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文檔簡介

-PAGE4-藥理學一、名解:1.藥理學(pharmacology):是研究藥物與機體(含病原體)相互作用及其作用規(guī)律的科學。2.藥效學(pharmacodynamics):藥物對機體作用及其作用機制,即藥物效應動力學,又稱藥效學。3.藥動學(pharmacokinetics):研究藥物在機體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律,即藥物代謝動力學,又稱藥動學。4.首關消除(first-passeffect/elimination):某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)肝門靜脈進入肝臟時,被其中的酶所代謝,致使進入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。5.一級消除動力學(first-ordereliminationkinetics):是體內藥物在單位時間內消除的藥物百分率不變,也就是單位時間內消除的藥物量與血漿藥物濃度成正比,。6.生物利用度(bioavailability):經(jīng)任何給藥途徑給予一定劑量的藥物后到達全身血循環(huán)內藥物的百分率。.F=A/D*100%(D為用藥劑量,A為體循環(huán)中藥物總量)7.副反應(sidereaction):藥物在治療劑量引起的與治療目的無關的作用。8效能(efficacy):藥理效應達到的不再隨劑量或濃度的增加而增強的極限效應。9.效價(potency):引起等效應的相對濃度或劑量。劑量越小效價強度越大。10.治療指數(shù)(therapeuticindex,TI):通常將藥物的的LD50/ED50的比值稱為治療指數(shù)11.二重感染(superinfections):長期口服或注射使用廣譜抗生素時,敏感菌被抑制,不敏感菌乘機大量繁殖,由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群,造成新的感染,稱作二重感染。12.肝腸循環(huán)(hepatoenteralcirculation):被分泌到膽汁內的的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)由膽道及膽總管進入腸腔,然后隨糞便排出,經(jīng)膽汁入腸腔的藥物可經(jīng)小腸上皮細胞吸收經(jīng)肝臟進入血液循環(huán),這種肝臟、膽汁、小腸間的循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。較大藥量反復進行腸肝循環(huán)可延長藥物的半衰期和作用時間。13.半衰期(half-life,t1/2):藥物在體內分布達平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時間。14.不良反應(adversedrugreaction/ADR):藥物引起的不符合藥物治療目的,并給病人帶來痛苦或危害的反應。引起的疾病稱藥源性疾病。15.藥代動力學/藥動學(pharmacokinetics):研究藥物在體內的過程,即機體對藥物處置的動態(tài)變化。包括藥物在體內吸收、分布、代謝和排泄的演變過程和血液濃度隨時間的變化。16.激動藥(agonist):既有親和力又有內在活性的藥物。與受體結合并激動受體產(chǎn)生效應。嗎啡,Adr,ACh17.耐藥性:病原體對抗菌藥物的敏感性下降甚至消失。分為固有耐藥性和獲得耐藥性。固有耐藥性是由細菌染色體基因決定而代代相傳的耐藥性。獲得性耐藥性是細菌與藥物反復作用后對藥物的敏感性降低或消失,大多由質粒介導,但亦可有染色體介導。18.效價強度:用于作用性質相同的藥物之間等效劑量的比較,達到相同藥理效應時所需藥物劑量的多少,反應藥物效價強度的大小。二、填空題1.藥理學研究的內容;一是研究藥物對機體的作用,稱為藥效動力學。二是研究機體對藥物的作用,稱為藥代動力學2.藥物的體內過程包括_吸收、_分布、代謝和排泄_四個基本過程。3.藥物慢性毒性的三致反應是:致癌、致畸胎、致突變。4.藥物的不良反應包括:_副作用_,_毒性反應_,_變態(tài)反應,_繼發(fā)反應,變態(tài)反應,特異質反應等類型。5.藥物的治療作用包括_對因治療_和__對癥治療。6.寫出下列藥物的拮抗劑:去甲腎上腺素酚妥拉明、異丙腎上腺素心得安、阿托品毛果蕓香堿。7.癲癇小發(fā)作首選_乙琥胺_,大發(fā)作和局限性發(fā)作首選_苯妥英鈉,精神運動性發(fā)作以_卡馬西平_療效最佳8.氯丙嗪可與_度冷?。ㄟ咛驵ぃ?、_異丙嗪_配合組成冬眠合劑。9.阿托品在眼科的應用①_治療虹膜睫狀體炎;②擴瞳作眼底檢查。對眼的影響有擴瞳,升高眼內壓,調節(jié)麻痹。10.解救有機磷中毒必須合用__解磷啶_和_阿托品。11.毛果蕓香堿用于虹膜炎的目的是防止_虹膜與晶狀體粘連_。對眼的影響有①縮瞳②降低眼內壓③調節(jié)痙攣12.β-內酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機制是產(chǎn)生白塔-內酰胺酶,為了保護β-內酰胺類抗生素的活性,與白塔-內酰胺酶抑制劑組成復方制劑。13.阿司匹林的解熱陣痛抗炎主要機制是:抑制體內環(huán)氧酶,阻止前列腺素的合成和釋放。14.糖皮質激素的短效制劑有氫化可的松和可的松,長效制劑有地塞米松和倍他米松15.硝酸甘油抗急性心絞痛的給藥途徑為:口腔黏膜吸收和皮膚吸收;作用特點:1.擴張周圍血管,降低心肌耗氧量、16.舒張冠狀血管,增加缺血區(qū)血流量、3.重新分配冠狀動脈血流量,增加心內膜血液供應、4.保護心肌細胞,減輕缺血的損傷。17.可待因可用于_鎮(zhèn)咳_其主要不良反應是_成癮性_。18.肝素用藥過量所致出血可用_魚精蛋白_解救;其原理是__魚精蛋白帶正電中和肝素使之形成穩(wěn)定復合物。19.普萘洛爾為β受體阻斷藥,可治療心律失常、心絞痛和高血壓等。20.β一內酰胺抗生素的作用原理是_阻礙細菌細胞壁的合成_是_繁殖期_殺菌劑。21.目前臨床上使用的α受體阻斷藥分兩類為_α1受體阻斷藥__和_α2

受體阻斷藥_。22.腎上腺素激動α1受體使皮膚、粘膜和內臟血管收縮,激動β2

受體使骨骼肌血管舒張。23.強心苷的正性肌力作用的主要特點為:增加心肌收縮效能、降低衰竭心臟的耗氧量、增加衰竭心臟的輸出量。24.腎上腺素受體分為_α受體_和_β受體_。25.乙酰膽堿主要是在__膽堿能神經(jīng)_末梢形成,在膽堿__乙?;竉_的催化下,在乙酰輔酶A的參與下,使膽堿乙酰化而生成。26.β2受體興奮可引起_支氣管平滑肌松弛,冠脈、骨骼肌血管擴張_。27.作用于α和β受體藥物有_腎上腺素_、_麻黃堿_和__多巴胺__。28.阻斷α和β受體的藥物是_拉貝洛爾_。29.興奮β2受體使骨骼肌血管和冠脈擴張__;使支氣管_擴張_。30.傳出神經(jīng)興奮時,其末梢釋放的遞質是乙酰膽堿、去甲腎上腺素31.麻醉前給藥東莨菪堿優(yōu)于阿托品因為①_鎮(zhèn)靜;②_興奮呼吸中樞_③_抑制腺體分泌__。32.山莨菪堿的主要用途是治療感染性休克_和_內臟絞痛_。33.兒茶酚胺類藥包括__腎上腺素_、去甲腎上腺素_、_異丙腎上腺素__和_多巴胺_。34.新斯的明過量中毒可用__阿托品和膽堿酯酶復活藥__對抗;新斯的明禁用于_機械性腸梗阻__和支氣管哮喘__患者。35.毒扁豆堿臨床主要用于治療_青光眼__,其作用機理是_擴瞳降低眼壓_。36.西地蘭中毒致快速型心律失常時首選苯妥英鈉,致心動過緩時首選阿托品。37.巴比妥類藥物隨劑量的增大依次可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜__、_催眠_、抗驚厥和_麻醉_等作用。38.過敏性休克首選_腎上腺素_迅速皮下或肌肉注射。39.苯二氮卓類的主要藥理作用包括_抗焦慮_、鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥抗癲癇_、和中樞性肌松作用等。40.普萘洛爾的主要適應癥是_抗高血壓_、_抗心絞痛_和_抗心律失常__。41.紅霉素的抗菌原理是_抑制細菌蛋白質的合成_是_抑菌_劑。42.嗎啡用于心源性哮喘的原因是_鎮(zhèn)靜消除恐懼不安,抑制呼吸中樞降低對二氧化碳的敏感性,擴血管降低心臟前后負荷。43.嗎啡對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用包括鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛__、_抑制呼吸中樞、_鎮(zhèn)咳__和催吐縮瞳__等作用。44.阿司匹林具有解熱_、鎮(zhèn)痛_、抗炎抗風濕等作用,這些機制均與抑制PG前列腺素合成有關。45.硝酸甘油可用于治療_各型心絞痛_和_急慢性心衰_。硝苯地平不宜用于勞累_型心絞痛。46.地西泮具有明顯的抗焦慮作用和鎮(zhèn)靜催眠作用以及較強的抗驚厥作用和抗癲癇作用。另外它還有中樞性肌松作用。47.可致高血鉀的利尿藥有螺內酯和氨苯喋啶等兩種。。48.長期應用糖皮質激素停藥過快可致_反跳現(xiàn)象_和_停藥癥狀_。49.氨基苷類主要對_革蘭氏陰性_菌作用強,對_革蘭氏陽性菌無效,在_堿_環(huán)境中抗菌作用增強。50.β-內酰胺類抗生素包括青霉素類和頭孢菌素類。與青霉素G相比較,羧芐青霉素的抗菌譜特點是對革蘭氏陰性菌有效。51.四環(huán)素對_綠膿__桿菌、_傷寒桿菌、_結核__桿菌無效。52.治療巨幼紅細胞性貧血可選用葉酸和維生素B12_。53.肝素用藥過量時引起的出血可用_魚精蛋白_解救。54.藥物分子通過細胞膜的方式有簡單擴散三、簡答題:1.毛果蕓香堿的藥理作用及臨床應用:(一)藥理作用⑴對眼的影響:④尿液的pH變化對其排泄影響大。(二)藥理作用與臨床應用:①解熱、鎮(zhèn)痛:有較強的解熱鎮(zhèn)痛作用,常與其他解熱藥配成復方(APC),用于頭痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。②抗炎抗風濕:抗炎、抗風濕作用也較強,且隨劑量增加而增強。用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎。③抗血栓形成(小劑量):主要用于防止冠脈血栓和腦血栓的形成、急性心肌梗死等。(三)不良反應:①胃腸道反應:最常見。表現(xiàn)為上腹不適、胃出血(無痛性出血)及加重胃潰瘍。胃潰瘍患者禁用。措施:飯后服藥,同服抗酸藥或服用腸溶片可減輕。②凝血障礙:出血時間延長,用VitK防治。與抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關。③過敏反應:偶見蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些可誘發(fā)哮喘--阿斯匹林哮喘。④瑞夷綜合征:多見于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年,雖少見,但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。⑤水楊酸反應(》5g/d):表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽力減退,重者精神紊亂、呼吸加快,酸堿平衡障礙。停藥,靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。(四)藥物相互作用:①本藥與雙香豆素合用,因蛋白置換作用,可使游離型雙香豆素的血濃度提高,增強其抗凝作用,易致出血;②本藥與腎上腺皮質激素合用,可使激素抗炎作用增強,但可誘發(fā)和加重潰瘍;③本藥與口服降糖藥(甲磺丁脲)合用,可增強其降血糖作用,易致低血糖反應。④與呋噻米合用,可使后者排泄減慢,易致蓄積中毒。8.苯二氮?類的藥理作用及臨床應用,作用機制:(一)藥理作用臨床應用:①抗焦慮作用:主要用于焦慮癥及神經(jīng)官能癥,首選地西泮和氯氮卓。②鎮(zhèn)靜催眠作用:用于失眠癥、術前鎮(zhèn)靜。③抗驚厥、抗癲癇作用:用于破傷風、小兒高熱、子癇等引起的驚厥,首選地西泮和三唑侖;能抑制由大腦皮層、丘腦、邊緣系統(tǒng)等癲癇病灶異常放電的擴散,癲癇持續(xù)狀態(tài)首選安定。④中樞性肌松作用:用于肌肉痙攣、腰肌勞損及肌僵直。(二)作用機制:地西泮與苯二氮卓受體(BDZ-R)結合→調控蛋白變構→GABAA-R與氯通道偶聯(lián)→當GABA激活GABAA-R后→Cl-通道開放,Cl-內流→神經(jīng)細胞超極化→增強GABA的中樞抑制作用。9.嗎啡的主要藥理作用及臨床應用是什么?(一)藥理作用:1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用a鎮(zhèn)痛b鎮(zhèn)靜和欣快感c抑制呼吸d鎮(zhèn)咳e其他中樞作用縮瞳2.對心血管系統(tǒng)的作用有血管擴張,血壓降低3.平滑肌的作用a興奮胃腸道平滑肌,作用強持久b增強膽道平滑肌張力4.其他:免疫抑制(二)臨床應用1.鎮(zhèn)痛:嗎啡有強大的鎮(zhèn)痛作用,并且持續(xù)時間長。2.鎮(zhèn)靜:嗎啡可有效改善因疼痛引起的焦慮、恐懼等不愉快情緒。3.止咳:能抑制大腦呼吸中樞和咳嗽中樞活動,使呼吸減慢并產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用.4.止瀉、通便。能興奮胃腸道平滑肌、括約肌,有止瀉和通便的作用。5.治療心源性哮喘10.氨基糖苷類的不良反應1.耳毒性:前庭功能損害耳蝸聽神經(jīng)損害,耳鳴、聽力減退、永久性耳聾,避免與耳毒性藥物合用,萬古霉素、呋塞米等2.腎毒性:蛋白尿,管型尿、血尿,氮質血癥、腎功能降低,避免與腎毒性藥物合用。3.神經(jīng)肌肉接頭阻滯作用,避免與肌松劑合用,一旦中毒,可使用肌松劑新斯的明、鈣劑解毒。4.過敏反應:皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫,過敏性休克(葡萄糖酸鈣+AD)11.抗心律失常藥的分類、代表藥及其用于何種類型的心律失常:㈠抗心律失常藥的分類、代表藥⑴Ⅰ類:鈉通道阻滯藥:a類適度阻滯鈉通道,降低動作電位0相上升速率,降低K+、Ca2+通透性,延長ERP。b類:輕度阻滯鈉通道,輕度降低動作電位0相上升速率,降低自律性,縮短活不影響動作電位時程。

c類:重度阻滯鈉通道,顯著降低動作電位0相上升速率和幅度,減慢傳導性的作用最為明顯

⑵Ⅱ類:β受體阻斷藥:阻滯鈉通道,降低動作電位0相上升速率而減慢傳導性,減慢4相舒張期除極速率而降低自律性:普萘洛爾⑶Ⅲ類:延長動作電位時程藥:延長APD和ERP,AP幅度和去極化速率影響?。喊返馔娶纛悾衡}通道阻滯藥:降低竇房結自律性,減慢房室結傳導:維拉帕米㈡抗心律失常藥用于何種類型的心律失常:Ⅰa類—奎尼?。菏疑闲约笆倚孕膭舆^速Ⅰb類—利多卡因:急性心梗致室性心律失常的首選藥物Ⅰb類—苯妥英鈉:用于室性心律失常;Ic類—普羅帕酮:對室性及室上性心律失常均有較好的療效。Ⅱ類藥—β受體阻斷藥—普萘洛爾:室上性心律失常Ⅲ類藥—延長APD藥物—胺碘酮:廣譜抗心律失常藥,可用于各種室性及室上性心律失常。12.細菌耐藥的機制1.干擾細菌壁合成:β內酰胺類抗生素2.增加細菌胞漿膜的通透性:多黏菌素、制霉菌素、兩性霉素B4.抗葉酸代謝:磺胺類藥、甲氧芐啶()5.抑制核酸代謝:利福平、喹諾酮類(13.抗菌藥的抗菌機制:①抑制細菌細胞壁的合成②改變胞漿膜的通透性③抑制蛋白質的合成④影響核酸和葉酸代謝14.青霉素引起過敏性休克的主要防治措施。

(1)認真掌握適應癥,避免濫用和局部用藥;

(2)詳細詢問病史,對青霉素過敏者禁用,對其它藥物過敏者慎用;

(3)注射前必須作皮試,初次用藥或停藥3~7天后再重復用藥或更換另一批藥物時,必須做皮膚過敏性試驗;

(4)避免在饑餓時用藥,注射后應觀察30分鐘;

(5)臨用前配制;

(6)注射時應做好急救準備

15.腎上腺素的用途?

(1)搶救心跳驟停;(2)搶救過敏性休克;(3)治療支氣管哮喘急性發(fā)作或持續(xù)狀態(tài);(4)局部止血:鼻粘膜和牙齦出血;(5)與局麻藥配伍。5.常見抗癲癇藥物的臨床應用:⑴局限性發(fā)作:①單純局限性發(fā)作:卡馬西平、苯妥英鈉、苯巴比妥②復合局限性發(fā)作(神經(jīng)運動性發(fā)作):撲米酮、丙戊酸鈉、拉美酸納⑵全身性發(fā)作:①失神性發(fā)作(小發(fā)作):乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸鈉、拉莫三嗪②肌陣攣性發(fā)作:首選糖皮質激素、丙戊酸鈉③強直-陣攣性發(fā)作(大發(fā)作):卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、丙戊酸鈉④癲癇持續(xù)狀態(tài):地西泮、勞拉西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉16.鈣通道阻滯藥的藥理作用及臨床應用(一)藥理作用:①對心肌的作用:負性肌力作用;負性頻率和負性傳導作用。②對平滑肌的作用:血管平滑?。涸擃愃幬锬苊黠@舒張血管,主要舒張動脈,對靜脈影響較小。可用于治療外周血管痙攣性疾病。其他平滑?。簩χ夤芷交〉乃沙谧饔幂^為明顯,能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。③抗動脈粥樣硬化作用④對紅細胞和血小板結構與功能的影響(二)臨床應用:①高血壓:維拉帕米、地爾硫卓②心絞痛:硝苯地平③心律失常④腦血管疾病尼莫地平、氟桂嗪等可預防由蛛網(wǎng)膜下腔出血引起的腦血管痙攣及腦栓塞。⑤其他:用于外周血管痙攣性疾病,硝苯地平和地爾硫卓可改善大多數(shù)雷諾病患者的癥狀。還用于預防動脈粥樣硬化的發(fā)生。還可用于支氣管哮喘、偏頭痛等。17.β受體阻斷藥的主要臨床應用有哪些?

①心律失常:室上性和室性過速型心律失常

②心絞痛和心肌梗死:對穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型心絞痛較好;可降低心肌梗死患者的復發(fā)率和死亡率

高血壓:高腎素水平高血壓及心排出量偏高的高血壓

充血性心力衰竭

⑤甲狀腺功能亢進及甲狀腺危象的輔助治療。18.苯妥英鈉(抗癲癇藥)的藥理作用、臨床應用、體內過程及不良反應:⑴藥理作用與臨床應用:①抗癲癇:為治療大發(fā)作的首選藥,對小發(fā)作無效。②外周神經(jīng)痛:用于三叉神經(jīng)痛、舌咽神經(jīng)和坐骨神經(jīng)痛。③抗心律失常⑵體內過程:堿性強,不宜i.m,口服吸收慢而不規(guī)則,癲癇持續(xù)狀態(tài)可i.v。經(jīng)肝藥酶滅活。血藥濃度個體差異大,應根據(jù)療效和毒性調整劑量。⑶不良反應:①口服可引起胃腸道刺激反應,靜注可致靜脈炎。②久用可致牙齦增生。為膠原代謝改變引起結締組織增生所致,多見于青少年。經(jīng)常按摩牙齦可減輕。③神經(jīng)系

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