植物次生代謝產(chǎn)物講解

春季學期植物生理學課程論文 植物次生代謝產(chǎn)物的研究應用概況系別：專業(yè)：姓名：學號：—.6.18—一、植物次級代謝產(chǎn)物概況植物次生代謝產(chǎn)物是植物的次生代謝產(chǎn)生的多個小分子有機化合物。次生代謝由初生代謝衍生而來。初生代謝是生物共有的代謝途徑合成糖類、脂類、核酸和蛋白質(zhì)等初生代謝產(chǎn)物。初生代謝產(chǎn)物經(jīng)一系列味促反映轉(zhuǎn)化成為構(gòu)造復雜的次生代謝產(chǎn)物其產(chǎn)生和分布普通含有種屬、器官、組織和生長發(fā)育期的特異性。次生代謝產(chǎn)物廣泛參加植物的生長、發(fā)育和防御等生理過程在植物生命活動過程中發(fā)揮著重要作用。植物次生代謝產(chǎn)物種類豐富、來源多樣根據(jù)其基本構(gòu)造特點可分為萜類、酚類和含氮化合物三大類。植物次生代謝產(chǎn)物是天然藥品和工業(yè)原料的重要來源。中國是世界上使用和出口中藥材最多的國家，而其中80%以上的中藥材來自藥用植物。本文介紹某些重要植物次生代謝產(chǎn)物的生理功效及應用。植物次生代謝產(chǎn)物被廣泛應用于藥品、香料、化妝品、染料等領(lǐng)域，但它在植物中的含量普通較低。通過對植物次生代謝產(chǎn)物合成途徑的解析，在體外可通過化學合成法或半合成法對其有效成分進行合成，但在實際工業(yè)生產(chǎn)中仍存在多個各樣的問題，如工藝流程復雜、成本高昂、排放物對環(huán)境造成污染等，因此研究植物次生代謝產(chǎn)物的代謝工程成為生命科學領(lǐng)域的熱點問題之一。二、萜類化合物的應用萜類化合物是植物界中廣泛存在的一類次級代謝產(chǎn)物，普通不溶于水。萜類是由異戊二烯構(gòu)成的，萜類化合物的構(gòu)造有鏈狀的，也有環(huán)狀的。萜類化合物的種類是根據(jù)異戊二烯的數(shù)目二擬定的：有單萜、倍半萜、雙萜、三萜、四萜和多萜之分，是自然界分布廣泛、種類最多的一類植物天然產(chǎn)物，含有重要的生理學和社會學功效。迄今已從動物、植物和微生物中分離了4萬多個萜類化合物。在植物細胞中，低相對分子質(zhì)量的萜類是揮發(fā)油，相對分子質(zhì)量增高就成為樹脂、胡蘿卜素等較復雜的化合物，更大相對分子質(zhì)量的萜則形成橡膠等高分子化合物。植物中的萜類化合物按其在植物體內(nèi)的生理功效可分為初生代謝物和次生代謝物兩大類。初生代謝萜類化合物涉及赤霉素、甾體、胡蘿卜素、植物激素、多聚萜醇、醌類等。這些化合物在確保生物膜系的完整性、光保護、植物生長發(fā)育進程及細胞膜系統(tǒng)上的電子傳遞等功效方面含有重要作用。次生代謝萜類化合物普通含有重要的商業(yè)價值，常被用作食品添加劑、農(nóng)藥和藥品等。2.1除蟲菊酯除蟲菊酯是單萜類的髙效天然殺蟲劑，存在于菊科植物除蟲菊的根、莖、葉和花等部位。天然除蟲菊酯最重要的殺蟲成分為除蟲菊酯和除蟲菊酯圖對蚜蟲、菜靑蟲、棉鈴蟲等幾乎全部農(nóng)業(yè)害蟲都有極強的觸殺作用并且易分解不污染環(huán)境對人畜等哺乳動物安全無毒。用除蟲菊的花、葉做成蚊香能夠殺蚊驅(qū)蠅對奧蟲、虱子及跳蚤都有特效2.2樟腦樟腦為樟科植物樟的枝、干、根、葉,經(jīng)水蒸汽蒸餾得揮發(fā)油后,再用分餾法從中提獲得到(天然樟腦)或用化學辦法制得(合成樟腦)的一種飽和環(huán)狀酮。其性狀為白色結(jié)晶性粉末或無色半透明的硬塊。有刺激性特臭,味初辛后辛涼。在常溫下升華,點火易燃燒發(fā)生大量黑煙及有光的火焰。應密閉于陰涼處保存。在中藥成方制劑中重要運用其含有涼爽、芳香及溫散止痛的功效。樟腦有興奮、強心、消炎、鎮(zhèn)痛、抗菌、止咳、促滲、殺螨等藥理作用，并與其它藥品間互相作用，是世界上最早被使用的天然有機化學成分之一，常入橡膠膏劑、酊劑、膏藥、油劑、軟膏劑、凝膠劑與巴布膏劑等制劑。（1）興奮與強心作用：腦皮下注射后能對克制狀態(tài)的呼吸中樞、血管運動中樞及心肌有興奮作用,由于呼吸增強,血循環(huán)量增加,氣管內(nèi)分泌物增多,從而增進異物的排除。樟腦吸取后有直接興奮延腦中樞的作用,但對正常動物作用很弱。當中樞被克制時,注射樟腦,可使呼吸增強,血壓回升。樟腦在體內(nèi)代謝過程中生成的氧化樟腦,有強心作用,可直接興奮心肌,加強心肌的心縮力,保護心臟功效。研究樟腦對小朋友機體心臟血管系統(tǒng)的影響,表明樟腦的強心作用重要體現(xiàn)在心臟機能活動好轉(zhuǎn)、心跳有力、脈搏充盈度增強和動脈壓的調(diào)節(jié)方面。由于樟腦有興奮、強心作用,其油溶液或其磺酸鈉鹽水溶液供皮下或肌注,可用于心臟衰弱、虛脫、呼吸中樞不全麻痹、多個毒物中毒(洋地黃、氯仿、水合氯醛、磷等),以及肺炎或其它疾病時增強呼吸和循環(huán),用于急救。（2）消炎、鎮(zhèn)痛、抗菌、止咳作用：樟腦對皮膚黏膜有刺激作用,涂于皮膚后可刺激皮膚冷覺感受器而有涼爽感;用力涂擦局部可使皮膚發(fā)紅,增進局部血液循環(huán),活血化瘀,并有微弱的局部麻醉與防腐作用,繼之有麻木感,可鎮(zhèn)痛,止癢并消除炎性反映。因此，樟腦外用治療關(guān)節(jié)痛與肌肉痛、神經(jīng)痛、頭痛、禿發(fā)與頭皮皮脂溢出。外用還可治疥癬、牙痛、跌打損傷等。樟腦尚有抗真菌作用,復合物麝香草酚樟腦有抗金黃色葡萄球菌等抗菌作用。研究芳香劑蒸汽對蘇醒豚鼠的咳嗽反映,成果表明,500mg的樟腦有明顯減少作用,提示樟腦芳香劑等有鎮(zhèn)咳作用,可作為因化學物誘導的咳嗽治療。（3）促滲作用:透皮給藥制劑中,促滲劑的研究與應用尤為重要。但現(xiàn)在使用較多的是合成材料,如氮酮。從天然產(chǎn)物中篩選有效的增進劑是現(xiàn)在透皮研究的熱點,萜類化合物,特別單萜類,多為天然物質(zhì),其毒性普通不大于合成的促滲劑,作用于皮膚后可不同程度的變化其理化性質(zhì),破壞其正常構(gòu)造,從而達成促滲的目的,萜類化合物常與丙二醇合用,產(chǎn)生協(xié)同作用,后者能增加促滲劑分派進入角質(zhì)層。樟腦與冰片、薄荷腦同樣含有促滲作用,能用于經(jīng)皮給藥的的促滲劑。(4)殺螨作用:樟腦油是采用先進技術(shù)由天然植物樟樹中蒸餾提煉的植物油配制而成。樟腦油含有驅(qū)蚊、抑菌的藥效。樟腦油還含有良好的體外抗蠕形螨的作用，機制可能是通過直接觸殺作用和神經(jīng)肌肉毒性作用完畢的。2.3棉酚棉酚是一種天然黃色多酚羥基雙萘醛類化合物,重要存在于棉花的根、莖和種子中。最早作為一種男性節(jié)育藥為人們所熟知,后又試用于治療女性激素依賴性疾病,涉及子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、功效失調(diào)性子宮出血和痛經(jīng)等。進一步研究發(fā)現(xiàn),棉酚含有多個生物活性,如抗炎、抗瘧、抗病毒及抗氧化等,特別是含有明顯的誘導腫瘤細胞凋亡的能力。（1）棉酚的抗腫瘤作用：棉酚存在右旋棉酚和左旋棉酚2種光學異構(gòu)體,其中左旋棉酚是其重要活性成分。由于左旋棉酚比醋酸棉酚毒性低、活性高,現(xiàn)在已成為抗腫瘤藥品研究的熱點。將不同濃度的左旋棉酚與醋酸棉酚作用于2種人前列腺癌細胞,成果顯示,左旋棉酚克制癌細胞的效果大概是醋酸棉酚的3倍；左旋棉酚誘導細胞凋亡的效果明顯,且隨藥品作用時間的延長凋亡率增加。認為左旋棉酚含有較好的抗前列腺癌效果,可作為潛在的小分子抗腫瘤克制劑。（2）棉酚的抗白血病作用：棉酚能有效克制白血病細胞系JurkatT細胞的增殖并誘導其發(fā)生凋亡,呈現(xiàn)時間-劑量依賴關(guān)系。棉酚通過線粒體途徑引發(fā)線粒體跨膜電位下降可能是其誘導腫瘤細胞凋亡的途徑之一,并且線粒體跨膜電位下降可能早于細胞膜內(nèi)側(cè)的PS外翻和細胞核染色質(zhì)形態(tài)變化等一系列變化。這些成果提示,棉酚是潛在有效的抗白血病藥品。（3）棉酚的抗病毒和抗寄生蟲作用：早在20世紀80年代就有研究報道,棉酚及其衍生物有一定的對抗人類免疫缺點病毒和單純皰疹病毒的生物活性。理論上,任何對血吸蟲糖酵解途徑核心酶起克制作用的藥品均可能含有抗血吸蟲作用。對瘧原蟲及牛巴貝蟲LDH的研究表明,棉酚及其衍生物以LDH為分子靶標,含有一定的抗瘧原蟲及牛巴貝蟲作用,在新藥研究中含有一定意義。有學者發(fā)現(xiàn),棉酚對日本血吸蟲LDH含有明顯的克制作用,盡管棉酚對宿主有一定毒性,但對其衍生物的研究有助于抗血吸蟲病新藥的篩選。2.4紫杉醇紅豆杉，也稱紫杉，別名赤柏松、紫柏松，是一種常綠針葉喬木或灌木，散生于林中，是通過了第四紀冰川遺留下來的古老樹種，在地球上已250萬年的歷史，是世界上公認的瀕臨滅絕的天然珍稀抗癌植物。國際上，從紅豆杉樹皮和嫩葉中提取的紫杉醇，是繼阿霉素和順鉑之后被公認最佳的廣譜、強活性天然抗癌藥。臨床實驗成果表明，紫杉醇對多個癌癥療效明顯，總有效率達75%以上，重要用于治療晚期乳腺癌、肺癌、卵巢癌及頭頸部癌、軟組織癌和消化道癌等。紫杉醇能在癌癥晚期克制紡錘體和紡錘絲的形成，從而克制有絲分裂，制止癌細胞增殖。紫杉醇作為一種含有抗癌活性的二萜生物堿類化合物，其新穎復雜的化學構(gòu)造、廣泛而明顯的生物活性、全新獨特的作用機制、奇缺的自然資源使其受到了植物學家、化學家、藥理學家、分子生物學家的極大青睞，使其成為20世紀下半葉舉世矚目的抗癌明星和研究重點。從紅豆杉的樹皮和樹葉中提煉出來的紫杉醇對多個晚期癌癥療效突出，被稱為“治療癌癥的最后一道防線”。紅豆杉的藥用價值重要體現(xiàn)在其提取物——次生代謝衍生物紫杉醇。（1）療效明顯、不良反映小:由于紅豆杉的樹皮有抗癌物質(zhì)紫杉醇，因此有許多人進入林中剝?nèi)淦ぃ沟眉t豆杉的數(shù)量急劇下降。近年來，研究證明紫杉醇對多個癌癥有療效，特別是對卵巢癌、乳腺癌的治療獲得成功，治愈率達33%，有效率達75%。美國腫瘤研究所所長認為，紫杉醇是繼阿霉素、順鉑之后，人類與多個癌癥相抗爭時，療效最佳、不良反映最小的藥品。（2）含有多重抗癌效果:紫杉醇最早是從短葉紅豆杉的樹皮中分離出來的抗腫瘤活性成分，是治療轉(zhuǎn)移性卵巢癌和乳腺癌的最佳藥品之一，同時對肺癌、食道癌、頭部和頸部腫瘤、惡性黑色素瘤和淋巴肉瘤也有明顯療效，對腎炎及細小病毒炎癥有明顯克制作用。大量化學及工藝研究工作證明，紅豆杉含紫杉醇，其樹皮、根、枝葉均可提取紫杉醇。為保護植物資源，用枝葉較大量的生產(chǎn)紫杉醇，作原料藥生產(chǎn)純度已可達99%。通過研究，紅豆杉含多個紫杉烷二萜型化合物，也發(fā)現(xiàn)有的新化合物有抗腫瘤作用，其近緣植物三尖杉中也含抗癌成分，另外在新化合物抗癌藥、半合成原料及構(gòu)造改造方面也很有研究價值。從天然植物中研究開發(fā)腫瘤藥，人類做了幾十年大量的探索工作，發(fā)現(xiàn)紫杉醇是治療癌癥藥品的一種，且療效明顯。合理運用生物資源治療腫瘤是藥品研究的方向之一。2.5橡膠橡膠是分子量最大的多萜，是由個異戊二烯單元構(gòu)成的髙分子無分支長鏈。天然橡膠重要是由熱帶大戟科三葉橡膠樹的乳膠制得，因含有彈性、定伸強度高、抗撕裂性和耐磨性良好等特點廣泛。2.6其它萜類化合物當今飼料工業(yè)中有發(fā)展前景的幾類天然植物提取物重要有生物堿、茶多酚、皂苷、糖萜素、低聚糖、類檸檬苦素、黃酮類物質(zhì)和揮發(fā)油類等。如大蒜素又名大蒜新素，是從大蒜的球形鱗莖中提取出來的一種揮發(fā)油狀物，是一種廣譜抗菌劑，含有防癌、降壓、健胃、抗病毒等多個功效，現(xiàn)己廣泛用于醫(yī)藥、獸藥、農(nóng)藥、食品添加劑、動物添加劑。大量研究表明，大蒜素的作用廣泛，效果明顯無殘留，無抗藥性，沒有致畸、致癌、致突變性，對提高動物采食量、增進生長、改善動物產(chǎn)品肉質(zhì)及防止疾病等有良好的效果。在飼料中添加大蒜素不僅能增加動物的采食量，并且能防治多個疾病，提高免疫機能，改善動物體內(nèi)各系統(tǒng)組織功效，增進胃腸蠕動和多個消化酶的分泌，提高畜牧魚類對飼料的消化運用，從而使生產(chǎn)性能提高，減少飼料成本；同時能夠有效地調(diào)節(jié)刺激肉中香味氨基酸的形成，增加動物肉或蛋的香味成分，從而使動物肉或蛋的風味更加鮮美。在飼料中添加大蒜素，還能夠有效地驅(qū)除蟲、蠅、螨類等，起到保護飼料質(zhì)量、改善畜禽舍內(nèi)環(huán)境的作用。次生代謝產(chǎn)物是地球上最豐富的有機化合物的寶庫。萜類化合物由于其功效特殊、用途廣泛，開發(fā)前景十分廣闊，在國際上已逐步成為研究熱點，現(xiàn)在有許多萜類化合物已經(jīng)被分離純化，并用于醫(yī)藥、工業(yè)等各個領(lǐng)域。隨著人們對萜類化合物生物合成途徑的研究不停進一步，能夠通過基因工程手段克隆核心酶基因并進行序列與構(gòu)造分析，選擇性地調(diào)控類萜生物合成途徑，從總體上提高萜類合成前體和下游萜類產(chǎn)物的體現(xiàn)量，進而從根本上改良植物本身的性狀和品質(zhì)，增強植物抵抗病蟲害、防御天敵的能力,維系植物與其它生物類群的互惠關(guān)系及交感作用。同時，萜類化合物資源豐富，如何充足運用、開發(fā)含有市場價值的萜類化合物產(chǎn)品，將會是此后的研究重點。三、酚類化合物的應用酚類是芳香族環(huán)上的氫原子被羥基或功效衍生物取代后生成的化合物，種類繁多，是重要的次級代謝產(chǎn)物之一。酚類化合物（涉及簡樸酚類、類黃酮、酚類多聚體和醌類等），廣泛存在于高等植物、苔蘚、地錢和微生物中。3.1香豆素香豆素類化合物是廣泛存在于自然界的一類芳香族化合物，分布于許多植物和香料中，涉及蕓香科、傘形科、菊科、豆科、瑞香科、茄科等高等植物，在動物及微生物代謝產(chǎn)物中也有存在，是一種重要的香味增強劑，廣泛應用于香水、化妝品、去污劑等行業(yè)中。根據(jù)環(huán)上取代基及其位置的不同，香豆素可分為簡樸香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素和其它香豆素等。研究表明，香豆素類化合物含有多個生物學活性，如:抗艾滋病、抗癌、對心血管系統(tǒng)的影響、抗炎、抗凝血等。同時在高劑量應用時也存在某些毒性反映，含有種屬和位點特異性，如遺傳毒性，肝臟毒性等。由于香豆素類化合物含有分子量小，合成簡樸，生物運用度高，藥理作用廣泛，毒性小等特點，近年來已成為許多藥品研發(fā)工作的研究重點。香豆素及其衍生物含有多個藥理活性，且在自然界中廣泛分布，現(xiàn)在已經(jīng)成為藥品研發(fā)中重要的先導化合物。香豆素類化合物應用廣泛,在醫(yī)藥、香料、農(nóng)業(yè)、染料等領(lǐng)域都有重要的應用。（1）抗腫瘤作用：研究發(fā)現(xiàn)，許多香豆素類化合物對哺乳動物的癌細胞系含有細胞毒性作用。近來一系列芳香基磺酰脲香豆素類化合物被報道在低濃度能有效克制多個腫瘤細胞的增殖。香豆素和7-羥基香豆素在體內(nèi)和體外都含有抗腫瘤作用，能夠通過誘導細胞周期停滯于G1期而克制全部的肺癌細胞系細胞生長，和其它抗新生瘤的藥品合用能夠增強對非小細胞肺癌的治療作用。（2）香豆素類是唯一在臨床廣泛應用的口服抗凝血藥，最慣用的是華法林芐丙酮香豆素和新抗凝醋硝香豆素硝基芐丙酮香豆素。它們的共同構(gòu)造是4-羥基香豆素,作用和用途也相似,通過克制凝血因子在肝臟的合成,起到抗凝血作用,其中華法林等香豆素類抗凝血藥含有劑量小、口服易吸取、持續(xù)時間長等特點。現(xiàn)在華法林等香豆素類抗凝血藥合成工藝仍在不停研究改善中。（3）抗氧化作用天然和合成的某些香豆素類化合物含有良好的抗氧化和去除自由基的功效。文獻報道，某些香豆素類化合物能夠影響ROS的形成和去除，從而影響自由基介導的氧化損傷。許多研究表明這種天然的抗氧化劑含有多個藥理作用，如神經(jīng)保護、抗腫瘤、抗誘變和抗炎作用，這些作用均與其抗氧化活性有關(guān)。（5）香料：香豆素類衍生物在洗滌劑中作為增香劑使用,使產(chǎn)品在使用時能散發(fā)出芳香氣味,給人以新鮮、清新的感覺；因香豆素類衍生物能夠掩蓋喹啉、碘仿和酚類等氣息而作為定香劑；在電鍍、橡膠、塑料等制品中可作為賦香劑和除臭劑。（6）其它作用：另外，香豆素類化合物還含有抗菌、光敏、抗輻射、抗抑郁、止咳平喘、影響藥品代謝以及抗高血壓、抗心率失常等作用。3.2木質(zhì)素木質(zhì)素是自然界中豐富的可再生有機資源，廣泛存在于植物纖維原料中，其在自然界中的產(chǎn)生量僅次于纖維素，是最豐富的天然芳香族高分子物質(zhì)，可制備生物燃料和高附加值化學品。在以石油為基礎(chǔ)的當代能源與化工行業(yè)中，木質(zhì)素作為替代原料呈現(xiàn)出良好的應用前景。（1）添加劑與共混聚合物：由于木質(zhì)素及其磺酸鹽均含有特殊的表面活性，可作為添加劑用于建筑材料中。若將兩種及以上的聚合物混合，使之構(gòu)成共混聚合物，形成的復合材料含有多個用途。例如，在大豆蛋白中混入木質(zhì)素可明顯提高其機械強度和熱穩(wěn)定性，減少吸水性，而加入少量聯(lián)苯-二異氰酸酯則生成尿烷連接構(gòu)造，提高抗張強度。木質(zhì)素共混聚合物除含有增強作用外，還可提高材料的熱穩(wěn)定和抗光降解等性能。例如，木質(zhì)素分子上的羰基和羥基分別能與PVC材料中的H和Cl之間產(chǎn)生強烈的互相作用，在提高力學性能的基礎(chǔ)上，酚基構(gòu)造還能夠捕獲自由基，進而終止光熱引發(fā)的鏈反映，增強材料的熱穩(wěn)定性和抗紫外光降解性。Doherty等具體評述了聚合物與木質(zhì)素構(gòu)成共混聚合物的性能和應用前景。然而，這些成果大多仍僅處在研究階段，正在謀求工業(yè)化生產(chǎn)和商業(yè)應用。(2)木質(zhì)素基樹脂的合成：木質(zhì)素作為酚類天然高聚物，長久以來都被考慮作為酚的取代物合成高聚物的可能性。很早以前人們即研究木質(zhì)素與尿素反映或與脲醛反映制取膠黏劑的辦法，后來又研究了木質(zhì)素基酚醛樹脂、木質(zhì)素基聚氨酯等高聚物。但終因木質(zhì)素分子質(zhì)量較高，膠黏劑黏度大，影響其在木材表面的布膠性能和膠合強度，特別是其吸濕性而使它的濕強度較低，因而尚未能工業(yè)化。(3)木質(zhì)素降解物作為合成化工基石或生物燃料：將木質(zhì)素降解為低分子酚類，作為化工原料以替代石油產(chǎn)品，也是很早以來人類運用木質(zhì)素的一種方案，如氫解、熱解、醇解、酶解、酚解以及多個氧化降解的辦法，但終因降解產(chǎn)物成分異常復雜，而未能找到一種定向降解并可與石油產(chǎn)品相競爭的有效運用這些雜酚類產(chǎn)物的研究路線。20世紀90年代，日本學者船岡提出，用酚衍生物在酸性條件下降解木質(zhì)素得到低分子木質(zhì)素酚化合物的酚解法。木質(zhì)素酚化合物的分子質(zhì)量可通過工藝條件控制，這種酚解辦法能夠替代需要高溫高壓條件的氫解法，為木質(zhì)素的進一步運用發(fā)明了有利條件。另外，運用木質(zhì)素的緩釋性、螯合性，在農(nóng)業(yè)方面作為復合肥料和微量元素肥料的應用研究已獲得一定成果。3.3黃酮黃酮類化合物廣泛存在于食用或藥用植物中,它們普通含有抗氧化、抗炎、抗癌、抗動脈粥樣硬化、抗過敏、抗突變或克制血小板凝聚等多個生物學活性。黃酮類化合物在自然界中多以苷類形式存在,其基本構(gòu)造是苯環(huán)A和B的多取代形式。黃酮類化合物的代謝有一定的共性,但由于取代基的差別,不同構(gòu)造的各類化合物的代謝又有不同特點。隨著生活節(jié)奏的加緊，社會競爭的加劇，抑郁癥已成為當代社會的常見病、多發(fā)病。現(xiàn)在市場上已有諸多抗抑郁藥品含有較好的療效，但是存在不良反映，如果使用不當還會危及生命。從天然植物中尋找安全、高效的抗抑郁藥品，是開發(fā)抗抑郁藥品的重要途徑。黃酮類化合物是一類廣泛存在于自然界、含有多重藥理活性的天然多酚類化合物。大量研究表明黃酮類化合物含有抗氧化、抗HIV、抗輻射、擴張血管、降血糖、抗腫瘤等多個生理活性。黃酮類化合物含有一定的抗抑郁活性，而與傳統(tǒng)的三環(huán)類抗抑郁藥品比較，含有不良反映小的優(yōu)點，越來越得到人們的重視。由于黃酮類化合物抗抑郁活性機制很復雜，涉及到多個神經(jīng)遞質(zhì)和機制。因此，對其作用機制做更深一步的探討和證明，含有廣泛而深遠的研究意義。3.4沒食子酸沒食子酸是自然界中廣泛存在的一種多酚類化合物。有研究表明，沒食子酸含有止血、抗炎、抗突變、抗腫瘤、抗氧化、抗病毒、殺錐蟲等多個生物學活性。有研究證明其為多個植物的抑菌有效活性成分之一，體外對金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌、枯草芽孢桿菌菌有一定的克制作用。四、次級含氮化合物次級含氮化合物（重要涉及生物堿、生氰苷以及非蛋白氨基酸等。它們都含有防御功效。生物堿是一類含氮的堿性天然產(chǎn)物，生物堿的種類諸多已知的有種以上重要分布于草本雙子葉植物中。大多數(shù)生物堿對動物含有毒性是植物的防御物質(zhì)。許多植物的生物堿含有藥用價值：如從罌粟中提純的嗎啡含有強大的止痛作用用于外科手術(shù)和外傷性劇痛、晚期痛癥劇痛；從金雞納樹皮中分離到的奎寧是治療瘧疾的特效藥從印度蘿芙木中分離得到的降血壓成分利血平已成為重要的臨床用藥；從夾竹桃科植物長春花中分離到的長春花堿和長春新減臨床用于治療何杰金氏病、絨毛膜癌和淋巴肉瘤等，療效高而副作用小。4.1煙堿煙草中含有約50種不同的生物堿，其中煙堿是最重要、含量最多的一類，約占煙草總生物堿的95%以上，其它生物堿重要有新煙堿、新煙草堿、降煙堿、麥斯明、可替寧等。煙堿是煙草中特有的生物堿，它是由一種吡啶環(huán)和一種氫化吡咯環(huán)構(gòu)成的雜環(huán)化合物，又稱尼古丁。純煙堿在室溫下為無色或淡黃色油狀液體，味辛辣，有潮解性和可燃性，性質(zhì)不穩(wěn)定，能溶于醇、醚、氯仿及石油醚等有機溶劑。煙堿已成為精細化工、制藥、食品等行業(yè)重要的原料來源，市場對煙堿的需求日益增加，特別是純度煙堿供不應求，價格也高居不下。將高純度煙堿作為煙用香精添加到煙草中，可驅(qū)除雜氣，提高卷煙檔次。低次煙葉重新用于卷煙生產(chǎn)，現(xiàn)有助于卷煙部分質(zhì)量和風格的提高，又有助于減少卷煙的生產(chǎn)成本，因此對煙草非傳統(tǒng)應用的研究應當是此后發(fā)展的重點。在資源短缺和環(huán)境污染問題嚴重的今天，運用廢棄煙草制取煙堿不僅在成本上有較大優(yōu)勢，并且有助于煙草種植的可持續(xù)發(fā)展。因此，對煙草及煙堿的應用研究不僅有益于人類健康和保護環(huán)境，并且還能夠發(fā)明可觀的經(jīng)濟效益，含有重要的社會意義。4.2利血平利血平是1931年從蘿芙木中提取的一種吲哚類生物堿藥品，已使用近八十數(shù)年的利血平以其溫和、持久的降壓特點及低廉的價格在臨床被廣泛應用。我國于二十世紀五十年代初開展對蘿芙木類資源的綜合研究，在云南、廣西等地找到較為豐富的植物資源，并于1958年以蘿芙木總生物堿開發(fā)出治療高血壓的新藥—降壓靈，其重要成分即是利血平。此后又逐步研發(fā)出以利血平單體為原料藥的多個制劑，如利血平片、復方降壓片和北京降壓0號等，并在臨床廣泛應用。近年來，隨著抗高血壓新藥的出現(xiàn)，利血平已逐步淡出臨床。利血平是腎上能神經(jīng)元阻斷性抗高血壓藥。利血平的降壓作用與中樞和外周腎上腺素能神經(jīng)末梢囊泡內(nèi)遞質(zhì)的耗竭有關(guān)。現(xiàn)在認為利血平的降壓作用機制為：①能與囊泡膜上的胺泵結(jié)合，克制胺類遞質(zhì)的再攝取而被胞質(zhì)內(nèi)的單胺氧化酶所破壞；②克制多巴胺的攝取，使去甲腎上腺素合成障礙、囊泡內(nèi)遞質(zhì)減少或耗竭，遞質(zhì)耗竭使交感神經(jīng)功效削弱而致血壓下降；③克制中樞神經(jīng)系統(tǒng)而產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用，可緩和高血壓患者的緊張、焦慮和頭痛等癥狀。4.3馬錢子堿馬錢子是傳統(tǒng)的鎮(zhèn)痛中藥之一，特別是對風濕骨痛、肌肉損傷疼痛的療效明顯。馬錢子堿是馬錢子鎮(zhèn)痛的有效成分。馬錢子堿是一種弱堿性的吲哚類生物堿，分子式為C23H26N2O4，相對分子質(zhì)量394，白色結(jié)晶粉末，味極苦，微溶于水，可溶于乙醚、氯仿、乙醇有機溶劑，其量大概占馬錢子總生物堿的30%～40%。研究表明，馬錢子鎮(zhèn)痛作用的有效成分重要是馬錢子堿，從其發(fā)現(xiàn)距今約2歷史。早在《本草綱目》和《得配本草》中就已有記載：中藥馬錢子含有散結(jié)消腫、止痛的功效，并可開通經(jīng)絡(luò)、透達關(guān)節(jié)、止痛力強。研究發(fā)現(xiàn)馬錢子堿含有明顯的鎮(zhèn)痛作用，馬錢子堿和可樂定合用不產(chǎn)生身體依賴性。而馬錢子中的另一種重要生物堿士的寧鎮(zhèn)痛作用很弱，且毒性較強，提示在鎮(zhèn)痛方面應用馬錢子堿比應用馬錢子更為有利?，F(xiàn)在，有關(guān)馬錢子堿新型鎮(zhèn)痛劑的研究并不多。馬錢子堿是馬錢子鎮(zhèn)痛作用的重要藥效成分，含有明顯的外周和中樞神經(jīng)鎮(zhèn)痛作用，但同時由于存在較強的毒性，治療劑量靠近致死劑量，限制了馬錢子堿的廣泛應用。臨床上尚未應用其單一制劑，馬錢子復方制劑即使在臨床上已廣泛用于疼痛治療，但也存在作用機制不清晰、反映慢、有毒副反映等問題，使用受到限制。有關(guān)馬錢子堿的鎮(zhèn)痛作用機制仍然不是很清晰，缺少進一步研究。但現(xiàn)在的研究證據(jù)表明馬錢子堿的外周和中樞鎮(zhèn)痛作用的機制可能不同。因此，加大對馬錢子堿的鎮(zhèn)痛作用的細胞和分子機制研究、藥效動力學研究可為馬錢子堿鎮(zhèn)痛藥品的開發(fā)提供重要的指導和根據(jù)。研制低毒高效、易被吸取、藥品組織靶向性強和緩釋效果好的新型鎮(zhèn)痛劑成為馬錢子鎮(zhèn)痛應用研究的核心。馬錢子堿明顯的鎮(zhèn)痛作用已經(jīng)引發(fā)了許多學者和醫(yī)生的愛好，相信隨著對馬錢子堿的進一步研究，馬錢子堿的鎮(zhèn)痛機制將被進一步闡明，馬錢子堿鎮(zhèn)痛藥品的研究含有廣闊前景。4.4奎寧奎寧俗稱金雞納堿，屬于來自天然的生物堿類化合物，最早是從茜草科植物金雞納樹及其同屬植物的樹皮中提獲得到的?？鼘幨侵委煰懠驳奶匦?，它的發(fā)現(xiàn)及應用曾經(jīng)挽救了無數(shù)瘧疾病人的生命。根據(jù)化學構(gòu)造分類，奎寧屬于喹啉類生物堿。從生源上看，其母體構(gòu)造中含有喹啉母體骨架。喹啉類生物堿是數(shù)量最多、構(gòu)造最復雜的一類生物堿，猶如樣分布在金雞納屬等植物中的金雞寧、金雞寧丁、奎尼丁等。這類生物堿的分子構(gòu)成、立體化學構(gòu)造、立體合成、生物活性研究極大地吸引著眾多的有機化學家和藥品研究工作者。值得一提的是，出名的天然抗癌藥品喜樹堿也屬于喹啉類生物堿。生物活性研究表明，奎寧重要作用于寄生蟲生命周期中的紅內(nèi)期，能通過多個途徑殺滅多個瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體，有效控制癥狀?？鼘幠芫奂诏懺x溶酶體內(nèi)，結(jié)合H+使本身質(zhì)子化，從而使溶酶體內(nèi)pH值升高，影響瘧原蟲的生長和繁殖。奎寧能夠克制血紅素聚合酶作用，制止血紅素從溶酶體轉(zhuǎn)移到細胞質(zhì)，使血紅素游離于瘧原蟲體內(nèi)，并攻擊膜系統(tǒng)，造成瘧原蟲死亡；奎寧能減少瘧原蟲氧耗量，克制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝?？鼘幠芘c瘧原蟲的DNA結(jié)合形成復合物，克制DNA的復制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而克制原蟲的蛋白質(zhì)合成。但是，奎寧不能根治良性瘧疾，長療程可根治惡性瘧疾，但對惡性瘧疾的配體亦無直接作用，故不能中斷傳輸。除了抗瘧作用外，奎寧還含有克制免疫反映的作用，可用于治療免疫失調(diào)類疾病，如紅斑狼瘡、類風濕性關(guān)節(jié)炎。有研究者發(fā)現(xiàn)奎寧可能對卡波西肉瘤病等也有一定療效，，美國FDA同意奎寧用于治療口腔和咽喉疾病以及癌癥?？鼘幠芘c瘧原蟲科學研究表明，金雞納樹的樹皮及根、枝、干中含有25種以上的生物堿，特別是樹皮中生物堿的量最高，干樹皮中含有7%～10%的生物堿，其中70%是奎寧。18，法國藥劑師首先從金雞納樹皮中分離得到了奎寧單體，并嘗試對瘧疾進行治療，后來奎寧被證明就是存在于金雞納樹皮中的抗瘧疾有效成分。天然奎寧的來源有限，僅存在于南美和東南亞等地區(qū)的茜草科金雞納屬和銅色樹屬的植物中，遠遠不能滿足人類的需求。五、小結(jié)次生代謝是植物在長久演化過程中形成的，對植物的生長、繁衍、適應等等生理過程都含有重要的作用次級代謝產(chǎn)物含有防御天敵、抗病和抗蟲侵襲等功效，亦是人類需要的藥品和工業(yè)的原料。隨著研究的進一步和科技的發(fā)展，我相信人類將會發(fā)現(xiàn)更多次生代謝產(chǎn)物的廣泛而奇異的作用。次生代謝產(chǎn)物是地球上最豐富的有機化合物的寶庫。這些天然次生代謝產(chǎn)物構(gòu)造的多樣性不僅極大地豐富了分子數(shù)據(jù)庫，同時開闊了科學家的眼界，不僅為合成化學家不停提供了新的挑戰(zhàn)，也為分子生物學家提供了探索生物體微觀世界的分子探針和工具，極大地促使化學和生命科學不停向前發(fā)展。大自然天斧神工造就的化合物含有獨特而新穎的構(gòu)造，遠遠超出了科學家的想象力，同時為有機合成化學家不停地提供了絕妙模板和新的挑戰(zhàn)，也為有機化學學科的發(fā)展提供了最直接的推動力。復雜天然產(chǎn)物的化學全合成已經(jīng)成為有機化學領(lǐng)域中最為活躍的一種分支，代表著一種國家科技發(fā)展的水平。參考文獻：[1]占愛瑤，由香玲,詹亞光.植物萜類化合物的生物合成及應用.生物技術(shù)通訊,,21(1):131-135[2]張小冰,植物次生代謝產(chǎn)物的功效及應用概述.生物學教學,,38(11):7-10[3]郭艷玲張鵬英郭酞然等.次生代謝產(chǎn)物與植物抗病防御反映.植物生理學報,,48(5):429-434[4]賈明慧張輝張愛華等.植物次生代謝產(chǎn)物在國內(nèi)農(nóng)藥開發(fā)