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胰激肽原酶腸溶片(怡開)的學(xué)習(xí)與討論胰激肽原酶)又稱胰激肽釋放酶(PKli-rn中含量最高。本品所采用的原料——胰激肽原酶是從豬胰腺中提取的蛋白水解酶由8和4量0。。胰激肽原酶在體內(nèi)作用于激肽原釋放出激肽,直接作用于小血管和毛細(xì)血管;可,過(guò),血酶A2。對(duì)2抑制鈣離子的凝血時(shí)間,促使血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生PGα,抑制血小板效應(yīng),以防止凝血。藥代動(dòng)力學(xué)健康成人早晨空腹給予本品168單位以200ml冷開水送服聯(lián)測(cè)得藥4在7小時(shí)左右。用1標(biāo)記的胰激肽原酶經(jīng)小白鼠十二指腸給藥測(cè)定其在動(dòng)物體內(nèi)的吸收分布代謝情況結(jié)果證明:本品由腸管壁吸收,給藥24小時(shí)后,肝、腎臟的分布濃度至最高峰,測(cè)得尿中的濃度比血漿中高出2倍,本品通過(guò)腎臟排泄。主要臨床適應(yīng)癥本品臨床上適用于各種因微血管循環(huán)障礙所致疾病的治療?!耧@著增加腦部供血供氧●防治白細(xì)胞粘附及血栓形成●防治腦梗塞●糖尿病并發(fā)血管性病變,如糖尿病腎病變、眼底病變、神經(jīng)病變等;●腦動(dòng)脈硬化、腦血栓、腦意外康復(fù)期、血管性癡呆等;●眼底缺血、視乳頭病變、視網(wǎng)膜供血障礙、糖尿病性視網(wǎng)膜病變等;●冠心病、心肌梗塞、輕中度原發(fā)性和繼發(fā)性高血壓;常性;;用于糖尿病性腎病的臨床研究糖尿病腎病是Ⅰ型糖尿病和Ⅱ型糖尿病的主要慢性并發(fā)癥之一也是糖尿病致死致殘的主要原因之一。據(jù)報(bào)道,糖尿病腎病的發(fā)生率約占糖尿病患者的3%4%,現(xiàn)今在美國(guó)35%的腎移植患者是糖尿病患者,已成為腎移植的首位原因國(guó)內(nèi)糖尿病腎病的發(fā)病率也呈逐年上升趨勢(shì)但由于糖尿病腎病的病因及發(fā)病機(jī)制尚未完全闡明研究顯示可能與長(zhǎng)期高血糖蛋白激酶糖化氧化應(yīng)激反應(yīng)造成的微循環(huán)障礙腎小球?yàn)V過(guò)壓增高血小板聚集功能亢進(jìn)和基底膜電荷改變有關(guān)故對(duì)本病的治療仍停留在控制血糖血脂血壓及優(yōu)質(zhì)低蛋白飲食等一般性治療措施上。一項(xiàng)采用胰激肽原酶腸溶片(TPK)治療早期糖尿病腎病的研究結(jié)果表明:TPK可以明顯降低血粘度、血脂及24h的尿白蛋白量,提示它對(duì)早期糖尿病有一定的防治作用。微量白蛋白尿(MAu)是診斷糖尿病腎病的一項(xiàng)早期指標(biāo)。糖尿病腎病的特點(diǎn)是腎小球?yàn)V過(guò)率持續(xù)性的下降最終發(fā)展為終末期的腎功能衰竭在一項(xiàng)研究中,采用胰激肽原酶腸溶片治療42例伴有MAu的Ⅱ型糖尿病患者,觀察其降低MAu的療效。對(duì)照組采用胰島素控制血糖,有高血壓者,采用抗高血壓藥片240I日3程6個(gè),減少4%,如加用胰激肽原酶效果更為顯著,可使尿微量白蛋白的排出量減少58.%。用于糖尿病性視網(wǎng)膜病變的臨床研究糖尿病患者由于胰島素絕對(duì)不足或相對(duì)不足導(dǎo)致糖脂肪蛋白質(zhì)代謝紊亂,而引起血管并發(fā)癥的發(fā)生因此糖尿病患者可伴有廣泛的微循環(huán)障礙主要為微血流障礙微血管病變和血液理化特征的改變而早期糖尿病性視網(wǎng)膜?。―R)是病和重管之是盲要。對(duì)30例(60只期DR及49例(98只眼)正常對(duì)組的研結(jié)果表明早期DR組的盤部膜流速胞速低于片240IU日3程2果,、細(xì)期R患者的微障對(duì)視的氧微瘤血擴(kuò)、硬滲、斑底變有的效。在一臨察應(yīng)激原溶療尿視膜患者56次120U天3程3力者6(%者40(%。熒眼底管造改善者14例(250%穩(wěn)定者4(750%結(jié)表明本組56例糖尿性視膜病變者,經(jīng)3個(gè)月的胰激原酶治,眼病變一定善。用法用量1.糖尿病并發(fā)血管性病變?nèi)缭缙谔悄虿∧I病變??诜?,每次120iu-240iu一。.治療高血壓(原發(fā)性和續(xù)發(fā)性)以及冠心病等血管病??诜看?20iu-240i,一日三次,飯前服用6周為一個(gè)療程。3次120iu-240iu。.、視神經(jīng)萎縮,糖尿病視網(wǎng)膜病變等多種眼科疾病??诜看?20iu三。.肢潰瘍等周圍血管疾病??诜?,每次120iu。不良反應(yīng)及禁忌◆偶有皮疹,皮膚瘙癢等過(guò)敏現(xiàn)象及胃部不適和倦怠等感覺,停藥后消失?!粲行┎∪藨?yīng)用后可出現(xiàn)疼痛反應(yīng)?!裟X出血及其他出血性疾病的急性期禁用?!舴材[瘤、顱內(nèi)壓增高、心力衰竭者忌用。藥物相互作用及注意事
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