第十六章抗癲癇抗驚厥藥課件

第十六章抗癲癇抗驚厥藥第一節(jié)抗癲癇藥癲癇：腦局部神經(jīng)元興奮性過高所致的陣發(fā)性異常放電，并向周圍擴(kuò)散所引起的短暫中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常的腦部疾病。臨床表現(xiàn)：運動、感覺、意識、行為等不同程度的障礙伴有腦電圖異常。局限性發(fā)作

1.單純性局限性發(fā)作

2.復(fù)合性局限性發(fā)作全身性發(fā)作

1.失神性發(fā)作

2.肌陣攣性發(fā)作

3.強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作

4.癲癇持續(xù)狀態(tài)

癲癇分型：抗癲癇藥的藥理作用與機(jī)制藥理作用：

1.作用于病灶神經(jīng)元，減弱或防止異常放電

2.作用于病灶周圍正常腦組織，防止異常放電的擴(kuò)散。作用機(jī)制：

1.抑制電壓依賴型的Na+通道，降低神經(jīng)元興奮性

2.抑制電壓依賴型的Ca2+通道，降低神經(jīng)元興奮性

3.增強(qiáng)GABA的抑制作用第二節(jié)常用的抗癲癇藥物

苯妥英鈉（大侖丁）藥理作用阻止病灶的異常放電向周圍的正常組織擴(kuò)散

1.阻斷電壓依賴性鈉通道（是抗癲癇的主要作用機(jī)制）

2.阻斷電壓依賴性鈣通道

阻斷L-型和N-型Ca2+通道,對血腦T-型Ca2+通道無作用

3.抑制鈣調(diào)激素酶系統(tǒng)

4.阻斷PTP的形成。作用機(jī)制：臨床應(yīng)用1.抗癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥，對小發(fā)作無效。2.治療外周神經(jīng)痛3.抗心律失?？R西平藥理作用與機(jī)制

1.降低Na+、Ca2+的通透性

2.增強(qiáng)GABA的功能

1.廣譜抗癲癇藥，對各種類型癲癇均有不同程度的療效。對小發(fā)作效果差。

2.對三叉神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。

3.對鋰鹽無效的躁狂癥臨床應(yīng)用：苯巴比妥（魯米那）藥理作用抑制病灶的異常放電，又阻止異常放電的擴(kuò)散。

1.作用于突出后膜上的GABA受體，增加Cl-內(nèi)流，導(dǎo)致膜超極化

2.阻止前膜對Ca2+的攝取，減少神經(jīng)遞質(zhì)如谷氨酸的釋放。作用機(jī)制臨床應(yīng)用：大發(fā)作，持續(xù)狀態(tài)。乙琥胺藥理作用與機(jī)制

1.選擇性抑制丘腦神經(jīng)元T-型Ca2+通道

2.抑制Na+-K+.ATP酶

3.抑制GABA轉(zhuǎn)氨酶臨床應(yīng)用：

1.對小發(fā)作首選

2.對其它類型無效丙戊酸鈉是一種新型廣譜抗癲癇藥藥理作用：不抑制癲癇病灶放電，但能阻止病灶異常放電的擴(kuò)散。丙戊酸鈉作用機(jī)制

1.抑制腦內(nèi)GABA轉(zhuǎn)氨酶，減慢GABA代謝抑制GABA轉(zhuǎn)運體，減少GABA的攝取，使腦內(nèi)GABA含量增高。

2.抑制Na+通道和L型Ca2+通道臨床應(yīng)用：

1.對各種類型均有效

2.對大發(fā)作療效不及苯妥英鈉

3.對小發(fā)作優(yōu)于乙琥胺，但不作首選苯二氮卓類1.地西泮癲癇持續(xù)狀態(tài)首選2.硝西泮癲癇小發(fā)作3.氯硝西泮廣譜氟桂利嗪1.阻斷各型Ca2+通道和Na+通道2.廣譜，尤其是對大發(fā)作和局限性發(fā)作效果好3.安全，不良反應(yīng)少第三節(jié)抗驚厥藥

驚厥是由中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮而引起的全身骨骼肌強(qiáng)烈的不隨意收縮，呈強(qiáng)直性或陣攣性抽搐。藥理作用：口服可瀉下，利膽注射可引起中樞抑制及骨骼肌松弛硫酸鎂作用機(jī)制：

1.運動神經(jīng)末梢Ach的釋放需要Ca2+參與，而Mg2+競爭性拮抗