呼吸科吸入裝置藥物

呼吸科吸入裝置藥物演示文稿當(dāng)前第1頁\共有40頁\編于星期三\1點優(yōu)選呼吸科吸入裝置藥物當(dāng)前第2頁\共有40頁\編于星期三\1點主要內(nèi)容

吸入療法的地位及優(yōu)勢1壓力定量氣霧吸入器及代表藥物2干粉吸入器及代表藥物3當(dāng)前第3頁\共有40頁\編于星期三\1點吸入療法的定義吸入療法（Inhalationtherapy）是一種以呼吸道和肺為靶器官的直接給藥方法，應(yīng)用特制的氣溶膠發(fā)生裝置將藥物制成氣溶膠微粒，吸入后沉降于下氣道和肺泡，達到治療疾病，改善癥狀的目的。GINA《全球哮喘防治創(chuàng)議》、GOLD《慢性阻塞性肺病全球倡議》等指南均把吸入療法列為支氣管哮喘及COPD的首選療法。當(dāng)前第4頁\共有40頁\編于星期三\1點吸入療法的特點吸入法口服法劑量低高開始作用時間快慢作用持續(xù)時間5-6小時5-6小時作用部位直接間接副作用少多用法需要指導(dǎo)容易當(dāng)前第5頁\共有40頁\編于星期三\1點氣溶膠微粒大小與沉降示意圖微粒直徑口咽部局部作用，吞咽進胃腸道后被機體吸收>10

μm可發(fā)揮理想

臨床療效臨床效果不明確，可被機體直接吸收。<5μm<1μm臨床影響沉積部位口咽部下氣道細(xì)支氣管和肺泡上氣道5-10

μm當(dāng)前第6頁\共有40頁\編于星期三\1點

幾種常用的吸入裝置霧化器（Nebulizer）超聲霧化器噴射霧化器（壓縮空氣或氧氣氣流驅(qū)動）壓力定量氣霧吸入器（pMDI）干粉吸入器（DPI）準(zhǔn)納器（Accuhaler?；Diskus?）都保（Turbuhaler?）蝶式（Diskhaler）當(dāng)前第7頁\共有40頁\編于星期三\1點吸入裝置對比當(dāng)前第8頁\共有40頁\編于星期三\1點吸入裝置對比裝置優(yōu)點缺點壓力定量吸入器體積小，攜帶方便含有拋射劑藥物劑量可使用100次以上通常肺沉積率低/口咽部沉積率高可快速使用非呼吸啟動藥物不容易受污染需要協(xié)調(diào)動作，造成許多患者無法正確使用。相對廉價“冷氟利昂”效應(yīng)干粉吸入器體積小，攜帶方便藥物的配方制作技術(shù)要求高，較pMDI昂貴使用方便（多劑量）某些裝置可受潮濕環(huán)境影響操作較pMDI更容易某些需要較大的吸力，如果吸氣不夠有力，效果較差。吸氣啟動，無需拋射劑，病人協(xié)調(diào)性要求低。嬰兒或6歲以下兒童不推薦使用肺部沉積率常高于壓力定量吸入器危及生命的氣道阻塞不適用當(dāng)前第9頁\共有40頁\編于星期三\1點主要內(nèi)容

吸入療法的地位及優(yōu)勢1壓力定量氣霧吸入器及代表藥物2干粉吸入器及代表藥物3當(dāng)前第10頁\共有40頁\編于星期三\1點萬托林氣霧劑裝置分解圖壓力定量氣霧劑容器塑質(zhì)外殼計量閥門藥物混懸液噴管藥霧固定座推動器噴口當(dāng)前第11頁\共有40頁\編于星期三\1點壓力定量氣霧劑使用方法深而慢的呼吸：有利于增加氣溶膠微粒在下氣道和肺泡的沉降。淺而快的呼吸：易造成微粒分布不均，影響微粒進入下呼吸道。吸入后屏氣：可以增加重力沉積發(fā)生的時間。當(dāng)前第12頁\共有40頁\編于星期三\1點壓力定量氣霧劑使用方法當(dāng)前第13頁\共有40頁\編于星期三\1點壓力定量氣霧劑聯(lián)合面罩式儲霧罐使用方法降低MDI的噴射初速度增加噴口和口腔之間的距離減少氣溶膠微粒在口腔的沉降不必要求吸氣和噴藥的協(xié)調(diào)動作當(dāng)前第14頁\共有40頁\編于星期三\1點壓力定量氣霧劑使用注意事項清洗把藥罐拔出，用溫水徹底洗滌吸入器，徹底晾干，然后把藥罐放回原位。建議至少一周清洗一次吸入器。提醒使用超過推薦的劑量會有危險。藥罐內(nèi)有壓縮氣體，即使是空罐也不可試圖將它戳穿或燒掉。不可將藥罐浸入水中。蓋緊吸入器咬嘴的蓋并蓋到位。當(dāng)前第15頁\共有40頁\編于星期三\1點代表藥物選擇性β2-R硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑硫酸特布他林氣霧劑M受體阻斷藥

異丙托溴銨氣霧劑吸入型糖皮質(zhì)激素布地奈德氣霧劑丙酸氟替卡松吸入氣霧劑當(dāng)前第16頁\共有40頁\編于星期三\1點硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑起效時間作用維持時間短效（4～6h）

長效（>12h

）速效(3-5min)沙丁胺醇吸入劑福莫特羅吸入劑特布他林吸入劑非諾特羅吸入劑克倫特羅吸入劑慢效(30min)沙丁胺醇口服劑特布他林口服劑沙美特羅吸入劑妥洛特羅貼劑班布特羅β2受體激動劑選擇性高；β2-R＞β1-R親和力，對α-R無效；對心血管影響小。分類當(dāng)前第17頁\共有40頁\編于星期三\1點硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑-作用機理激動支氣管平滑肌β2受體→激活腺苷酸環(huán)化酶→細(xì)胞cAMP↑→支氣管擴張激動肥大細(xì)胞β2受體→細(xì)胞內(nèi)cAMP↑→抑制其炎癥介質(zhì)和細(xì)胞因子釋放。長期應(yīng)用β-R下調(diào)，療效減弱！當(dāng)前第18頁\共有40頁\編于星期三\1點硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑臨床應(yīng)用：緩解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性氣道阻塞疾?。┗颊叩闹夤墀d攣；急性預(yù)防運動誘發(fā)的哮喘；其他過敏原誘發(fā)的支氣管痙攣。用法用量:每噴100μg。哮喘急性發(fā)作：4~8噴q2~4h，也可在醫(yī)療監(jiān)護下每20分鐘3噴；用于預(yù)防過敏原或運動引發(fā)的癥狀：運動前或接觸過敏原前10－15分鐘給藥，每次2噴;長期治療最大劑量：每日給藥4次，每次2撳。

當(dāng)前第19頁\共有40頁\編于星期三\1點硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑-不良反應(yīng)神經(jīng)系統(tǒng)：震顫、頭痛。肌肉震顫：可激動骨骼肌慢收縮纖維的β2受體，引起肌肉震顫，雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會因此感覺緊張。這種作用呈劑量相關(guān)性。心臟血管系統(tǒng)：常見心動過速。其他：口咽部刺激、異常支氣管痙攣、過敏反應(yīng)、潛在低鉀血癥風(fēng)險。注意：不良反應(yīng)的發(fā)生和嚴(yán)重程度取決于給藥劑量和給藥途徑，吸入沙丁胺醇不會引起排尿困難，因為其治療劑量不會產(chǎn)生其它擬交感神經(jīng)藥物（如麻黃素）的α-腎上腺素受體激動作用。當(dāng)前第20頁\共有40頁\編于星期三\1點硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑-藥物相互作用通常情況下，不能將沙丁胺醇和非選擇性β-受體阻滯劑如：普萘洛爾合用。與其它擬交感藥物聯(lián)合使用時，應(yīng)注意過度的擬交感作用的產(chǎn)生。動物研究表明，大量的沙丁胺醇可與丙咪嗪、利眠寧和氯丙嗪產(chǎn)生相互作用，但對于人類的實際意義尚待確立當(dāng)前第21頁\共有40頁\編于星期三\1點異丙托溴銨氣霧劑-藥理作用當(dāng)前第22頁\共有40頁\編于星期三\1點異丙托溴銨氣霧劑-藥理作用

呼吸道M受體分布：哮喘患者M1、M3上調(diào)，M2下調(diào)M1：氣道的副交感神經(jīng)節(jié)內(nèi)、粘膜下腺體和肺泡壁。M2：動脈壁的膽堿能節(jié)后纖維的突觸前膜上，屬負(fù)反

饋調(diào)節(jié)受體，可抑制Ach的釋放。M3：氣道平滑肌和粘膜下腺。M受體阻斷藥-藥理作用阻斷乙酰膽堿和膽堿受體結(jié)合。肥大細(xì)胞穩(wěn)定作用：減少肥大細(xì)胞中環(huán)磷酸鳥苷而抑制介導(dǎo)支氣管痙攣的介質(zhì)的釋放。

當(dāng)前第23頁\共有40頁\編于星期三\1點異丙托溴銨氣霧劑藥物特點：對M1、M2、M3膽堿受體無明顯選擇性用法用量：氣霧劑,常用劑量40～80μg,

3～4次/日。舒張支氣管的作用比β2受體激動劑弱，起效也慢，但長期應(yīng)用不易產(chǎn)生耐藥，對老年人的療效不低于年輕人。與β2受體激動劑聯(lián)合應(yīng)用有協(xié)同、互補作用。有吸煙史的老年哮喘患者較為適宜。當(dāng)前第24頁\共有40頁\編于星期三\1點異丙托溴銨氣霧劑-注意事項不良反應(yīng)少見，可長期應(yīng)用。常見：咳嗽、局部刺激頭痛、頭暈，口干，胃腸蠕動紊亂。罕見：眼部調(diào)節(jié)障礙，閉角性青光眼。尿潴留慎用于閉角性青光眼患者，特別應(yīng)注意確保藥物不能接觸到眼睛。慎用于排尿困難的患者如前列腺增生。當(dāng)前第25頁\共有40頁\編于星期三\1點主要內(nèi)容

吸入療法的地位及優(yōu)勢1壓力定量氣霧吸入器及代表藥物2干粉吸入器及代表藥物3當(dāng)前第26頁\共有40頁\編于星期三\1點代表藥物裝置藥物名稱商品名生產(chǎn)廠家準(zhǔn)納器沙美特羅替卡松粉吸入劑舒利迭葛蘭素史克都保布地奈德福莫特羅粉吸入劑信必可阿斯利康吸樂噻托溴銨粉吸入劑思力華勃林格殷格翰當(dāng)前第27頁\共有40頁\編于星期三\1點

FDA基于對于一些臨床研究的分析:LABA與哮喘癥狀嚴(yán)重惡化的風(fēng)險增加相關(guān)，導(dǎo)致一些成人及兒童哮喘患者因此住院甚至死亡。相關(guān)的藥物包括LABA單藥制劑以及含有吸入性皮質(zhì)類固醇的聯(lián)合制劑即舒利迭與信必可。

FDA于2010年2月18日再次發(fā)出關(guān)于LABA安全性的公告。美國FDA申明LABA絕不應(yīng)當(dāng)(shouldnever)單獨用于治療成人哮喘FDA要求產(chǎn)品標(biāo)簽反映以下信息：1.如果沒有使用其他哮喘控制性藥物，如ICS，則不應(yīng)當(dāng)使用LABA。LABA只能與其他控制性藥物聯(lián)合使用，不應(yīng)當(dāng)單獨使用；2.只有對那些其他哮喘控制性藥物不能取得充分控制的患者，才能夠

長期使用LABA；3.LABA治療應(yīng)當(dāng)采用取得哮喘癥狀控制的最短的療程，一旦哮喘得到

控制只要有可能就應(yīng)當(dāng)停用。患者應(yīng)使用其他控制性藥物維持。當(dāng)前第28頁\共有40頁\編于星期三\1點滑動桿準(zhǔn)確的計數(shù)器密封貯存不易受潮卷曲的密封帶空帶主輪軸吸氣阻力低吸嘴主輪準(zhǔn)納器?的構(gòu)造和功能當(dāng)前第29頁\共有40頁\編于星期三\1點準(zhǔn)納器?的構(gòu)造和功能防止藥囊破裂及受潮使醫(yī)生和患者清楚了解治療進展當(dāng)前第30頁\共有40頁\編于星期三\1點準(zhǔn)納器?使用步驟如需吸入兩吸藥物，必須關(guān)上準(zhǔn)納器?后重復(fù)上述步驟。當(dāng)前第31頁\共有40頁\編于星期三\1點沙美特羅替卡松粉吸入劑-不良反應(yīng)丙酸氟替卡松局部：聲嘶/發(fā)音困難、口咽部念珠菌病。長期大劑量使用高血糖癥焦慮，睡眠紊亂，行為改變包括活動亢進、易激惹（主要見于兒童）。其他糖皮質(zhì)激素的全身副作用。

沙美特羅震顫、頭痛及心悸。乳糖（添加劑）咽部刺激、短暫咳嗽當(dāng)前第32頁\共有40頁\編于星期三\1點吸氣通道長雙螺旋通道的口器儲藥池

刮藥板定量藥盤旋轉(zhuǎn)把手內(nèi)置干燥劑都保?的構(gòu)造和特點當(dāng)前第33頁\共有40頁\編于星期三\1點當(dāng)前第34頁\共有40頁\編于星期三\1點都保?使用步驟當(dāng)前第35頁\共有40頁\編于星期三\1點舒利迭與信必可對比藥物吸氣流速起效時間(min)規(guī)格(ug)用量適用范圍安全性沙美特羅替卡松粉吸入劑關(guān)系不大30100/50250/50500/50醫(yī)生根據(jù)病情的嚴(yán)重程度調(diào)節(jié)劑量。一般成人維持治療：一次1吸，每日2次。只用于維持治療，急性發(fā)作時需加用SABA。沙美特羅全身活性持續(xù)時間長，長期使用可增加全身不良反應(yīng)的風(fēng)險。布地奈德福莫特羅粉吸入劑吸氣流速越快輸出劑量越大3～580/4.5160/4.5維持治療還可按需用于哮喘急性發(fā)作福莫特羅全身活性持續(xù)時間短，全身副作用與SABA一樣微不足道。當(dāng)前第36頁\共有40頁\編于星期三\1