹脹和失眠。偶有皮疹、外周神經(jīng)炎、血清轉(zhuǎn)氨酶升高、男性乳房女性化等;長(zhǎng)期使用可持續(xù)抑制胃酸分泌,使胃內(nèi)細(xì)菌過(guò)度增長(zhǎng)

奧美拉唑第29頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一萊米諾拉唑本品是日本化學(xué)制藥公司開(kāi)發(fā)的新品種。是一種兼具抑制胃酸分泌和保護(hù)胃粘膜作用的PPI可提高胃凝膠層粘蛋白的生物合成,刺激胃粘膜前列腺素的生物合成,抑制胃粘膜血管通透性增加,促進(jìn)胃液分泌。其促進(jìn)胃潰瘍愈合作用包括抗分泌活性和粘膜保護(hù)作用,還可阻止非甾體抗炎藥物對(duì)潰瘍愈合的不利作用。第30頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一(四)促胃液素受體阻斷藥

丙谷胺藥理作用抑制促胃液素受體——抑制胃酸分泌增加胃黏液己糖胺量——提高胃黏膜屏障作用臨床應(yīng)用胃和十二指腸潰瘍及胃炎(現(xiàn)已少用)第31頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一細(xì)胞屏障由胃黏膜細(xì)胞頂部的細(xì)胞膜和細(xì)胞間隙緊密連接組成,有抵抗胃酸、胃蛋白酶的作用。黏液-HCO-3鹽屏障在胃黏膜表面形成具有保護(hù)作用的黏液不動(dòng)層,防止胃酸、胃蛋白酶損傷胃黏膜。當(dāng)胃黏膜屏障功能受損時(shí),可導(dǎo)致潰瘍發(fā)作。胃黏膜保護(hù)藥能增強(qiáng)胃黏膜的屏障功能,主要用于消化性潰瘍的治療

三、胃黏膜保護(hù)藥

第32頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一前列腺素衍生物米索前列醇(misoprostol)

能抑制各種刺激因素所致的胃酸分泌,可以使基礎(chǔ)分泌和夜間分泌均減少,還可以刺激胃黏液的分泌,使黏液層增厚和十二指腸堿性腸液的分泌增加。

第33頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一※臨床應(yīng)用NSAIDS所致胃黏膜損傷、潰瘍(復(fù)發(fā)率較高)※不良反應(yīng)腹瀉、腹痛(30%)流產(chǎn)(子宮收縮↑)

孕婦×第34頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一※硫糖鋁作用機(jī)制潰瘍面形成保護(hù)膜(inanacidenvironment)

阻止黏膜損傷+促進(jìn)潰瘍愈合刺激局部PG合成、釋放,吸附EGF在潰瘍處吸收胃蛋白酶和膽汁酸餐前空腹服用Antacid+sucralfatewithin30min×※給藥注意事項(xiàng):第35頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

硫糖鋁(Sucralfate)

硫酸蔗糖

+

氫氧化鋁第36頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一EGFPG*結(jié)合潰瘍面纖維蛋白,形成保護(hù)膜(酸性環(huán)境)第37頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一瑞巴派特片【適應(yīng)癥】

·胃潰瘍·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善

【規(guī)格】0.1g(按C19H15CIN2O4計(jì)【用法用量】

·胃潰瘍

通常成人一次0.1g(1片),一天3次,早、晚及睡前口服·急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善

通常成人一次0.1g(1片),一天3次,口服

第38頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一【藥理毒理】

1.對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用2.對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃炎的抑制作用及促進(jìn)治愈的作用3.增加胃粘膜前列腺素的作用4.保護(hù)胃粘膜的作用。5.增加胃粘膜液量的作用6.增加胃粘膜血流量的作用7.對(duì)胃粘膜屏障的作用8.對(duì)胃堿性物質(zhì)分泌亢進(jìn)作用9.促進(jìn)胃粘膜細(xì)胞再生的作用。10.修復(fù)損傷胃粘膜的作用11.對(duì)胃酸分泌的作用12.對(duì)活性氧的作用13.對(duì)胃粘膜炎性細(xì)胞浸潤(rùn)的作用14.對(duì)胃粘膜炎性細(xì)胞因子(白介素—8)的作用第39頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一替普瑞酮【適應(yīng)癥】1.急性胃炎、慢性胃炎急性加重期,胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善。

2.胃潰瘍?!疽?guī)格】50mg?!居梅ㄓ昧俊客扑]成人每次口服50mg(1粒),每日3次,飯后服用。【不良反應(yīng)】(1)臨床嚴(yán)重的不良反應(yīng)(頻度不明)

肝功能障礙及黃疸

肝功能障礙時(shí)可能出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP或Al-P升高,可能發(fā)生黃疸。

一旦出現(xiàn)上述異常,應(yīng)停藥并采取適當(dāng)措施。

第40頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一【藥理毒理】1.抗?jié)冏饔?/p>

對(duì)于大鼠的各種實(shí)驗(yàn)性潰瘍(因寒冷束縛、吲哚美辛、阿斯匹林、強(qiáng)的松龍、利血平、乙酸、燒灼或阿斯匹林-寒冷束縛所致)以及各種實(shí)驗(yàn)性胃粘膜病變(由鹽酸、阿斯匹林、乙醇或放射線(xiàn)所致),替普瑞酮均顯示有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔煤蛯?duì)胃粘膜病變的改善作用。

2.增加胃粘液作用

替普瑞酮對(duì)于大鼠的培養(yǎng)胃粘膜上皮細(xì)胞有促進(jìn)粘液合成和分泌的作用。能提高作為胃粘膜再生與防御的主要因子的高分子糖蛋白(大鼠)和磷脂質(zhì)(豚鼠)的生物合成酶的活性,并且能促進(jìn)人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂質(zhì)的合成和分泌。

3.誘導(dǎo)熱休克蛋白(HSP)生成所致的細(xì)胞保護(hù)作用。

替普瑞酮能誘導(dǎo)豚鼠胃粘膜細(xì)胞中HSP60,70,90的生成并且表現(xiàn)出細(xì)胞保護(hù)作用。

4.增加胃粘膜前列腺素作用

替普瑞酮能增加大鼠胃粘膜中前列腺素E2和I2的含量。其機(jī)理為提高前列腺素生物合成酶的活性。

5.增加和改善胃粘膜血流作用

替普瑞酮能增加人的胃粘膜血流。,替普瑞酮還能使水浸束縛引起應(yīng)激時(shí)的大鼠胃粘膜血流得到改善。

6.保護(hù)胃粘膜作用

替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃粘膜損傷。

替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃粘膜損傷。

第41頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一四、抗幽門(mén)螺桿菌(Hp)藥

Hp為革蘭氏陰性厭氧菌,是慢性胃竇炎的主要病原體,能產(chǎn)生有害物質(zhì)如酶和細(xì)胞毒素,分解粘液,引起組織炎癥。殺滅Hp是控制和根治Hp陽(yáng)性潰瘍病的主要手段。Hp在體外對(duì)多種抗菌藥非常敏感,但體內(nèi)單用一種藥物幾乎無(wú)效。第42頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一抗幽門(mén)螺桿菌藥幽門(mén)螺桿菌感染是消化性潰瘍的主要原因之一我國(guó)感染率達(dá)60%;城市為50%,農(nóng)村為68.8%;清除幽門(mén)螺桿菌可明顯↓十二指腸潰瘍復(fù)發(fā)率。43第43頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一抗微生物藥物44第44頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一第45頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一臨床上常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素等2-3種藥聯(lián)用與1種質(zhì)子泵抑制藥或鉍劑同時(shí)應(yīng)用,組成三聯(lián)或四聯(lián)療法。第46頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一抗生素:阿莫西林/克拉霉素聯(lián)合用藥抑制胃酸分泌藥

+阿莫西林/克拉霉素H.pylorieg:omeprazole-clarithromycin-amoxicillin(2周)H.pylori

感染治愈率(75%)

H.pylori根除率↑潰瘍復(fù)發(fā)率↓第47頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一小結(jié)H2receptor阻斷藥抑制胃黏膜保護(hù)藥

形成胃黏膜屏障

H+-K+-ATP酶抑制藥胃酸抗酸藥中和胃酸抗菌藥物根除H.pyloriM1受體阻斷藥分泌

第48頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一助消化藥第49頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------藥名藥理作用臨床應(yīng)用——————————————————————————————————————————————————————————————————稀鹽酸-

增加胃液酸度胃酸缺乏癥提高胃蛋白酶活性(慢性萎縮性胃炎)

——————————————————————————————————————————————————————————————————胃蛋白酶

水解蛋白質(zhì)胃消化功能減退——————————————————————————————————————————————————————————————————胰酶

消化脂肪、蛋白質(zhì)消化不良(胰腺淀粉炎引起的消化障礙——————————————————————————————————————————————————————————————————干酵母

含有B族維生素食欲不振、消化不良——————————————————————————————————————————————————————————————————乳酶生

抑制腐敗菌繁殖消化不良、腹?jié)q

防止蛋白質(zhì)發(fā)酵小兒消化不良性腹瀉減少腸內(nèi)產(chǎn)氣---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------第50頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一乳酸菌素適應(yīng)癥】用于腸內(nèi)異常發(fā)酵、消化不良、腸炎和小兒腹瀉。【規(guī)格】1克(以乳酸菌素計(jì))【用法用量】口服。兒童一次0.5~1包;成人一次1~2包;一日3次。溫開(kāi)水沖服?!舅幬锵嗷プ饔谩?.鉍劑、鞣酸、藥用炭、酊劑等能吸附本品,不宜合用。

2.如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師?!舅幚碜饔谩勘酒吩谀c道形成保護(hù)層,阻止病原菌、病毒的侵襲;刺激腸道分泌抗體,提高腸道免疫力;選擇性殺死腸道致病菌,保護(hù)促進(jìn)有益菌的生長(zhǎng);調(diào)節(jié)腸黏膜電解質(zhì)、水分平衡;促進(jìn)胃液分泌,增強(qiáng)消化功能。第51頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一米曲菌胰酶片成份】本品為復(fù)方制劑,其每片為:胰酶220mg和米曲菌霉提取物24mg?!拘誀睢勘酒窞榘咨c溶衣片?!具m應(yīng)癥】作為一種中等活性的藥品,具有改善消化功能的作用。

【用法用量】除非另有醫(yī)囑,成人和12歲以上的兒童請(qǐng)于飯中或飯后吞服一片。原則上講,治療持續(xù)時(shí)間不限?!静涣挤磻?yīng)】服用胰酶后,個(gè)別病例會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)的最初癥狀(如皮疹、打噴嚏、支氣管痙攣)及過(guò)敏反應(yīng)的消化道癥狀。

極少數(shù)職業(yè)性接觸霉菌的病例會(huì)發(fā)生過(guò)敏性呼吸道反應(yīng)和皮膚反應(yīng)。

給病人服用高劑量的胰酶制劑,個(gè)別病例會(huì)導(dǎo)致粘膜纖毛炎mucoviscidosis),回腸結(jié)腸炎和升結(jié)腸病癥。第52頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一米曲菌胰酶片【藥理毒理】米曲菌胰酶片是含有標(biāo)準(zhǔn)的植物性酶和胰酶的化合物??梢蕴娲梭w自身的消化酶。米曲菌蛋白酶在胃中通過(guò)有刺激的胃液及胰腺分泌物,將食物蛋白降解為氨基酸。它們?cè)诤軐挼膒H范圍內(nèi)很穩(wěn)定,并使得蛋白質(zhì)的消化在小腸內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行。淀粉酶在胃中已將食物中的碳水化合物分解。米曲菌纖維素酶已先期分解難于消化的植物細(xì)胞壁和骨架,因此可防止胃腸脹氣?!舅幋鷦?dòng)力學(xué)】在體外研究中,模擬生理學(xué)的條件,展現(xiàn)了慷彼申(本品,下同)一個(gè)幾乎完整的生物利用度。蛋白酶,作為植物發(fā)酵的激活酶,在胃液中被迅速分解并達(dá)到其全部活性(15分鐘內(nèi))。在中性到堿性的環(huán)境中,內(nèi)層的胰酶在15分鐘內(nèi)開(kāi)始分解,胰脂肪酶,作為最有代表性的胰酶,在45分鐘內(nèi)達(dá)到最大酶活性。本品中所含的酶是不被人體吸收的。它們是蛋白質(zhì)自然分解的產(chǎn)物。第53頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一瀉藥第54頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一一、滲透性瀉藥二、接觸性瀉藥三、容積性瀉藥和潤(rùn)滑性瀉藥

口服后升高腸內(nèi)滲透壓——阻止腸道內(nèi)水分吸收——腸內(nèi)容積增加——腸道被擴(kuò)張刺激腸壁——小腸蠕動(dòng)增加——內(nèi)容物進(jìn)入大腸——排便(注意:藥液濃度過(guò)高——從組織內(nèi)吸取大量水分——脫水——服藥時(shí)用水稀釋?zhuān)┑?5頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

硫酸鎂硫酸鈉作用強(qiáng)度導(dǎo)瀉作用強(qiáng)烈較硫酸鎂弱臨床應(yīng)用用于排除腸內(nèi)毒物同硫酸鎂及某些驅(qū)腸蟲(chóng)藥不良反應(yīng)電解質(zhì)紊亂、脫水較硫酸鎂安全禁忌癥中樞抑制藥中毒充血性心力衰竭月經(jīng)及妊娠期婦女(盆腔充血)第56頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一乳果糖①小腸內(nèi)不被消化、吸收②進(jìn)入結(jié)腸分解為乳酸和乙酸,提高腸內(nèi)滲透壓③酸性代謝物刺激腸壁黏膜,增加腸蠕動(dòng)④降低腸內(nèi)pH值促NH3轉(zhuǎn)化為NH4+,降低血氨①②③:慢性便秘

④:肝性腦病第57頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一二、接觸性瀉藥①接觸腸黏膜增加其通透性---水電解質(zhì)向腸腔擴(kuò)散---腸腔內(nèi)液體增加②直接刺激腸壁黏膜---增強(qiáng)腸蠕動(dòng)酚酞:長(zhǎng)期服用有致癌危險(xiǎn)大黃:含有鞣酸,引起繼發(fā)性便秘番瀉葉:作用溫和,用于急、慢性便秘蓖麻油:作用強(qiáng)烈,用于術(shù)前或檢查前清腸第58頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一三、容積性瀉藥和潤(rùn)滑性瀉藥容積性瀉藥纖維素吸水膨脹—增加腸容積—促進(jìn)腸蠕動(dòng),軟化大便——功能性便秘植物性食物:蔬菜、水果潤(rùn)滑性瀉藥液狀石蠟:潤(rùn)滑腸壁,妨礙腸內(nèi)水分吸收甘油(開(kāi)塞露):高滲壓刺激直腸引起排便反射,局部潤(rùn)滑第59頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

硫酸鎂硫酸鈉作用強(qiáng)度

作用強(qiáng)烈

較硫酸鎂弱臨床應(yīng)用

排除腸內(nèi)毒物

同硫酸鎂

及某些驅(qū)腸蟲(chóng)藥不良反應(yīng)

電解質(zhì)紊亂、脫水

較輕禁忌癥

中樞抑制藥中毒

心衰

月經(jīng)及妊娠期婦女

硫酸鎂、硫酸鈉導(dǎo)瀉比較60第60頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

減少腸道蠕動(dòng),減輕或保護(hù)腸道免受刺激而達(dá)到止瀉效果。eg:阿片制劑(復(fù)方樟腦酊)

增強(qiáng)腸平滑肌張力,減低胃腸推進(jìn)性蠕動(dòng),使糞便干燥而止瀉。

吸附劑(藥用碳)

吸附化學(xué)物質(zhì)及細(xì)菌毒素,減輕腸道刺激。

保護(hù)劑(次水楊酸鉍)

胃腸道黏膜創(chuàng)面形成保護(hù)膜,保護(hù)腸道。第61頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一復(fù)方聚乙二醇電解質(zhì)散【適應(yīng)癥】用于以下情況之前患者結(jié)腸準(zhǔn)備:

-內(nèi)窺鏡或放射檢查前-結(jié)腸手術(shù)前【規(guī)格】本品為復(fù)方制劑,每袋含:聚乙二醇400064g,無(wú)水硫酸鈉

5.7g,氯化鈉

1.46,氯化鉀

0.75,碳酸氫鈉

1.68g?!居梅ㄓ昧俊恐幌蕹扇恕?诜??!静涣挤磻?yīng)】-剛服用時(shí)有報(bào)道惡心和嘔吐,一般繼續(xù)服用即消失。

-有報(bào)道腹脹感?!窘伞浚硇試?yán)重疾病,如脫水或嚴(yán)重心臟功能不全。

-進(jìn)行性癌或其它結(jié)腸病變使粘膜非常脆弱。

-可能有腸梗阻患者。

-年齡不滿(mǎn)15歲的兒童(無(wú)臨床研究)第62頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一止吐藥第63頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一胃腸道

5-HT3咽喉迷走神經(jīng)

CTZ5-HT3D2M1內(nèi)耳小腦H1M

孤束核5-HT3D2M2H1

延髓嘔吐中樞高級(jí)中樞第64頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一止吐藥苯海拉明(H1受體阻斷藥)東莨菪堿(M受體阻斷藥)氯丙嗪(D2受體阻斷藥)

暈動(dòng)病、內(nèi)耳性眩暈病引起的嘔吐

暈動(dòng)病,術(shù)后惡心、嘔吐

腫瘤化學(xué)治療引起的嘔吐第65頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一促胃腸動(dòng)力藥--甲氧氯普胺藥理阻斷中樞CTZ的D2受阻斷胃腸道D2受體作用體產(chǎn)生止吐作用增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)臨床胃腸功能失調(diào)糖尿病的胃輕癱應(yīng)用所致惡心、嘔吐和食管反流不良錐體外系反應(yīng)、焦慮、男性乳房發(fā)育、反應(yīng)嗜睡、怠等中樞抑制反應(yīng)第66頁(yè),共74頁(yè),2023年,2月20日,星期一

其他促胃腸動(dòng)力藥----------------------------------------------------------------

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