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文檔簡(jiǎn)介
腎上腺素受體激動(dòng)藥第一頁(yè),共30頁(yè)。
1.苯環(huán)化學(xué)基團(tuán)兒茶酚胺類外周作用強(qiáng)作用快、強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間短非兒茶酚胺類中樞作用加強(qiáng)作用慢、弱、作用持久
2.烷胺側(cè)鏈α、β碳原子上氫被取代不同3.氨基上氫原子被取代不同二、分類第二頁(yè),共30頁(yè)。二、分類
依據(jù)對(duì)受體作用的選擇性分為:
α、β受體激動(dòng)藥:腎上腺素多巴胺
麻黃堿α受體激動(dòng)藥:去甲腎上腺素間羥胺β受體激動(dòng)藥:異丙腎上腺素多巴酚丁胺
第三頁(yè),共30頁(yè)。腎上腺素(adrenalineDA)
α、β受體激動(dòng)藥一、藥理作用激動(dòng)α和β受體1.心臟心力心輸出量心率耗氧量 收縮—激動(dòng)α受體2.血管舒張—激動(dòng)β2受體第四頁(yè),共30頁(yè)。3.血壓
極小劑量SBP↓,DBP↓小劑量:SBP↑,DBP→↓
大劑量:SBP↑,DBP↑
大劑量時(shí)α1受體敏感小劑量時(shí)β2受體敏感血壓雙向第五頁(yè),共30頁(yè)。典型改變“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”第六頁(yè),共30頁(yè)。4.平滑肌激動(dòng)支氣管平滑肌β2受體,舒張作用。胃腸平滑肌等自學(xué)5.代謝提高機(jī)體代謝。6.中樞:大劑量出現(xiàn)中樞興奮癥狀第七頁(yè),共30頁(yè)。二、臨床應(yīng)用1.心臟驟停2.過敏性疾?。褐夤芟苌窠?jīng)性水腫及血清病
過敏性休克
首選藥物第八頁(yè),共30頁(yè)。二、臨床應(yīng)用3.局部應(yīng)用:局部止血與局麻藥配伍4.青光眼第九頁(yè),共30頁(yè)。(1)激動(dòng)肥大細(xì)胞β2-R過敏介質(zhì)釋放減輕癥狀(2)改善循環(huán)功能:
(3)改善呼吸功能:
①激動(dòng)α1-R收縮血管、血管通透性
BP②激動(dòng)β2-R冠狀血管擴(kuò)張供氧增多③激動(dòng)β1-R心輸出量,心功能改善①激動(dòng)α1-R消除支氣管黏膜水腫②激動(dòng)β2-R支氣管擴(kuò)張第十頁(yè),共30頁(yè)。三、不良反應(yīng)
心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等。四、禁忌癥
禁用于高血壓、腦動(dòng)脈硬化、糖尿病等。第十一頁(yè),共30頁(yè)。多巴胺(dopamineDA)
一、藥理作用
激動(dòng)α1、β1、D1受體1.心臟:直接作用、間接作用
心力、心輸出量、心率、耗氧量均升高第十二頁(yè),共30頁(yè)。2.血管和血壓
小劑量激動(dòng)β1D1受體收縮壓↑舒張壓↓中劑量激動(dòng)β1/α1=D1受體收縮壓↑舒張壓不變大劑量激動(dòng)β1/α1>D1受體收縮壓和舒張壓均↑第十三頁(yè),共30頁(yè)。3.腎臟小劑量腎血管舒張(D1受體)大劑量腎血管收縮(α1受體)第十四頁(yè),共30頁(yè)。二、臨床應(yīng)用1.各種休克:首選用于心收縮力減弱及尿量減少者2.急性腎功能衰竭:小劑量第十五頁(yè),共30頁(yè)。三、不良反應(yīng)1.一般較輕,偶見惡心、嘔吐等2.劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常等。第十六頁(yè),共30頁(yè)。麻黃堿(ephedrine)一、作用特點(diǎn)1.直接激動(dòng)α、β受體,促進(jìn)NE釋放間接作用2.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效3.升壓作用緩和而持久4.有較顯著的中樞興奮作用5.易產(chǎn)生快速耐受性(tachphylaxis)第十七頁(yè),共30頁(yè)。二、臨床應(yīng)用1.防止某些低血壓狀態(tài),如用于防止硬膜外和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉所致的低血壓2.用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療3.消除鼻粘膜所引起的鼻塞4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀第十八頁(yè),共30頁(yè)。三、不良反應(yīng)出現(xiàn)中樞興奮第十九頁(yè),共30頁(yè)。
α受體激動(dòng)藥
去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)
一、來(lái)源及化學(xué)性質(zhì):不穩(wěn)定二、體內(nèi)過程:靜脈滴注給藥作用時(shí)間短
第二十頁(yè),共30頁(yè)。三、藥理作用
選擇性激動(dòng)α受體,作用強(qiáng)大對(duì)β1受體激動(dòng)作用較弱對(duì)β2受體無(wú)作用
1.血管收縮小動(dòng)脈、小靜脈舒張冠狀血管?第二十一頁(yè),共30頁(yè)。冠狀動(dòng)脈舒張:間接作用a心臟興奮腺苷增加激動(dòng)腺苷受體冠脈擴(kuò)張冠脈流量b血壓灌注壓第二十二頁(yè),共30頁(yè)。①(+)β1受體竇房結(jié)興奮房室結(jié)興奮心率傳導(dǎo)②(+)β1受體心收縮力整體心臟:心率減慢?心輸出量減壓反射作用2.心臟離體心臟:心率加快,傳導(dǎo)加速,心輸出量增加第二十三頁(yè),共30頁(yè)。3.血壓小劑量:SBP↑,DBP→
大劑量:SBP↑,DBP↑4.其他大劑量升高血糖第二十四頁(yè),共30頁(yè)。
四、臨床應(yīng)用
1.抗休克:主要用于神經(jīng)性休克早期血壓驟降時(shí)
2.上消化道出血
第二十五頁(yè),共30頁(yè)。五、不良反應(yīng)1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭六、禁忌癥高血壓、動(dòng)脈硬化癥等病人禁用第二十六頁(yè),共30頁(yè)。間羥胺(阿拉明aramine)作用特點(diǎn)及應(yīng)用1.直接激動(dòng)α受體,促進(jìn)NE釋放間接作用2.升壓作用緩和而持久,對(duì)心率影響小4.對(duì)腎血管收縮作用弱5.作為去甲腎上腺素的代用品,用于各種休克早期,手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克第二十七頁(yè),共30頁(yè)。
β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素(isoprenaline)一、藥理作用激動(dòng)β1和β2受體1.心臟:興奮β1受體2.血管:激動(dòng)β2受體使骨骼肌血管舒張3.血壓小劑量:SBP↑,DBP↓
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