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常見的腫瘤靶向治療藥物目錄依據(jù)已知腫瘤發(fā)生中設(shè)及的異常分子和基因,設(shè)計針對這些特定分子和基因靶點的藥物,選擇性殺傷腫瘤細(xì)胞。這種治療方法稱為腫瘤藥物的分子靶向治療(Moleculartargetedtherapy)。腫瘤靶向治療的基本概念對腫瘤細(xì)胞的選擇性殺傷作用具有更高的療效對腫瘤相關(guān)分子靶點的特異性作用對耐藥性細(xì)胞的殺傷作用靶向藥物的優(yōu)點主要分子靶向藥物的分類小分子表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑:吉非替尼(Gefitinib)、埃羅替尼(Erlotinib)等??笶GFR的單抗:西妥昔單抗(Cetuximab)、帕尼單抗(Panitumumab)、Matuzumab(EMD72000)??笻er-2的單抗:曲妥珠單抗(Trastuzumab)。Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑:伊馬替尼(Imatinib)、尼洛替尼(Nilotinib)、達(dá)沙替尼(Dasatinib)。抗血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)的單抗:貝伐單抗(Bevacizumab)抗CD20的單抗:利妥昔單抗(Rituximab)。IGFR-1激酶抑制劑:NVP-AEW541。mTOR激酶抑制劑:Temsirolimus(CCI-779)、Everolimus(RAD-001)。泛素-蛋白酶體抑制劑:硼替佐米(Bortezomib)。其他:Aurora激酶抑制劑、組蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制劑等。多靶點抑制劑:舒尼替尼(Sunitini)、索拉非尼(Sorafinib)。1、表皮生長因子受體(EGFR)
小分子酪氨酸激酶抑制劑苯胺喹唑啉化合物,是一種表皮生長因子受體(EGFR)小分子酪氨酸激酶抑制劑(TyrosineKinaseInhibitor,TKIs)。與EGFR的ATP激酶結(jié)合位點上的三磷酸腺苷競爭,阻斷其酪氨酸激酶活性,進而阻斷EGFR的信號傳導(dǎo)通路。2002年7月,美國FDA批準(zhǔn)吉非替尼單藥治療鉑類和多西紫杉醇治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼(Gefitinib,ZD183
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