地佐辛的臨床應用進展

地佐辛的臨床應用進展

受體主要分為、和，經(jīng)典藥物（如嗎啡）主要用于刺激。1衰期及藥動學特征肌內(nèi)或皮下注射地佐辛吸收完全,單次靜脈注射不同劑量(5、10、20mg)后均分布迅速,平均分布半衰期為(1.8±0.5)min;清除快,平均消除半衰期為(3.9±0.7)h,總體清除率為(1.65±0.26)L/(h·kg);表觀分布容積較大,穩(wěn)態(tài)分布容積為(5.6±1.0)L/kg;其藥動學呈非劑量依賴。地佐辛與其他具有相似結構和藥理學特性的藥物(如嗎啡、布托啡諾)相比,血漿蛋白結合率較高,約為96%,某些藥物可能會與之競爭相同的蛋白結合部位而導致地佐辛游離血漿濃度增高,藥物效應增強。地佐辛主要在肝臟中被葡萄糖醛酸和(或)硫酸鹽結合,經(jīng)腎臟排泄,也可能有少部分經(jīng)肝腎以外的組織或器官代謝2地佐辛的臨床應用2.1術后疼痛治療2.1.1單次注射成功率高手術結束前或術后單次靜脈注射或肌內(nèi)注射一定劑量的地佐辛能有效地緩解術后疼痛,單次注射該藥的鎮(zhèn)痛強度和維持時間在一定范圍內(nèi)呈劑量依賴性,起效時間快于等效劑量的嗎啡和哌替啶。地佐辛在鎮(zhèn)痛和呼吸抑制方面的作用呈現(xiàn)劑量的“封頂效應”,這一“封頂劑量”為0.3mg/kg2.1.2不同類型患兒術后靜脈失控鎮(zhèn)痛效果比較地佐辛單獨或與其他阿片類藥物聯(lián)合應用于成人和小兒術后靜脈自控鎮(zhèn)痛(patientcontrolledintravenousanalgesia,PCIA)都取得良好的效果。馬風雷等2.1.3硬膜外自我鎮(zhèn)痛藥Svensson等2.2其他疼痛治療由于地佐辛具有鎮(zhèn)痛效果確切、鎮(zhèn)痛持續(xù)時間較長、不良反應發(fā)生率較低、反復給藥患者耐受良好等特點,可替代嗎啡用于中晚期癌性疼痛治療2.3對術后患者的作用地佐辛應用于門診手術或檢查的復合麻醉能夠減少全身麻醉藥的用量,縮短術后蘇醒時間,既符合“快通道”麻醉的要求,又能通過其超前鎮(zhèn)痛效應降低術后患者VAS評分。研究表明小劑量的地佐辛復合丙泊酚應用于無痛胃鏡檢查、無痛人工流產(chǎn)或無痛宮腔鏡的麻醉,與單用丙泊酚麻醉相比都能有效地減少丙泊酚總用量,患者術畢清醒更快,術后疼痛發(fā)生率低地佐辛作為區(qū)域麻醉的輔助用藥可以完善區(qū)域麻醉的效果,減少術中和術后其他鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛藥物的使用量。Ramirez-Ruiz等2.4地佐辛對芬太尼的誘導效果地佐辛能通過其特殊的作用機制預防麻醉中某些不良反應的發(fā)生。將地佐辛0.2mg/kg與芬太尼4μg/kg分別用于全麻誘導,地佐辛組在氣管插管后5min內(nèi)的心率、血壓,動脈血腎上腺素、去甲腎上腺素、皮質醇濃度均顯著低于芬太尼組,表明該藥能有效地抑制氣管插管導致的應激反應3迪索西的副作用3.1過量管理和呼吸抑制過度鎮(zhèn)靜是其較常見的不良反應,靜脈注射地佐辛10mg、5mg用于術后鎮(zhèn)痛時,過度鎮(zhèn)靜的發(fā)生率分別為7%和5%3.2惡心嘔吐雖然Ding等3.3非痙攣性動物實驗研究表明地佐辛同傳統(tǒng)阿片類藥物一樣存在藥物依賴的問題3.4注射局部注射不良反應少數(shù)患者出現(xiàn)低血壓、心動過緩、頭暈、出汗、發(fā)熱、口渴、注射局部皮膚發(fā)紅等不良反應,但一般程度較輕,持續(xù)時間較短,不會導致嚴重的不良后果。靜脈較大劑量(20mg)時面部或全身瘙癢的發(fā)生率較高4麻醉相關并發(fā)癥地佐辛是一種鎮(zhèn)痛效果較好的新型阿片受體混合激動-拮抗劑,除廣泛應用于各種疼痛治療外,在輔助麻醉和預防某些麻醉相關并發(fā)癥方面亦取得較為肯定的效果。與傳統(tǒng)阿片類藥物相比,雖然惡心、嘔吐、皮膚瘙癢、尿潴留、呼吸抑制、成癮性等不良反應發(fā)生率較低且程度較輕,但在實際臨