《藥劑學(xué)》理論教學(xué)大綱(供四年制本科生物工程專業(yè)使用)

PAGE《藥劑學(xué)》理論教學(xué)大綱(供四年制本科生物工程專業(yè)使用)Ⅰ前言藥劑學(xué)（pharmaceutics）是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)；是具體研究和論述藥物制劑的基本理論及劑型設(shè)計的基本原理、各種劑型的制備過程和生產(chǎn)工藝、質(zhì)量控制及質(zhì)量管理等內(nèi)容的一門綜合性應(yīng)用技術(shù)科學(xué)。主要介紹藥物劑型的概念、各種劑型的特點、基本的制備方法及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等內(nèi)容。通過教學(xué)使學(xué)生掌握藥物制劑的劑型概念、各藥物劑型的特征、制劑基本實驗方法與技能。熟悉各種劑型所需的輔料、各種劑型的基本制備方法、制備工藝及質(zhì)量控制方法。了解各個劑型制備的單元操作，為從事藥物制劑的理論研究、生產(chǎn)及管理等打下基礎(chǔ)。本大綱適用于四年制本科生物工程專業(yè)使用?，F(xiàn)將大綱使用中有關(guān)問題說明如下：一為了使教師和學(xué)生更好地掌握教材，大綱每一章節(jié)均由教學(xué)目的、教學(xué)要求和教學(xué)內(nèi)容三部分組成。教學(xué)目的注明教學(xué)目標(biāo)，教學(xué)要求分掌握、熟悉和了解三個級別，教學(xué)內(nèi)容與教學(xué)要求級別對應(yīng)，并統(tǒng)一標(biāo)示（核心內(nèi)容以下劃實線，重點內(nèi)容以下劃虛線，一般內(nèi)容不標(biāo)示）便于學(xué)生重點學(xué)習(xí)。二教師在保證大綱核心內(nèi)容的前提下，可根據(jù)不同教學(xué)手段，講授重點內(nèi)容和介紹一般內(nèi)容，有的內(nèi)容可留給學(xué)生自學(xué)。三總教學(xué)參考學(xué)時為80學(xué)時，其中理論52學(xué)時，實驗28學(xué)時；理論與實驗學(xué)時之比1.9:1。四教材：《藥劑學(xué)》，人民衛(wèi)生出版社，崔福德主編，第7版，2011年。Ⅱ正文第一章緒論一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握藥劑學(xué)基本的概念，研究方向等內(nèi)容。二教學(xué)要求（一）掌握藥物劑型的概念及分類方法。（二）熟悉輔料在制劑中的應(yīng)用。（三）了解藥典在藥劑學(xué)中的重要作用；藥劑學(xué)的發(fā)展及主要任務(wù)。三教學(xué)內(nèi)容（一）藥劑學(xué)的概念與任務(wù)。（二）藥物劑型與給藥途徑的關(guān)系；劑型的分類方法。（三）輔料在藥物制劑中的應(yīng)用。（四）藥典在藥劑中的法規(guī)作用；藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)簡介。（五）GMP、GLP與GCP在生產(chǎn)和研究中的意義。（六）藥劑學(xué)的沿革和發(fā)展。第二章藥物溶液的形成理論一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握藥物溶液形成的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握藥用溶劑的種類、性質(zhì)；藥物的溶解度、溶出速度及增加藥物溶解度的方法。（二）掌握藥物溶液的滲透壓概念及測定方法。（三）熟悉藥物溶液的pH與pKa值測定。三教學(xué)內(nèi)容（一）藥用溶劑的種類及性質(zhì)：介電常數(shù)、溶解度參數(shù)。（二）藥物的溶解度與溶出速度：溶解度、特性溶解度、平衡溶解度；影響藥物溶解度的因素及增加藥物溶解度的方法；藥物的溶出速度，影響藥物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法。（三）藥物溶液的性質(zhì)與測定方法：滲透壓、等張溶液、藥物溶液的pH與pKa值測定、藥物溶液的表面張力、藥物溶液的黏度。第三章表面活性劑一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握表面活性劑的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握表面活性劑的概念、結(jié)構(gòu)特征、分類、膠束、CMC概念、親水親油平衡值計算（二）了解表面活性劑的吸附性、在藥劑學(xué)中的應(yīng)用、毒性及刺激性（三）熟悉表面活性劑的增溶作用三教學(xué)內(nèi)容（一）表面活性劑的概念、結(jié)構(gòu)特征、吸附性。（二）表面活性劑的分類：離子型表面活性劑：陰離子及陽離子表面活性劑；非離子型表面活性劑。（三）表面活性劑的基本性質(zhì)：物理化學(xué)性質(zhì)：表面活性、膠束、影響臨界膠束濃度的因素、HLB值、表面活性劑的增溶；表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)。（四）表面活性劑的應(yīng)用：增溶劑、乳化劑、潤濕劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑和殺菌劑。第四章微粒分散體系一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握藥物微粒分散系的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）熟悉微粒體系的意義、微粒的動力學(xué)性質(zhì)、光學(xué)性質(zhì)和電學(xué)性質(zhì)。（二）熟悉微粒大小與測定方法。（三）掌握絮凝與反絮凝概念及特性。三教學(xué)內(nèi)容（一）微粒分散體系的概念及基本特性：分散體系的分類、微粒分散體系的基本特性、微粒分散體系在藥劑學(xué)中的應(yīng)用、微粒大小與測定方法。（二）微粒分散體系的物理化學(xué)性質(zhì)：動力學(xué)性質(zhì)：布朗運動、擴散與滲透壓、沉降與沉降平衡；光學(xué)性質(zhì)：丁達(dá)爾現(xiàn)象；電學(xué)性質(zhì)：電泳、雙電層結(jié)構(gòu)。（三）微粒分散體系物理穩(wěn)定性相關(guān)理論：絮凝與反絮凝、DLVO理論。（四）微粒分散體系物理穩(wěn)定性：空間穩(wěn)定理論、空缺穩(wěn)定理論、微粒聚結(jié)動力學(xué)。（學(xué)生自學(xué)）第五章藥物制劑的穩(wěn)定性一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握藥物制劑穩(wěn)定性的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握制劑中藥物化學(xué)降解的主要途徑。（二）掌握影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素和穩(wěn)定方法。三教學(xué)內(nèi)容（一）藥物制劑穩(wěn)定性與安全性、有效性的關(guān)系、藥物制劑穩(wěn)定性分類、穩(wěn)定性的研究目的。（二）藥物穩(wěn)定性的化學(xué)動力學(xué)基礎(chǔ)：反應(yīng)速度定義、反應(yīng)級數(shù)、藥物降解速度方程：零級動力學(xué)方程、一級動力學(xué)方程、偽一級動力學(xué)方程、有效期和半衰期的計算。（三）制劑中藥物的化學(xué)降解途徑：水解、氧化、光降解、異構(gòu)化、聚合、脫羧、脫水、與其他藥物或輔料的作用。（四）影響制劑中藥物降解的因素及增加穩(wěn)定性方法：處方因素影響：pH值的影響、廣義酸堿催化的影響、溶劑的影響、離子強度的影響、表面活性劑的影響、處方中基質(zhì)或賦形劑的影響；外界因素影響：溫度的影響、光線的影響、空氣（氧）的影響、金屬離子的影響、濕度和水分的影響、包裝材料的影響；增加只集中藥物穩(wěn)定性的其他方法。（五）藥物與藥物制劑穩(wěn)定性的試驗方法：影響因素試驗、加速試驗、長期試驗；藥物穩(wěn)定性的加速試驗研究方法：經(jīng)典恒溫法、活化能估算法。（六）藥物及制劑的物理穩(wěn)定性；固體藥物制劑的穩(wěn)定性。（學(xué)生自學(xué)）第六章粉體學(xué)基礎(chǔ)一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握粉體學(xué)的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）熟悉粉體、粉體學(xué)概念、粉體的吸濕性和潤濕性。（二）了解粒徑與粒度分布概念、粒子形態(tài)分類、粒子的比表面積概念、粉體的流動性及表示方法。（三）熟悉粉體的密度、粉體的空隙率概念。三教學(xué)內(nèi)容（一）粉體學(xué)概念、一級粒子、二級粒子。（二）粉體的基本性質(zhì)：粒子徑與粒度分布、平均粒子徑、頻率分布、累積分布，粒子形狀、粒子的比表面積。（三）粉體的性質(zhì)：密度與空隙率：真密度、顆粒密度、堆密度、振實密度的定義；粉體的流動性與充填性：休止角定義、影響流動性的主要因素及其相應(yīng)措施；粉體的吸濕性與潤濕性：臨界相對濕度（CRH）的定義、水溶性藥物混合物的CRH計算、接觸角定義。（四）粉體的黏附性與黏著性。（五）粉體的壓縮性質(zhì)。（學(xué)生自學(xué)）第七章流變學(xué)基礎(chǔ)一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握流變學(xué)的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握流變學(xué)的基本概念（二）熟悉流變學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用、牛頓流動和非牛頓流動的特點及類型（三）了解流體的觸變性三教學(xué)內(nèi)容（一）流變學(xué)的基本概念、屈服值的概念、黏彈性。（二）流體的基本性質(zhì)：牛頓流體、非牛頓流體、觸變性。（三）流變性測定法：黏度的表示方法、黏度計、制劑流變性的評價方法。（四）流變學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用：藥物制劑的流變性質(zhì)、藥物制劑的流變性質(zhì)對生產(chǎn)工藝的影響。第八章藥物制劑的設(shè)計一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握藥物制劑設(shè)計的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）熟悉給藥途徑和劑型的確定原則（二）熟悉制劑的劑型與藥物吸收關(guān)系、制劑的評價與生物利用度關(guān)系（三）熟悉藥物文獻(xiàn)檢索常用方法、藥物理化性質(zhì)測定方法、穩(wěn)定性研究方法、處方優(yōu)化作用（四）了解常用的工藝優(yōu)化法三教學(xué)內(nèi)容（一）創(chuàng)新藥物研發(fā)中的制劑設(shè)計：設(shè)計流程、QbD理論、藥品的生命管理周期。（二）制劑設(shè)計的基礎(chǔ)：制劑設(shè)計的目的和五個基本原則、制劑的給藥途徑、影響藥物制劑設(shè)計的其他因素。（三）處方前研究：化合物的物理化學(xué)性質(zhì)測定、原料藥的固態(tài)性質(zhì)、穩(wěn)定性和配伍研究、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)。（四）藥物制劑的優(yōu)化：“質(zhì)量源于設(shè)計”理念、實驗設(shè)計方法。第九章液體制劑一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握液體制劑的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握液體制劑的含義、特點、分類及質(zhì)量要求。（二）掌握液體制劑的常用溶劑、各型液體制劑的制備方法及典型處方分析。（三）了解液體制劑的防腐與色、香、味的應(yīng)用。（四）熟悉液體制劑的質(zhì)量評定方法及其相關(guān)的概念。三教學(xué)內(nèi)容（一）液體制劑的概念、分類、常用的溶劑和附加劑。（二）低分子溶液劑和高分子溶液劑的類型、性質(zhì)及其制備方法。（三）混懸劑的概念和物理穩(wěn)定性；混懸劑的穩(wěn)定劑和其它附加劑；分散法制備混懸劑；常用設(shè)備；混懸劑的質(zhì)量評定：沉降溶劑比、絮凝度、再分散性。（四）乳劑的概念、組成、特點、乳化劑和穩(wěn)定性（分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、合并與破裂）；復(fù)合型乳劑的類型；乳劑的制備：干膠法、濕膠法、新生皂法、兩相交替法、機械法；常用設(shè)備；乳劑的質(zhì)量評定：乳劑的粒徑大小、分層現(xiàn)象、乳滴合并速度、穩(wěn)定常數(shù)的測定。第十章滅菌制劑與無菌制劑一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握滅菌制劑與無菌制劑的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握注射劑的含義、特點、類型、制備工藝及質(zhì)量要求。（二）掌握注射劑的常用溶劑、附加劑的作用。注射劑車間的潔凈度要求。（三）掌握無菌法和無菌操作法的概念和常用方法。（四）熟悉輸液劑、注射用無菌粉末混懸液型注射劑的特點。三教學(xué)內(nèi)容（一）注射劑的概念、分類、特點和給藥途徑。（二）滅菌制劑與無菌制劑的相關(guān)技術(shù)和理論：水的處理技術(shù)、液體的過濾技術(shù)、熱原的去除技術(shù)、滲透壓調(diào)節(jié)技術(shù)、滅菌和無菌操作技術(shù)：物理滅菌法（干熱滅菌法、濕熱滅菌法、過濾滅菌法、射線滅菌法）；化學(xué)滅菌法（氣體滅菌法、藥液滅菌法）；無菌操作法。（三）注射劑的溶劑、附加劑、制備工藝、滅菌、容器和質(zhì)量要求。（四）輸液的種類、制備和質(zhì)量要求。（五）注射用無菌粉末的概念、制備工藝和質(zhì)量要求。（六）眼用制劑的質(zhì)量要求、滴眼劑的制備和質(zhì)量要求。第十一章固體制劑-1(散劑、顆粒劑、片劑、片劑的包衣)一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握散劑、顆粒劑、片劑的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握散劑、顆粒劑、片劑的概念。（二）掌握散劑的特點、質(zhì)量要求、制備工藝。（三）掌握片劑的特點、種類、質(zhì)量要求與檢查。（四）掌握片劑的輔料及片劑處方的組成、制備工藝過程。（五）熟悉片劑包衣的目的、種類及方法。（六）了解制備片劑的常用設(shè)備。壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決方法。三教學(xué)內(nèi)容（一）固體制劑概述：固體制劑在胃腸道中的行為特征；固體劑型的制備工藝：粉碎、篩分、混合、制粒、干燥。（二）散劑的概念、制備和質(zhì)量要求。（三）顆粒劑的概念、制備和質(zhì)量要求。（四）片劑的特點、分類、常用輔料和主要制備方法：濕法制粒壓片法，干法制粒壓片法和粉末直接壓片法；片劑的包衣目的、種類和質(zhì)量要求；糖包衣和薄膜包衣的工藝過程；片劑的質(zhì)量評價：外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或釋放度、含量均勻度；片劑的包裝。第十二章固體制劑-2(膠囊劑、滴丸和膜劑)一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握膠囊劑、滴丸和膜劑的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握膠囊劑的概念，硬膠囊、軟膠囊的組成。（二）熟悉空膠囊的規(guī)格與質(zhì)量要求,軟膠囊的性質(zhì)、大小的選擇、質(zhì)量檢查與包裝。（三）了解硬膠囊劑藥物的填充方法，軟膠囊的制備方法。三教學(xué)內(nèi)容硬膠囊的組成和規(guī)格，硬膠囊劑的制備工藝。軟膠囊的組成和質(zhì)量控制，軟膠囊劑的制備方法。膠囊劑的質(zhì)量要求，包裝貯存對質(zhì)量的影響。滴丸劑的概念、常用基質(zhì)、制備工藝、設(shè)備和質(zhì)量檢查。（學(xué)生自學(xué)）第十三章半固體制劑一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握半固體制劑的組成及制備。二教學(xué)要求（一）掌握軟膏劑的概念及處方組成，各種基質(zhì)的性質(zhì)。（二）熟悉軟膏劑的質(zhì)量要求。（三）了解軟膏劑的制備方法及設(shè)備，包裝與儲存。（四）了解外用凝膠劑的概念與制備；水性凝膠基質(zhì)。（五）掌握栓劑的概念及處方組成，各種基質(zhì)的性質(zhì)。（六）熟悉栓劑研制中應(yīng)考慮的問題，栓劑的質(zhì)量要求。（七）了解栓劑的制備方法及設(shè)備，包裝與儲存。三教學(xué)內(nèi)容（一）軟膏劑的概念、處方組成、常用基質(zhì)和附加劑。（二）各種軟膏劑（油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、眼膏劑）的基質(zhì)特點、制備方法和設(shè)備。軟膏劑的質(zhì)量檢查方法。（三）栓劑的概念、處方組成、常用基質(zhì)的特點、制備方法（置換價的概念）和設(shè)備，包裝和貯藏；栓劑的治療作用和新型栓劑；栓劑的質(zhì)量評價。（四）膜劑的概念、成膜材料、制備工藝和質(zhì)量要求。（學(xué)生自學(xué)）第十六章固體分散體的制備技術(shù)一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握制劑新技術(shù)的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握固體分散體的含義、特點、常用載體與制法。（二）了解固體分散體的緩釋、速效原理。三教學(xué)內(nèi)容（一）固體分散體概念、研究固體分散體的意義、固體分散體的特點、固體分散體存在的主要問題。（二）常用載體材料：水溶性載體材料、難溶性和腸溶性載體材料。（三）固體分散體的速釋原理和類型。（四）固體分散體的制備：熔融法、溶劑法、機械分散法。（五）固體分散體的物相鑒定方法。第十七章包合物的制備技術(shù)一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握制劑新技術(shù)的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握包合物的概念，環(huán)糊精的應(yīng)用。（二）了解包合物的制備方法。三教學(xué)內(nèi)容（一）包合物概念、包合的意義。（二）常用包合材料：環(huán)糊精、環(huán)糊精衍生物。（三）包和作用的影響因素。（四）包合物的制備技術(shù)：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法。（五）包合物的物相鑒定方法。第十八章微粒分散系的制備技術(shù)一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握制劑新技術(shù)的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握微囊、微球與脂質(zhì)體的含義、特點及應(yīng)用。（二）熟悉微囊的組成、制備方法及質(zhì)量評定。（三）了解微囊化的概念。三教學(xué)內(nèi)容（一）微囊與微球概述：微囊與微球的概念、藥物微囊化的目的、微囊化技術(shù)的研究進展。（二）微囊與微球的載體材料：天然高分子材料、半合成高分子材料、合成高分子材料。（三）微囊的制備方法：物理化學(xué)法：單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法；物理機械法；化學(xué)法：界面縮聚法、輻射交聯(lián)法。微球的制備方法：明膠微球、白蛋白微球、淀粉微球、磁性微球、聚酯類微球。（四）影響微囊和微球粒徑的因素：藥物的粒徑、載體材料的用量、制備方法、溫度、攪拌速率、附加劑的濃度。（五）微囊（球）的質(zhì)量控制指標(biāo)與評價方法：形態(tài)、粒徑及其分布、包封率與載藥量、有機溶劑殘留量。（六）微囊與微球作為藥物載體的應(yīng)用：口服給藥、肺部吸入給藥、注射給藥。（七）脂質(zhì)體概述：脂質(zhì)體概念、發(fā)展簡況。（八）脂質(zhì)體膜材；脂質(zhì)體的理化性質(zhì)：相變溫度、膜的通透性、膜的流動性、脂質(zhì)體荷電性；脂質(zhì)體的分類。（九）脂質(zhì)體的功能：淋巴系統(tǒng)趨向性、被動靶向性、主動靶向性、物理化學(xué)靶向性；作用機制：吸附、脂質(zhì)交換、內(nèi)吞、融合、滲漏、磷酸酯酶消化。（十）脂質(zhì)體的制備方法：薄膜分散法、逆相蒸發(fā)法；質(zhì)量評價：包封率與載藥量、形態(tài)與粒徑、泄漏率、表面電性、磷脂的氧化程度。（十一）類脂囊泡的定義。第十九章緩控遲釋制劑一教學(xué)目的通過教學(xué)使學(xué)生掌握緩、控、遲釋制劑的基礎(chǔ)理論。二教學(xué)要求（一）掌握緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法。（二）熟悉緩釋、控釋制劑的設(shè)計原理。（三）熟悉口服定時釋藥系統(tǒng)概念與特點、分類。（四）了解口服定位釋藥系統(tǒng)分類。三教學(xué)內(nèi)容（一）劑型的發(fā)展、藥物傳遞系統(tǒng)分類。（二）緩、控釋給藥