藥物化學課件-第一章-緒論

藥物化學

MedicinalChemistry第一章緒論Introduction本章主要內容：藥物化學的研究對象和任務藥物化學的歷史（自學）藥物的分類和名稱藥物化學的學習內容和學習方法（一）藥物：通常是低相對分子質量（100~500）的化學制品，可與生物體內的大分子靶點結合而產生相應的生物學效應。具有預防、診斷、治療、調節(jié)機體功能的作用。一、藥物化學的研究對象和任務：（二）

藥物化學：是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學科。特點：綜合性、邊緣性、交叉性，專業(yè)基礎課。（三）藥物化學的研究內容研究藥物的化學結構、制備原理、合成路線及物理化學特性、穩(wěn)定性研究化學藥物進入體內后的運行方式研究化學藥物與生物體相互作用的方式研究化學藥物的構效關系、構代、構毒關系設計新的活性化合物分子尋求和發(fā)現(xiàn)新藥

（四）藥物化學的任務：

②為生產化學藥物提供經濟合理的方法和工藝。

“化學制藥工藝學”③尋求優(yōu)良新藥，不斷探索尋求新藥的途徑和方法。

“新藥設計”創(chuàng)新藥→生產化學藥物→臨床用藥研究①為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎。

“臨床藥物化學”PharmaceuticalchemistryMedicinolchemistry二、藥物化學的歷史：發(fā)現(xiàn)階段：19世紀末~20世紀30年代。其特征是從動植物體內分離、純制和測定許多天然產物，如生物堿、苷類等化合物。發(fā)展階段：20世紀30年代~60年代。合成藥物大量涌現(xiàn)，抗生素的發(fā)現(xiàn)。藥物研究的重心轉向了在許多具有相同藥理活性的化合物中尋找其產生效應的共同基本結構，進而應用藥物化學的一些基本原理來改變基本結構上的取代基團。獲得了許多有效的藥物。設計階段：20世紀70年代以后。多學科交叉融合形成的新興學科，其特點是多學科性和綜合性。由定性研究發(fā)展到定量研究，合理藥物設計（rationaldrugdesign)的概念出現(xiàn)，進入了科學的、合理的設計階段。傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式現(xiàn)代新藥設計基于疾病發(fā)生機制的藥物設計基于藥物作用靶點結構的藥物設計

合理藥物設計：依據生物化學、酶學、分子生物學及分子遺傳學等領域的研究成果，針對這些基礎研究所揭示的包括酶、受體、離子通道、核酸等潛在的藥物作用的靶點，以及對其結構、功能的深入了解，并參考其內源性配體的化學結構特征來設計新的藥物分子，從而發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點的新藥，減少盲目性，提高新藥研究的水平?；蛑委熕幬?/p>

與藥物結合的受體生物大分子統(tǒng)稱為藥物作用的生物靶點，存在于機體靶器官細胞膜上或細胞漿內。迄今已發(fā)現(xiàn)作為治療藥物靶點的受體生物大分子總數近450個。目前上市的藥物中作用于各種靶點的分布見下圖。三、藥物的分類和名稱：（一）藥物的分類方法：按照來源分類：天然藥物、化學合成藥、抗生素、基因工程藥物等按照藥理作用分類：鎮(zhèn)痛藥、抗菌藥、抗腫瘤藥、心血管系統(tǒng)用藥、麻醉藥等按療效分類：按照化學結構分類：（二）藥物的名稱包括：商品名，通用名，化學名藥物的商品名是藥物作為商品在市場上銷售受所使用的名稱，由制藥企業(yè)自行選擇，可進行注冊和申請專利保護，代表著制藥企業(yè)的形象和產品的聲譽。藥品商品名在選用時不得暗示藥物的療效和用途，且應簡易順口。

又稱國際非專利藥名

(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)

，是世界衛(wèi)生組織推薦使用的。國家藥典委員會編寫的《中國藥品通用名稱Chinese

Approved

Drug

Names（CADN）

》是依據INN結合我國情況制定的中文藥品命名。中國藥典收載藥物的英文通用名采用國際非專利藥名(INN)，中文通用名采用CADN。

INN由新藥開發(fā)者在新藥申請過程中向WHO提出，由WHO審定后向全世界公布