鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥和抗精神失常藥

鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥和抗精神失常藥第一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二知識(shí)目標(biāo)：學(xué)習(xí)目標(biāo)了解苯并二氮?類藥物的體內(nèi)代謝及作用機(jī)制了解抗精神失常藥的類型與常用藥物理解巴比妥類、苯并二氮?類及吩噻嗪類藥物的構(gòu)效關(guān)系掌握鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神病藥的類型與基本結(jié)構(gòu)掌握典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及主要用途第二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二能力目標(biāo)：學(xué)習(xí)目標(biāo)能認(rèn)識(shí)鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神病藥典型藥物的結(jié)構(gòu)式，寫出其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)能應(yīng)用巴比妥類、苯并二氮?類、乙內(nèi)酰脲類及吩噻嗪類藥物的理化性質(zhì)解決該類藥物的制劑調(diào)配、鑒別、貯存保管及臨床應(yīng)用問(wèn)題能從事硝酸氧化反應(yīng)、酰脲縮合反應(yīng)等藥物合成的簡(jiǎn)單操作第三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥鎮(zhèn)

靜

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藥實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目本章結(jié)構(gòu)圖第四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二第一節(jié)

鎮(zhèn)靜催眠藥

第五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二簡(jiǎn)介鎮(zhèn)靜藥（Sedatives）是指使人處于安靜或思睡狀態(tài)的藥物，該類藥物往往有抗焦慮作用。催眠藥（Hypnotics）是指促進(jìn)和維持近似生理睡眠的藥物。二者均對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，在較小劑量時(shí)起鎮(zhèn)靜作用，在較大劑量時(shí)起催眠作用，因此統(tǒng)稱為鎮(zhèn)靜催眠藥。臨床常用的鎮(zhèn)靜催眠藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為三類：巴比妥類、苯并二氮?類和其它類。各類型結(jié)構(gòu)之間有很大差別，無(wú)結(jié)構(gòu)的共同特征。第六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二巴比妥類基本結(jié)構(gòu)及分類

巴比妥類藥物為巴比妥酸(又稱丙二酰脲)的衍生物。巴比妥酸本身無(wú)鎮(zhèn)靜催眠活性，只有當(dāng)其C5位上的兩個(gè)氫均被取代基取代時(shí)，才有活性；于是產(chǎn)生了具有如下結(jié)構(gòu)通式的巴比妥類藥物：

巴比妥類藥物結(jié)構(gòu)通式第七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二由于C5位取代基的不同，使得巴比妥類藥物起效快慢和作用時(shí)間不同，通常按作用時(shí)間可將其分為長(zhǎng)時(shí)間、中時(shí)間、短時(shí)間和超短時(shí)間作用藥四種類型。由于該類藥物毒副作用比較大，已逐漸被苯并二氮?類代替，目前僅有少數(shù)藥物在臨床使用。第八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二類型藥物名稱化學(xué)結(jié)構(gòu)主要用途長(zhǎng)時(shí)間作用藥苯巴比妥（Phenobarbital）鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇中時(shí)間作用藥異戊巴比妥（Amobarbital）鎮(zhèn)靜催眠短時(shí)間作用藥司可巴比妥（Secobarbital）鎮(zhèn)靜催眠超短時(shí)間作用藥硫噴妥（Thiopental）靜脈麻醉常用的巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥第九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二實(shí)例分析巴比妥酸的衍生物具有鎮(zhèn)靜催眠活性的原因是什么？巴比妥酸本身無(wú)鎮(zhèn)靜催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也無(wú)鎮(zhèn)靜催眠活性，但當(dāng)巴比妥酸C5位上的兩個(gè)氫均被取代基取代時(shí)，就產(chǎn)生了鎮(zhèn)靜催眠活性，請(qǐng)分析原因。分析：因?yàn)殒?zhèn)靜催眠藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，若呈離子狀態(tài)，則很難透過(guò)血腦屏障而發(fā)生藥效。巴比妥酸在體液中完全電離，不能透過(guò)血腦屏障；若其C5位上的氫原子有一個(gè)被取代，其分子也可完全離子化，如5-苯基巴比妥酸幾乎99%電離，無(wú)活性。因此當(dāng)巴比妥酸C5位上的兩個(gè)氫均被取代基取代時(shí)，其分子僅部分離子化，就產(chǎn)生了目前臨床使用的巴比妥類藥物。第十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二理化性質(zhì)（1）性狀。本類藥物多為白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。難溶于水，易溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑。（2）弱酸性。本類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型呈現(xiàn)弱酸性?？膳c堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的強(qiáng)堿弱酸鹽類，供配制注射液及含量測(cè)定使用。但由于其弱酸性小于碳酸的酸性，其鈉鹽注射液與其它酸性注射液不能配伍使用。第十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二（3）水解性。巴比妥類藥物由于結(jié)構(gòu)中含有雙內(nèi)酰亞胺結(jié)構(gòu)（環(huán)狀酰脲）而具水解性。其鈉鹽水溶液不穩(wěn)定，在室溫條件下即可水解開環(huán)，堿性條件下更易水解。水解的程度與水解產(chǎn)物隨條件的不同而異。該類藥物鈉鹽的水解反應(yīng)過(guò)程如下：第十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二（4）與金屬離子成鹽反應(yīng)。巴比妥類藥物不僅能與鈉離子成鹽，還可與銀、銅、汞、鈷等離子成鹽，利用和上述離子成鹽可以鑒別巴比妥類藥物和進(jìn)行含量測(cè)定。如含有－CONHCONHCO－結(jié)構(gòu)可與銅離子發(fā)生類似雙縮脲的顏色反應(yīng)，即該類藥物能與吡啶和硫酸銅試液作用生成紫色或藍(lán)紫色絡(luò)合物的溶液或沉淀，含硫巴比妥反應(yīng)后顯綠色；如果是Co2+離子生成粉紅色沉淀。第十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二此外堿性條件下，本類藥物還可與硝酸銀試液反應(yīng)先生成可溶性一銀鹽，再與過(guò)量的硝酸銀試液反應(yīng)生成不溶于水的二銀鹽的白色沉淀，該沉淀溶于氨試液。第十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)配制巴比妥類藥物鈉鹽注射液的注射用水能否在煮沸、放冷數(shù)天后，再用來(lái)溶解其鈉鹽原料配制注射液？不可。因?yàn)榘捅韧最愃幬锏乃嵝员忍妓徇€弱，如按上述方法進(jìn)行操作，水中將會(huì)含有CO2易與巴比妥類的鈉鹽反應(yīng)，析出巴比妥類藥物而生成沉淀。第十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)根據(jù)巴比妥類藥物的水解性，討論該類藥物鈉鹽注射液若發(fā)生水解反應(yīng)，其過(guò)程有可能出現(xiàn)什么現(xiàn)象？水解的最終產(chǎn)物有哪些？提示在其注射劑制備、貯存以及使用方面應(yīng)注意哪些事項(xiàng)？其水解過(guò)程中可產(chǎn)生氣體，在加熱時(shí)可聞到氨氣臭味。水解最終產(chǎn)物有：雙取代乙酸鈉、氨、碳酸鈉或CO2等。在注射劑配制、使用、貯存中應(yīng)注意溫度、CO2及pH等的影響。第十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二典型藥物苯巴比妥Phenobarbital化學(xué)名：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮，又名魯米那（Luminal）。性

狀：本品為白色有光澤的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。極微溶于水（1：1000），能溶于乙醇、氯仿。本品具弱酸性，溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中，可生成苯巴比妥鈉（Phenobarbitalsodium），易溶于水，可供注射用。其鈉鹽水溶液pH值為8.5～10，因可吸收空氣中

CO2析出苯巴比妥沉淀。

第十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二穩(wěn)定性：本品固體在干燥空氣中較穩(wěn)定，鈉鹽水溶液放置易水解，產(chǎn)生苯基丁酰脲沉淀而失效。鑒

別：本品除具備本節(jié)前面所述鑒別巴比妥類藥物的金屬離子成鹽反應(yīng)外，針對(duì)結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)，還具有甲醛－濃硫酸反應(yīng)（Marquis反應(yīng)：接界面顯玫瑰紅色的環(huán)），亞硝酸鈉呈色反應(yīng)（顯橙黃色，繼為橙紅色），可用于與不含苯環(huán)的巴比妥類藥物相區(qū)別。具體操作與現(xiàn)象觀察可通過(guò)本書中實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目二的內(nèi)容進(jìn)行實(shí)踐。作

用：本品為長(zhǎng)效催眠藥，催眠作用可達(dá)10～12小時(shí)。還作為抗驚厥藥用于癲癇大發(fā)作。苯巴比妥鈉作用與苯巴比妥相同。苯巴比妥第十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)根據(jù)巴比妥類藥物的理化性質(zhì)，分析影響苯巴比妥及其鈉鹽穩(wěn)定性的因素有哪些？提高其穩(wěn)定性的預(yù)防措施是什么？影響其穩(wěn)定性的主要因素有：溫度、濕度、空氣中的CO2及酸堿度。提高其穩(wěn)定性的方法：制成粉針劑或其他不含水的制劑。在生產(chǎn)、運(yùn)輸、使用中嚴(yán)格控制影響因素的干擾。第十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二實(shí)例分析司可巴比妥鈉、硫噴妥鈉與苯巴比妥鈉區(qū)別

根據(jù)司可巴比妥鈉、硫噴妥鈉的結(jié)構(gòu)，分析如何使用化學(xué)方法將這兩者與苯巴比妥鈉相區(qū)別。司可巴比妥鈉硫噴妥鈉苯巴比妥鈉分析：司可巴比妥鈉分子中含有烯丙基，可使溴水和高錳酸鉀液褪色；硫噴妥鈉為含硫原子的巴比妥類藥物，與吡啶-硫酸銅溶液作用生成綠色沉淀；可分別與苯巴比妥鈉相區(qū)別。第二十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二拓展提高

巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，鎮(zhèn)靜催眠作用的強(qiáng)弱和快慢與該類藥物的解離指數(shù)pKa和脂溶性有關(guān)，作用時(shí)間長(zhǎng)短與5位取代基在體內(nèi)的代謝過(guò)程有關(guān)。巴比妥酸C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必須全被取代才產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用，且取代基的碳原子總數(shù)在4～8之間時(shí)，作用良好，少于或多于時(shí)效力均降低；而且多于8

的化合物甚至有致驚厥作用。第二十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二

C5取代基為不飽和烴基，環(huán)烯烴基或帶支鏈的飽和烷烴基等,作用快而強(qiáng)，維持時(shí)間短，如為芳烴或直鏈飽和烷烴取代多為長(zhǎng)時(shí)間催眠藥。以硫取代C2上的氧原子，如硫噴妥鈉，脂溶性增強(qiáng)，分子更易透過(guò)血腦屏障，起效快，作用時(shí)間短，臨床用作超短時(shí)效催眠藥和靜脈麻醉藥。拓展提高第二十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二苯并二氮?類

苯并二氮?類為第二代鎮(zhèn)靜催眠藥，臨床上幾乎取代了第一代的巴比妥類藥物，成為鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮的首選藥。第二十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二基本結(jié)構(gòu)該類藥物以1,4苯并二氮?環(huán)為基本結(jié)構(gòu)，同時(shí)連接不同的取代基或并合不同雜環(huán)，得到一療效可靠的安定類藥物。結(jié)構(gòu)通式如下：第二十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二理化性質(zhì)性狀苯并二氮?類藥物均為白色結(jié)晶或類白色結(jié)晶性粉末，水中溶解度小，可溶于乙醇等有機(jī)溶媒。弱堿性本類藥物含有1,4苯并二氮?環(huán)，多數(shù)藥物顯弱堿性，可溶于鹽酸等強(qiáng)酸。第二十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二水解性本類藥物具有1,2酰胺鍵及4,5烯胺鍵，易發(fā)生水解開環(huán)，生成二苯甲酮衍生物及相應(yīng)的氨基酸。但水解開環(huán)方式隨pH值而變化，在酸性條件下1,2位及4,5位均開環(huán)，在堿性條件下1,2位開環(huán)，而4,5位環(huán)合。1,2位并合三氮唑環(huán)的藥物，穩(wěn)定性增加。第二十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二重氮化-偶合反應(yīng)如果本類藥物1位沒有取代基，其水解產(chǎn)物具有芳伯氨基，可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，與1位有取代基的藥物區(qū)別。第二十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二典型藥物地西泮Diazepam化學(xué)名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜?-2-酮，又名安定。性狀：本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。微溶于水，可溶于乙醇，易溶于氯仿及丙酮，略溶于乙醚。第二十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二穩(wěn)定性：本品遇酸及受熱易水解生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸，故本品的注射液常以鹽酸調(diào)節(jié)適宜的

pH值（6.2～6.9）,并用100℃流通蒸汽滅菌。鑒別：本品溶于鹽酸，與碘化鉍鉀試液生成桔紅色沉淀，放置后顏色變深。另本品加硫酸，振搖使溶解，在紫外光燈（365nm）下檢視，顯黃綠色熒光；均可用于鑒別。作用：本品主要用于治療焦慮癥、一般性失眠和神經(jīng)官能癥以及用于抗癲癇和抗驚厥。本品在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物-奧沙西泮，也是一種常用的苯二氮?類藥物。地西泮第二十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)根據(jù)苯并二氮?類藥物的穩(wěn)定性，分析、判斷口服地西泮后，其在胃腸道中發(fā)生怎樣變化？

苯并二氮?類藥物地西泮在胃腸道內(nèi)的主要變化為：當(dāng)該藥物經(jīng)口服進(jìn)入胃(體溫、酸性條件)可發(fā)生1，2位和4,5位開環(huán)反應(yīng)。當(dāng)4,5位開環(huán)化合物進(jìn)入堿性的腸道又環(huán)合成原藥，并不影響生物利用度。而1，2位開環(huán)部分不能環(huán)合成原藥，會(huì)影響生物利用度。第三十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二實(shí)例分析i.v.gtt下列處方是否合理？有位患者胃部疼痛，伴有失眠及情緒煩躁，醫(yī)生開據(jù)了下列處方：地西泮注射液10mg

山莨菪堿注射液10mg

分析：不合理，地西泮為有機(jī)溶媒制成的水不溶性注射劑，與水溶液注射劑如山莨菪堿（654—2）等配伍時(shí)，常由于溶解度的改變而使地西泮析出，產(chǎn)生混濁或沉淀。若合理使用兩者可分別進(jìn)行肌注。第三十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二實(shí)例分析地西泮與硝西泮的活性哪個(gè)大？根據(jù)硝西泮（Nitrazepam）的結(jié)構(gòu)，結(jié)合苯并二氮?類藥物的穩(wěn)定性，判斷硝西泮的活性大于地西泮。分析：這個(gè)結(jié)論是正確的。硝西泮因7位有強(qiáng)吸電子基團(tuán)-硝基存在，口服該藥在胃酸作用下，水解反應(yīng)幾乎都在4,5位上進(jìn)行。當(dāng)4,5位開環(huán)化合物進(jìn)人腸道，因pH升高，又閉環(huán)成原藥，穩(wěn)定性增加。所以它的活性也較強(qiáng)，作用優(yōu)于地西泮，且用量小，副作用低。第三十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二艾司唑侖

Estazolam

性狀：本品在水中幾乎不溶又名舒樂安定穩(wěn)定性：本品結(jié)構(gòu)中的5，6烯胺鍵在酸性條件下極不穩(wěn)定，室溫下即可水解開環(huán)，在堿性條件下可逆性環(huán)合。鑒別：本品在稀鹽酸中，煮沸15分鐘，可將三唑環(huán)打開，溶液呈游離芳伯氨基的特殊反應(yīng)。第三十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二作用：艾司唑侖為三唑環(huán)與苯并二氮?環(huán)在1，2位并合的藥物。這種結(jié)構(gòu)使原苯并二氮?環(huán)的1，2

位不易水解，增加了藥物的穩(wěn)定性。三唑環(huán)的引入也增加了藥物與受體的親和力，使生理活性增強(qiáng)。作為一種鎮(zhèn)靜催眠藥，其作用比硝西泮強(qiáng)2.4～4倍，同時(shí)還具有廣譜抗癲癇作用。艾司唑侖第三十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)根據(jù)苯并二氮?類藥物的理化性質(zhì)，結(jié)合奧沙西泮（Oxazepam）和阿普唑侖（Alprazolam）的結(jié)構(gòu)，分析、比較兩者的穩(wěn)定性大小，并判斷使用哪種化學(xué)方法可將兩者相區(qū)別？

奧沙西泮阿普唑侖

二者均屬苯并二氮?類，不穩(wěn)定的原因?yàn)?，2位的酰胺鍵和4，5位的烯胺鍵，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)。阿普唑侖于1，2位并合了一個(gè)三唑環(huán)不僅代謝穩(wěn)定性增加，且提高了與受體的親和力。故阿普唑侖比奧沙西泮穩(wěn)定且活性更強(qiáng)。區(qū)別二者的方法：利用奧沙西泮在一定酸性條件下易水解，產(chǎn)物具芳伯氨基，可用重氮化-偶合反應(yīng)鑒別。而阿普唑侖難以水解，從而區(qū)別。

第三十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接苯并二氮雜?類藥物的發(fā)展1960年首先應(yīng)用于臨床的是利眠寧（Librium），起初用于精神緊張、焦慮、失眠。研究發(fā)現(xiàn)其分子中的脒基及氮上的氧并非藥理活性所必需，于是制得同型物地西泮，作用較利眠寧強(qiáng)，不僅能治療神經(jīng)官能癥如緊張、焦慮和失眠，也是控制癲癇持續(xù)狀態(tài)的較好藥物。發(fā)現(xiàn)地西泮后，研究了其體內(nèi)代謝，發(fā)現(xiàn)了奧沙西泮（去甲羥安定）、勞拉西泮（lorazepam，去甲氯羥安定）等，它們的療效均與地西泮相似，且毒副作用較小。第三十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接通過(guò)對(duì)構(gòu)效關(guān)系研究，合成了許多同型物和類似物如將7-位氯以強(qiáng)吸電子基-硝基取代得到的硝西泮（硝基安定），其催眠作用比利眠寧弱，但用量小，并具有較好的抗癲癇作用。還有氯硝西泮（氯硝安定）等。在苯并二氮?環(huán)1，2位上并合三唑環(huán)，增加了這類藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性和生理活性，較一般該類藥物作用強(qiáng)，用藥劑量小。產(chǎn)生了艾司唑倫、阿普唑倫（甲基三唑安定：鎮(zhèn)靜作用為地西泮的25-30倍，催眠作用為地西泮的3.5-11.3倍，是一種令人注目的新品種）等，已成為有效的鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮藥。第三十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二構(gòu)效關(guān)系1,4苯并二氮?環(huán)為活性必需結(jié)構(gòu)。在1,4苯并二氮?環(huán)上的7位引入吸電子原子或基團(tuán)，活性增強(qiáng)，活性強(qiáng)弱的一般次序?yàn)镹O2>CF3>Br>Cl。1,2位用雜環(huán)稠合，如并合三唑環(huán)，可提高該類藥物的代謝穩(wěn)定性；增加藥物與受體的親和力使生理活性增強(qiáng)。C5位苯環(huán)專屬性很高，被其他基團(tuán)取代活性降低；4，5位雙鍵被飽和及駢入四氫噁唑環(huán)，鎮(zhèn)靜作用增強(qiáng)，可產(chǎn)生抗抑郁作用。第三十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二拓展提高

苯并二氮?類藥物的體內(nèi)代謝主要在肝臟進(jìn)行。由于該類化合物結(jié)構(gòu)相似，所以其代謝過(guò)程也基本相似。代謝途徑主要有：

N－去甲基

C3的羥基化芳環(huán)的羥化

C2的氧化成羰基

1,2開環(huán)水解等部分代謝物為活性成分，羥基代謝物與葡萄糖醛酸形成結(jié)合物由尿排出。苯并二氮?類藥物的體內(nèi)代謝第三十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接類別常用藥物主要作用特點(diǎn)及用途哌啶二酮類格魯米特（Glutethimide導(dǎo)眠能）作用較好，副作用較小喹唑酮類甲喹酮（Methaqualone安眠酮）安全性大，作用時(shí)間長(zhǎng)氨基甲酯類甲丙氨酯（Meprobamate眠爾通）弱安定藥。對(duì)神經(jīng)官能癥療效較好咪唑并吡啶類唑吡坦（Zolpidem）新型的GABAA激動(dòng)劑，副作用小其他類鎮(zhèn)靜催眠藥第四十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二第二節(jié)

抗癲癇藥第四十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二簡(jiǎn)介抗癲癇藥（Antiepileptics）主要用于防止和控制癲癇的發(fā)作。一種理想的抗癲癇藥應(yīng)能完全抑制癲癇發(fā)作，毒性小、耐受性好，用藥后起效快，持效長(zhǎng)，不復(fù)發(fā)。目前使用的抗癲癇藥不能完全滿足上述要求。第四十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二抗癲癇藥的類型抗癲癇藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：巴比妥類乙內(nèi)酰脲類噁唑烷酮類氫化嘧啶二酮類苯并二氮?類二苯并二氮?類丁二酰亞胺類脂肪羧酸類其它類（如苯基三嗪類、磺酰胺類等）第四十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二常用抗癲癇藥的類型及主要用途結(jié)構(gòu)類型常用藥物主要用途巴比妥類苯巴比妥控制癲癇大發(fā)作及局限性發(fā)作乙內(nèi)酰脲類苯妥英（Phenytoin）癲癇大發(fā)作首選，局限性和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作有效惡唑烷酮類三甲雙酮(Trimethadione)失神性小發(fā)作有效（對(duì)造血系統(tǒng)毒性較大，現(xiàn)已少用）氫化嘧啶二酮類撲米酮(Primidone)控制癲癇大發(fā)作和局限發(fā)作，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作有效苯并二氮?類地西泮用于控制各種癲癇，治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物之一二苯并二氮?類卡馬西平（Carbamazepine）控制癲癇大發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作有效丁二酰亞胺類乙琥胺(Ethosuximide)控制癲癇小發(fā)作脂肪羧酸類丙戊酸鈉（SodiumValproate）適用于大發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和失神發(fā)作，對(duì)各型小發(fā)作的效果更好。苯基三嗪類拉莫三嗪（Lamotrigine）一種新型抗癲癇藥，作為補(bǔ)充治療藥磺酰胺類舒噻嗪（Sultiame）用于精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作，也與其它藥物合用于癲癇大發(fā)作第四十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二抗癇靈胡椒堿我國(guó)民間驗(yàn)方白胡椒對(duì)癲癇有效，其有效成分為胡椒堿，對(duì)其結(jié)構(gòu)研究發(fā)現(xiàn)了抗癇靈。對(duì)多種病因和類型的癲癇有效，對(duì)原發(fā)性大發(fā)作效果較好。第四十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接癲癇是一類慢性，反復(fù)性，突然發(fā)作性大腦功能失調(diào)。其特征為腦神經(jīng)突發(fā)性異常高頻率放電并向四周擴(kuò)散。由于異常放電神經(jīng)元所在部位（病灶）和擴(kuò)散范圍不同，臨床表現(xiàn)亦不同，據(jù)此分為：大發(fā)作，小發(fā)作，精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作，局限發(fā)作和持續(xù)狀態(tài)等類型。癲癇類型與抗癲癇藥應(yīng)用第四十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接抗癲癇藥的應(yīng)用：根據(jù)發(fā)作類型選擇：如大發(fā)作常選用苯妥英鈉，苯巴比妥；小發(fā)作首選乙琥胺；精神動(dòng)動(dòng)性發(fā)作宜選卡馬西平；肌陣攣發(fā)作首選丙戊酸鈉；持續(xù)狀態(tài)首選地西泮。規(guī)范用藥：小劑量開始，逐漸調(diào)整至控制發(fā)作為限；單一用藥，無(wú)效時(shí)才考慮合用，一般不超過(guò)3種；有規(guī)律服藥；不宜隨便換藥，確需更換時(shí)應(yīng)防止誘發(fā)發(fā)作；堅(jiān)持長(zhǎng)期治療；堅(jiān)持逐漸減量、停藥原則；用藥時(shí)注意不良反應(yīng)；患者應(yīng)生活規(guī)律化，健康化；孕婦服藥有潛在致畸可能，應(yīng)加注意。癲癇類型與抗癲癇藥應(yīng)用第四十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二典型藥物苯妥英鈉Phenytoinsodium性狀：本品為白色粉末，無(wú)臭，味苦，微有引濕性，可溶于水、乙醇；幾乎不溶于乙醚。穩(wěn)定性：本品水溶液放置空氣中易吸收CO2游離出苯妥英沉淀。又因本品分子結(jié)構(gòu)中具有環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解反應(yīng)?；瘜W(xué)名:5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽又名大倫丁鈉（Dilantin

Sodium）第四十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二鑒別：本品水溶液與硝酸銀試液反應(yīng)，生成白色沉淀，但不溶于氨試液中；與吡啶-硫酸銅試液反應(yīng)顯藍(lán)色（巴比妥類藥物顯紫色或藍(lán)紫色）。作用：本品為治療癲癇大發(fā)作的首選藥。對(duì)局限性和

精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作也有一定的療效，但對(duì)小發(fā)作

無(wú)效，甚至可能誘導(dǎo)小發(fā)作。也可用于治療三

叉神經(jīng)痛及洋地黃引起的心律不齊。苯妥英鈉第四十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)根據(jù)苯妥英鈉的穩(wěn)定性，分析影響苯妥英鈉穩(wěn)定性的因素有哪些？提高其制劑穩(wěn)定性的預(yù)防措施是什么？

影響苯妥英鈉穩(wěn)定性的主要因素有：溫度、濕度、酸堿度、空氣中的CO2

提高其制劑穩(wěn)定性的方法：常制成粉針劑并按（10：4）加入無(wú)水碳酸鈉。同時(shí)注意控制其它影響因素的干擾。忌與酸性藥物配伍。第五十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)

苯妥英鈉水溶液中加入氨試液可生成銨鹽而溶解，再

加入硝酸銀試液生成白色的銀鹽沉淀，該沉淀不溶

于氨水。可與巴比妥類(可溶)區(qū)別。苯妥英鈉可與硫酸銅吡啶試液反應(yīng)生成藍(lán)色的配位化合物（巴比妥類顯紫色）。也可用于二者的區(qū)別。如何使用化學(xué)方法將苯妥英鈉與苯巴比妥鈉相區(qū)別？第五十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二拓展提高

苯妥英鈉的代謝特點(diǎn)苯妥英鈉主要在肝臟由肝微粒體酶代謝，有“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”的特點(diǎn)，即用量過(guò)大或短時(shí)反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)。第五十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二卡馬西平Carbamazepine性狀：本品為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末；具有多晶型。幾乎無(wú)臭。在氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中幾乎不溶?；瘜W(xué)名：5H-二苯并[b,f]氮雜?-5-甲酰胺又名酰胺咪嗪。第五十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二穩(wěn)定性：本品在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定。片劑在潮濕的

環(huán)境中可生成二水合物，使片劑硬化，導(dǎo)致溶解

和吸收變差，藥效降為原來(lái)的1/3。本品對(duì)光亦不

穩(wěn)定，長(zhǎng)時(shí)間光照可能生成橙黃色聚合物，部分

也可分解為二聚體和10,11-環(huán)氧化物，所以應(yīng)避

光密閉保存。鑒別：本品與硝酸共熱，顯橙紅色。作用：本品為抗癲癇藥，對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作療效較好，

對(duì)大發(fā)作也有效，對(duì)局限性發(fā)作和小發(fā)作療效

差，對(duì)三叉神經(jīng)痛及舌咽神經(jīng)痛的治療優(yōu)于苯妥

英鈉?？R西平第五十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二第三節(jié)

抗

精

神

失

常

藥

第五十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二簡(jiǎn)介精神失常是由多種原因引起的認(rèn)識(shí)、情感、意志、行為等精神活動(dòng)障礙的一類疾病。抗精神失常藥(AntipsychoticDrug)是指用于治療各種精神疾病的一類藥物?？咕袷СＫ幙煞譃椋嚎咕癫∷幙菇箲]藥抗抑郁藥抗躁狂癥藥第五十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二抗精神病藥抗精神病藥又稱為強(qiáng)安定藥，主要用于精神分裂癥，對(duì)其它精神失常也有一定的療效。該類藥物多為多巴胺（DA）受體阻斷劑，通過(guò)對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，在不影響意識(shí)的條件下控制興奮、躁動(dòng)、焦慮不安、消除幻想，產(chǎn)生安定作用?？咕癫∷幐鶕?jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：吩噻嗪類硫雜蒽類（噻噸類）丁酰苯類二苯并氮雜?類其他類（如二苯并環(huán)庚二烯類、苯酰胺類等）第五十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二吩噻嗪類吩噻嗪類藥物是一類重要的抗精神失常藥，其基本結(jié)構(gòu)為帶有取代基的吩噻嗪環(huán)。氯丙嗪的發(fā)現(xiàn)開辟了精神病化學(xué)治療的新領(lǐng)域。但氯丙嗪的毒性和副作用也大，為了尋找毒副作用小和療效更好的新藥，進(jìn)行了構(gòu)效關(guān)系研究和一系列結(jié)構(gòu)修飾工作：基本結(jié)構(gòu)、構(gòu)效關(guān)系及結(jié)構(gòu)修飾第五十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二

吩噻嗪環(huán)2位用其它吸電子基團(tuán)取代

取代基一般按“－CF3＞－Cl>－COCH3＞－H”順序使抗精神病活性變化。如三氟丙嗪（Triflupromazine）活性為氯丙嗪的4倍，乙酰丙嗪（Acetylpromazine）的作用雖弱于氯丙嗪，但毒性較低。第五十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二吩噻嗪環(huán)N10側(cè)鏈的取代基進(jìn)行改造

當(dāng)10位N原子與側(cè)鏈堿性胺基之間相隔3個(gè)直鏈碳時(shí)作用最強(qiáng)，即為吩噻嗪類的基本結(jié)構(gòu)。側(cè)鏈末端的堿性基團(tuán)常為叔胺，用其它堿性雜環(huán)代替二甲氨基，其中以哌嗪環(huán)的衍生物效果較好。如奮乃靜、氟奮乃靜（Fluphenazine）以及三氟拉嗪（Trifluoperazine）等，其中三氟拉嗪的生理活性是氯丙嗪的十幾倍到幾十倍，其中三氟拉嗪對(duì)精神分裂癥緊張型和妄想型的療效較好。第六十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二運(yùn)用前藥原理，將側(cè)鏈伯醇與長(zhǎng)鏈脂肪酸成酯

因可延緩體內(nèi)代謝，成為供肌肉注射的長(zhǎng)效藥物。特別適用于服藥不合作且需要長(zhǎng)期治療的患者，如氟奮乃靜的庚酸酯（FluphenazineEnanthate）可每隔2～3周注射一次，氟奮乃靜的癸酸酯(FluphenazineDecanote)肌注42～72小時(shí)作用，一次注射可有效控制精神分裂癥狀達(dá)4～6周。第六十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二理化性質(zhì)性狀：白色或乳白色結(jié)晶性粉末，水中溶解度小弱堿性：本類藥物含有叔胺或含氮雜環(huán)，顯弱堿性，可與鹽酸等強(qiáng)酸成鹽并溶于水。易氧化性：該類藥物均具有吩噻嗪環(huán)，為良好的電子給予體，易被氧化。水溶液在空氣中即可氧化變質(zhì)，漸變?yōu)榧t棕色，產(chǎn)物十分復(fù)雜，一般為醌型、亞砜化合物等有色物質(zhì)，使其毒性增加。第六十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)

吩噻嗪類藥物的注射液，若與巴比妥類藥物的鈉鹽注射液配伍使用會(huì)出現(xiàn)什么現(xiàn)象？如何避免？當(dāng)二者合用時(shí)會(huì)由于發(fā)生酸堿中和反應(yīng)而生成游離的巴比妥類與吩噻嗪類藥物沉淀。所以其注射液應(yīng)分開使用。第六十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接鹽酸氯丙嗪注射液易被氧化，在空氣中放置，日光作用下短時(shí)間即可引起變質(zhì)反應(yīng)，漸變?yōu)榧t色或紅棕色；且注射液pH值降低，無(wú)論是口服或是注射給藥，病人在日光強(qiáng)烈照射下會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的光化毒反應(yīng)，可能是吩噻嗪分解產(chǎn)生自由基所致。所以其注射液變色較深，酸度降低，則不能使用。鹽酸氯丙嗪注射液的氧化變質(zhì)第六十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)易氧化藥物注射劑配制的注意事項(xiàng)主要有：調(diào)節(jié)最穩(wěn)定的pH值；加入抗氧劑；安瓿中充入氮?dú)?；裝入中性硬質(zhì)安瓿；加入金屬離子絡(luò)合劑；嚴(yán)格控制滅菌溫度；避光密閉等。制備易氧化藥物注射劑時(shí)，應(yīng)注意哪些問(wèn)題？第六十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二典型藥物鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride化學(xué)名：2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽，又名冬眠靈，鹽酸氯普馬嗪。性狀：本品為白色或乳白色結(jié)晶性粉末。有微臭，味極苦，有引濕性；極易溶于水，易溶于乙醇及氯仿，不溶于乙醚及苯。本品水溶液顯酸性，5%水溶液的pH值為4～5，遇堿可生成游離氯丙嗪沉淀，故本品忌與堿性藥物配伍使用。第六十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二穩(wěn)定性：本品結(jié)構(gòu)中有吩噻嗪環(huán)，不穩(wěn)定，易被氧化變色，使其毒性增加。其注射液中常加入對(duì)氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧劑，安中通氮?dú)獾榷栊詺怏w，遮光密封保存，均可阻止其變色。鑒別：本品用硝酸處理加熱數(shù)分鐘后，產(chǎn)生紅色的顏色反應(yīng)。另本品與三氯化鐵或過(guò)氧化氫試液作用，顯穩(wěn)定的紅色。作

用：本品臨床用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦用

于鎮(zhèn)吐（對(duì)刺激前庭引起的嘔吐無(wú)效），強(qiáng)化

麻醉及人工冬眠等。鹽酸氯丙嗪第六十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)本品遇光漸變質(zhì)，pH值往往降低，無(wú)論是口服還是注射給藥部分病人發(fā)生嚴(yán)重的光敏反應(yīng)?？赡苁欠脏玎悍纸猱a(chǎn)生自由基所致。故當(dāng)本品酸度降低不可供藥用，且當(dāng)病人在服藥期間應(yīng)防止過(guò)多的日光照射。用藥后病人應(yīng)原處休息一段時(shí)間后再離開。請(qǐng)分析病人使用氯丙嗪后的注意事項(xiàng)？第六十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二奮乃靜

Perphenazine又名過(guò)非那嗪性狀：本品幾乎不溶于水，可溶于乙醇，易溶于氯仿和稀酸中。穩(wěn)定性：本品的穩(wěn)定性同氯丙嗪。鑒別：本品溶于稀鹽酸中，加熱到80℃，再加過(guò)氧化氫數(shù)滴，顯深紅色，放置紅色逐漸消失。作用：本品為中樞抑制藥，用于焦慮癥，躁狂癥，精神分裂癥及惡心嘔吐。第六十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課堂活動(dòng)區(qū)別二者的方法為：利用奮乃靜結(jié)構(gòu)中有醇羥基可與長(zhǎng)鏈脂肪酸(庚酸酯)成酯，發(fā)生異羥肟酸鐵反應(yīng)。氯丙嗪結(jié)構(gòu)中無(wú)羥基，不發(fā)生上述反應(yīng)，而區(qū)別。如何使用化學(xué)方法區(qū)別氯丙嗪與奮乃靜？第七十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二其他類型抗精神病藥丁酰苯類硫雜蒽類（噻噸類）二苯并氮?類二苯并環(huán)庚二烯類苯酰胺類苯并氮?類（第二代抗精神病藥）第七十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二丁酰苯類氟哌啶醇（Haloperidol）長(zhǎng)效，低毒，安全系數(shù)大，對(duì)各種類型精神分裂癥均有效第七十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二硫雜蒽類（噻噸類）氯普噻噸（泰爾登，Chlorprothixene）對(duì)精神分裂癥和神經(jīng)官能癥均有效，毒性較小第七十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二二苯并氮?類丙咪嗪（米帕明，Imipramine）具有較強(qiáng)的抗抑郁作用，但顯效較慢第七十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二二苯并環(huán)庚二烯類阿米替林（Amitriptyline）適用于內(nèi)因性精神抑郁癥，副作用較小第七十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二苯酰胺類舒必利（Sulpiride）沒有明顯鎮(zhèn)靜作用，適用于精神病分裂癥，也可用于鎮(zhèn)吐，并有抗抑郁作用第七十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二苯并氮?類（第二代抗精神病藥）氯氮平（Clozapine）非典型的抗精神病藥，該藥物的治療副作用明顯少于經(jīng)典抗精神病藥，對(duì)多種類型精神分裂癥均有效第七十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接抗焦慮藥及抗抑郁藥抗焦慮藥是用來(lái)消除神經(jīng)官能癥的焦慮癥狀的一類藥物，常以苯并二氮?類為首選，如前面介紹過(guò)的利眠寧，安定，奧沙西泮，阿普唑侖等。由于療效較好，使用安全，以及相對(duì)于其它藥物來(lái)說(shuō)不易發(fā)生相互作用等優(yōu)點(diǎn)而被認(rèn)為是優(yōu)良的抗焦慮藥。

抑郁癥是情緒異常低落為主要臨床表現(xiàn)的精神疾病常用藥物有：第七十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二相關(guān)鏈接類型常用藥物主要用途三環(huán)類阿米替林（Amitriptyline）該類藥物阻斷神經(jīng)元對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，從而延長(zhǎng)這些神經(jīng)遞質(zhì)的作用四環(huán)類米安色林（Mianserin）可能通過(guò)增強(qiáng)去甲腎上腺素的釋放而起效。也可抑制5-羥色胺再攝取，并阻斷5-羥色胺的作用。單胺氧化酶抑制劑異丙煙肼（Iproniazid）單胺氧化酶抑制劑，常用于對(duì)三環(huán)類藥物耐藥的病人5-羥色胺再攝取抑制劑氟西?。‵luoxetine）選擇性強(qiáng)，安全性大能明顯改善抑郁癥狀，以及焦慮和睡眠障礙第七十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二重點(diǎn)提示苯巴比妥(鈉)的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)，硫噴妥鈉的顯色反

應(yīng)、作用特點(diǎn)及巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系苯并二氮?類的基本結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)，地西泮、奧沙

西泮、艾司唑侖的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)抗癲癇藥的類型，苯妥英鈉、卡馬西平的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)鹽酸氯丙嗪的作用特點(diǎn)、奮乃靜的穩(wěn)定性第八十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二課程小結(jié)鎮(zhèn)靜催眠、抗癲癇、抗精神失常藥鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神病藥抗焦慮及抗抑郁藥巴比妥類基本結(jié)構(gòu)典型藥物苯巴比妥(鈉)司可巴比妥硫噴妥鈉理化性質(zhì)弱酸性；水解性；與金屬離子(Cu2+等)反應(yīng)構(gòu)效關(guān)系5位取代基與療效關(guān)系密切相關(guān)。2位可被硫取代。苯并二氮?基本結(jié)構(gòu)典型藥物地西泮、奧沙西泮、艾司唑侖、阿普唑侖、硝西泮理化性質(zhì)水解性結(jié)構(gòu)改造7位及2’位；1,2或4,5并入雜環(huán)抗癲癇藥的類型典型藥物苯妥英鈉、卡馬西平其他類吩噻嗪類基本結(jié)構(gòu)典型藥物鹽酸氯丙嗪、奮乃靜理化性質(zhì)易被氧化、對(duì)光敏感構(gòu)效關(guān)系與結(jié)構(gòu)修飾常用藥物阿米替林、舒必利第八十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二同步測(cè)試單項(xiàng)選擇題1．巴比妥類藥物不具備的性質(zhì)是()A.弱酸性B.弱堿性

C.水解性D.與銅-吡啶試液反應(yīng)B.弱堿性

第八十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二2．具有環(huán)丙二酰脲結(jié)構(gòu)的是()A.地西泮B.苯巴比妥

C.艾司唑侖D.卡馬西平B.苯巴比妥

第八十三頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二3．下列顯效最快的藥物是()A.苯巴比妥B.丙烯巴比妥

C.戊巴比妥D.硫噴妥鈉D.硫噴妥鈉第八十四頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二4.關(guān)于巴比妥類藥物性質(zhì)的敘述錯(cuò)誤的是()A.具有酮式與烯醇式的互變異構(gòu)

B.具單酰脲結(jié)構(gòu)，可發(fā)生雙縮脲反應(yīng)

C.具鎮(zhèn)靜催眠作用，久服產(chǎn)生依賴性

D.在酸性條件下可發(fā)生水解反應(yīng)B.具單酰脲結(jié)構(gòu)，可發(fā)生雙縮脲反應(yīng)第八十五頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二5．地西泮的母核是()A.環(huán)丙二酰脲B.哌啶二酮

C.1,4-苯并二氮?D.喹唑酮C.1,4-苯并二氮?

第八十六頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二6．艾司唑侖的化學(xué)結(jié)構(gòu)是()A.B.

C.D.第八十七頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二7.下列藥物中與甲醛-濃硫酸試劑發(fā)生呈色反應(yīng)的是()A.苯巴比妥B.硫噴妥鈉

C.異戊巴比妥D.巴比妥酸A.苯巴比妥

第八十八頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二8．對(duì)奧沙西泮描述錯(cuò)誤的是()A.有苯并二氮?母核B.為地西泮的體內(nèi)活性代謝物

C.水解后具游離芳伯氨基性質(zhì)D.與吡啶-硫酸銅試劑反應(yīng)生成紫堇色D.與吡啶-硫酸銅試劑反應(yīng)生成紫堇色

第八十九頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二9．屬于咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥是()A.苯巴比妥B.阿普唑侖

C.唑吡坦D.格魯米特C.唑吡坦

第九十頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二10．苯妥英鈉的結(jié)構(gòu)為()A.B.C.D.第九十一頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二11．關(guān)于卡馬西平描述錯(cuò)誤的是()A.具有二苯并氮雜?基本結(jié)構(gòu)

B.在潮濕的環(huán)境下藥效易降低

C.光照易變質(zhì)D.對(duì)癲癇小發(fā)作療效好D.對(duì)癲癇小發(fā)作療效好第九十二頁(yè)，共一百零二頁(yè)，編輯于2023年，星期二12．鹽酸氯丙嗪與FeCl3反應(yīng)生成紅色是因?yàn)?)A.與Fe3+生成配位化合物

B.被Fe3+催化生成高分子聚合物

C.被Fe3+氧化生成多種產(chǎn)物