卡維地洛分散片

卡維地洛分散片【藥品名稱】通用名稱：卡維地洛分散片英文名稱：CarvedilolDispersibleTablets【成份】本品主要成份為卡維地洛?；瘜W(xué)名稱：（士）-1-（9H-咔唑-4-氧基）-3-[2-（2-甲氧基苯氧基乙基）-氨基]-2-丙醇化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C24H26N2O4分子量：406.49【適應(yīng)癥】原發(fā)性高血壓：可單獨(dú)用藥，也可和其它降壓藥合用，尤其是噻嗪類利尿劑。2.心功能不全：輕度或中度心功能不全（NYHA分級(jí)II或III級(jí)），合并應(yīng)用洋地黃類藥物、...【用法用量】原發(fā)性高血壓推薦一日1次用藥。成人：推薦開(kāi)始2天劑量為每次12.5mg（即1片）每日1次，以后每次25mg（即2片）每日1次，如病情需要可在兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分2次服用。老年人：用初始劑量每次12.5mg（即1片）每日1次，即可在某些病人中取得滿意的療效。若效果不好，可在間隔至少兩周后將劑量增加到最大推薦用量每日50mg（即4片），每日1次或分次服用。治療有癥狀的充血性心力衰竭劑量必須個(gè)體化，增加劑量期間醫(yī)生需密切觀察。接受地高辛、利尿劑、ACEI治療的病人必須先使這些藥物治療穩(wěn)定后再使用卡維地洛。推薦開(kāi)始兩周劑量為3.125mg（即1/4片）每日2次，若耐受性好，可間隔至少兩周后將劑量增加一次，到每次6.25mg（即1/2片）每日2次，然后每次12.5mg（即1片）每日2次，再到每次25mg（即2片）每日2次。劑量必須增加到病人能耐受的最高限度。體重小于85公斤，最大推薦劑量為25mg（即2片）每日2次；體重大于85公斤，最大推薦劑量為50mg（即4片）每日2次。每次劑量增加前，醫(yī)生需評(píng)估病人有無(wú)心力衰竭加重或血管擴(kuò)張的癥狀。一過(guò)性心力衰竭加重或水鈉潴留須用增加利尿劑劑量處理。有時(shí)需減少卡維地洛劑量或暫時(shí)中止卡維地洛治療?？ňS地洛停藥超過(guò)兩周時(shí)，再次用藥應(yīng)從3.125mg（即1/4片）每日2次開(kāi)始，然后以上述方法增加劑量。血管擴(kuò)張的癥狀，開(kāi)始可通過(guò)降低利尿劑劑量處理。若癥狀持續(xù)，需降低ACEI（如使用）劑量。然后如需要再降低卡維地洛劑量，在這些情況下，卡維地洛不能增加劑量，直到心力衰竭加重或血管擴(kuò)張的癥狀穩(wěn)定。療程：卡維地洛治療一般需長(zhǎng)期使用。治療不能驟停，必須逐漸減量，這對(duì)合并冠心病的病人特別重要。給藥方法：服藥時(shí)間與用餐無(wú)關(guān)，但對(duì)充血性心力衰竭病人必須飯中服用卡維地洛。以減緩吸收，降低體位性低血壓的發(fā)生。【不良反應(yīng)】卡維地洛用于治療高血壓、心絞痛時(shí)發(fā)生的不良事件與充血性心衰時(shí)觀察到的是一致的，但是前者的不良反應(yīng)發(fā)生率更低一些。1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)-偶爾發(fā)生輕度頭暈、頭痛、乏力，特別是在治療早期。-抑郁、睡眠紊亂、感覺(jué)異常罕見(jiàn)。2.心血管系統(tǒng)-治療早期偶爾有心動(dòng)過(guò)緩、體位性低血壓，很少有暈厥。-外周循環(huán)障礙（四肢發(fā)涼）不常見(jiàn)、可使原有間歇性跛行或有雷諾現(xiàn)象的病人癥狀加重。-水腫不常見(jiàn)。-心絞痛不常見(jiàn)。-個(gè)別病人出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯和心衰加重。-心衰病人可有頭暈，偶爾出現(xiàn)不同部位不同程度的水腫，完全性房室傳導(dǎo)【禁忌】YHA分級(jí)IV級(jí)失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者禁用氣管痙攣（2例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)患者禁用；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯;病態(tài)竇房結(jié)綜合癥患者禁用;心源性休克者禁用；嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者禁用；臨床嚴(yán)重肝功能不全患者對(duì)本品過(guò)敏者禁用；糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒者禁用?！咀⒁馐马?xiàng)】肝損害卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的流感樣"癥狀）時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用?！咎厥馊巳河盟帯?jī)和⒁馐马?xiàng)：尚未18歲以下病人安全性及療效的研究資料。妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)：卡維地洛用于妊娠婦女尚無(wú)足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)卡維地洛有致畸作用。P受體阻滯劑降低胎盤灌注，這可能會(huì)導(dǎo)致胎死宮內(nèi)、流產(chǎn)和早產(chǎn)。還有，對(duì)胎兒和新生兒也會(huì)發(fā)生副作用（特別是低血糖和心動(dòng)過(guò)緩）還會(huì)增加新生兒發(fā)生心肺并發(fā)癥的危險(xiǎn)性。除非利大于弊，否則孕婦不能使用卡維地洛?？ňS地洛和或它的代謝產(chǎn)物可通過(guò)乳汁分泌，因此卡維地洛治療期間不提倡母乳喂養(yǎng)。老人注意事項(xiàng)：參見(jiàn)【用法用量】。【藥物相互作用】1.與其它P受體阻滯劑一樣，卡維地洛也可增強(qiáng)其它聯(lián)合使用的抗高血壓藥物（如a受體阻滯劑）的作用，或產(chǎn)生低血壓?？ňS地洛與地爾硫卓合用時(shí)，個(gè)別病人出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)阻滯（對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響罕見(jiàn)）。但如同其它具有P受體阻滯作用的藥物一樣，卡維地洛與維拉帕米及地爾硫卓等鈣通道阻滯劑合用時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視病人的心電圖和血壓情況，并嚴(yán)禁靜脈聯(lián)合使用此類藥物。2.高血壓病人在卡維地洛與地高辛聯(lián)合用藥時(shí)，地高辛的穩(wěn)態(tài)血藥濃度約會(huì)增加16%，故在使用卡維地洛的開(kāi)始階段，劑量調(diào)整階段及停用卡維地洛時(shí)均應(yīng)加強(qiáng)地高辛血藥濃度的監(jiān)測(cè)。3.卡維地洛與可樂(lè)定聯(lián)合用藥結(jié)束前，在停用可樂(lè)定前幾天應(yīng)先停用卡維地洛，然后可樂(lè)定逐漸減量至停用。4.卡維地洛可能會(huì)增強(qiáng)胰島素或口服降血糖藥的作用時(shí)，而低血糖的癥狀和體征（尤其是心動(dòng)過(guò)速）可能被掩蓋或減弱而不易被發(fā)現(xiàn)，因此建議定期監(jiān)測(cè)血糖水平。5.卡維地洛用于接受利福平等混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑的病人時(shí)，卡維地洛的血藥濃度可能會(huì)降低。而用于接受西米替丁等混合功能氧化酶抑制劑的病人時(shí)，卡維地洛的血藥濃度可能會(huì)增高，故應(yīng)引起注意。6.麻醉期間病人使用卡維地洛時(shí)，應(yīng)密切觀察卡維地洛與麻醉藥協(xié)同導(dǎo)致的負(fù)性肌力作用及低血壓等。7.卡維地洛與強(qiáng)心苷聯(lián)合使用可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。8.環(huán)氧化酶抑制劑（例如乙酰水楊酸鹽、皮質(zhì)類固醇）能減弱卡維地洛的抗高血壓作用。9.一些腎移植患者開(kāi)始卡維地洛治療后環(huán)孢菌素血漿濃度輕微上升，為此而需要調(diào)整的劑量在不同患者之間差別很大。因此對(duì)這些患者應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)環(huán)孢菌素濃度并使劑量個(gè)體化?！舅幚碜饔谩靠ňS地洛是一種有多種作用的神經(jīng)體液拮抗劑，包括非選擇性的8阻滯，。阻滯和抗氧化特性。血管擴(kuò)張作用是有選擇性的。1腎上腺能受體阻滯劑作用產(chǎn)生?？ňS地洛通過(guò)血管擴(kuò)張作用減少外周阻力和通過(guò)8阻滯抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)。血漿腎素活性降低并很少發(fā)生液體潴留?？ňS地洛沒(méi)有心得安的內(nèi)在擬交感活性，它具有膜穩(wěn)定特性。卡維地洛是一種兩個(gè)立體異構(gòu)體的外消旋混合物。在動(dòng)物模型中，兩種異構(gòu)體均荀腎上腺能受體阻滯特性。8腎上腺能受體阻滯作用是非選擇性的81和82腎上腺能受體阻滯作用，其作用和卡維地洛的左旋體相關(guān)。卡維地洛是一種強(qiáng)的抗氧化物和強(qiáng)的反應(yīng)性的氧自由基清除劑。卡維地洛和它的代謝物的抗氧化特性已被體內(nèi)和體外動(dòng)物