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Drugconcentration激動劑(agonist):具有較高的親和力和內在活性,與受體結合后激動受體并產生藥理效應的藥物。據(jù)內在活性大小可分為:完全激動劑(fullagonist),如嗎啡部分激動劑(partialagonist),如噴他佐辛100%
50%dose噴他佐辛:部分激動劑嗎啡:完全激動劑Effect部分激動劑:具有高親和力,但內在活性弱的藥物,即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_到完全激動劑那樣的最大效應。如噴他佐辛對μ受體部分激動。拮抗劑拮抗劑(Antagonist):又稱阻斷藥,有較強的親和力,而無內在活性的藥物。非競爭性拮抗劑競爭性拮抗劑拮抗劑競爭性拮抗劑Competitiveantagonist與受體可逆結合,不產生激動效應,但可以阻斷激動劑與該受體結合。使激動藥親和力降低,不影響內在活性。故量效曲線平行右移,最大效能不變。100%
doseEmax1mg/kg2mg/kg
加入競爭性拮抗劑激動劑與受體不可逆結合,與激動藥并用,激動藥的親和力和內在活性均下降。故量效曲線右移,最大效能降低。非競爭性拮抗藥noncompetitiveantagonist100%
doseEmax2mg/kg4mg/kg
加入非競爭性拮抗劑激動劑Emax70%
量—
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