藥物化學(xué)整理(重點(diǎn)藥物)-課件

重點(diǎn)藥物第二章：地西泮

（鹽酸）美沙酮

（鹽酸）氯丙嗪

（酒石酸）唑吡坦苯妥英鈉

卡馬西平氟哌啶醇（鹽酸）丙咪嗪

嗎啡

噴他佐辛第三章：溴新斯的明

氯貝膽堿

阿托品阿曲庫(kù)銨腎上腺素

氯苯那敏

普魯卡因利多卡因普萘洛爾硝苯地平第四章：胺碘酮

卡托普利氯沙坦硝酸甘油洛伐他丁第五章：西米替丁雷尼替丁法莫替丁奧美拉唑第六章：阿司匹林對(duì)乙酰氨基酚吲哚美辛雙氯芬酸鈉布洛芬萘普生

環(huán)磷酰氨

氟尿嘧啶青霉素鈉

頭孢噻污鈉紅霉素氯霉素環(huán)丙沙星左氧氟沙星異煙肼甲氧芐啶

氟康唑奧司他韋阿昔洛韋齊多夫定利巴韋林青蒿素甲磺丁脲格列苯脲雌二醇丙酸睪酮?dú)浠傻乃删S生素A維生素C1ppt課件合成題：美沙酮，環(huán)丙沙星，氯丙嗪，新斯的明，普洛卡因，腎上腺素，奧美拉脞，布洛芬構(gòu)效關(guān)系：笨二氮卓類，分散型類抗，麻醉藥，二氫吡啶類，喹諾酮類指示劑理化性質(zhì)：胺碘酮，青霉素劑，頭孢鈉，布洛芬，普洛卡因代謝：腎上腺素，氯丙嗪，環(huán)丙酰氯，阿司匹林，地西拌2ppt課件地西泮Diazepam化學(xué)名：7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one3ppt課件鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride結(jié)構(gòu)特點(diǎn)化學(xué)名

2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine-10-propanaminehydrochloride又名：冬眠靈4ppt課件鹽酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride結(jié)構(gòu)特點(diǎn)化學(xué)名

2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine-10-propanaminehydrochloride又名：冬眠靈5ppt課件合成6ppt課件開鏈氨基酮類:美沙酮

(MethadoneHydrochloride)化學(xué)名：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽（6-dimethylamino-4,4-diphenyl-3-hepatanonehydrochloride)藥用外消旋體(左旋體活性>右旋體)7ppt課件合成8ppt課件溴新斯的明(NeostigmineBromide)化學(xué)名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯銨

3-[[(dimethylamino)carboyl]oxy]-N,N,N-trimethylbenzenaminiumbromide9ppt課件合成路線(CH3)2SO4NaOH(CH3)2NCOClBrCH310ppt課件藥物腎上腺素(Adrenaline)副腎堿化學(xué)名:(R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamine)ethyl]-1,2-benzendiol11ppt課件體內(nèi)代謝:12ppt課件腎上腺素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn):生物合成:13ppt課件鹽酸普魯卡因

(ProcaineHydrochloride)化學(xué)名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽4-Aminobenzoicacid2-(diethylamino)ethylestermonohydrochloride鹽酸奴佛卡因14ppt課件合成Na2Cr2O7/H2SO4HOCH2CH2N(C2H5)2Fe,HCl15ppt課件理化性質(zhì):·

性狀：白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦，隨后有麻痹感易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿，幾乎不溶于乙醚其0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)16ppt課件化學(xué)特性：1、芳伯氨基2、酯基3、叔胺芳伯胺酯叔胺17ppt課件1、芳伯氨基本品在空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光線敏感，宜避光保存

①Procaine的芳伯氨基易被氧化變色pH及溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化注射劑制備中要控制pH及溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑重氮偶合反應(yīng):與亞硝酸鈉/稀鹽酸生成重氮鹽,再在OH-

條件下與β-萘酚偶合,生成紅色偶氮染料18ppt課件19ppt課件2、酯基

①Procaine結(jié)構(gòu)中的酯基，在酸堿和體內(nèi)的酯酶均能促其水解。穩(wěn)定PH3~3.5,pH<2.5或pH>4，水解加快；溫度升高，水解加快。20ppt課件②ProcaineHydrochloride的水溶液加NaOH溶液，析出油狀的Procaine，放置后形成結(jié)晶若不放置繼續(xù)加熱則水解:21ppt課件3、叔胺生物堿沉淀反應(yīng)22ppt課件鉀通道阻滯劑鹽酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride化學(xué)名(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽23ppt課件理化性質(zhì)1.性狀:2.穩(wěn)定性:

固體避光穩(wěn)定(存在大共軛體系)水溶液不穩(wěn)定,但在氯仿和乙醇中穩(wěn)定性比在水中好鑒別反應(yīng)含I:在硫酸中→溫?zé)帷⒎纸?、氧化→紫色碘?4ppt課件1.奧美拉唑(Omeprazole):(R,S)-5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺酰基)-1H-苯并咪唑自1997年，銷售額在世界抗?jié)兯幬锸袌?chǎng)中躍居首位25ppt課件合成SOCl2NaOCH3/MeOHm-Cl-C6H4-COOOH26ppt課件一.水楊酸類:阿司匹林2-(乙酰氧基)苯甲酸27ppt課件體內(nèi)代謝28ppt課件1.布洛芬(Ibuprofen):2-(4-異丁基苯基)丙酸29ppt課件理化性質(zhì)1.性狀:白色結(jié)晶性粉末,有異臭，無味臭,不容易水,易溶于乙醇，乙醚，三氯甲烷及丙酮.2.酸性:溶于NaOH,Na2CO3.30ppt課件合成CH2=CHCH3Na-CCH3COClAlCl3ClCH2COOC2H5CH3CH2ONaNaOHHCl1.AgNO3,OH-2.H+31ppt課件1.青霉素鈉BenzylpenicillinSodium(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽又名：芐青霉素、青霉素G第一個(gè)用于臨床的天然的抗生素，不能口服，用其鈉鹽，增強(qiáng)水溶性，臨床通常粉針32ppt課件穩(wěn)定性青霉素鈉遇酸、堿、酶或氧化劑等迅速失效1、不耐酸：①在強(qiáng)酸性或氯化高汞作用下，發(fā)生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸，青霉醛酸不穩(wěn)定，生成青霉醛33ppt課件②在稀酸溶液中(pH4.0)室溫條件下，側(cè)鏈上羰基氧原子上的孤對(duì)電子作為親核試劑進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成中間體，再經(jīng)重排生成青霉二酸，青霉二酸進(jìn)一步分解生成青霉醛和青霉胺34ppt課件2、不耐酶、堿在堿性條件下，或在某些酶(如β-內(nèi)酰胺酶)的作用下，堿性基團(tuán)或酶中親核性基團(tuán)向β-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酸，加熱時(shí)易失去CO2，生存青霉噻唑酸35ppt課件3、遇到胺和醇時(shí)，生成青霉酰胺和青霉酸酯4、生產(chǎn)和使用過程中，β-內(nèi)酰胺環(huán)開裂，發(fā)生分子間聚合反應(yīng)，形成高分子聚合物，失去了抗菌活性，又引起嚴(yán)重的過敏反應(yīng)。使用前新配制，皮試。36ppt課件頭孢噻肟鈉

CefotaximeSodium化學(xué)名：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉37ppt課件理化性質(zhì)穩(wěn)定性：光照38ppt課件（三）鹽酸環(huán)丙沙星CiprofloxacinHydrochloride環(huán)丙氟哌酸39ppt課件合成起始原料：2，4－二氯氟苯40ppt課件41ppt課件1.青霉素鈉BenzylpenicillinSodium(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽又名：芐青霉素、青霉素G第一個(gè)用于臨床的天然的抗生素，不能口服，用其鈉鹽，增強(qiáng)水溶性，臨床通常粉針42ppt課件穩(wěn)定性青霉素鈉遇酸、堿、酶或氧化劑等迅速失效1、不耐酸：①在強(qiáng)酸性或氯化高汞作用下，發(fā)生裂解，生成青霉酸和青霉醛酸，青霉醛酸不穩(wěn)定，生成青霉醛43ppt課件②在稀酸溶液中(pH4.0)室溫條件下，側(cè)鏈上羰基氧原子上的孤對(duì)電子作為親核試劑進(jìn)攻β-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成中間體，再經(jīng)重排生成青霉二酸，青霉二酸進(jìn)一步分解生成青霉醛和青霉胺44