藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物課件

36、“不可能”這個(gè)字(法語(yǔ)是一個(gè)字)，只在愚人的字典中找得到。--拿破侖。37、不要生氣要爭(zhēng)氣，不要看破要突破，不要嫉妒要欣賞，不要托延要積極，不要心動(dòng)要行動(dòng)。38、勤奮，機(jī)會(huì)，樂(lè)觀是成功的三要素。(注意：傳統(tǒng)觀念認(rèn)為勤奮和機(jī)會(huì)是成功的要素，但是經(jīng)過(guò)統(tǒng)計(jì)學(xué)和成功人士的分析得出，樂(lè)觀是成功的第三要素。39、沒(méi)有不老的誓言，沒(méi)有不變的承諾，踏上旅途，義無(wú)反顧。40、對(duì)時(shí)間的價(jià)值沒(méi)有沒(méi)有深切認(rèn)識(shí)的人，決不會(huì)堅(jiān)韌勤勉。藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物36、“不可能”這個(gè)字(法語(yǔ)是一個(gè)字)，只在愚人的字典中找得到。--拿破侖。37、不要生氣要爭(zhēng)氣，不要看破要突破，不要嫉妒要欣賞，不要托延要積極，不要心動(dòng)要行動(dòng)。38、勤奮，機(jī)會(huì)，樂(lè)觀是成功的三要素。(注意：傳統(tǒng)觀念認(rèn)為勤奮和機(jī)會(huì)是成功的要素，但是經(jīng)過(guò)統(tǒng)計(jì)學(xué)和成功人士的分析得出，樂(lè)觀是成功的第三要素。39、沒(méi)有不老的誓言，沒(méi)有不變的承諾，踏上旅途，義無(wú)反顧。40、對(duì)時(shí)間的價(jià)值沒(méi)有沒(méi)有深切認(rèn)識(shí)的人，決不會(huì)堅(jiān)韌勤勉。藥物化中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物目錄第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥1第二節(jié)抗癲癇藥2第三節(jié)抗精神病藥3第四節(jié)中樞興奮藥4第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥505―0021―01基礎(chǔ)教育課程改革，將教師專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)的問(wèn)題提到了前所未有的高度。新課程改革的教學(xué)實(shí)踐表明，立足于學(xué)校實(shí)際的校本培訓(xùn)是促進(jìn)教師專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)的有效途徑。在實(shí)踐中，學(xué)校要堅(jiān)持“以研帶訓(xùn)、以訓(xùn)促研、研訓(xùn)一體、共同促進(jìn)”的校本培訓(xùn)思路，以“專(zhuān)業(yè)引領(lǐng)、同伴互助、自我反思”為校本培訓(xùn)的基本模式，整體規(guī)劃，螺旋推進(jìn)，有效地促進(jìn)教師的專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)。一、多渠道獲取信息，構(gòu)建學(xué)習(xí)型教師隊(duì)伍1.重視理論學(xué)習(xí)，轉(zhuǎn)變教育觀念。構(gòu)建學(xué)習(xí)型的教師隊(duì)伍，從制度要求、善意引導(dǎo)到形成自主的學(xué)習(xí)意識(shí)；幫助教師養(yǎng)成讀書(shū)讀報(bào)，記學(xué)習(xí)筆記，撰寫(xiě)心得體會(huì)的習(xí)慣；通過(guò)培訓(xùn)，還能很好地解決教師職業(yè)倦怠的問(wèn)題，進(jìn)一步激發(fā)教師工作的積極性和敬業(yè)精神。2.確立服務(wù)意識(shí)，多渠道為教師提供信息。學(xué)校校長(zhǎng)首先要確立服務(wù)意識(shí)，為教師的專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)提供盡可能的服務(wù)，讓教師能夠多維度、多層次地了解教育教學(xué)信息，促進(jìn)專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)。要充分利用教師學(xué)習(xí)資源中心的優(yōu)勢(shì)，有計(jì)劃地組織教師學(xué)習(xí)。在請(qǐng)進(jìn)來(lái)的同時(shí)讓教師走出去，進(jìn)一步了解外面的信息，開(kāi)闊教師的眼界，拓展教師的思維，轉(zhuǎn)變教師的觀念，提高教師的素養(yǎng)。二、搭建交流平臺(tái)，形成濃厚的學(xué)術(shù)氛圍學(xué)校必須建立一種新的有利于教師合作交流的校園文化，形成寬松的環(huán)境和開(kāi)放的氛圍，加強(qiáng)教師之間的交流與對(duì)話，溝通與協(xié)調(diào)，共同分享經(jīng)驗(yàn)與成功。實(shí)踐表明：教師之間廣泛的合作交流是提高教師教學(xué)能力，促進(jìn)教師專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)的最為有效的方式。教師之間的合作交流在教學(xué)實(shí)踐中一般以兩種形式存在，其一是教研組將教學(xué)實(shí)踐中的問(wèn)題分類(lèi)整理，進(jìn)而提出要解決的問(wèn)題，然后組織教師共同參與，一同“會(huì)診”，找出解決問(wèn)題的最佳途徑。其二是形式分散自主的教研，教師在辦公室或其他場(chǎng)所隨時(shí)隨地就自己在教學(xué)中發(fā)現(xiàn)的問(wèn)題或總結(jié)的經(jīng)驗(yàn)與同伴主動(dòng)交流。這樣的互動(dòng)交流實(shí)用性強(qiáng)，能更好地促進(jìn)教師的專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)，但這種方式需要引導(dǎo)，需要濃厚的學(xué)術(shù)氛圍。三、在實(shí)踐中反思，不斷地提升和發(fā)展自己校本培訓(xùn)的側(cè)重點(diǎn)是促進(jìn)教師的專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)，使教師在自己的教學(xué)實(shí)踐中有不斷反思的意識(shí)，以提升和發(fā)展自己，謀求專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)。反思不是一般意義上的回顧，而是教師對(duì)自己的教學(xué)實(shí)踐和周?chē)l(fā)生的教育?F象進(jìn)行思考、反省、探索，從中發(fā)現(xiàn)問(wèn)題，以改進(jìn)自己的教學(xué)并形成理性的認(rèn)識(shí)的過(guò)程。在這個(gè)過(guò)程中，教師將會(huì)不斷地成長(zhǎng)為具有自覺(jué)改進(jìn)意識(shí)和自我提高能力的專(zhuān)業(yè)人員，由單純的教書(shū)匠成長(zhǎng)為研究型、專(zhuān)家型的教師。為了促進(jìn)教師的專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)，學(xué)?？梢越⒔處煶砷L(zhǎng)記錄袋，制訂教師專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)手冊(cè)，堅(jiān)持讓教師寫(xiě)課后反思和教育日記，每學(xué)期還應(yīng)組織出版教師論文集，讓教師在實(shí)踐中反思，在反思中實(shí)踐。四、讓課題研究引領(lǐng)教師專(zhuān)業(yè)成長(zhǎng)新時(shí)期教師走向成熟的標(biāo)志是不但具有較強(qiáng)的教育實(shí)踐能力，還應(yīng)有較強(qiáng)的創(chuàng)新意識(shí)和科研能力。農(nóng)村小學(xué)教師進(jìn)行課題研究時(shí)，要求教師結(jié)合自己的教育教學(xué)實(shí)踐，從自己的需求出發(fā)，以研究的態(tài)度，將自己在教育教學(xué)實(shí)踐中出現(xiàn)的問(wèn)題設(shè)置成課題，按照科學(xué)的研究方法去解決問(wèn)題，并形成自己的理性認(rèn)識(shí)，以指導(dǎo)教育教學(xué)實(shí)踐。課題研究的目的是引發(fā)教師在實(shí)踐中多學(xué)習(xí)、多思考，最終達(dá)到促進(jìn)教師自主學(xué)習(xí)，自我反思，在研究中學(xué)會(huì)研究，從而促進(jìn)教師間的交流、合作與溝通，使學(xué)校真正成為學(xué)習(xí)化的組織，使研究與教師的教育教學(xué)實(shí)踐融為一體，使解決問(wèn)題的過(guò)程成為教育教學(xué)研究的過(guò)程。五、校本培訓(xùn)應(yīng)關(guān)注的問(wèn)題1.轉(zhuǎn)變陳舊觀念，樹(shù)立新的培訓(xùn)觀。首先，轉(zhuǎn)變校長(zhǎng)的觀念。校長(zhǎng)們應(yīng)把學(xué)校視為教師發(fā)展的場(chǎng)所，了解教師專(zhuān)業(yè)發(fā)展及其成長(zhǎng)規(guī)律的基本理論，形成學(xué)校良好的互幫互學(xué)氛圍，建立和諧的學(xué)術(shù)交流關(guān)系，最后使學(xué)校自身成為一個(gè)學(xué)習(xí)化的組織，并建立有效的激勵(lì)機(jī)制，調(diào)動(dòng)教師內(nèi)在動(dòng)力，開(kāi)發(fā)潛能，還要為教師的專(zhuān)業(yè)發(fā)展提供信息、時(shí)間和物質(zhì)條件的保障系統(tǒng)。其次，轉(zhuǎn)變教師的觀念。教師要改變培訓(xùn)是校長(zhǎng)為了完成上級(jí)任務(wù)而提出的要求等狹隘認(rèn)識(shí)，變被動(dòng)接受培訓(xùn)為積極參與培訓(xùn)，主動(dòng)地發(fā)展自己的專(zhuān)業(yè)能力，以新的理念改變自己的教學(xué)方式和基本生存方式，體會(huì)生活的意義和生命的價(jià)值。2.實(shí)施校本培訓(xùn)的過(guò)程中要關(guān)注“查、實(shí)、活、新”。（1）“查”就是要調(diào)查摸清本校教師的素質(zhì)能力狀態(tài)，以確定全校性的主要問(wèn)題所在，為建立校本培訓(xùn)個(gè)人檔案打下基礎(chǔ)，以落實(shí)個(gè)人的培訓(xùn)計(jì)劃，校本培訓(xùn)在本質(zhì)上就是學(xué)校是每個(gè)教師發(fā)展的學(xué)習(xí)計(jì)劃的總和。（2）“實(shí)”則要求在實(shí)用性與實(shí)效性上下功夫，要避免培訓(xùn)內(nèi)容過(guò)多地注重知識(shí)性的補(bǔ)充、系統(tǒng)性的講授和技能性的培訓(xùn)，而忽視教師教育教學(xué)研究能力的培養(yǎng)，應(yīng)注重教師的研究意識(shí)、研究習(xí)慣、研究精神和解決問(wèn)題的能力的養(yǎng)成。（3）“活”是要求在開(kāi)展靈活多樣的培訓(xùn)中做到學(xué)習(xí)與講座相結(jié)合，自我鉆研與拜師學(xué)藝相結(jié)合，專(zhuān)題研究與學(xué)科教學(xué)相結(jié)合。（4）“新”要求更新培訓(xùn)內(nèi)容，更新評(píng)估考核機(jī)制，學(xué)校要將教師的校本培訓(xùn)納入考核之中，以保證其嚴(yán)肅性和激勵(lì)性。AbstractIntheprocessoftalenttraininginuniversity，theopeningexperimentalteachingmodehasanimportantroleindevelopingthestudents′creativethinking，anditisalsoinlinewiththegoalofcultivatinginnovativetalentsinagriculturaluniversities.Aimingatsomeshortcomingsoftheexistingmodeofmicrobiologyexperimentteachinginagriculturaluniversities，it′sdiscussedtheincreaseofopenthinkinginmicrobiologyexperimentalteachingmodel，combiningwiththeteachingcharacteristicsoftheagriculturaluniversities.Futhermore，inordertoinspirestudent′sinterestinoperatingmicrobiologyexperimentduringthecourseandmakethemgraspexperimentalskillsbetter，thenewteachingmethodsandpracticedetailswereexplored.開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式在高校人才培養(yǎng)過(guò)程中對(duì)學(xué)生創(chuàng)造性思維的開(kāi)發(fā)有著重要的作用，本文以安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)的教學(xué)實(shí)際為例，針對(duì)農(nóng)業(yè)院校微生物實(shí)驗(yàn)教學(xué)現(xiàn)有模式中存在的一些不足，結(jié)合高等農(nóng)業(yè)院校的教學(xué)特點(diǎn)，探討了在微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)中增加開(kāi)放式思維的培養(yǎng)模式，并對(duì)具體的教學(xué)方法和實(shí)踐細(xì)節(jié)進(jìn)行了摸索。安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)包括農(nóng)學(xué)、園藝、林學(xué)、植物保護(hù)、蔬菜等9個(gè)專(zhuān)業(yè)，微生物學(xué)是大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)的一個(gè)重要組成部分，從農(nóng)學(xué)、園藝、林學(xué)、植物保護(hù)、蔬菜等9個(gè)專(zhuān)業(yè)的培養(yǎng)目標(biāo)和培養(yǎng)要求來(lái)看，都對(duì)微生物學(xué)提出了明確的教學(xué)要求，可以說(shuō)微生物學(xué)及實(shí)驗(yàn)技術(shù)是大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)的專(zhuān)業(yè)基礎(chǔ)課程，學(xué)習(xí)微生物學(xué)及微生物實(shí)驗(yàn)，可訓(xùn)練大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)的學(xué)生更深入地觀察世界、了解世界，有助于學(xué)生形成科學(xué)的世界觀[1]?？茖W(xué)的微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)方式，對(duì)于大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)的學(xué)生掌握微生物?W的基本實(shí)驗(yàn)技術(shù)，乃至培養(yǎng)其動(dòng)手能力、提高其分析問(wèn)題、解決問(wèn)題的能力都至關(guān)重要[2-3]。1大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)微生物實(shí)驗(yàn)教學(xué)改革的重要性大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)在我校具有悠久的歷史，近年來(lái)培養(yǎng)方案中關(guān)于微生物學(xué)系列課程的設(shè)置主要仍然遵循過(guò)去的傳統(tǒng)模式，微生物學(xué)基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)及綜合實(shí)驗(yàn)的教學(xué)內(nèi)容目前仍是按照理論課教學(xué)的基本要求來(lái)安排，只能達(dá)到滿足學(xué)生掌握微生物基本知識(shí)和從事微生物相關(guān)工作的最低要求，而對(duì)于大農(nóng)學(xué)類(lèi)相關(guān)專(zhuān)業(yè)的學(xué)生而言，課程的內(nèi)容和形式安排相對(duì)簡(jiǎn)單，缺少對(duì)學(xué)生自發(fā)思考、創(chuàng)新思維和實(shí)踐應(yīng)用能力的綜合培養(yǎng)。實(shí)踐證明，開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式可以彌補(bǔ)傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)方式的不足，開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)能夠充分發(fā)揮學(xué)生的自發(fā)思考能力、創(chuàng)新思維能力以及分析問(wèn)題、解決問(wèn)題的能力[4-5]。因此，利用學(xué)校的現(xiàn)有資源對(duì)大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)的微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)已經(jīng)做了前期的改革摸索，對(duì)開(kāi)放實(shí)驗(yàn)的模式進(jìn)行了探求，希望能為高素質(zhì)的本科應(yīng)用型人才培養(yǎng)提供思路借鑒。2大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)微生物學(xué)開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式的實(shí)施為了探索大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)微生物學(xué)開(kāi)放實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式，收集和整理了其他院校和其他實(shí)驗(yàn)課程開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)的經(jīng)驗(yàn)[4-6]，提出了一套適合我校大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)的微生物學(xué)開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)的方案并進(jìn)行了實(shí)施，具體如下。2.1基本實(shí)驗(yàn)技能訓(xùn)練在進(jìn)行開(kāi)放實(shí)驗(yàn)之前，通過(guò)一些基礎(chǔ)實(shí)驗(yàn)的開(kāi)設(shè)，對(duì)學(xué)生進(jìn)行微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)基本操作技術(shù)進(jìn)行訓(xùn)練，訓(xùn)練結(jié)束后對(duì)學(xué)生與實(shí)驗(yàn)相關(guān)的基本技能進(jìn)行操作考核，合格者將獲得進(jìn)入開(kāi)放實(shí)驗(yàn)階段的資格。2.2分組與命題討論每4～6人為一組，根據(jù)每個(gè)學(xué)生對(duì)相關(guān)課題的興趣，并結(jié)合其所學(xué)專(zhuān)業(yè)進(jìn)行自由組合，并選出1名學(xué)生作為組長(zhǎng)，由指導(dǎo)教師進(jìn)行命題，或者由學(xué)生自己提出感興趣的實(shí)驗(yàn)題目，經(jīng)過(guò)教師論證確定實(shí)驗(yàn)題目。2.3實(shí)驗(yàn)方案設(shè)計(jì)與指導(dǎo)教師評(píng)定根據(jù)指導(dǎo)教師的命題或?qū)W生自己提出感興趣的實(shí)驗(yàn)題目，引導(dǎo)學(xué)生查閱相關(guān)文獻(xiàn)，自行設(shè)計(jì)出其認(rèn)為可行的實(shí)驗(yàn)方案與技術(shù)路線，撰寫(xiě)出實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)報(bào)告，在報(bào)告中要求學(xué)生對(duì)基本原理、實(shí)驗(yàn)材料、方法、進(jìn)度安排及可能出現(xiàn)的問(wèn)題進(jìn)行詳細(xì)闡釋。指導(dǎo)教師結(jié)合實(shí)驗(yàn)室的軟硬件條件，根據(jù)各小組自行的設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案，對(duì)實(shí)驗(yàn)方案的可行性進(jìn)行評(píng)定，提出修改意見(jiàn)并指出課題實(shí)施過(guò)程中可能出現(xiàn)的具體問(wèn)題。2.4實(shí)驗(yàn)方案的具體實(shí)施及能力培養(yǎng)各實(shí)驗(yàn)小組按照修訂后的實(shí)驗(yàn)方案，逐步完成實(shí)驗(yàn)的實(shí)施過(guò)程，注意在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中記錄出現(xiàn)的問(wèn)題及實(shí)驗(yàn)心得，指導(dǎo)教師全程追蹤實(shí)驗(yàn)的過(guò)程，對(duì)實(shí)驗(yàn)操作中出現(xiàn)的問(wèn)題進(jìn)行即時(shí)指導(dǎo)，對(duì)學(xué)生的實(shí)驗(yàn)操作予以點(diǎn)評(píng)，在整個(gè)過(guò)程中注意引導(dǎo)式的教學(xué)手段，啟發(fā)學(xué)生對(duì)實(shí)驗(yàn)收獲的自我總結(jié)與主動(dòng)思考。2.5實(shí)驗(yàn)報(bào)告的提交與總結(jié)匯報(bào)實(shí)驗(yàn)操作部分完成后，要求所有學(xué)生根據(jù)其得到的實(shí)驗(yàn)結(jié)果寫(xiě)出規(guī)范的實(shí)驗(yàn)報(bào)告及實(shí)驗(yàn)心得，指導(dǎo)教師對(duì)其進(jìn)行評(píng)定、總結(jié)與備案，在條件允許的情況下，由組長(zhǎng)負(fù)責(zé)做PPT文件匯報(bào)總結(jié)實(shí)驗(yàn)結(jié)果、收獲以及實(shí)驗(yàn)過(guò)程中存在的問(wèn)題，在學(xué)生中進(jìn)行小范圍的學(xué)術(shù)交流。3大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)微生物學(xué)開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)的體會(huì)3.1激發(fā)了學(xué)生對(duì)微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)課程的興趣傳統(tǒng)的實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式通常由指導(dǎo)教師先講解實(shí)驗(yàn)的基本原理和實(shí)驗(yàn)過(guò)程，進(jìn)而進(jìn)行操作步驟的演示，指出實(shí)驗(yàn)操作可能出現(xiàn)的錯(cuò)誤，然后由學(xué)生依照教師的操作進(jìn)行模仿。傳統(tǒng)教學(xué)模式有其優(yōu)勢(shì)，比如讓學(xué)生在試驗(yàn)中不易出錯(cuò)，但是從趣味性及調(diào)動(dòng)學(xué)生的積極性上來(lái)講，存在著明顯不足。學(xué)生容易出現(xiàn)惰性思維與消極態(tài)度，創(chuàng)造性思維與主管能動(dòng)性難以得到培養(yǎng)。通過(guò)嘗試建立開(kāi)放式微生物實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式，使學(xué)生可以自己提出實(shí)驗(yàn)假設(shè)，自己制定并完成其感興趣的實(shí)驗(yàn)內(nèi)容。這種主動(dòng)式的學(xué)習(xí)模式，勢(shì)必要求學(xué)生要花費(fèi)更多的時(shí)間和精力，形成變“要我學(xué)”為“我要學(xué)”的主動(dòng)學(xué)習(xí)模式。比如在探討微生物與植物互作關(guān)系的實(shí)驗(yàn)中，學(xué)生可以結(jié)合自己的專(zhuān)業(yè)，篩選自己感興趣的作物，進(jìn)行“植物促生細(xì)菌的分離、鑒定及高效促生菌株的篩選”實(shí)驗(yàn)。在實(shí)驗(yàn)進(jìn)行中，學(xué)生們?cè)诓殚喆罅抠Y料的基礎(chǔ)上，結(jié)合實(shí)驗(yàn)室條件，設(shè)計(jì)出了多種實(shí)驗(yàn)方案，從原材料的準(zhǔn)備到微生物培養(yǎng)、篩選機(jī)鑒定等全過(guò)程，均由學(xué)生自主完成。實(shí)際效果是大部分學(xué)生都分離得到了高效的促生細(xì)菌，不僅鞏固了理論課上學(xué)到的知識(shí)，還獲得了極大的成就感，增強(qiáng)了進(jìn)行自主思考和學(xué)習(xí)的興趣。3.2全面提高學(xué)生動(dòng)手能力，促進(jìn)培養(yǎng)學(xué)生科研能力微生物學(xué)及微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)都是實(shí)踐性和應(yīng)用性非常強(qiáng)的課程，因此實(shí)驗(yàn)教學(xué)的組織形式對(duì)整個(gè)教學(xué)活動(dòng)的實(shí)際效果及教學(xué)目標(biāo)的順利完成都起到非常重要的作用[7]。雖然實(shí)驗(yàn)課程學(xué)時(shí)安排和實(shí)驗(yàn)室、儀器設(shè)備的資源有限，目前尚不能完全實(shí)現(xiàn)全面的開(kāi)放式教學(xué)，但前期通過(guò)逐步推行開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)已經(jīng)取得了良好的教學(xué)效果。原本偏重知識(shí)積累的教學(xué)模式，使得大部分本科生的動(dòng)手能力不強(qiáng)、實(shí)踐能力較差，而通過(guò)開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式，已經(jīng)在很多學(xué)生身上看到了其文獻(xiàn)調(diào)研能力、邏輯思維能力、實(shí)際操作能力、歸納總結(jié)能力和創(chuàng)新能力等方面的明顯進(jìn)步。在自主設(shè)計(jì)與操作實(shí)驗(yàn)的過(guò)程中，前后實(shí)驗(yàn)的環(huán)環(huán)相扣要求學(xué)生對(duì)每個(gè)環(huán)節(jié)都要細(xì)心把控，這也有利于培養(yǎng)學(xué)生細(xì)致嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)態(tài)度與思維方式，對(duì)于他們今后從事科學(xué)研究或?qū)嶋H生產(chǎn)實(shí)踐工作都極為有利。例如“植物促生細(xì)菌的分離、鑒定及高效促生菌株的篩選”實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目中，促生細(xì)菌的分離是鑒定的基礎(chǔ)，分離得到的促生菌株是高效促生菌株篩選的起始材料，在每一項(xiàng)實(shí)驗(yàn)內(nèi)容的逐步進(jìn)行過(guò)程中，會(huì)逐步培養(yǎng)學(xué)生的動(dòng)手能力及科學(xué)思維。3.3進(jìn)行教育教學(xué)研究，規(guī)范教學(xué)管理通過(guò)實(shí)行開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)模式，可以對(duì)教學(xué)管理模式進(jìn)行進(jìn)一步的探討，逐步健全教學(xué)管理和實(shí)驗(yàn)管理方面的一系列規(guī)章制度，實(shí)現(xiàn)教學(xué)管理的科學(xué)化。在整個(gè)教學(xué)模式的摸索過(guò)程中，有利于建立較完備的教學(xué)制度，因此目前已經(jīng)制定出了完備的開(kāi)放實(shí)驗(yàn)室管理?xiàng)l例、開(kāi)放實(shí)驗(yàn)室安全條例、開(kāi)放實(shí)驗(yàn)室規(guī)則、開(kāi)放實(shí)驗(yàn)室大型儀器使用登記制度，并得到嚴(yán)格執(zhí)行。4對(duì)大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)微生物學(xué)開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)的思考4.1開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)室的管理常規(guī)實(shí)驗(yàn)教學(xué)實(shí)驗(yàn)室的管理相對(duì)簡(jiǎn)單，而開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)室教學(xué)不同，其不僅要求足夠的實(shí)驗(yàn)室空間，還需要任課教師及實(shí)驗(yàn)室管理員投入較多的時(shí)間和精力，在經(jīng)費(fèi)使用上也要求有更多的投入。由于有針對(duì)性的教學(xué)體制改革是?_放實(shí)驗(yàn)室教學(xué)健康發(fā)展的保障，其中開(kāi)放實(shí)驗(yàn)室的硬件建設(shè)、相關(guān)教師的工作規(guī)范的制定對(duì)開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)的順利推進(jìn)也極為重要。另外，由于微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)大多是面對(duì)大二、大三年級(jí)的學(xué)生開(kāi)設(shè)，低年級(jí)的學(xué)生實(shí)驗(yàn)室經(jīng)驗(yàn)相對(duì)較少，所以須對(duì)學(xué)生進(jìn)行嚴(yán)格的實(shí)驗(yàn)室制度和實(shí)驗(yàn)室安全教育，才能保證人員及儀器設(shè)備的安全，確保實(shí)驗(yàn)的順利進(jìn)行。4.2開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｊ脚囵B(yǎng)學(xué)生綜合素質(zhì)的有效途徑教學(xué)實(shí)踐證明，開(kāi)放式的微生物實(shí)驗(yàn)教學(xué)確實(shí)能夠提高學(xué)生的邏輯思維能力、實(shí)際操作能力、歸納總結(jié)能力和創(chuàng)新能力，對(duì)高校本科生綜合素質(zhì)的培養(yǎng)起到良性的作用。高校重視“雙創(chuàng)型”的人才培養(yǎng)，就是要改革人才培養(yǎng)的實(shí)施模式，而開(kāi)放實(shí)驗(yàn)教學(xué)則是提高學(xué)生綜合素質(zhì)的有效途徑之一，可以考慮把開(kāi)放實(shí)驗(yàn)室和正常實(shí)驗(yàn)教學(xué)以及大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)項(xiàng)目結(jié)合起來(lái)，進(jìn)行專(zhuān)業(yè)化、個(gè)性化推廣[8]。5結(jié)語(yǔ)當(dāng)前各高校對(duì)于“雙創(chuàng)型”人才培養(yǎng)模式已經(jīng)普遍推廣，高校實(shí)驗(yàn)室是培養(yǎng)學(xué)生動(dòng)手能力、創(chuàng)新能力與科學(xué)思維的重要場(chǎng)所，對(duì)于開(kāi)放性實(shí)驗(yàn)教學(xué)的摸索與探求，對(duì)于提高教學(xué)質(zhì)量，培養(yǎng)綜合性創(chuàng)新型的生命科學(xué)人才具有重要作用。針對(duì)安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)大農(nóng)學(xué)類(lèi)專(zhuān)業(yè)的微生物學(xué)實(shí)驗(yàn)教學(xué)進(jìn)行的改革，即對(duì)開(kāi)放實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｊ降某醪綄?shí)踐探索，可為大范圍推進(jìn)開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)，全面提升人才培養(yǎng)質(zhì)量提供參考。636、“不可能”這個(gè)字(法語(yǔ)是一個(gè)字)，只在愚人的字典中找得1第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物2目錄第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥1第二節(jié)抗癲癇藥2第三節(jié)抗精神病藥3第四節(jié)中樞興奮藥4第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥5目錄第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥13世界衛(wèi)生組織２００１年世界衛(wèi)生報(bào)告說(shuō)，全世界共約有4.5億各類(lèi)精神和腦部疾病患者，每４個(gè)人中就有１人在其一生中的某個(gè)時(shí)段產(chǎn)生某種精神障礙，精神心理衛(wèi)生已經(jīng)成為一個(gè)突出的社會(huì)問(wèn)題．報(bào)告指出，隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的發(fā)展以及競(jìng)爭(zhēng)壓力，失業(yè)．生活節(jié)奏變化等因素的影響，精神心理障礙對(duì)健康的危害日益突出和嚴(yán)重．失眠抑郁癥．神經(jīng)癥，酗酒．藥物依賴．自殺發(fā)生率在世界均呈上升趨勢(shì)，老年精神障礙如老年性癡呆，老年期抑郁癥的比例也在增高．在我國(guó)以15—34歲為主要自殺群體，每年不低于30萬(wàn)人死于自殺，200多萬(wàn)人未遂。

世界衛(wèi)生組織２００１年世界衛(wèi)生報(bào)告說(shuō)，全世界共約有4.5億各4第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥催眠藥：引起類(lèi)似正常睡眠狀態(tài)的藥物；鎮(zhèn)靜藥：使服用者處于安靜或思睡的狀態(tài)。按結(jié)構(gòu)分類(lèi){巴比妥類(lèi)苯并二氮卓類(lèi)咪唑并嘧啶類(lèi)酒石酸唑吡坦#其它類(lèi)如水合氯醛#第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥催眠藥：引起類(lèi)似正常睡眠狀態(tài)的藥物；按結(jié)5常見(jiàn)的巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物

（結(jié)構(gòu)見(jiàn)教材P12）類(lèi)型藥物名稱顯效時(shí)間

（小時(shí)）

作用維持時(shí)間

（小時(shí)）主要用途長(zhǎng)效巴比妥、苯巴比妥（1）0.5-16-8抗驚厥

鎮(zhèn)靜催眠

中效異戊巴比妥、環(huán)己烯巴比妥0.25～0.53-6抗驚厥

鎮(zhèn)靜催眠短效司可巴比妥、戊巴比妥0.252-3抗驚厥

鎮(zhèn)靜催眠超短效己鎖巴比妥、硫噴妥鈉立即0.25靜脈麻醉

本品為環(huán)狀丙二酰脲類(lèi)藥物常見(jiàn)的巴比妥類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥物

（結(jié)構(gòu)見(jiàn)教材P12）類(lèi)型藥物6常見(jiàn)苯二氮卓類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥其它還有奧沙西泮、替馬西泮、三唑侖等常見(jiàn)苯二氮卓類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥其它還有奧沙西泮、替馬西泮、三唑侖等7異戊巴比妥Amobarbital化學(xué)名：5-乙基-（3-甲基丁基）-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮一、物理性質(zhì)：P13二、化學(xué)性質(zhì):1、弱酸性*2、水解性*3、雙縮脲反應(yīng)*4、與硝酸汞、硝酸銀試液反應(yīng)*5、硝化反應(yīng)*巴比妥類(lèi)藥物異戊巴比妥Amobarbital化學(xué)名：5-乙基-（3-甲基81、弱酸性

丙二酰脲結(jié)構(gòu)發(fā)生內(nèi)酰亞胺-內(nèi)酰胺互變異構(gòu)形成烯醇式，呈酸性，pKa=7.8，可溶解于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中；

1、弱酸性

丙二酰脲結(jié)構(gòu)發(fā)生內(nèi)酰亞胺-內(nèi)酰胺互92、水解性異戊巴比妥鈉水溶液放置后易水解，分解成2-異戊基丁酰脲沉淀而失去療效。

水解速度與溫度、pH有關(guān)，溫度越高、pH越高，水解越快（pH=6最穩(wěn)定）。故只能制成粉針使用。2、水解性103、雙縮脲反應(yīng)

本品分子中-CONHCONHCO-結(jié)構(gòu)，與吡啶和硫酸銅溶液作用，產(chǎn)生紫藍(lán)色絡(luò)合物。此法可用于含量測(cè)定。含硫巴比妥，如硫噴妥鈉顯綠色！SS3、雙縮脲反應(yīng)

本品分子中-CONHCONHCO114、與硝酸汞試液反應(yīng)

本品與硝酸汞試液作用生成白色膠狀沉淀，可溶解于過(guò)量的試劑和氨試液中。

4、與硝酸汞試液反應(yīng)

本品與硝酸汞試液作用生成白12與硝酸銀試液反應(yīng)

與硝酸銀試液生成一銀鹽沉淀，瞬間與本品鈉鹽作用，轉(zhuǎn)化為可溶性絡(luò)合物，再被硝酸銀分解為一銀鹽沉淀，該沉淀溶解于碳酸鈉液形成可溶性銀鈉鹽，最后與過(guò)量的硝酸銀形成不溶性的二銀鹽。與硝酸銀試液反應(yīng)

與硝酸銀試液生成一銀鹽沉淀，135、硝化反應(yīng)（含苯環(huán)巴比妥類(lèi)藥物有此反應(yīng)）

苯環(huán)在硝酸鉀和濃硫酸作用下，發(fā)生硝化反應(yīng)，生成黃色的二硝基衍生物，溶解于氫氧化銨溶液中，加熱分解為二硝基苯基丁酰脲，再經(jīng)硫化銨處理顯紅棕色。不含苯基的巴比妥類(lèi)藥物無(wú)此反應(yīng)。5、硝化反應(yīng)（含苯環(huán)巴比妥類(lèi)藥物有此反應(yīng)）

苯環(huán)14三、巴比妥類(lèi)藥物的代謝主要在肝臟進(jìn)行代謝。包括5-取代基的氧化、水解開(kāi)環(huán)等；苯巴比妥代謝產(chǎn)物為對(duì)羥基苯乙基巴比妥，占原藥的11-25%。此類(lèi)藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作用。由于本類(lèi)藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮卓類(lèi)，且較易發(fā)生依賴性，因此，目前已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制癲癇持續(xù)狀態(tài)；硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)作靜脈麻醉。巴比妥類(lèi)連續(xù)久服可引起習(xí)慣性。突然停藥易發(fā)生“反跳”現(xiàn)象。此時(shí)，快動(dòng)眼睡眠時(shí)間延長(zhǎng)，夢(mèng)魘增多，迫使病人繼續(xù)用藥，終至成癮。成癮后停藥，戒斷癥狀明顯，表現(xiàn)為激動(dòng)、失眠、焦慮，甚至驚厥。三、巴比妥類(lèi)藥物的代謝此類(lèi)藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作15四、巴比妥類(lèi)藥物解離度與藥效的關(guān)系1、本類(lèi)藥物需要通過(guò)血腦屏障作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，需要適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)；2、藥物通常是以分子形式通過(guò)細(xì)胞膜，以離子形式發(fā)生作用；3、在生理PH下，解離度越小的藥物越易通過(guò)血腦屏障，作用越快。但太小，作用過(guò)強(qiáng)，易產(chǎn)生驚厥作用。4、5-位取代基的不同構(gòu)成作用強(qiáng)弱，起效時(shí)間快慢和持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)短的不同藥物。四、巴比妥類(lèi)藥物解離度與藥效的關(guān)系1、本類(lèi)藥物需要通過(guò)血腦屏16五、巴比妥類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系R2以甲基取代起效快以硫取代起效快若R（R1）=H則無(wú)活性，應(yīng)有碳數(shù)為2-5碳鏈取代，或有一為苯環(huán)取代，R、R1的總碳數(shù)為4-8最好。五、巴比妥類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系R2以甲基取代起效快以硫取代起效快17五、巴比妥類(lèi)藥物合成路線：五、巴比妥類(lèi)藥物合成路線：18地西泮Diazepam化學(xué)名：1-甲基-5-苯基-7-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮卓-2-酮，又名安定、苯甲二氮卓。物理性質(zhì)：本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，味微苦，mp.130-134°C。溶解度：水(1:400)乙醇(1:17)、氯仿、丙酮(1:2)、乙醚(1:40)?；瘜W(xué)性質(zhì)：1、水解；2、沉淀。苯并二氮卓類(lèi)地西泮Diazepam化學(xué)名：1-甲基-5-苯基-7-1，3191、水解反應(yīng)：本品的酰胺和烯胺結(jié)構(gòu)，遇酸或堿液，受熱易水解開(kāi)環(huán)。按1，2位或4，5位開(kāi)環(huán)，平行進(jìn)行。4，5位開(kāi)環(huán)為可逆性水解，在體溫和酸性條件下，4，5位開(kāi)環(huán)水解，當(dāng)pH提高到中性時(shí)重新環(huán)合。（口服不影響療效的原因）7位和1，2位有強(qiáng)吸電子基團(tuán)時(shí)，水解幾乎都為4，5位水解。（前藥設(shè)計(jì)）中性可逆水解1、水解反應(yīng)：本品的酰胺和烯胺結(jié)構(gòu)，遇酸或堿液，受熱易水解開(kāi)202、沉淀反應(yīng)：本品的稀鹽酸溶液，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生橘紅色沉淀（B?HBiI4），放置顏色漸深。2、沉淀反應(yīng)：本品的稀鹽酸溶液，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生橘紅色沉21苯二氮卓類(lèi)的合成苯二氮卓類(lèi)藥物均以3-苯-5-氯恩呢為原料，進(jìn)行一系列反應(yīng)合成。苯二氮卓類(lèi)的合成22苯二氮卓類(lèi)構(gòu)效關(guān)系1、苯二氮卓類(lèi)分子中七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)（A）應(yīng)為必需；2、1，3，7和2’的取代基較為有利，尤其是7和2’位引入吸電子取代基能顯著增強(qiáng)活性；3、B環(huán)7位引入吸電子取代基后，與受體親和力和抗驚厥作用增強(qiáng)，次序?yàn)镹O2>Br>CF3>Cl；4、A環(huán)內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)中羰基氧原子被硫原子取代或變?yōu)榧装坊?，活性下降?、B環(huán)N1-原子上引入甲基，受體親和力和活性明顯增強(qiáng)，若取代基碳鏈增長(zhǎng)，位阻增大，影響與受體結(jié)合，活性反而降低；6、C環(huán)的2’位上引入鹵素，受體親和力和抗驚厥作用增強(qiáng)；7、1，2-位用雜環(huán)稠合，提高化合物的穩(wěn)定性；如三唑侖（14頁(yè)）8、苯環(huán)被其它雜環(huán)（如吡啶、噻吩等）取代，仍有較好的活性。苯二氮卓類(lèi)構(gòu)效關(guān)系23苯二氮卓類(lèi)衍生物的體內(nèi)代謝該類(lèi)藥物口服吸收很好，在2-4小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)到高峰，半衰期2-50小時(shí)不等；代謝主要在肝臟進(jìn)行。代謝途徑有N-去甲基化、C3為羥基化等；羥基代謝物與葡萄糖醛酸形成結(jié)合物由尿排出。苯二氮卓類(lèi)衍生物的體內(nèi)代謝24地西泮的代謝產(chǎn)物奧沙西泮具有很好的活性。有旋光性。奧沙西泮水解產(chǎn)物具有芳伯胺基，可以進(jìn)行重氮化偶合反應(yīng)，生成橙色的偶氮化合物，放置后顏色漸變深。*地西泮的代謝產(chǎn)物奧沙西泮具有很好的活性。有旋光性。*25水合氯醛ChloralHydrate化學(xué)名：2，2，2-三氯-1，1-乙二醇本品穩(wěn)定的原因：電負(fù)性大的氯原子通過(guò)誘導(dǎo)效應(yīng)，降低碳氧鍵的極性，同時(shí)存在分子內(nèi)氫鍵。本品久置會(huì)氧化分解為三氯乙酸和鹽酸；本品與氫氧化鈉共熱時(shí)，分解為氯仿和甲酸鈉兩澄清的二液層；分解后的溶液中加入苯胺，產(chǎn)生有惡臭的異氰（C6H5NC），可供鑒別。本品有特臭，味苦和胃腸道刺激性，經(jīng)結(jié)構(gòu)改造制得衍生物：水合氯醛ChloralHydrate化學(xué)名：2，2，2-三26第一個(gè)上市的咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥，臨床用其酒石酸鹽，歐美國(guó)家用藥。選擇性與苯二氮卓ω1受體亞型結(jié)合，起效快，鎮(zhèn)靜催眠作用強(qiáng)，作用達(dá)6小時(shí)。但與ω2和ω3受體亞型結(jié)合力差，所以少抗焦慮作用、肌肉松弛作用和抗驚厥作用。劑量小、作用時(shí)間短，少成癮性和耐受性。衍生物阿吡坦（Alpidem）無(wú)鎮(zhèn)靜、肌松作用，作抗焦慮藥。唑吡坦Zolpidem第一個(gè)上市的咪唑并吡啶類(lèi)鎮(zhèn)靜催眠藥，臨床用其酒石酸鹽，歐美國(guó)27第二節(jié)抗癲癇藥癲癇：由于大腦局部病灶神經(jīng)興奮性過(guò)高，產(chǎn)生陣發(fā)性放電，并向周?chē)鷶U(kuò)散而出現(xiàn)的大腦功能失調(diào)綜合癥。癲癇是一組由已知或未知病因所引起，腦部神經(jīng)元高度同步化，且常具自限性的異常放電所導(dǎo)致，以反復(fù)發(fā)作性、短暫性、通常為刻板性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征的綜合征。

分為：大發(fā)作、小發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、局限性發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)。抗癲癇藥主要用于防止和控制癲癇的發(fā)作。第二節(jié)抗癲癇藥癲癇：由于大腦局部病灶神經(jīng)興奮性過(guò)高，產(chǎn)生28據(jù)WHO統(tǒng)計(jì)，目前全球癲癇患者約有5000萬(wàn)人，其中80%在發(fā)展中國(guó)家。每年還出現(xiàn)200萬(wàn)新癲癇患者。短短20年時(shí)間，我國(guó)癲癇患者人數(shù)已升至900萬(wàn)之多，且每年有將近40萬(wàn)的新發(fā)病人。目前國(guó)際市場(chǎng)上抗癲癇藥物的發(fā)展熱點(diǎn)主要集中在高效、低風(fēng)險(xiǎn)和低副作用上。近幾年，國(guó)外上市了不少新的抗癲癇藥物，如非氨酯、加巴噴丁、拉莫三嗪和氨己烯酸等，其中非氨酯因不良反應(yīng)較大已停止使用。這些新藥和以前的傳統(tǒng)藥物相比，在提高療效、降低毒副作用的同時(shí)，價(jià)格也大幅上漲，通常是傳統(tǒng)藥物單位價(jià)格的10-15倍。隨著這些昂貴藥物進(jìn)入市場(chǎng)，2000年國(guó)際醫(yī)藥市場(chǎng)上抗癲癇藥物的銷(xiāo)售額達(dá)到6.369億美元。經(jīng)過(guò)20多年的發(fā)展，在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上，老產(chǎn)品苯巴比妥、卡馬西平、苯妥英鈉、丙戊酸鈉仍然占據(jù)了絕對(duì)的市場(chǎng)份額，其中卡馬西平與丙戊酸鈉兩個(gè)產(chǎn)品合計(jì)在數(shù)量和金額上都占據(jù)抗癲癇藥物市場(chǎng)的半壁江山。據(jù)WHO統(tǒng)計(jì)，目前全球癲癇患者約有5000萬(wàn)人，其中80%在29抗癲癇藥分類(lèi)失2位氧失6位羰基失3，4位酰胺基，加3位亞甲基失3，4位酰胺基，加3位氧氫化嘧啶二酮類(lèi)乙內(nèi)酰脲類(lèi)惡唑酮類(lèi)丁二酰亞胺類(lèi)撲米酮R1=-C2H5R2=-C6H5苯妥因R1=-C6H5R2=-C6H5R3=-H三甲雙酮R1=-CH3R2=-CH3R3=-CH3苯琥胺R1=-HR2=-C6H5R3=-CH3抗癲癇藥分類(lèi)失2位氧失6位羰基失3，4位酰胺基，加3位亞甲基30苯妥因鈉PhenytoinSodium化學(xué)名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮鈉鹽物理性質(zhì)：白色粉末，無(wú)臭味苦，吸濕性強(qiáng)，堿性強(qiáng)，可吸收二氧化碳析出苯妥因?；瘜W(xué)性質(zhì)：1、苯妥因溶解于氨試液，加入氯化汞，產(chǎn)生白色銀鹽沉淀，該沉淀不溶于氨試液；2、苯妥因鈉與吡啶硫酸銅溶液作用生成藍(lán)色絡(luò)鹽，（1，2可與巴比妥類(lèi)藥物區(qū)別）。3、本品與堿加熱可分解為二苯基氨基乙酸和氨氣。苯妥因鈉PhenytoinSodium化學(xué)名：5，5-二31制備方法：以苯甲醛為原料，在氰化鈉存在下經(jīng)安息香縮合為苯甲酰苯甲醇，經(jīng)硝酸氧化為聯(lián)苯甲酰，再與脲在堿性下加熱縮合，經(jīng)二苯羥乙酸型重排，即得。制備方法：以苯甲醛為原料，在氰化鈉存在下經(jīng)安息香縮合為苯甲酰32卡馬西平Carbamazepine化學(xué)名：5H-二苯并[b，f]氮雜卓-5-甲酰胺，又稱酰胺咪嗪。物理性質(zhì)：白色晶性粉末，具多晶型，mp189-193°C。化學(xué)性質(zhì)：1、本品用硝酸處理加熱數(shù)分鐘后，產(chǎn)生橙色的顏色反應(yīng)，可用于鑒別；2、本品光照易分解為二聚體和10，11-環(huán)氧化物，需避光保存；卡馬西平Carbamazepine化學(xué)名：5H-二苯并[b，33丙戊酸鈉SodiumValproate化學(xué)名：2-丙基戊酸鈉物理性質(zhì)：白色或近白色晶體，可溶于水和乙醇，不溶于乙醚。吸濕性強(qiáng)，但在丙戊酸（VPA）鈉中加入少量有機(jī)酸（如硬脂酸等)，生成VPA-VPANa復(fù)合物，可明顯改善吸濕性?；瘜W(xué)性質(zhì)：1、本品穩(wěn)定性好；2、本品分子中的羧基與醋酸氧鈾反應(yīng)形成不解離的羧酸氧鈾配合物，再與羅丹明B結(jié)合，生成可溶于苯的粉紅色染料。丙戊酸鈉SodiumValproate化學(xué)名：2-丙基戊34普羅加比Progabide化學(xué)名：4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羥基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺物理性質(zhì)：mp.133-135°C，可用環(huán)己烷和甲苯結(jié)晶。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：二苯亞甲基使藥物更易進(jìn)入腦內(nèi)，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)外被代謝成氨基丁酰胺及再進(jìn)一步代謝為氨基丁酸而發(fā)揮作用。由于分子中有亞氨基，在室溫、酸性或堿性下易水解，生成取代二苯甲酮，pH6-7時(shí)最穩(wěn)定。普羅加比Progabide化學(xué)名：4-[[（4-氯苯基）35第三節(jié)抗精神失常藥精神失常（psychiatricdisorders）是由多種原因引起的精神活動(dòng)障礙的一類(lèi)疾病。治療這類(lèi)疾病的藥物統(tǒng)稱為抗精神失常藥。根據(jù)臨床用途，分為三類(lèi)：即抗精神病藥（antipsychoticdrugs）、抗躁狂抑郁癥藥（antimanicandantidepressivedrugs）及抗焦慮藥（antianxietydrugs）根據(jù)藥物主要適應(yīng)證，分為：

抗精神病藥######抗憂郁藥和抗焦慮藥######第三節(jié)抗精神失常藥精神失常（psychiatricdi36一、抗精神病藥又稱安定藥、神經(jīng)阻滯藥或抗神經(jīng)分裂癥藥。作用：用于神經(jīng)分裂癥，能在不影響意識(shí)清醒的條件下，控制興奮、躁動(dòng)及幻覺(jué)、妄想等癥狀，也能激活精神，改善退縮、淡漠等癥狀。本類(lèi)藥物長(zhǎng)期應(yīng)用一般不產(chǎn)生成癮性。作用機(jī)制：阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)及中腦-皮質(zhì)通路的DA（多巴胺）受體，減低DA功能。分類(lèi)：吩噻嗪類(lèi)#；噻噸類(lèi)#（硫雜蒽類(lèi)）；丁酰苯類(lèi)；苯二氮卓類(lèi)#；其它類(lèi)一、抗精神病藥又稱安定藥、神經(jīng)阻滯藥或抗神經(jīng)分裂癥藥。37鹽酸氯丙嗪

ChlorpromazineHydrochloride化學(xué)名：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽物理性質(zhì)：白色或乳白色晶性粉末，具微臭，味極苦。極易溶于水（1：0.4），5%水溶液pH為4-5?；瘜W(xué)性質(zhì)：1、注射液在日光下降解變質(zhì)，pH下降，病人使用后在日光下發(fā)生光化毒反應(yīng)；2、苯并噻嗪母環(huán)易氧化，在空氣或日光中漸變紅色，溶液中加入抗氧化劑（對(duì)氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C），可防變色；第一個(gè)用于治療精神病的藥物鹽酸氯丙嗪

ChlorpromazineHydrochlo383、本品水溶液遇氧化劑變色：加硝酸顯紅色（形成自由基或醌式結(jié)構(gòu)）；與三氯化鐵試液顯穩(wěn)定的紅色。構(gòu)效關(guān)系：此氮原子用-C-取代仍保持藥效氯原子是活性必要原子用吸電子基團(tuán)取代，如-CF3，活性增加3-5倍。也可用-COOCH3、-SO2N（NH3）2取代硫原子可由-C-或-C-C、-C=C-取代，仍具有抗精神活性側(cè)鏈可以改變，如用哌嗪基取代-N（CH3）2形成新類(lèi)型，改變油水分配系數(shù)，哌嗪基上還可取代3、本品水溶液遇氧化劑變色：加硝酸顯紅色（形成自由39制備方法：鄰氯苯甲酸與間氯苯胺進(jìn)行Ullmann（烏爾門(mén)）反應(yīng)；在高溫脫羧后，與硫熔融環(huán)合；再與1-氯-3-二甲氨基丙烷縮合；最后與鹽酸成鹽。制備方法：鄰氯苯甲酸與間氯苯胺進(jìn)行Ullmann（烏爾門(mén)）反40氯丙嗪的結(jié)構(gòu)修飾前藥：藥物名稱取代基-R1-R2乙酰丙嗪Acetylpromazine-COCH3-CH2CH2CH2N（CH3）2奮乃靜Perphenazine-Cl-CH2CH2CH2NNCH2CH2OH氟奮乃靜Fluphenazine-CF3-CH2CH2CH2NNCH2CH2OH氟奮乃靜庚酸酯FluphenazineEnanthate-CF3-CH2CH2CH2NNCH2CH2OR氟奮乃靜癸酸酯FluphenazineDecanoate-CF3-CH2CH2CH2NNCH2CH2OR氯丙嗪的結(jié)構(gòu)修飾前藥：藥物名稱取代基-R1-R2乙酰丙嗪-C41氯普噻噸Chlorprothixene化學(xué)名：（Z）-N，N-二甲基-3-(2-氯-10H-亞噻噸基)-1-丙胺物理性質(zhì)：淡黃色結(jié)晶，幾乎不溶于水，溶于乙醇、醚、氯仿。mp.97-98°C；側(cè)鏈?zhǔn)灏放c酸成鹽，鹽酸鹽mp.221°C?；瘜W(xué)性質(zhì)：本品通常條件下穩(wěn)定，紫外光照或強(qiáng)堿下分解，有明顯的氨味；氯普噻噸Chlorprothixene化學(xué)名：（Z）-N，N42氯氮平Clozapine化學(xué)名：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜卓物理性質(zhì)：黃色結(jié)晶。mp.183-184°C（丙酮/石油醚）；三環(huán)不在一個(gè)片面，哌嗪基旋轉(zhuǎn)受限?；瘜W(xué)性質(zhì)：本品通常條件下穩(wěn)定，紫外光照或強(qiáng)堿下分解，有明顯的氨味；氯氮平Clozapine化學(xué)名：8-氯-11-（4-甲基-143其它：1、氟哌啶醇（二苯丁基哌啶類(lèi)）2、舒必利（苯甲酰胺類(lèi)）其它：44二、抗焦慮藥及抗憂郁藥焦慮癥：以發(fā)作性或持續(xù)性情緒焦慮、緊張為主要特征的一組神經(jīng)官能癥，伴有自主神經(jīng)功能障礙和運(yùn)動(dòng)性不安，嚴(yán)重可驚恐發(fā)作。苯二氮卓類(lèi)藥物為焦慮癥首選治療藥物。憂郁癥：以情緒異常低落為主要特征的精神疾病，常有自殺意向。臨床治療藥物有去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑（三環(huán)類(lèi)）、單胺氧化酶抑制劑、5-羥色胺再攝取抑制劑等。二、抗焦慮藥及抗憂郁藥焦慮癥：以發(fā)作性或持續(xù)性情緒焦慮、緊張45鹽酸丁螺環(huán)酮BuspironeHydrochloride化學(xué)名：8-[4-[4-（2-嘧啶基）1-哌嗪基]丁基]-8-氮雜螺[4，5]癸烷-7，9-二酮鹽酸鹽物理性質(zhì)：白色結(jié)晶粉末。易溶于水、甲醇和二氯甲烷，乙醇和乙氰中溶解度低，微溶于乙酸乙酯。mp.201.5-202.5°C（乙醇）。藥理作用：本品可降低5-羥色胺（5-HT）的神經(jīng)傳導(dǎo)亢進(jìn)而起抗焦慮作用，目前未發(fā)現(xiàn)依賴性和成癮性，無(wú)鎮(zhèn)靜、催眠、肌松作用。不要求鹽酸丁螺環(huán)酮化學(xué)名：8-[4-[4-（2-嘧啶基）不要求46鹽酸丙米嗪ImipramineHydrochloride化學(xué)名：N，N-二甲基-10，11-二氫-5H-二苯并[b，f]-氮雜卓-5-丙胺鹽酸鹽物理性質(zhì)：白色結(jié)晶粉末。易溶于水、乙醇和氯仿，微溶于乙醚。mp.170-174°C。遇光漸變色。藥理作用：本品用于遲緩性的內(nèi)因性抑郁癥，也可用于兒童遺尿癥?；瘜W(xué)性質(zhì)：本品加硝酸顯紅色。同類(lèi)物有鹽酸阿米替林鹽酸丙米嗪化學(xué)名：N，N-二甲基-10，47第四節(jié)中樞興奮藥中樞興奮藥：能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動(dòng)的藥物，主要作用于大腦、延髓和脊髓，對(duì)中樞神經(jīng)的不同部位有一定程度的選擇性。本品用量過(guò)大，不僅作用加強(qiáng)，同時(shí)選擇性下降，經(jīng)驚厥轉(zhuǎn)化為抑制，不能再被興奮藥消除，會(huì)危及生命。按作用部位和效用分類(lèi)興奮延髓呼吸中樞如尼可剎米、洛貝林促進(jìn)大腦功能恢復(fù)如茴拉西坦、甲氯芬酯興奮大腦皮層如咖啡因#、哌醋甲酯按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)生物堿類(lèi)酰胺類(lèi)衍生物苯乙胺類(lèi)其它類(lèi)第四節(jié)中樞興奮藥中樞興奮藥：能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活48咖啡因Caffeine化學(xué)名：1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物物理性質(zhì)：本品含一分子結(jié)晶水，為白色柔韌有弱光的針狀結(jié)晶，無(wú)臭，味苦。露置干燥空氣中可風(fēng)化，受熱易升華。略溶于水和醇，可溶于氯仿，同時(shí)分離出水，微溶于乙醚。水溶液對(duì)石蕊呈中性。本品在水中可與苯甲酸鈉、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉或桂皮酸鈉等結(jié)合形成復(fù)鹽而溶于水，如與苯甲酸鈉形成分子間氫鍵，生成安鈉咖，水溶性增大，可制成注射液?？Х纫駽affeine化學(xué)名：1，3，7-三甲基49化學(xué)性質(zhì)：1、本品有酰脲結(jié)構(gòu)，對(duì)堿不穩(wěn)定，與堿共熱水解開(kāi)環(huán)生成咖啡亭，但石灰水對(duì)咖啡因無(wú)影響；2、本品的飽和水溶液遇碘試液及稀鹽酸反應(yīng)，生成紅棕色沉淀，在過(guò)量氫氧化鈉溶液中，沉淀又溶解。3、咖啡因的飽和水溶液遇碘化汞鉀試液不產(chǎn)生沉淀；若有沉淀說(shuō)明有其它生物堿存在。4、咖啡因與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘?jiān)霭鄙娠@紫色四甲基紫脲酸銨，再加氫氧化鈉試液數(shù)滴，紫色消失。此反應(yīng)稱為紫脲酸銨反應(yīng)，是黃嘌呤類(lèi)生物堿的共同反應(yīng)?；瘜W(xué)性質(zhì)：50咖啡因（1）、柯柯豆堿（2）和茶堿（3）均為黃嘌呤N-甲基衍生物，臨床應(yīng)用較廣，主要用作興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，興奮心臟，松弛平滑肌和利尿。作用強(qiáng)度不同，如中樞興奮（1）>（3）>（2）；興奮心臟等（3）>（2）>（1），因此咖啡因主要用于中樞興奮，茶堿主要用作平滑肌松弛、利尿和強(qiáng)心，柯柯豆堿現(xiàn)已少用。茶堿雖是黃嘌呤類(lèi)生物堿中利尿作用最強(qiáng)的，但高效利尿藥的出現(xiàn)，它現(xiàn)在主要用作舒緩平滑肌，治療支氣管哮喘。茶堿與乙二胺形成的鹽——氨茶堿，作用與茶堿相似，毒性小，溶解于水，可制成注射液?？Х纫颍?）、柯柯豆堿（2）和茶堿（3）均為黃嘌呤N-甲基衍51茴拉西坦Aniracetam化學(xué)名：1-（4-甲氧苯甲?；?2-吡咯烷酮物理性質(zhì)：本品為白色結(jié)晶。mp.121-122°C。藥理作用：本品為γ-內(nèi)酰胺類(lèi)腦功能改善藥，有較強(qiáng)的促進(jìn)記憶力功能和抗腦組織缺氧功能，通過(guò)對(duì)谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)作用實(shí)現(xiàn)。臨床用于治療老年癡呆和腦血管病造成的思維功能下降。衍生物有：吡拉西坦、奧拉西坦、普拉西坦、尼拉西坦（55頁(yè)）不要求茴拉西坦Aniracetam化學(xué)名：1-（4-甲氧苯甲不要52【藥理作用】本品有較強(qiáng)的促進(jìn)記憶力功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)膽堿拮抗劑，腦缺血，電驚厥休克等模似的記憶和學(xué)習(xí)功能的損害有一定的逆轉(zhuǎn)效應(yīng)；對(duì)人健康志愿者進(jìn)行的研究結(jié)果表明，缺氧性低氧癥引起的腦電圖改變?cè)诜帽舅幒鬁p輕；另外，有報(bào)道本品對(duì)東莨菪堿造成的識(shí)別能力損傷也有效。本品的藥理作用主要通過(guò)對(duì)谷氨酸受體通道的調(diào)節(jié)實(shí)現(xiàn)。另外，能促進(jìn)海馬部位乙酰膽堿的釋放，增強(qiáng)膽堿能傳遞。

藥代動(dòng)力:本品口服吸收完全，起效快，作用強(qiáng)，毒性低。存在明顯首過(guò)效應(yīng)，口服后僅0.2％能進(jìn)入全身循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率約66％，血漿清除半衰期35min；84％由尿排出，0.8％經(jīng)糞便，另11％隨CO2形式呼出。

【適應(yīng)癥】用于腦血管病后遺精神行為障礙，可使生活能力提高，記憶再現(xiàn)。無(wú)鎮(zhèn)靜作用。【藥理作用】本品有較強(qiáng)的促進(jìn)記憶力功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品對(duì)53合成方法：合成方法：54第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥疼痛：許多疾病的一種常見(jiàn)癥狀，是直接作用于身體的傷害性刺激在腦內(nèi)的反映，也是一種保護(hù)性警覺(jué)功能。鎮(zhèn)痛藥：一類(lèi)對(duì)痛覺(jué)中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕或消除的藥物。不影響意識(shí)，不干擾神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，對(duì)觸覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)無(wú)影響，但有麻醉性和成癮性，屬國(guó)家管制藥品。分類(lèi)：阿片受體激動(dòng)劑、阿片受體部分激動(dòng)劑、阿片受體拮抗劑。第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥疼痛：許多疾病的一種常見(jiàn)癥狀，是直接作55嗎啡

Morphine物理性質(zhì)：無(wú)色針狀結(jié)晶，見(jiàn)光色變深，130°C失去結(jié)晶水，熔點(diǎn)254-256

°C（分解），比旋光度為-130.9°（甲醇）。存在于阿片中（20%左右），1804年分離出純品，1847年確定分子式，1927年闡明結(jié)構(gòu)，1952年全合成成功，1968年證明絕對(duì)結(jié)構(gòu)。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：五環(huán)剛性結(jié)構(gòu)，五個(gè)手性碳原子（C-5R、C-6S、C-9R、C-13S、C-14R），16個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。整個(gè)分子呈T型，作用與構(gòu)型有密切關(guān)系。嗎啡Morphine物理性質(zhì)：無(wú)色針狀結(jié)晶，見(jiàn)光56化學(xué)性質(zhì)：1、有叔氮原子和酚羥基，為兩性，能與鹽酸、硫酸、氫溴酸、氫氧化鈉、氫氧化鈣等成鹽，臨床用鹽酸鹽。mp.200

°C。2、酚羥基易氧化（自由基反應(yīng)）?？諝庵醒?、日光、紫外線或鐵離子可加速反應(yīng)，pH4時(shí)穩(wěn)定，注射液中充氮，用焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和EDTA-2Na作穩(wěn)定劑。3、鐵氰化鉀氧化嗎啡，自身還原為亞鐵氰化鉀；再與三氯化鐵作用，生成藍(lán)色亞鐵氰化鐵?；瘜W(xué)性質(zhì)：574、鹽酸嗎啡的顏色反應(yīng)：與中性三氯化鐵試液顯藍(lán)色；與甲醛硫酸