【藥劑學(xué)】微囊-12級(jí)

微型包囊技術(shù)藥劑學(xué)教研室吳琳華1一、概述

（一）概念

微囊：(microcapsule)利用天然或合成的高分子材料作囊材，制備囊膜，將固態(tài)或液態(tài)藥物包裹成微囊。

微囊的制備技術(shù)--微囊化(microencapsulation)

2微球

(microsphere)：

藥物溶解和（或)分散在高分子材料中，形成骨架型微小球狀實(shí)體。微囊微球—微粒(microparticles)納米囊納米球—納米粒(nanoparticles)3（三）藥物微囊化的特點(diǎn)

1.掩蓋藥物的不良?xì)馕都翱谖?.提高藥物穩(wěn)定性

3.防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對(duì)胃的刺激性

4.使液體藥物固化便于應(yīng)用和貯存

5.減少?gòu)?fù)方藥物的配伍變化

6.緩釋或控釋藥物

7.使藥物濃集于靶區(qū)

8.包囊活細(xì)胞或生物活性物質(zhì)4（一）囊心物(corematerial)藥物：液體（溶液、乳狀液或混懸液）

固體附加劑穩(wěn)定劑、稀釋劑：提高微囊質(zhì)量阻滯劑：控制釋放速率增塑劑：改善囊膜可塑性二、微囊的組成

囊心物囊材

5

（二）

囊材(載體材料，coatingmaterial)

用于包裹囊心物所需的材料。囊材的要求：一定強(qiáng)度和可塑性，能完全包封囊心物；符合要求的粘度、滲透性、親水性、溶解性。6

囊材的分類高分子材料天然高分子材料半合成高分子材料合成高分子材料7天然高分子材料明膠阿拉伯膠海藻酸鈉殼聚糖1.天然高分子材料8半合成高分子材料羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)甲基纖維素(MC)乙基纖維素(EC)醋酸纖維素酞酸酯(CAP)2.

半合成高分子材料9一定pH下溶解聚碳酸酯聚氨基酸不能生物降解可生物降解

聚酯類合成高分子聚酰胺、硅橡膠聚乳酸（PLA）聚羥基乙酸（PGA）丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）聚丙烯酸樹(shù)脂聚乙烯醇(PVA)3.

合成高分子材料10三、微囊的制備方法物理化學(xué)法微囊化的方法物理機(jī)械法化學(xué)法單凝聚法復(fù)凝聚法溶劑-非溶劑法改變溫度法液中干燥法

噴霧干燥法空氣懸浮法噴霧凝結(jié)法多孔離心法鍋包衣法界面縮聚法輻射化學(xué)法11

（一）物理化學(xué)法（相分離法）

改變條件使溶解狀態(tài)的成膜材料從溶液中聚沉下來(lái)并將囊心物包裹形成微囊。機(jī)械攪拌含有囊材的膠體溶液改變條件膠聯(lián)固化囊心物加入親水性電解質(zhì)等兩種成膜材料間相互作用加入成膜材料的非溶劑改變溫度相分離囊彩豐富相囊彩缺乏相12在高分子囊材（如明膠）溶液中加入凝聚劑以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法（只有一種聚合物產(chǎn)生相分離的現(xiàn)象）

1.單凝聚法(simplecoacervation)※13

藥物分散到明膠的溶液中，加入凝聚劑，明膠水合膜的水分子與凝聚劑結(jié)合，分子間形成氫鍵，明膠溶解度降低，從溶液中析出而凝聚形成微囊。(1)單凝聚法的基本原理凝聚劑：強(qiáng)親水性電解質(zhì)（Na2SO4水溶液等）非電解質(zhì)（乙醇等）1415

將帶相反電荷的兩種高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下膠聯(lián)并與囊心物凝聚成囊的方法。2.復(fù)凝聚法※15帶有相反電荷的高分子材料，在適當(dāng)條件下，相互間發(fā)生靜電作用，進(jìn)而產(chǎn)生互相吸引，使溶解度降低，從而產(chǎn)生了相分離，膠體自溶液中凝聚出來(lái)。（1）復(fù)凝聚法的原理16

明膠---阿拉伯膠、海藻酸鈉、CMC-Na、CAP白蛋白---阿拉伯膠、海藻酸鹽海藻酸鹽---聚賴氨酸、殼聚糖（2）復(fù)凝聚法的復(fù)合材料17