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文檔簡介
藥理學(xué)第一單元藥品作用基本原理1、酸性藥品過量中毒,為加速排泄,能夠(堿化尿液,降低重吸收)。2、藥品進入經(jīng)胸最常見方式(脂深性跨膜擴散)。第二單元擬膽堿藥一、毛果蕓香堿(M膽堿受體激動藥)作用:直接作用于受體??s瞳;降低眼內(nèi)壓;調(diào)整痙攣。用途:治療青光眼。二、新斯明(抗膽堿酯酶藥)作用:影響遞質(zhì)代謝。興奮骨骼肌、胃腸、膀胱平滑肌;減慢心室率;反抗筒箭毒堿和阿托品作用。用途:重癥肌無力。尿潴留。室上性心動過速。第三單元有機磷酸酯類中毒與解救1、有機磷農(nóng)藥中毒搶救:阿托品+AchE復(fù)活劑2、有機磷酸酯類中毒時,產(chǎn)生M樣癥狀原因(膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)破壞降低)。第四單元抗膽堿藥一、阿托品作用:1、對眼睛:散瞳、升高眼內(nèi)壓和調(diào)整麻痹2、解除平滑肌痙攣3、抑制腺體分泌4、解除迷走神對心臟抑制。5、擴張血管,改進微循環(huán)6、提起抗訴乙酰膽堿7、興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)用途:1、虹膜捷狀體炎2、內(nèi)臟絞痛3、全身麻醉前給藥;胃、十二指腸潰瘍4、遲緩型心律失常5、感染性休克6、有機磷酸酯類中毒禁忌:青光眼;前列腺肥大者。二、山莨菪堿三、東莨菪堿――中樞性抗膽堿藥第五單元擬腎上腺素藥一、a和b受體激動藥(一)腎上腺素用途:心跳驟停;抗休克;支氣管哮喘及其余速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)性疾病。局麻、阻止鼻粘膜出血和牙齦出血。不良反應(yīng):心律失常,室顫(二)麻黃堿用于腰麻術(shù)中所致血壓下降二、a受體激動藥(一)去甲腎上腺素用途:休克和低血壓,用于藥品中毒致低血壓上消化道出血延長局麻藥局麻作用。不良反應(yīng):局部組織缺血壞死(用酚妥拉明)急性腎衰。(二)間羥胺三、b受體激動藥(一)異丙腎上腺素用途:心室自律遲緩,高度房室傳導(dǎo)阻滯,竇房結(jié)功效衰竭II、III房室傳導(dǎo)阻滯支氣管哮喘休克(二)多巴酚丁胺用途:心源性休克;充血性心衰四、a、b、DA受體激動藥多巴胺用途:用于血容量已補足但有心收縮力減弱及尿量降低休克。充血性心衰:用強心甙、利尿藥無效難治性心衰急性腎衰常適用利尿藥。第六單元抗腎上腺素藥一、a受體阻斷藥酚妥拉明(芐胺唑啉)用途:外周血管痙攣性疾病靜滴去甲腎上腺素發(fā)生外漏休克(感染性、出血性)充血性心衰和急性心梗防治手術(shù)時發(fā)生高血壓危象二、b受體阻斷藥(普萘洛爾、美托洛爾)用途:心律失常、心絞痛、高血壓急性心梗早期甲亢(輔助用藥)青光眼(原發(fā)性開角型)偏頭痛禁忌證:嚴重左室心功效不全;支氣管哮喘;我不是度房室傳導(dǎo)阻滯;竇性心動過速。第七單元鎮(zhèn)靜催眠藥一、安定(地西泮)――苯二氮?類用途:抗焦慮首選藥鎮(zhèn)靜催眠首選藥治療癲癇連續(xù)狀態(tài)首選藥中樞性肌肉松弛。二、巴比妥類(苯巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉)用途:主要是抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)苯巴比妥:慣用于治療癲癇大發(fā)作和癲癇連續(xù)狀態(tài)。麻醉:硫噴妥鈉第八單元抗癲癇藥一、苯妥英鈉用途:治療大發(fā)作和部分性發(fā)作首選藥不良反應(yīng):過敏反應(yīng);長久服低血鈣。有致畸和齒齦增生。二、苯巴比妥――防治大發(fā)作首選藥三、乙琥胺――防治小發(fā)作首選藥四、氯硝基安定――失神小發(fā)作五、丙戊酸鈉――廣譜抗癲癇作用六、卡巴西平――精神運動性發(fā)作第九單元抗精神失常藥一、氯丙嗪(冬眠靈)作用:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng):鎮(zhèn)吐作用――部位:延腦第四腦室底部;降低體溫2、內(nèi)分泌系統(tǒng)(溢乳、閉經(jīng):阻滯結(jié)節(jié)-漏斗通路D2受體)3、植物神經(jīng)系統(tǒng):降血壓用途:人工冬眠:氯丙嗪+異丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪不良反應(yīng):錐體外系反應(yīng);過敏;口干、便秘、視力含糊。二、氟哌啶醇――各型精神分裂癥三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁藥效應(yīng):擬交感作用;增高突觸間隙去甲腎上腺素濃度;鎮(zhèn)靜作用;阿托品樣作用。用途:各種抑郁癥小兒遺尿癥禁忌:青光眼;前列腺肥大;嚴重心血管疾?。话d癇。第十單元抗帕金森病藥一、左旋多巴(擬多巴胺類藥)作用用途:對輕癥、較年輕療效很好,對重癥、年老者差。改進肌肉僵直及運動困難效果很好,對肌肉震顫差。顯效慢。還可用于肝性腦病。不良反應(yīng):外周脫羧形成多巴胺是造成不良反應(yīng)主要原因。二、苯海索(中樞性抗膽堿藥)作用用途:早期輕癥患者不能耐受或禁用左旋多巴患者??辜∪庹痤澬Ч?,改進強直和運動障礙療效差。反抗精神病藥引發(fā)帕金森綜合征有效。第十一單元鎮(zhèn)痛藥一、嗎啡(阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥)作用:鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜;抑制呼吸;鎮(zhèn)咳;縮瞳;止瀉用途:鎮(zhèn)痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹瀉。拮抗藥:納洛酮二、哌替啶(度冷?。┯猛荆烘?zhèn)痛;麻醉前給藥;人工冬眠;心源性哮喘三、美沙酮鎮(zhèn)痛作用與嗎啡相同,用于和海絡(luò)因脫毒治療。第十二單元解熱鎮(zhèn)痛藥一、阿司匹林(乙酰水楊酸)作用:解熱鎮(zhèn)痛抗炎、抗風(fēng)濕治療風(fēng)濕熱和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎首選藥抑制血小板聚集不良反應(yīng):誘發(fā)哮喘;瑞夷綜合征。二、對乙酰氨基酚(撲熱息痛)作用:解熱作用強,鎮(zhèn)痛作用弱,無抗炎作用。為小兒退熱首選。三、保泰松(布他酮)抗炎抗風(fēng)濕作用強,而解熱鎮(zhèn)痛作用弱。四、安乃近――解熱作用強,損害造血系統(tǒng)。五、吲哚美辛(消炎痛)是最強環(huán)氧化酶抑制藥之一。(對前列腺素合成酶抑制作用最強。)六、布洛芬廣泛用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕和無水楊酸反應(yīng)第十三單元抗組胺藥一、H1受體阻斷藥苯海拉明、異丙嗪(非那根)、吡芐明、氯苯吡胺(撲爾敏)、氯苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、賽庚啶作用:1、H1受體阻斷作用2、中樞抑制作用(但阿司咪唑無中樞副作用)3、(弱)阿托品樣作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。4、抗乙酰膽堿樣作用。用途:1、防治皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。防治I型變態(tài)反應(yīng)性疾病對過敏性鼻炎、蕁麻疹等首選2、防治暈動病和嘔吐(苯海拉明、異丙嗪)3、鎮(zhèn)靜、催眠(苯海拉明、異丙嗪)苯海拉明最常見不良反應(yīng):鎮(zhèn)靜、嗑睡二、H2受體阻斷藥西咪替?。浊柽潆遥?、雷尼替丁作用:可逆性地與組胺競爭H2受體。抑制胃酸分泌??赊卓菇M胺、五肽胃泌素、M膽堿受體致胃酸分泌。用途:治療消化性潰瘍,對十二指腸潰瘍療效尤佳。不良反應(yīng):內(nèi)分泌紊亂;乏力、肌痛;精神錯亂;粒細胞降低。第十四單元利尿藥及脫水藥一、利尿藥強效利尿:呋喃苯胺酸(速尿、呋塞米)、布美他尼中效利尿:氫氯噻嗪(雙氫克尿塞)、芐氟噻嗪(利鈉素)低效利尿:螺內(nèi)酯(安體舒通)、氨苯蝶啶利尿劑與其余藥品適用相互作用:1、與氨基甙類抗生素適用可增加其耳毒性2、與頭孢噻啶適用增加腎毒性。3、與蛋白結(jié)合率高藥品適用,作用增強,起效時間縮短。4、與降血糖藥適用應(yīng)注意補鉀并增加降血糖藥用量。(一)呋塞米(速尿)作用:抑制髓袢升支粗段(包含髓質(zhì)部和皮質(zhì)部)對氯主動再吸收。抑制腎臟稀釋和濃縮功效。作用快速、強大而短暫。用途:1、各類水腫頑固性水腫病人宜選取。2、腎功效不全:急性少尿性腎衰早期3、心功效不全:左心衰4、加速毒物排泄不良反應(yīng):1、水和電解質(zhì)紊亂――低鉀、低鈉、低氯性堿中毒。2、耳毒性3、胃腸反應(yīng)(二)氫氯噻嗪作用:1、利尿:抑制髓袢知支粗段皮質(zhì)對氯主動吸收及對鈉被再吸收。作用于遠曲小管近端。2、降壓作用3、抗利悄作用:降低腎性尿崩癥患者尿量及煩渴。用途:各種原因引發(fā)水腫。對早、中度心性水腫可做首選。對治療慢性心功效不全是常規(guī)用藥。不良反應(yīng):1、低血鉀2、升高血糖3、高尿酸血癥。(三)螺內(nèi)酯作用:利尿作用較弱,起效遲緩而持久。與醛固酮競爭遠曲小管及集合管細胞內(nèi)醛固酮受體用途:治療伴有醛固酮增多頑固性水腫(與噻嗪類并用)。禁忌:腎功效不全、高血鉀癥。(四)氨苯蝶啶作用:抑制遠曲小管和集合管K-Na交換禁忌:高血鉀癥、腎功效不全藥品相互作用:不與螺內(nèi)酯并用;與洋地黃毒甙適用療效降低二、脫水藥甘露醇作用:1、脫水作用:快速提升血漿滲透壓2、利尿作用:經(jīng)過增加血容量并擴張腎血管。用途:1、腦水腫――降低顱內(nèi)壓安全有效首選藥。2、預(yù)防急性腎功效衰竭在大面積燒傷、外科手術(shù)、嚴重創(chuàng)傷。3、青光眼禁忌:心功效不全,肺水腫及活動性顱內(nèi)出血。第十五單元抗高血壓藥一、腎上腺素受體阻斷藥(一)哌唑嗪(a1受體阻斷藥)作用:選擇性阻斷血管平滑肌a1受體。降舒張壓更顯著。用途:單用治療中度高血壓。與利尿藥或b受體阻斷藥全用治療重度或伴有腎功效不全不良反應(yīng):首劑現(xiàn)象:嚴重體位性低血壓,暈厥,心悸。(二)普奈洛爾、美托洛爾、吲哚洛爾(b受體阻斷藥)用途:單用治療輕中度高血壓,對伴有心輸出量增多和腎素活性偏高患者療效很好。重度高血壓常與氫氯噻嗪和(或)肼酞嗪適用。硝苯地平與普萘洛爾適用可拮抗反向性心率加緊;血漿腎素活性增高。高血壓伴甲亢,伴血漿腎素活性增高者宜選取。不良反應(yīng):可致高血鉀,血管神經(jīng)性水腫??烧T發(fā)哮喘血脂異常者不用。二、鈣拮抗藥(一)硝苯地平作用特點:1、降壓快而強,且較持久。2、伴隨血壓下降而引發(fā)心率改變比直接擴血管藥小3、腎血流量和腎小球濾過率增加。用途:對輕、中、重度高均適用。尤適適用于伴有腎功效不全或心絞痛高血壓患者。長久服用可引發(fā)水鈉潴留,加用利尿藥可防止。(二)尼群地平作用:1、選擇性擴張血管2、降壓進加緊心率副作用較輕微而短暫。3、有排鈉作用,長久用藥無耐受現(xiàn)象。4、有擴張冠狀血管作用,降低心肌耗氧量。用途:單用治療各型高血壓。冠心病高血壓適用。(三)維拉帕米、地爾硫?高血壓伴快速心律失常/潰瘍病者宜選取。三、血管腎張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)(一)卡托普利作用:1、降低腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮2、降低緩激肽水解,舒張血管3、PGE2和PGI2形成增加。特點:1、降壓作用強,起效快2、降壓明心率無顯著改變。無水鈉潴留。3、降低糖尿病、腎病等腎小球損傷可能性。4、預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管壁增厚和心肌肥厚5、久用不易引發(fā)脂質(zhì)代謝障礙。用途:單用可治療多個類型高血壓。對高腎素型有特效。常與b受體阻斷藥或利尿降壓藥適用。不良反應(yīng):引發(fā)刺激性干咳。致高血鉀、血管神經(jīng)性水腫。(二)依那普利――降壓作用較強、持久。四、利尿降壓氫氯噻嗪作用:早期降太作用與排鈉利尿關(guān)于。用途:治療輕度高血壓可首選中、重度與其它藥適用。禁忌:血脂異常者不用。五、中樞性交感神抑制藥可樂定作用:降壓在中樞。激動延髓孤束核一級N元,造成末梢釋放NA,使血管平滑肌張力下降,血管擴張。作用特點:伴心率減慢、心輸出量降低;靜注先知后降。用途:高血壓合并消化性潰瘍者宜選取。不良反應(yīng):嗑睡、口干;停藥反跳現(xiàn)象。久用可致水鈉潴留。六、抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥利血平作用:使去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢遞質(zhì)耗竭。降壓作用遲緩、溫和而持久。用途:口服治療輕、中度高血壓;肌注靜注治療重度高血壓。不良反應(yīng):長久大量用藥可產(chǎn)生抑郁癥。禁忌:有潰瘍病或抑郁病史者禁用。七、直接擴血管藥一、肼屈嗪作用:降壓快、強,舒張壓下降比收縮壓顯著。直接松弛小動腦血管平滑肌,使血管擴張。用途:治療中、重度高血壓??芍委熾y治性充血性心力衰竭。不良反應(yīng):誘發(fā)心絞痛。長久大量服用可產(chǎn)生類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和全身紅斑狼瘡樣綜合征。禁忌:冠心病、心絞痛及心功效不全者禁用。(二)硝普鈉作用:強效擴血管藥。舒張壓和收縮壓均下降。降壓快而短。用途:治療高血壓危象,高血壓腦病,惡性高血壓。不良反應(yīng):長久大量用藥造成甲減、低血壓。第十六單元抗心律失常藥一、鈉通道阻滯藥(一)Ia類藥品――奎尼丁作用:直接作用于心肌,適度抑制Na內(nèi)流;抗膽堿作用。用途:適適用于各種心律失常。房顫轉(zhuǎn)律宜選取。治療房顫常適用強心苷(反抗奎尼丁使心室率加緊作用)奎尼丁可引發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常。(二)Ib類藥品――利多卡因作用:選擇性作用于浦氏纖維,提升室顫閾值。用途:主要用于室性心律失常。對房顫無效。對急性心梗并發(fā)室性心律失常為首選藥。苯妥英鈉――治療強心甙中毒引發(fā)快速型心律失常首選(三)Ic類藥品――普羅帕酮(心律平)用途:防治室性和室上性心律失常。二、b受體阻斷藥――普萘洛爾作用:主要部位在竇房結(jié)和房室結(jié)用途:用于室上性快速型心律失常。竇性心動過速首選。變異型心絞痛不用。三、延長動作電位時程藥――胺碘酮作用:延長心房肌、心室肌和浦氏纖維APD和ERP。有利于消除折返激動。用途:多個室上性和室性心律失常。廣譜抗心律失常藥。四、鈣拮抗藥――維拉帕米作用:阻滯心肌細胞膜鈣通道。用途:室上性心律失常。治療陣發(fā)性室上性心動過速首選藥第十七單元抗慢性心功效不全藥一、強心甙類(地高辛、洋地黃毒甙)作用:1、增強心肌收縮力(正性肌力作用)強心甙對心臟具備高度選擇性。2、減慢心率(負性頻率作用)。3、減慢傳導(dǎo)(負性傳導(dǎo)作用)。用途:主要用于慢性心功效不全及一些快速型室上性心律失常。不良反應(yīng):易過量中毒。最常見最期癥狀是胃腸道反應(yīng)。中毒搶救:對心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯――阿托品過速型心律失常――靜滴鉀鹽室性早搏、心動過速-苯妥英鈉室性心動過速――利心卡因注意事項:1、與排鉀利尿藥和腎上腺皮質(zhì)激素適用,應(yīng)補鉀。2、適用強心甙期間禁用鈣劑。3、奎尼丁、胺碘酮、維拉帕米防止與強心甙適用。二、減輕心臟負荷藥(一)擴血管藥主要擴張小利用藥:肼酞嗪、硝苯地平主要擴張小靜脈藥:硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯擴張小動脈和小靜脈藥:卡托普利、硝普鈉、哌唑嗪(二)利尿劑第十八單元抗心絞痛藥一、硝酸酯類(硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯)藥理學(xué)基礎(chǔ):降低心肌耗氧量作用:直接松弛平滑肌,尤以血管平滑肌作用最顯著。擴張小靜脈、小動脈、冠狀動脈輸送血管和側(cè)支血管。用途:1、控制心絞痛發(fā)作,對勞力型心絞痛和變異型都有效。2、急性心梗3、作為減負荷藥,可用于難治性充血性心衰。不良反應(yīng):1、治療劑量→可引發(fā)面頸及胸部皮膚發(fā)紅、搏動性頭痛和反射性心率加緊。2、顱內(nèi)血管擴張→顱內(nèi)壓升高3、大劑量→體位性低血壓4、長久用藥突然停藥→心絞痛5、連續(xù)用藥可出現(xiàn)耐受性二、b受體阻斷藥(普苯洛爾、阿替洛爾、美托洛爾)作用:1、阻斷心臟b1受體→心舒期延長,冠狀動脈灌流延長2、改進心肌代謝3、單用增加心肌耗氧量。與與硝酸酯類適用。用途:治療勞力型心絞痛。對變異型心絞痛無效。注意事項:1、與硝酸酯類藥品適用時因均使血壓降低,故劑量不宜大。2、支氣管哮喘、心衰、孕婦、低血壓、房阻、竇緩禁用。三、鈣拮抗藥(硝苯地平、維拉帕米、地爾硫?)作用:1、松弛血管平滑肌,擴張血管2、拮抗心肌缺血時高交感活動。3、保護缺血心肌。用途:1、變異型心絞痛――維拉帕米、硝苯地平2、勞力型心絞痛――地爾硫?、維拉帕米3、急性心梗第十九單元血液系統(tǒng)一、抗凝血藥(一)肝素――治療急性血栓栓塞性疾病最好藥作用:在體內(nèi)外都有抗凝作用激活血漿抗凝血酶III,加強其抑制一些凝血因子作用。用途:防治血栓栓塞性疾病,預(yù)防血栓形成。不良反應(yīng):毒性較小,自發(fā)性出血反抗藥→硫酸魚精蛋白(二)華法林(芐丙酮香豆素)作用:口服,體外無效。與VitK產(chǎn)生競爭性反抗作用用途:防治血栓栓塞性疾病。不良反應(yīng):過量引發(fā)出血→VitK反抗藥品相互作用:苯巴比妥和苯妥英鈉等能加速華法林代謝。(三)枸櫞酸鈉與血漿中Ca形成難解離可溶性絡(luò)合物→血Ca降低(四)鏈激酶(溶栓酶)――外源性纖溶酶原間接激活劑。對已形成血栓無溶解作用(五)乙酰水楊酸――競爭性抑制血小板環(huán)氧酶活性→血栓素A2合成降低(六)潘生丁――抑制血小板內(nèi)磷酸二酯酶→阻止cAMP分解→抑制Ca活化(七)尿激酶――過量出血解救→靜注氨甲苯酸二、止血藥(一)VitK作用:肝合成凝血酶原時所需酶輔酶用途:防治VitK缺乏所引發(fā)出血。對肝硬化及晚期肝癌無效。(二)酚磺乙胺(止血敏)――增加血小板生成(三)垂體后葉素――用于肺及消化道出血。(四)氨甲苯酸――抑制纖溶酶原激活因子??煞纯挂认偈中g(shù)后出血。三、抗貧血藥(一)鐵制劑――治療缺鐵性貧血(二)葉酸――治療因葉酸缺乏所致大細胞高色素性貧血(三)VitB12――治療惡性貧血及其它大細胞高血色素性貧血(四)甲酰四氫葉酸鈣――治療久服苯妥英鈉引發(fā)巨幼貧第二十單元消化系統(tǒng)藥一、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替?。℉2受體阻斷藥)作用:可逆性與組胺競爭H2受體??赊卓菇M胺、五肽胃泌素、M膽堿受體→胃酸分泌用途:治療消化性潰瘍。對十二指腸潰瘍療效尤佳。不良反應(yīng):內(nèi)分泌紊亂;乏力、肌痛;精神錯亂;料細胞降低二、抗酸藥1、氫氧化鎂――口服后能快速中和胃酸。作用強,起效快,不溶性抗酸藥。2、三硅酸鎂――不溶于水、起效慢、中和胃酸作用弱3、氫氧化鋁――不溶于水、起效慢持久。有收斂止血和引發(fā)便秘作用。4、碳酸鈣――作用快強、持久。但可引發(fā)反跳性胃酸分泌增多5、碳酸氫鈉――易溶于水、作用強、快、短暫。6、硫糖鋁――保護胃腸粘膜。第二十一單元呼吸系統(tǒng)藥一、抗喘藥(一)茶堿類氨茶堿作用:促進兒茶酚胺物質(zhì)釋放。促進腎上腺素釋放;增加膈肌收縮力;拮抗腺苷作用抑制磷酸二酯酶→支氣管平滑肌細胞內(nèi)cAMP含量用途:急慢性哮喘及慢阻肺??捎糜诎橛行墓π毙园l(fā)作。禁忌:急性心梗、低血壓、休克(二)擬腎上腺素藥(沙丁胺醇、腎上腺素、異丙腎、麻黃堿)作用:經(jīng)過激動支氣管平滑肌細胞膜上b2受體→cAMP↑異丙腎――激活腺酸環(huán)化酶→增加平滑肌細胞內(nèi)cAMP用途:沙丁胺醇――用于支氣管哮喘急性發(fā)作(三)過敏介質(zhì)阻滯藥――色甘酸鈉作用:穩(wěn)定肥大細胞膜,抑制過敏介質(zhì)釋放。用途:預(yù)防外因性支氣管哮喘。對已發(fā)作哮喘無效。第二十二單元糖皮質(zhì)激素類藥短效:氫化可松、可松中效:潑尼松、潑尼松龍、氫化潑尼松長久有效:地塞米松、倍他米松作用:抗炎;抗免疫;抗毒;抗休克;對血液成份影響使用方法:大劑量突擊療法→中毒性菌痢通常劑量長久療法→小劑量代替療法→垂體前葉功效減退隔日療法→腎病綜合征??煞乐狗答佇砸种拼贵w-腎上腺皮質(zhì)軸機能。用途:不可用于鵝口瘡地塞米松――抗炎作用強,幾乎無鈉潴留去氧皮質(zhì)酮――幾乎無抗炎作用,潴鈉潴水作用強。不良反應(yīng):高血壓、高血糖、低血鈣、低血磷第二十三單元抗甲狀腺藥一、硫脲類(硫氧嘧啶類;咪唑類)作用:抑制甲狀腺激素合成,不影響碘攝取和已合成甲狀腺激素釋放作用。咪唑類〉硫氧嘧啶類卡比馬唑―在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成甲硫咪唑才產(chǎn)生抗甲狀腺作用。作用機制:1、抑制過氧化酶2、抑制單碘酷氨酸和雙碘酷氨酸綜縮合T3、T43、丙基硫氧嘧啶還能抑制T4在周圍組織中脫碘轉(zhuǎn)變?yōu)門3藥品起效慢――待已合成甲狀腺激素耗竭后才能生效。用途:甲亢治療。不良反應(yīng):粒細胞降低(最重)二、碘及碘化物三、放射性碘四、b受體阻斷藥――用于不宜用抗甲狀腺藥、不宜手術(shù)治療甲狀腺激素作用:調(diào)控生長發(fā)育。幼兒期缺乏→呆小病第二十四單元降血糖藥一、胰島素作用:1、降低血糖;2、促進脂肪合成和抑制其分解;3、促蛋白質(zhì)合成,抑制其分解;4、降低血鉀用途:1、糖尿病2、糾正細胞內(nèi)缺鉀和治療高血鉀癥3、重病恢復(fù)期增加食欲4、治療精神分裂癥不良反應(yīng):長久注射易造成注射部位肌肉萎縮。二、口服降血糖藥(一)磺酰脲類(甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲)作用:刺激胰島b細胞釋放胰島素。氯磺丙脲能促進抗利尿素(ADH)分泌→抗利尿格列本脲――有利尿作用。用途:1、糖尿病2、尿崩癥――氯磺丙脲不良反應(yīng):粒細胞降低及肝損傷;過敏;胃腸反應(yīng);N系統(tǒng)(二)雙脲類(苯乙雙脲,二甲雙胍)作用:作用時間短,血漿蛋白結(jié)合率低。用途:輕中型糖尿病,適適用于肥胖者。不良反應(yīng):乳酸血癥,酮血癥,低血糖,胃腸癥狀。第二十五單元合成抗菌藥一、氟喹諾酮類作用機制:抑制細菌DNA螺旋酶了,妨礙DNA復(fù)制。(一)諾氟沙星(氟哌酸)作用:對大腸桿菌,變形桿菌,綠膿桿菌作用較強大。用途:泌尿道感染,胃腸道感染及淋病禁忌:腎功效不全,孕婦,哺乳期,青春期兒童(二)培氟沙星(甲氟哌酸)作用:對大多數(shù)G-和G+葡萄球菌(三)氧氟沙星――抗菌活性強。對G-菌作用為諾氟沙星2-4倍(四)環(huán)丙沙星――對G-菌和G+菌較前藥增強,對厭氧菌綠膿桿菌都有效二、磺胺類作用機制:與細菌競爭二氫葉酸合成酶作用:G+菌中溶血性鏈球菌、肺炎球菌G-菌中腦膜炎球菌、淋球菌及沙眼衣原體、放線菌對病毒和立克次體無效。用途:流行性腦脊髓膜炎首選磺胺嘧啶全身性感染;泌尿系感染;腸道感染;局部感染等不良反應(yīng):腎損害;過敏;造血(再障貧)三、甲氧芐氨嘧啶(TMP)作用:競爭抑制細菌二氫葉酸還原酶→阻斷四氫葉酸合成與磺胺類適用――抗菌作用↑↑↑復(fù)方新諾明:(SMZ+TMP)――致葉酸缺乏癥增效聯(lián)磺片(SD+SMZ+TMP)四、硝咪唑類(甲硝唑,替硝唑)抗厭氧菌、陰道滴蟲和阿米巴原蟲首選藥品五、硝基呋喃類1、呋喃唑酮(痢特靈)――用于腸炎,菌痢2、呋喃妥因(呋喃坦啶)――用于泌尿感染。不用于全身感染。第二十六單元抗生素一、青霉素類(一)芐青霉素(青霉素G)作用機制:妨礙細菌細胞壁基礎(chǔ)成份――粘肽合成。主要用于大多數(shù)G+菌、G-球菌、螺旋體和放線菌感染。特點:抗菌作用強,療效高和毒性低。治療敏感菌感染首選藥。用途:溶血性鏈球菌、敏感葡萄球菌、氣性壞疽、淋病、梅毒、鼠咬熱首選草綠色鏈球菌和腸球菌引發(fā)心內(nèi)膜炎首選(二)半合成青霉素1、耐酶青霉素(苯唑青霉素,鄰氯青霉素,苯唑西林)特點:抗菌譜同上,抗菌強度弱于芐青霉素。用于金葡菌耐酸苯唑西林――不易產(chǎn)生耐藥青霉素2、廣譜青霉素(1)氨芐青霉素作用:對G-菌桿菌作用較強。對綠膿桿菌無效,對多數(shù)耐芐青霉素金葡菌無效。(2)羥氨芐青霉素作用:對肺炎球菌與變形桿菌作用較氨芐青霉素強。(3)羧芐青霉素(羧芐西林)作用:抗綠膿桿菌感染廣譜青霉素代表藥用途:用于全身性綠膿桿菌感染二、頭孢菌素類――抗菌譜廣,殺菌力強,對胃酸及b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,過敏少。第一代:頭孢氨芐,頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢拉定第二代:頭孢孟多,頭孢呋新第三代:頭孢噻肟,頭孢哌酮,頭孢他定作用:1、抗G+菌:第一代>第二代>第三代2、對各種b-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性:三代>二代>一代3、抗G-菌:三代最強:對腸桿菌和綠膿桿菌都有強效。體內(nèi)過程:第二代頭孢呋新和第三代能透過血腦屏障。用途:第一代:耐青霉素金葡菌及其它敏感菌所致呼吸者、軟組織、泌尿感染第二代:大腸桿菌,克雷白氏菌,吲哚陽性變形桿菌第三代:綠膿桿菌,新生兒腦膜炎和腸桿菌,腦膜炎不良反應(yīng):第一代大劑量→腎毒性三、大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素,羅紅霉素,螺旋霉素,阿奇霉素,白霉素)作用機制:作用于敏感菌核蛋白體50S亞基→影響蛋白合成靜止期抑菌劑。1、紅霉素――軍團菌病首選作用用途:主用于對青霉素耐藥輕中度金葡菌感染。與抗毒素聯(lián)合治療白喉或單用于白喉帶菌者。用于支原體肺炎,軍團菌肺炎,空彎,阿米巴痢。紅霉素不宜與氯霉素和林可霉素共用。2、乙酰螺旋霉素――常作紅霉素代替品。四、林可霉素類(林可霉素,克林霉素)克林霉素是治療急慢性金葡菌性骨髓炎首選藥。五、氨基甙類(鏈霉素,慶大霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素)作用:妨礙細菌蛋白質(zhì)合成全過程。不良反應(yīng):(1)腎毒性:新霉素>卡那>慶大>丁胺卡那>鏈霉素(2)耳毒性:前庭損害:新>卡那>慶大>鏈霉素耳蝸損害:新>卡那>丁胺>慶大(3)過敏反應(yīng)(4)阻斷N肌肉接頭1、鏈霉素(SM)――主要對結(jié)核桿菌及多個G-桿菌有強效為鼠疫首選藥。對草綠色鏈球菌感染者,以青霉素合鏈霉素首選。過敏性休克搶救藥:10%GS酸鈣2、慶大霉素(GM)――主要用于治療敏感菌所致各種感染為敗血癥、骨髓炎首選。3、卡那霉素(KM)――對結(jié)核桿菌有效。對綠膿桿菌無效。丁胺卡那――耐酶。綠膿桿菌等及耐青霉素金葡菌均敏感。六、四環(huán)素類(土霉素,四環(huán)素)作用機制:抑菌劑,在極高濃度時才有殺菌作用。藥品能特異地與敏感菌核蛋白體30S亞基結(jié)合→抑制蛋白質(zhì)合成。作用:1、對肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌及部分葡菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌有效2、對肺支原體,立克次體,衣原體,螺旋體,放線菌也有抑制作用,對阿米巴原蟲有間接抑制作用。3、對綠膿桿菌、病毒、真菌無效。4、對G+菌作用不如青霉素類。對G-菌不如氨基甙類和氯霉素。用途:治療流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、恙蟲病等立克次體病、支原體肺炎及布氏桿菌病――首選不良反應(yīng):1、局部
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