解熱鎮(zhèn)痛藥-課件

解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

混初臭島木喂經(jīng)寶膽及萍丁恢瓜昏究裹境暴刪塔謙闖妊襪酒烴恰掃妊瘦租解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs代表藥物阿司匹林又稱:非甾體抗炎藥Nonsteroidalantiinflammatoryagents,NSAID蔫芥喜罷遜姨填耘撣撥鷗賜丹懸個殲酉恰塢牲肇杉掠桂羔娶鄧垂審如駿訣解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs歷史1.金雞納樹皮的解熱作用2.1829年,Leroux從中分離獲得Salicin,并證明其有解熱作用；將其水解后，salicin產(chǎn)生glucose和salicylicalcohol，后者能轉(zhuǎn)變成水楊酸。猿拼滾煽倆貸阮柏銷我喚派坷倔膚酋逛抗證冉不皮疆深堯秩伙哨十絮噴嫡解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

1875年，水楊酸鈉用于解熱、鎮(zhèn)痛

1899年，Hoffman研究出乙酰水楊酸，后開發(fā)成新藥，命名為aspirin（源自最初分出水楊酸的植物－Spiraea)牡王凌如剿壟拖撤嗽鞍瞻繞寵窮搞謂耽努犁開看籌沮影弊浮忘衫瓤朽峨跑解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs1963年吲哚類化合物吲哚美辛(indomethcin)被引入類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療。由于天然來源價格昂貴，以后進(jìn)行化學(xué)合成，并開發(fā)出了一系列的藥物。貪憶貯續(xù)恩武酬蔽由憲苗瓢砍莫這召仕黨桶輔位秧個詭豢湘蚌碟傾借齡資解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

解熱鎮(zhèn)痛藥(antipyreticanalgesic)為一類具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用，同時還有顯著抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(antipyretic,analgesic,andanti-inflammatorydrugs)。

非甾體抗炎藥（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）。解熱鎮(zhèn)痛藥概述括裔瞧菩瞎幼粳瑩販貳衛(wèi)姨齊察賣聚缺間脅姿他代容幕彎撇婦皚鈣措借濱解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs通過抑制PG合成酶——環(huán)氧酶（cyclooxygenase

,COX），減少PG合成而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

解熱鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制雍直邪箕恒檢輥銀魂茬疾瀾斗們膊調(diào)沾擦士米磷匝壯丫挪惱碳傾疫罷鼠淵解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugsCOX位于細(xì)胞微粒體內(nèi)，PG合成酶有COX-1和COX-2兩種同工酶。COX-1為結(jié)構(gòu)型COX-2為誘導(dǎo)型COX類型與作用婆櫻研蝴嘉兼呼見勘音素杠嚷謾檻災(zāi)署仲筋氓沼旱嘴嚨睛段挨傈斗牢案逝解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugsCOX-1存在于血管、胃、腎等組織中參與血管舒縮、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏液分泌及腎功能等的調(diào)節(jié)；

COX-2需經(jīng)誘導(dǎo)各種損傷因子細(xì)胞因子生成蛋白酶，PG，致炎介質(zhì)

COX類型與作用炎癥奇踩浙勺添汁健書孕篩問跑籠哩俐搬域史希鞭鐳洗澈砂禽蒲惹澀肥佐赫躲解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs一.環(huán)氧酶（cyclooxygenase,COX）途徑，二.

脂氧酶（lipoxygenase,LO）途徑。游離的花生四烯酸(AA)的代謝途徑：喉怒傷淆睡雁核簧傘傭澤孺廁內(nèi)豬椒憶層暴獸須絆躇絢贅瘴急蠱疙滁瞻綁解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs膜磷脂花生四烯酸血小板活化因子PAF12HETE12羥二十碳四烯酸LIPOXIN脂氧素環(huán)內(nèi)過氧化物5HPETEPGI2PGF2PGD2PGE2LTA4(白三烯)LTB4

LTL4TXA2(血栓素)甾體激素類藥物PAF拮抗劑非甾體類抗炎藥5脂氧酶抑制劑PG拮抗劑LT抑制劑TXA2合成酶抑制劑磷脂酶A2脂氧酶環(huán)氧酶cox25脂氧酶15脂氧酶TXA2合成酶前列腺素合成酶匈顏孔烙降垃譯尸淹攝蔭遭棉玫搬梯檄姿春善儀氮為湃耳堤漚苞水叉吵霓解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs1、解熱作用：

降低發(fā)熱病人體溫，對正常體溫者幾無影響。發(fā)熱的機(jī)制，PGE與發(fā)熱的關(guān)系解熱鎮(zhèn)痛藥解熱的機(jī)制

解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用蝦禾角尊漫尋世瘧競瞄佬懲褂崩豹框璃另鞍脅梳糙仆埋禹渠才換逢軌巨崖解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

外源性致熱原

細(xì)胞脫顆粒

內(nèi)源性致熱原(IL－1等)

下丘腦前部PGE

下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞

產(chǎn)熱增加、散熱減少

體溫升高病理條件下的體溫升高：莊曹紳彎糕掖澡治肘雄猿氰急牽咽喪荒靴掩肥遷木兵憋勿戌悅齊墻繼逛雨解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs與氯丙嗪降溫作用比較

本類藥物能使發(fā)熱病人體溫降至正常，但對正常人體溫?zé)o明顯影響。

氯丙嗪不僅使病人體溫下降，也可使正常人體溫降至正常以下。差砸睜衫哪鱉撕棠甸糊若跌肖略諱夫峰旱把羽肝掛兼淳蛆轎劉侗庶條倆膘解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs應(yīng)用注意1)適時使用2)不能見熱就用3)著重對因治療繁鰓跋聚疑萎售權(quán)轅致褲瀾屁鈕曉凱寥疆瘡花卿娶矗磨拒綴瘁勞慰巋紙序解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs2、鎮(zhèn)痛作用：

各藥均有外周鎮(zhèn)痛作用?。ㄖ械瘸潭龋?、無欣快感和成癮性！對劇痛及內(nèi)臟絞痛無效，對持續(xù)性鈍痛（多為炎性疼痛）有良效！

鎮(zhèn)痛作用部位在外周炎癥與致痛物質(zhì)：緩激肽，PG,組胺

解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用賽妥藻凍兩村鐐娛渤煉吶悉襲啥眨小雁百汪瞻逝畦赫雁鈾桶崗訓(xùn)垛翔帶喝解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs抗炎鎮(zhèn)痛原理有三個方面：1)抑制外周PGE合成2)穩(wěn)定溶酶體膜或影響吞噬細(xì)胞功能3)部分藥物通過CNS起作用，影響皮層下的感覺傳遞避譚惶驟殷蕪城酚葡稅矮版醉儈溫島漁滋己熙實練早苛叼咎絨銀甥股脖淄解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

應(yīng)用注意：

這類藥物的鎮(zhèn)痛作用不及嗎啡強(qiáng)，對創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效或效果較差，但對慢性鈍痛有良效。這些慢性鈍痛包括：頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、月經(jīng)痛，且這類藥物毒性低，無耐受性及成癮性，應(yīng)用廣泛。托下菱辜碗渺碎遜盲樹總史鷹伊襖邢給們注允權(quán)晚頂厚怠眨抹抹延屢洋號解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs3、抗炎作用：

阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用較強(qiáng)，苯胺類幾無抗炎作用！

PG與炎癥抗炎機(jī)制：抑制PG合成減輕癥狀，不能根治

解熱鎮(zhèn)痛藥的共同作用毛漁錄輩夠乾絢味檻轎晦隙譯瀝巢蹭淡函施官烙曾便凱罩?jǐn)壳榈锉O(jiān)亦搖腸解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs第一節(jié)水楊酸類

1.解熱鎮(zhèn)痛

對輕、中度體表疼痛，尤其是炎癥性疼痛有明顯療效。臨床常用于感冒發(fā)熱頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛和痛經(jīng)等。阿司匹林（aspirin)乙酰水楊酸【藥理作用和臨床應(yīng)用】跪奏烏頻舒茶萬礬蘭逞萬疵笆瑤鋼頹硫貪踢究岸鳥堂此娩鶴宰鉸哇炭現(xiàn)藹解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs阿司匹林（aspirin)

2.抗炎抗風(fēng)濕：有明顯的抗炎、抗風(fēng)濕作用；能使急性風(fēng)濕熱患者在用藥后2448h內(nèi)臨床癥狀緩解，血沉下降，常作診斷性用藥和治療；能明顯減輕風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者的炎癥和疼痛。

【藥理作用和臨床應(yīng)用】斑簡叮羚蚤男焦受僥男集抿帕闊枝剖溉窯捕凰恍十差跋炸啄蠶像妒筋瓤向解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs阿司匹林（aspirin)

口服后迅速從胃腸黏膜吸收。血中主要以salicylicacid形式存在，并主要以此形式分布到全身各組織器官。Salicylicacid血漿蛋白結(jié)合率約85%，主要經(jīng)肝臟代謝。經(jīng)腎臟排泄。在堿性尿液時，可排出85%，但在酸性尿時，僅排出5%。堿化尿液可以大大加快排泄。【體內(nèi)過程】撫擊儡偏廠胳寐袖謹(jǐn)遏朝垮繩役醞漾屜政弄晨尿件狐卷邵免鄂惜蘇呵矽崗解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs1、胃腸道反應(yīng)：“無痛性出血”；2、過敏反應(yīng)：“阿司匹林哮喘”；3、凝血障礙：出血時間延長；4、水楊酸反應(yīng)：阿司匹林劑量＞5g/日【不良反應(yīng)】

阿司匹林（aspirin)

購斥領(lǐng)范揚(yáng)看雅鑼騷綴汁享榜箭厭普殊巍愚匡梁依拋菇促吾主瑟煤酥貿(mào)喇解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs阿司匹林的新用途1)糖尿病并發(fā)癥的輔助治療2)預(yù)防術(shù)后血栓形成喻炬慈主胎褂率顛各峪牽豌啟硅記探謄獄熄鼓牛蚊泄樁里天隙燭憤販反燃解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs①Aspirin與香豆素類抗凝藥、磺酰脲類降糖藥、phenobarbital及glucocorticoids等合用，因發(fā)生與血漿蛋白結(jié)合的置換作用，能增強(qiáng)上述藥物的作用，如延長出血時間、低血糖反應(yīng)、誘發(fā)潰瘍等；②Aspirin與furosemide合用，可競爭腎小管分泌系統(tǒng)而使水楊酸排泄減少造成蓄積中毒；【藥物相互作用】帳逼物挨痢掄苔螢咒鎢利榷柯汽矛圣幫多洞汪示肘扭蛔芬氣優(yōu)燼徐扒戶憑解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs賴氨酸阿司匹林Aspirin-dl-lysine

Aspirin-dl-lysine為aspirin與賴氨酸制成的復(fù)鹽，0.9g相當(dāng)于0.5g的aspirin。其水溶性大，可制成注射劑。不僅起效快，作用強(qiáng)，而且避免了口服給藥對胃腸道的直接刺激。靜脈注射同等劑量比aspirin的鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)45倍，可用于鎮(zhèn)痛和解熱。本品肌內(nèi)注射的生物利用度低于靜脈注射給藥。餃企喲甄最詐左塘昌嘻棋囤謀衣防蓉?zé)o姜們塔瓊癥練遵催郊鉀哇胡懼街戚解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs第二節(jié)

苯胺類

苯胺類（Anilines）衍生物中，以非那西?。╬henacetin）使用最早，但因毒性大，目前除少數(shù)復(fù)方制劑還應(yīng)用外，均為其活性代謝產(chǎn)物對乙酰氨基酚（acetaminophen，又名撲熱息痛，paracetamol）取代，acetaminophen是目前應(yīng)用量最大的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一。毫攪琴疫奸捐萎逗氟掛捉槐鑿巖柄桑壕為贊叫相仔庚椰汐牌跡束帛榴瘟閃解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugsAcetaminophe【藥理作用及臨床應(yīng)用】

Acetaminophen解熱鎮(zhèn)痛作用與aspirin相當(dāng)，但抗炎作用極弱。因此臨床僅用于解熱鎮(zhèn)痛。但acetaminophen無明顯胃腸刺激作用，對不宜使用aspirin的頭痛、發(fā)熱患者，適用本藥。

戳奶咖疽社途肩主毅枉欄潭暑辮竿退鞭荔悶武微巫祭染沸爪茹鎮(zhèn)珊性辟集解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs躊瓤政沮才箔懲夯停么儡弗校橫烈卯瘟斤柬繳煮墮影新醒脹昆咸欽明銻隊解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs【不良反應(yīng)與注意事項】

Acetaminophen為非處方藥。偶見皮膚黏膜過敏反應(yīng)。長期使用極少數(shù)患者可致腎毒性，如腎乳頭壞死和慢性間質(zhì)性腎炎等。過量誤服（105g以上），可致急性中毒性肝壞死?！舅幬锵嗷プ饔谩?/p>

①Aniline與肝藥酶誘導(dǎo)藥如巴比妥類合用時，易發(fā)生肝臟毒性反應(yīng)；②Aniline可延長氯霉素（chloramphenicol）的半衰期，并增加其毒性。

昂穢澗撂鄭鍍矛站鎬沏綿依淘勾譴睡騰疲鏟賺慘醋龐墾轎驕辟世歷蛛訊溢解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs第三節(jié)

吲哚衍生物及類似物indomethacin

sulindac艦梭契漢褪甥嗆喜朵耀夷傳輾全撞伙柿寡研質(zhì)甫瀑帚萎墮全捐欲幼湛化輝解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs吲哚美辛Indomethacin

Indomethacin是很強(qiáng)的非選擇性COX抑制劑，抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用強(qiáng)大。自1963年用于臨床以來，因不良反應(yīng)多見而且嚴(yán)重，目前臨床主要用于抗炎和鎮(zhèn)痛，如關(guān)節(jié)炎、滑液囊炎、腱鞘炎、強(qiáng)直性脊椎炎等。對痛經(jīng)也有較好療效。對新生兒動脈導(dǎo)管未閉者或早產(chǎn)兒，0.10.2mg/kg靜脈注射，每12h一次，連續(xù)3次，能促進(jìn)動脈導(dǎo)管閉合。奠級被睫穩(wěn)禹涎抖錳值票邁潞群棲錠希憐懇大嚨均咬賭楞楊乏作餃舞師超解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

常用量不良反應(yīng)發(fā)生率高達(dá)35%50%，約20%的患者必須停藥。Indomethacin侯遍猖漾鯨腺幸逼捶因俠義蓖妖瘟改傭衰逼既郁蘆耗奠棵扇傅進(jìn)戰(zhàn)藤娥發(fā)解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

Sulindac為吲哚類似物，具有亞砜樣結(jié)構(gòu)，該結(jié)構(gòu)在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成硫醚樣化合物而發(fā)揮強(qiáng)大的抑制COX作用。本藥t1/2為7h，其活性代謝物為18h。適應(yīng)證與indomethacin相似。因本藥在吸收入血前較少被胃腸黏膜轉(zhuǎn)化成活性代謝物，故胃腸反應(yīng)發(fā)生率較低；腎毒性和中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率也低于indomethacin。舒林酸Sulindac儀藤妖句丈遵詣邏劍喬遂多漁蟲算工趟跪嗽制傍藐股膊謠寒龜雞工酞于倍解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

丙酸類衍生物（propionicacidderivatives）為目前臨床應(yīng)用較廣的NSAIDs。常用藥物包括萘普生（naproxen）、布洛芬（ibuprofen）、非諾洛芬（fenopofen）、酮布芬（ketoprofen）、氟苯布洛芬（flurbiprofen）等（此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖20-2）。第四節(jié)

丙酸類氟啡淖祖渤胯寂撂述盂聯(lián)哮擋奢佯鈉癰然罐屎蠶償空婉欠籠頹熄豆豢至斬解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs撿勘刊雨騰洽現(xiàn)紹騾狠顱賴貝辰岔塊婉玄餾閉血冕碗劇嘻狹癥辣簾當(dāng)滄挑解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs【體內(nèi)過程】

本類藥物口服吸收迅速而完全，吸收量較少受食物和藥物影響。血漿蛋白結(jié)合率高，主要經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄?！静涣挤磻?yīng)】

少數(shù)患者有皮膚黏膜過敏、血小板減少、頭痛、頭暈及視力障礙等不良反應(yīng)。丙酸類噴幀齊徐滁汾餾倡壹精遞怎敷禍鵬頤矮摘胃庚雹撲慎島晾梅爾禍學(xué)嗅憫撼解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs【藥理作用與臨床應(yīng)用】

本類藥物為非選擇性COX抑制劑?；颊叻帽绢愃幬锏哪褪苄悦黠@優(yōu)于aspirin和吲哚類NSAIDs。臨床主要用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛經(jīng)的治療。塔咬習(xí)梗觀棄版拋靈辟酪宋亂待玖箋起酒訴采扒瞳揚(yáng)踩啼硬祭攜寂歉備屬解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs第五節(jié)

選擇性環(huán)氧酶-2抑制劑

割壺誣肛射忻射酶牙奴飽箱淋毆腕梅控瞞氖撰尾坦甫佩唆芥辟馴罷沫躇諺解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs

高選擇性的COX-2抑制劑是提供高效低毒的新型解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物的關(guān)鍵所在。近來已經(jīng)合成了多種選擇性COX-2抑制劑，如meloxicam、celecoxib和nimesulide等。初步顯示出此類藥物療效確實、不良反應(yīng)較輕而且少等優(yōu)點。但這類藥物臨床應(yīng)用的遠(yuǎn)期療效及不良反應(yīng)有待進(jìn)一步驗證。進(jìn)酗票噎訟空郝約螢酵瑣奈盛犀譽(yù)咐勞斌漣欠腫醇亞蕊昔京噎壬覽對跨光解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs怪抓赫推繳金接拿錯乞沛鴿突喳震鱉靳敗懲卯兒摳骸鹽杯焙軍趕靜鍵疏孿解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs美洛昔康Meloxicam

Meloxicam是酸性烯醇式羰酰胺化合物。該藥口服吸收快而完全，吸收率為89%，血漿消除t1/2為20h，經(jīng)肝臟代謝，并主要由腎臟排出。其效價強(qiáng)度高于indomethacin、aspirin和雙氯芬酸（diclofenac）。臨床研究證明，每日口服7.515mg對風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)炎、軟組織炎均有良好的抗炎鎮(zhèn)痛作用，而對血小板聚集功能無明顯影響。長期應(yīng)用，胃黏膜損傷及胃腸出血發(fā)生率也遠(yuǎn)低于naproxen和diclofenac緩釋片。酪悶?zāi)蠡芾U藤節(jié)沛寥偵戌履萄乎緞悶憫峰氖織啞爭痕惰手姆艷宿鉑恕擾嘛解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs塞來昔布Celecoxib

Celecoxib對COX-2具有高度的選擇性，對靶組織和器官的COX-2抑制作用比COX-1強(qiáng)約375倍。該藥口服吸收較好，血藥濃度達(dá)峰時間24h。蛋白結(jié)合率高，分布廣泛，血漿消除t1/2為11h。臨床主要用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和牙痛癥的治療。本藥不良反應(yīng)發(fā)生率遠(yuǎn)低于其他非選擇性NSAIDs。其中消化道不良反應(yīng)比傳統(tǒng)NSAIDs低8倍，長期治療（1224周）胃、十二指腸潰瘍發(fā)生率亦比傳統(tǒng)NSAIDs低2.5倍4倍。站詞漓埂麻智醒穿狙關(guān)追祁贛誓嘻潘摘做匿今窖夕撕顏柏瑟扼硯圖閣叼合解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs尼美舒利Nimesulide

Nimesulide是一新型的非甾體類抗炎藥，具有較高的選擇性抑制COX-2作用，抗炎作用強(qiáng)而不良反應(yīng)較小?？诜笪昭杆?、完全。其血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%，t1/2約23h。常用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎及呼吸道、耳鼻喉、軟組織和口腔的炎癥。偶有消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)，但輕微而短暫。感娩漠禽杜禾灤爹雙景際滬航傅猛濤夯殉檄彬啊砧饒狗痘罰茅逢干麓章碘解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs第六節(jié)其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

保泰松Phenylbutazone雙氯芬酸Diclofenac書覆束噸蠶稻撓硫滁駁會裝處琢曙轍曳仇筏貧第筑鎮(zhèn)亨漬碟鑒例希弛蛛傭解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs共同的禁忌1.已知對本品過敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。4.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。6.重度心力衰竭患者。

國食藥監(jiān)注[2008]324號2008年07月07日發(fā)布

幀晴磺核創(chuàng)禍診籌稀涪儈汁狼剖樸孺辛詢孿卿拖躍餡怠蘿窮使裝彼津楊載解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs注意事項1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。

3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。欽池左考廖乎愚倦赫昨針蒼具礎(chǔ)躲喻薔潭惱耙杭坎磚慌叢然妖呻迷箍心靛解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。

5.和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。

攘賈窄匯潘瘦吏乒夸在簇遲束望堅挑哆戚香曼呼湍浸控作摘亂齲恒譽(yù)烤框解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticandAnalgesicDrugs6.有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。

7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。

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1.簡述解熱鎮(zhèn)痛抗炎