托烷司瓊課件

尤明?注射用鹽酸托烷司瓊一針尤明、24小時(shí)有效保護(hù)和控制瑞陽制藥 市場(chǎng)部1主要內(nèi)容2產(chǎn)品簡(jiǎn)介作用機(jī)理臨床研究用法用量總結(jié)產(chǎn)品簡(jiǎn)介3商品名：尤明化學(xué)名：注射用鹽酸托烷司瓊生產(chǎn)企業(yè)：瑞陽制藥有限公司英文名：Tropisetron

Hydrochloride

for

Injection形 狀：本品為白色疏松狀固體規(guī) 格：5mg產(chǎn)品簡(jiǎn)介4托烷司瓊是由瑞士Sandoz（三道士）公司研制開發(fā)，是繼昂丹司瓊和格拉司瓊之后上市的第三個(gè)5-HT3

受體拮抗劑。

1992

年鹽酸托烷司瓊首次在荷蘭上市，接著在英國(guó)（1993

年）、西班牙（1994

年）、德國(guó)（1994

年）、澳大利亞（1995

年）、法國(guó)

91996

年）、日本（1998

年）等國(guó)家上市。

我國(guó)于1993

年進(jìn)口鹽酸托烷司瓊

2005年瑞陽制藥獲得注射用鹽酸托烷司瓊的批準(zhǔn)文號(hào)

產(chǎn)品簡(jiǎn)介5托烷司瓊，英文名Tropisetron，被認(rèn)為是新型5-HT3受體拮抗劑，外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3

受體的高選擇性抑制劑，具有外周性和中樞性的雙重強(qiáng)效抗吐作用。5-HT3的藥品中，只有托烷司瓊的主環(huán)結(jié)構(gòu)與5-HT主環(huán)結(jié)構(gòu)完全相同，幾乎不與其它受體發(fā)生作用，故安全性好，副作用甚少，是選擇性更高、親和力更強(qiáng)的止吐藥。托烷司瓊目前在臨床主要用于預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐以及外科手術(shù)后惡心和嘔吐。其常見的不良反應(yīng)有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉等；極少數(shù)病人可能出現(xiàn)一過性血壓改變或過敏反應(yīng)等。嘔吐機(jī)理化療放療腸細(xì)胞受損傷5－HT釋放肝門靜脈(5－HT3受體)迷走神經(jīng)(5－HT3受體)CTZ嘔吐中樞嘔吐外周6中樞高度順鉑卡鉑氮烯咪胺更生霉素氮芥環(huán)磷酰胺7中度卡氮芥羅氮芥阿霉素正定霉素阿糖胞苷低度鬼臼乙叉甙絲裂霉素氨甲喋呤5－氟尿嘧啶羥基脲博萊霉素長(zhǎng)春新堿類苯丁酸氮芥止吐藥物分級(jí)化療與惡心嘔吐：8最常見的不良反應(yīng)之一導(dǎo)致：代謝失衡體能下降營(yíng)養(yǎng)耗竭創(chuàng)口愈合延遲嚴(yán)重時(shí)停止治療5-HT3止吐機(jī)理化療放療腸細(xì)胞受損傷5－HT釋放肝門靜脈(5－HT3受體)迷走神經(jīng)(5－HT3受體)CTZ嘔吐中樞嘔吐外周中樞托烷司瓊托9烷司瓊作用機(jī)理托烷司瓊，被認(rèn)為是新型5-HT3受體拮抗劑，為外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體的高選擇性抑制劑，具有外周性和中樞性的雙重強(qiáng)效抗吐作用。雙重強(qiáng)效抗吐10臨床研究托烷司瓊與昂丹司瓊預(yù)防化療胃腸道反應(yīng)的成本一效果分析方法：將60例采用吉西他濱+順鉑(GP)方案化療的局部晚期非小細(xì)胞肺癌(LANSCLC)患者隨機(jī)分為2組，分別給予托烷司瓊和昂丹司瓊止吐處理，觀察相關(guān)療效及運(yùn)用藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)成本一效果分析法進(jìn)行評(píng)價(jià)結(jié)果：托烷司瓊的有效率為93．33％，每周期化療人均止吐藥物成本為363．00元，有效率每增加1個(gè)百分點(diǎn)，成本為3．89元；昂丹司瓊的有效率為43．33％，每周期化療人均止吐藥物成本為

312．80元，有效率每增加1個(gè)百分點(diǎn)，成本為7．22元。中國(guó)醫(yī)學(xué)創(chuàng)新2011年11月第8卷第32期Medical

Innovation

of

China，November．2011，Vo1．8

No．32

11結(jié)論結(jié)論：托烷司瓊治療化療胃腸道反應(yīng)療效優(yōu)于昂丹司瓊，成本一效果比亦優(yōu)于昂丹司瓊。12臨床研究《中國(guó)新藥雜志》2007年21期《國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口鹽酸托烷司瓊防治順鉑所致惡心嘔吐的臨床研究》張永強(qiáng)周美珍程剛?cè)诬娭煸手欣钛嘤斡兰t【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-02113國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口鹽酸托烷司瓊防治順鉑所致惡心嘔吐的臨床研究目的:比較國(guó)產(chǎn)鹽酸托烷司瓊和進(jìn)口鹽酸托烷司瓊(商品名歐必亭)防治順鉑所致惡心、嘔吐的臨床療效和安全性。方法:采用多中心、中心內(nèi)均衡隨機(jī)、單盲、自身交叉對(duì)照方法。

74例接受含順鉑≥50mg·m~(-2)·d~(-1)方案且能耐受2周期化療的惡性腫瘤患者隨機(jī)進(jìn)入AB、BA兩組。AB組第一周期給予國(guó)產(chǎn)鹽酸托烷司瓊,第二周期給予歐必亭。BA組則相反。同一患者在第一、二周期觀察期內(nèi)的化療用藥和劑量完全相同。臨床研究《中國(guó)新藥雜志》2007年21期《國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口鹽酸托烷司瓊防治順鉑所致惡心嘔吐的臨床研究》張永強(qiáng)周美珍程剛?cè)诬娭煸手欣钛嘤斡兰t【DOI】：CNKI:SUN:ZXYZ.0.2007-21-02114結(jié)果:74例入組患者中,13例未按試驗(yàn)要求完成觀察,故可評(píng)價(jià)療效患者為61例。結(jié)果顯示,國(guó)產(chǎn)鹽酸托烷司瓊在化療后d1～3對(duì)食欲減退、惡心和嘔吐的控制與歐必亭相似,兩組間差異無顯著性(均為

P0.05)。與兩藥可能相關(guān)的不良反應(yīng)的種類和發(fā)生率均相似,差異無顯著性(P0.05)。試驗(yàn)過程中發(fā)生3例嚴(yán)重不良事件,均與試驗(yàn)用藥無關(guān)。結(jié)論:國(guó)產(chǎn)鹽酸托烷司瓊防治由順鉑所致食欲缺乏、惡心、嘔吐的療效和用藥安全性與歐必亭相似。適應(yīng)癥15托烷司瓊目前在臨床主要用于預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐以及外科手術(shù)后惡心和嘔吐。不良反應(yīng)16鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量項(xiàng)下的不良反應(yīng)為一過性。其常見的不良反應(yīng)有頭痛、頭昏、便秘、眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和腹瀉。在同類藥品中，只有托烷司瓊的主環(huán)結(jié)構(gòu)與5-HT

主環(huán)結(jié)構(gòu)完全相同，幾乎不與其它受體發(fā)生作用，故安全性好，副作用甚少。藥物相互作用171.鹽酸托烷司瓊?cè)襞c利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物（如苯巴比妥）同時(shí)使用，則可導(dǎo)致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低，因此代謝正常者需增加劑量。2.細(xì)胞色素P450酶抑制劑如西咪替丁對(duì)鹽酸托烷司瓊的血漿濃度的影響，在正常使用的情況下無需調(diào)整劑量。3.有心率或傳導(dǎo)異常疾病的患者以及同時(shí)服用抗心率失常藥物或β受體阻滯劑的患者應(yīng)用鹽酸托烷司瓊注射液應(yīng)謹(jǐn)慎。無明顯的藥物相互作用注意事項(xiàng)181.高血壓未控制的患者，用藥后可能引起血壓進(jìn)一步升高，故高血壓患者應(yīng)慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2.鹽酸托烷司瓊常見不良反應(yīng)是頭暈和疲勞，患者服藥后在駕車或操縱機(jī)械者應(yīng)慎用。3.肝腎功能障礙者使用本品半衰期延長(zhǎng)，但這種變化在每天5mg，連續(xù)用藥6天的治療中不會(huì)發(fā)生藥物蓄積，因此不必調(diào)整用藥劑量。用法簡(jiǎn)單，使用方便19成人：用量：一日一次一次5mg

6天為一療程。靜脈給藥：將本品5mg用5ml輸注液溶解后再進(jìn)一步稀釋于100毫升常用的輸注液中（如生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或