第四篇：第三節(jié)-抗精神失常藥

第三節(jié)抗精神失常藥第一頁，共三十九頁。精選ppt抗精神失常藥分類(fēnlèi)抗精神病藥：能消除(xiāochú)病人的幻覺、妄想，使理智恢復(fù)正?？菇箲]藥：能消除(xiāochú)神經(jīng)官能癥的焦慮癥抗抑郁藥：能消除病人情緒的過分低落抗躁狂藥：能消除病人情緒的過分高漲第二頁，共三十九頁。精選ppt第三頁，共三十九頁。精選ppt第四頁，共三十九頁。精選ppt作用(zuòyòng)特點俗名（異名）：強安定藥、神經(jīng)阻滯藥、抗精神分裂癥藥

抗精神病藥能在不影響意識清醒的條件下，控制興奮、躁動及幻覺、妄想等癥狀，激活(jīhuó)精神，改善退縮、淡漠等癥狀

第五頁，共三十九頁。精選ppt作用(zuòyòng)特點具有不同程度的鎮(zhèn)靜作用

抗精神病作用不是(bùshi)通過鎮(zhèn)靜起作用長期應(yīng)用一般不產(chǎn)生成癮性

第六頁，共三十九頁。精選ppt作用(zuòyòng)機制目前一般認(rèn)為精神分裂癥可能(kěnéng)與患者腦內(nèi)DA過多有關(guān)

正常的軀體(qūtǐ)，異常的思維第七頁，共三十九頁。精選ppt一、抗精神病藥吩噻嗪類：氯丙嗪、奮乃靜丁酰苯類：氟哌啶醇硫雜蒽類：氯普噻噸第八頁，共三十九頁。精選ppt（一）吩噻嗪類:三環(huán)不在同一個平面(píngmiàn)第九頁，共三十九頁。精選ppt吩噻嗪類藥物的結(jié)構(gòu)(jiégòu)改造1.2－取代是活性的必需結(jié)構(gòu)苯環(huán)上2-位取代引起分子的不對稱性,側(cè)鏈傾斜于含取代基的苯環(huán)是此類藥物(yàowù)抗精神病作用的重要結(jié)構(gòu)特征,失去該原子無作用.第十頁，共三十九頁。精選ppt2、吩噻嗪母核與10-位側(cè)鏈上N之間相隔(xiānggé)3個C時，抗精神病作用最強第十一頁，共三十九頁。精選ppt3、10-位側(cè)鏈末端必須(bìxū)為叔胺結(jié)構(gòu)第十二頁，共三十九頁。精選ppt奮乃靜哌嗪環(huán)取代二甲氨基作用與氯丙嗪相似，抗精神病的強度(qiángdù)增大。第十三頁，共三十九頁。精選ppt氟奮乃靜哌嗪環(huán)取代二甲氨基(ānjī)，-CF3取代氯抗精神病的強度增大第十四頁，共三十九頁。精選ppt4、用C代替吩噻嗪環(huán)上的N或用-CHCH-取代吩噻嗪環(huán)上的S，仍有抗精神病作用，抗抑郁作用增強5、把10-位末端的醇羥基與長鏈脂肪酸成酯，增大脂溶性，延長(yáncháng)作用時間。第十五頁，共三十九頁。精選ppt氟奮乃靜庚酸酯長效前藥成酯可增加藥物(yàowù)的脂溶性，在體內(nèi)吸收減慢，水解的速度較慢，可延長作用時間。第十六頁，共三十九頁。精選ppt鹽酸(yánsuān)氯丙嗪又名：冬眠(dōngmián)靈化學(xué)名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10丙胺鹽酸鹽第十七頁，共三十九頁。精選ppt發(fā)現(xiàn)(fāxiàn)在研究異丙嗪抗組胺過程中，意外發(fā)現(xiàn)還具有鎮(zhèn)靜(zhènjìng)作用并能延長大鼠對巴比妥的睡眠時間第十八頁，共三十九頁。精選ppt理化(lǐhuà)性質(zhì)：白色(báisè)或乳白色(báisè)結(jié)晶性粉末，有微臭，味極苦水溶液顯酸性反應(yīng)有引濕性，溶于水、乙醇等化學(xué)性質(zhì)還原性鑒別反應(yīng)第十九頁，共三十九頁。精選ppt理化(lǐhuà)性質(zhì)－還原性吩噻嗪母環(huán)，易被（空氣(kōngqì)、光線）氧化氧化成紅棕色第二十頁，共三十九頁。精選ppt防護(hù)(fánghù)措施：注射液中加入抗氧劑可阻止(zǔzhǐ)變色對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等宜在CO2，或N2流下灌裝（避免O2）遮光、密封保存第二十一頁，共三十九頁。精選ppt理化性質(zhì)(xìngzhì)－鑒別反應(yīng)①遇氧化劑（如硝酸）則氧化變色(biànsè)，形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)而顯紅色，漸變?yōu)辄S色（吩噻嗪類化合物的共有反應(yīng)）②與三氯化鐵試液作用，顯穩(wěn)定的紅色第二十二頁，共三十九頁。精選ppt臨床(línchuánɡ)應(yīng)用：安定作用較強精神分裂癥和躁狂癥大劑量用于鎮(zhèn)吐、強化(qiánghuà)麻醉及人工冬眠等第二十三頁，共三十九頁。精選ppt光化(ɡuānɡhuà)毒反應(yīng)有部分病人服用后，會出現(xiàn)(chūxiàn)光化毒反應(yīng)。表現(xiàn)在：光照皮膚處出現(xiàn)紅腫、發(fā)熱、瘙癢、皰疹等癥狀。服用的藥物量越大，在陽光下暴曬的時間越長，過敏反應(yīng)則越嚴(yán)重，皮膚瘙癢將持續(xù)24～48小時，甚至更長的時間第二十四頁，共三十九頁。精選ppt第二十五頁，共三十九頁。精選ppt（二）硫雜蒽類（噻噸類）：

氯普噻噸側(cè)鏈雙鍵，順式作用>反式治療伴有抑郁(yìyù)和焦慮的精神分裂癥、更年期抑郁(yìyù)癥、焦慮性神經(jīng)官能癥等第二十六頁，共三十九頁。精選ppt（三）丁酰苯類及苯酰胺類:氟哌啶醇舒必利第二十七頁，共三十九頁。精選ppt（四）二苯并二氮雜卓類：

氯氮平臨床用途：非經(jīng)典的抗精神病藥.阻斷(zǔduàn)DA受體的作用較經(jīng)典的抗精神病藥弱.錐體外系副作用和遲發(fā)性運動障礙較輕.用于治療多種類型的精神分裂癥.第二十八頁，共三十九頁。精選ppt二、抗焦慮藥苯二氮卓類：氯氮地西泮三唑侖第二十九頁，共三十九頁。精選ppt三、抗抑郁藥單胺氧化酶抑制劑：嗎氯貝胺三環(huán)類抗抑郁藥：丙咪嗪、阿米替林選擇性5-羥色胺再攝取(shèqǔ)抑制劑：氟西汀、帕羅西汀、舍曲林第三十頁，共三十九頁。精選ppt1.根據(jù)(gēnjù)化學(xué)結(jié)構(gòu)氯丙嗪屬（）A.苯駢二氮萆類B.吩噻嗪類C.氨基甲酸酯類D.丁酰苯類E.酰脲類第三十一頁，共三十九頁。精選ppt2、氯丙嗪在空氣中和日光(rìguāng)下放置漸變紅色，是由于分子中含有（）A.羥基B.哌嗪環(huán)C.吩噻嗪環(huán)D.苯環(huán)E.側(cè)鏈氨基第三十二頁，共三十九頁。精選ppt3、關(guān)于鹽酸氯丙嗪的作用特點，錯誤的敘述是（）A.臨床使用時，部分病人出現(xiàn)光毒化(dúhuà)過敏反應(yīng)B.安定作用強C.具有鎮(zhèn)吐、強化麻醉的作用D.可用于人工冬眠E.以上答案均不對第三十三頁，共三十九頁。精選ppt4、抗精神失常藥按結(jié)構(gòu)分類(fēnlèi)包括（）A、吩噻嗪類B、丁酰苯類C、噻噸類D、巴比妥類第三十四頁，共三十九頁。精選ppt5、制備鹽酸氯丙嗪注射液時，加入維生素C的目的(mùdì)是（）A.助溶B.抗氧化C.防止水解D.調(diào)節(jié)PHE.配成復(fù)方第三十五頁，共三十九頁。精選ppt1、利用化學(xué)性質(zhì)區(qū)別(qūbié)下列各組化合物（1）苯巴比妥鈉和苯妥英鈉（2）硫噴妥鈉與異戊巴比妥2、為什么巴比妥酸和5-單取代巴比妥沒有鎮(zhèn)靜催眠作用？3、簡述氯丙嗪的結(jié)構(gòu)與穩(wěn)定性的關(guān)系。第三十六頁，共三十九頁。精選pptThanks第三十七頁，共三十九頁。精選ppt課后任務(wù)(rènwu)：1、當(dāng)你們因感冒(gǎnmào)而頭痛、發(fā)熱時用過哪些藥物？2、查閱資料：復(fù)方制劑APC的主要成分是什么？第三十八頁，共三十九頁。精選ppt內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第三節(jié)?？咕癫∽饔貌皇峭ㄟ^鎮(zhèn)靜起作用。哌嗪環(huán)取代(qǔdài)二甲氨基，-CF3取代(qǔdài)氯。5、把10-位末端