2023年藥學(xué)(士)資格《專業(yè)知識》考試題庫大全(按章節(jié))-生物藥劑學(xué)與藥動學(xué)(重點題)_第1頁
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PAGEPAGE12023年藥學(xué)(士)資格《專業(yè)知識》考試題庫大全(按章節(jié))-生物藥劑學(xué)與藥動學(xué)一、單選題1.某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465/h,分布容積為5L,靜脈注射給藥200mg,經(jīng)過兩小時后,體內(nèi)血藥濃度是多少A、40μg/mlB、30μg/mlC、20μg/mlD、15μg/mlE、10μg/ml答案:C解析:此題主要考查靜脈注射血藥動力學(xué)方程的計算。靜脈注射給藥,注射劑量即為X,本題X-200mg,V=5L。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,用C表示。C=X/V=200mg/5L=40mg/L=40μg/ml。根據(jù)公式1gC=(-k/2.303)t+1gC得1gC=(-0.3465/2.303)×2+1g40=1.30C=20(μg/ml)故本題答案應(yīng)選擇C。2.下列可能產(chǎn)生首過效應(yīng)的給藥途徑是A、經(jīng)皮給藥B、肺部給藥C、口服給藥D、口腔黏膜給藥E、肌內(nèi)注射答案:C解析:此題主要考查藥物不同給藥途徑進(jìn)入體內(nèi)的過程。經(jīng)胃腸道吸收的藥物,在到達(dá)體循環(huán)前,首先經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟,在首次進(jìn)入肝臟過程中,有相當(dāng)大的一部分藥物在肝組織被代謝失活或與肝組織結(jié)合,使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象,稱為“首過效應(yīng)”。以上給藥途徑中只有口服給藥途徑才經(jīng)胃腸道吸收,才有可能產(chǎn)生首過效應(yīng)。所以本題答案應(yīng)選擇C。3.下面那些參數(shù)是混雜參數(shù)A:kA、α,βB、C、BD、γE、Km答案:B解析:此題主要考查二室模型靜脈注射給藥和血管外給藥的藥動學(xué)參數(shù)的含義。在二室模型靜脈注射給藥和血管外給藥時,血藥濃度和時間的關(guān)系式中α和β稱為混雜參數(shù)。k為消除速度常數(shù),Km為米氏常數(shù)。故本題答案應(yīng)選擇B。4.安替比林在體內(nèi)的分布特征是A、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度相等B、組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度C、組織中藥物濃度比血液中藥物濃度低D、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度無關(guān)E、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度之間的關(guān)系沒有規(guī)律答案:A解析:此題主要考查藥物在體內(nèi)的分布。大多數(shù)藥物由于本身理化性質(zhì)及其與機體組織的親和力差別,在體內(nèi)的分布大致分三種情況:組織中藥物濃度與血液中藥物濃度相等、組織中藥物濃度比血液中藥物濃度低、組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度。安替比林具有在各組織內(nèi)均勻分布的特征。故本題答案應(yīng)選擇A。5.藥物代謝的主要器官是A、腎臟B、肝臟C、膽汁D、皮膚E、腦答案:B解析:此題主要考查藥物代謝反應(yīng)的部位。藥物代謝的部位包括肝臟、消化道、肺、皮膚、腦和腎臟,其中肝臟是藥物代謝的主要器官。所以本題答案應(yīng)選擇B。6.藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程是A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、轉(zhuǎn)化答案:A解析:此題重點考查藥物的體內(nèi)過程。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織中的過程,代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程,排泄是指體內(nèi)原型藥物或其代謝物排出體外的過程。所以本題答案應(yīng)選擇A。7.有關(guān)被動擴散的特征不正確的是A、不消耗能量B、具有部位特異性C、由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運D、不需要載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運E、轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度成正比答案:B解析:此題主要考查生物膜轉(zhuǎn)運方式被動擴散的特征。被動擴散是從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)順濃度梯度轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度成正比,擴散過程不需要載體,也不需要能量。被動擴散無部位特異性。所以本題答案應(yīng)選擇B。8.主動轉(zhuǎn)運的特征不包括A、由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)轉(zhuǎn)運B、不需要載體參加C、消耗能量D、有飽和現(xiàn)象E、具有部位特異性答案:B解析:此題主要考查生物膜轉(zhuǎn)運方式主動轉(zhuǎn)運的特征。主動轉(zhuǎn)運借助載體或酶促系統(tǒng),從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運過程稱為主動轉(zhuǎn)運。主動轉(zhuǎn)運有如下特點:逆濃度梯度轉(zhuǎn)運,需要消耗機體能量,主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象,主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。故本題答案應(yīng)選擇B。9.安替比林在體內(nèi)的分布特征是A、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度相等B、組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度C、組織中藥物濃度比血液中藥物濃度低D、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度無關(guān)E、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度之間的關(guān)系沒有規(guī)律答案:A解析:此題主要考查藥物在體內(nèi)的分布。大多數(shù)藥物由于本身理化性質(zhì)及其與機體組織的親和力差別,在體內(nèi)的分布大致分三種情況:組織中藥物濃度與血液中藥物濃度相等、組織中藥物濃度比血液中藥物濃度低、組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度。安替比林具有在各組織內(nèi)均勻分布的特征。故本題答案應(yīng)選擇A。10.非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)是A、K,VmB、Km,VC、K,VD、K,ClE、Km,Vm答案:E解析:此題主要考查非線性動力學(xué)方程。非線性動力學(xué)方程為:-dC/dt=VmC/(Km+C)式中:-dC/dt是物質(zhì)在t時間的濃度下降速度,Km為米氏常數(shù),Vm為該過程的理論最大下降速度。其中Km和Vm是非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)。故本題答案應(yīng)選擇E。11.影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括A、胃腸液的成分B、胃排空C、食物D、循環(huán)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運E、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性答案:E解析:此題重點考查影響藥物胃腸道吸收的生理因素。影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括胃腸液的成分和性質(zhì)、胃排空、蠕動、循環(huán)系統(tǒng)等,藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性是影響藥物胃腸道吸收的劑型因素。所以本題答案應(yīng)選擇E。12.藥物從用藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程是A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、轉(zhuǎn)化答案:A解析:此題重點考查藥物的體內(nèi)過程。吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程,分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后,由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織中的過程,代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程,排泄是指體內(nèi)原型藥物或其代謝物排出體外的過程。所以本題答案應(yīng)選擇A。13.非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)是A、K,VB、K,VC、K,VD、K,ClE、K,V答案:E解析:此題主要考查非線性動力學(xué)方程。非線性動力學(xué)方程為:-dC/dt=VC/(K+C)式中:-dC/dt是物質(zhì)在t時間的濃度下降速度,k為米氏常數(shù),V為該過程的理論最大下降速度。其中K和V是非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)。故本題答案應(yīng)選擇E。14.藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是A、解離度B、血漿蛋白結(jié)合C、溶解度D、給藥途徑E、制劑類型答案:B解析:此題主要考查影響藥物分布的因素。影響吸收的藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移的因素有體內(nèi)循環(huán)與血管透過性、血漿和組織結(jié)合與蓄積,而解離度、溶解度、制劑類型和給藥途徑均不影響這一過程。所以本題答案應(yīng)選擇B。15.單室模型日服給藥用殘數(shù)法求k。的前提條件是A、k=k,且t足夠大B、k》k,且t足夠大C、k《k,且t足夠大D、k》k,且t足夠小E、k《k,且t足夠小答案:C解析:此題主要考查單室模型口服給藥時k的計算方法。單室模型口服給藥時,用殘數(shù)法求k的前提條件是必須k遠(yuǎn)大于k,且t足夠大。故本題答案應(yīng)選擇C。16.某藥的反應(yīng)速度為一級反應(yīng)速度,其中k=0.03465/h,那此藥的生物半衰期為多少小時A、50小時B、20小時C、5小時D、2小時E、0.5小時答案:B解析:此題主要考查生物半衰期的計算方法。生物半衰期簡稱半衰期,即體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間,以t表示。由于該藥的反應(yīng)速度為一級反應(yīng)速度,所以t-0.693/k。本題k一0.03465/h,t一0.693/k一0.693/(0.03465/h)一20h。故本題答案應(yīng)選擇B。17.有關(guān)鼻黏膜給藥的敘述不正確的是A、鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的高度滲透壓有利于吸收B、可避開肝首過效應(yīng)C、吸收程度和速度不如靜脈注射D、鼻腔給藥方便易行E、多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥答案:C解析:此題主要考查鼻黏膜給藥的優(yōu)點。鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的高度滲透壓有利于吸收,可避開肝首過效應(yīng)、消化酶的代謝和藥物在胃腸液中的降解,吸收程度和速度有時和靜脈注射相當(dāng),鼻腔給藥方便易行,多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥。所以本題答案應(yīng)選擇C。18.下列有關(guān)生物利用度的描述正確的是A、飯后服用維生素B將使生物利用度降低B、無定形藥物的生物利用度大于穩(wěn)定型的生物利用度C、藥物微粉化后都能增加生物利用度D、藥物脂溶性越大,生物利用度越差E、藥物水溶性越大,生物利用度越好答案:B解析:此題主要考查影響藥物吸收的劑型因素。生物利用度是指藥物從劑型中到達(dá)體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度。生物利用度與藥物吸收有密切關(guān)系,維生素B為主動轉(zhuǎn)運的藥物,飯后服用可使維生素B隨食物逐漸通過吸收部位,有利于提高生物利用度。為了提高生物利用度,可對難溶性藥物進(jìn)行微粉化處理,但水溶性藥物微粉化處理并不能提高生物利用度。藥物經(jīng)胃腸道吸收,符合一級過程,為被動擴散吸收,藥物脂溶性愈大,吸收愈好,生物利用度愈高,而不是愈差。水溶性藥物通過生物膜上的微孔吸收,水溶性大小不是決定生物利用度的條件,而是濃度大小。許多藥物具有多晶型現(xiàn)象,分穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和無定形。無定形藥物溶解時不需克服晶格能,所以溶解度大,溶解速度快,吸收好,常為有效型。所以無定形藥物生物利用度大于穩(wěn)定型。故本題答案應(yīng)選B。19.下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,敘述正確的是A、表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B、表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C、表觀分布容積不可能超過體液量D、表觀分布容積的單位是升/小時E、表觀分布容積具有生理學(xué)意義答案:A解析:本題主要考查表觀分布容積的含義。表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血漿藥物濃度的比值,其單位為L或L/kg。表觀分布容積的大小可以反映藥物在體內(nèi)的分布情況,數(shù)值大表明藥物在血漿中濃度較小,并廣泛分布于體內(nèi)各組織,或與血漿蛋白結(jié)合,或蓄積于某組織中。表觀分布容積不代表藥物在體內(nèi)的真正容積,不具有生理學(xué)和解剖學(xué)意義。藥物在體內(nèi)真正分布容積不會超過體液量,但表觀分布容積可從幾升到上百升。故本題答案應(yīng)選A。20.下列關(guān)于藥物蓄積的敘述,正確的是A、藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快B、對于肝功能不全的患者有利C、是臨床所期望的作用D、不能被臨床上有目的地利用E、當(dāng)藥物對某一組織有特殊的親和性時,藥物可能在該組織蓄積答案:E解析:此題主要考查藥物蓄積作用的概念。當(dāng)藥物對某一組織有特殊的親和性時,該組織就可能成為藥物貯庫,藥物就可能在該組織成為藥物蓄積。藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度慢。臨床上有目的地利用藥物的蓄積作用,但藥物長時間滯留組織內(nèi)的蓄積現(xiàn)象并不是所期望的。對于肝功能不全的患者,可能會造成嚴(yán)重的后果。所以本題答案應(yīng)選擇E。21.靜脈注射某藥,X0=60mg,若初始血藥濃度為15μg/ml,其表觀分布容積V為A、20LB、4mlC、30LD、4LE、15L答案:D解析:此題主要考查靜脈注射時表觀分布容積的計算方法。靜脈注射給藥,注射劑量即為X0,本題X0=60mg=60OOOμg。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,用C0表示,本題C0=15μg/ml。V=X/C0=60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。故本題答案應(yīng)選擇D。22.下列關(guān)于藥物蓄積的敘述,正確的是A、藥物從組織解脫人血的速度比進(jìn)入組織的速度快B、對于肝功能不全的患者有利C、是臨床所期望的作用D、不能被臨床上有目的地利用E、當(dāng)藥物對某一組織有特殊的親和性時,藥物可能在該組織蓄積答案:E解析:此題主要考查藥物蓄積作用的概念。當(dāng)藥物對某一組織有特殊的親和性時,該組織就可能成為藥物貯庫,藥物就可能在該組織成為藥物蓄積。藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度慢。臨床上有目的地利用藥物的蓄積作用,但藥物長時間滯留組織內(nèi)的蓄積現(xiàn)象并不是所期望的。對于肝功能不全的患者,可能會造成嚴(yán)重的后果。所以本題答案應(yīng)選擇E。23.主動轉(zhuǎn)運的特征不包括A、由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)轉(zhuǎn)運B、不需要載體參加C、消耗能量D、有飽和現(xiàn)象E、具有部位特異性答案:B解析:此題主要考查生物膜轉(zhuǎn)運方式主動轉(zhuǎn)運的特征。主動轉(zhuǎn)運借助載體或酶促系統(tǒng),從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運過程稱為主動轉(zhuǎn)運。主動轉(zhuǎn)運有如下特點:逆濃度梯度轉(zhuǎn)運,需要消耗機體能量,主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象,可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象,主動轉(zhuǎn)運有結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。故本題答案應(yīng)選擇B。24.有關(guān)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運,不正確的是A、血液循環(huán)與淋巴系統(tǒng)構(gòu)成體循環(huán)B、藥物主要通過血液循環(huán)轉(zhuǎn)運C、某些特定物質(zhì)如脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運必須依賴淋巴系統(tǒng)D、某些病變使淋巴系統(tǒng)成為病灶時,必須使藥物向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運E、淋巴系統(tǒng)可使藥物通過肝從而產(chǎn)生首過作用答案:E解析:此題主要考查淋巴系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運。血液循環(huán)與淋巴系統(tǒng)構(gòu)成體循環(huán),由于血流速度比淋巴流速快200~500倍,故藥物主要通過血液循環(huán)轉(zhuǎn)運。藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運在以下情況也是十分重要的:①某些特定物質(zhì)如脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運必須依賴淋巴系統(tǒng);②傳染病、炎癥、癌轉(zhuǎn)移等使淋巴系統(tǒng)成為靶組織時必須使藥物向淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運;③淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝臟從而避免首過作用。故本題答案應(yīng)選擇E。25.藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是A、解離度B、血漿蛋白結(jié)合C、溶解度D、給藥途徑E、制劑類型答案:B解析:此題主要考查影響藥物分布的因素。影響吸收的藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移的因素有體內(nèi)循環(huán)與血管透過性、血漿和組織結(jié)合與蓄積,而解離度、溶解度、制劑類型和給藥途徑均不影響這一過程。所以本題答案應(yīng)選擇B。26.下列可能產(chǎn)生首過效應(yīng)的給藥途徑是A、經(jīng)皮給藥B、肺部給藥C、口服給藥D、口腔黏膜給藥E、肌內(nèi)注射答案:C解析:此題主要考查藥物不同給藥途徑進(jìn)入體內(nèi)的過程。經(jīng)胃腸道吸收的藥物,在到達(dá)體循環(huán)前,首先經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟.在首次進(jìn)入肝臟過程中,有相當(dāng)大的一部分藥物在肝組織被代謝失活或與肝組織結(jié)合,使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象,稱為"首過效應(yīng)"。以上給藥途徑中只有口服給藥途徑才經(jīng)胃腸道吸收,才有可能產(chǎn)生首過效應(yīng)。所以本題答案應(yīng)選擇C。27.有關(guān)藥物在體內(nèi)與蛋白結(jié)合敘述不正確的是A、藥物與血漿蛋白結(jié)合是一種可逆過程B、藥物與血漿蛋白結(jié)合是藥物貯存的一種形式C、藥物與血漿蛋白結(jié)合有飽和現(xiàn)象D、血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,在血漿中游離濃度大E、藥物與血漿蛋白結(jié)合與生物因素有關(guān)答案:D解析:此題主要考查藥物在體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的能力。進(jìn)入血液中的藥物,一部分以非結(jié)合的游離型狀態(tài)存在,一部分與血漿蛋白結(jié)合成為藥物一血漿蛋白結(jié)合物。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合是藥物在血漿中的一種儲存形式,藥物與血漿蛋白結(jié)合有飽和現(xiàn)象,只有藥物的游離型才能從血液向組織轉(zhuǎn)運,藥物與血漿蛋白結(jié)合除了與藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量等有關(guān)外,還與動物種屬差異、性別差異、生理與病理狀態(tài)有關(guān)。28.大多數(shù)藥物吸收的方式是A、主動轉(zhuǎn)運B、促進(jìn)擴散C、胞飲作用D、被動擴散E、離子交換答案:D解析:此題重點考查藥物的轉(zhuǎn)運方式。藥物的轉(zhuǎn)運方式包括被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運、促進(jìn)擴散及胞飲作用,大多數(shù)藥物吸收的方式是被動轉(zhuǎn)運,即被動擴散,是由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運。故本題答案應(yīng)選D。29.影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括A、胃腸液的成分B、胃排空C、食物D、循環(huán)系統(tǒng)的轉(zhuǎn)運E、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性答案:E解析:此題重點考查影響藥物胃腸道吸收的生理因素。影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括胃腸液的成分和性質(zhì)、胃排空、蠕動、循環(huán)系統(tǒng)等,藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性是影響藥物胃腸道吸收的劑型因素。所以本題答案應(yīng)選擇E。30.大多數(shù)藥物吸收的方式是A、主動轉(zhuǎn)運B、促進(jìn)擴散C、胞飲作用D、被動擴散E、離子交換答案:D解析:此題重點考查藥物的轉(zhuǎn)運方式。藥物的轉(zhuǎn)運方式包括被動轉(zhuǎn)運、主動轉(zhuǎn)運、促進(jìn)擴散及胞飲作用,大多數(shù)藥物吸收的方式是被動轉(zhuǎn)運,即被動擴散,是由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運。故本題答案應(yīng)選D。31.不涉及吸收過程的給藥途徑是A、口服B、肌內(nèi)注射C、靜脈注射D、皮下注射E、皮內(nèi)注射答案:C解析:此題主要考查藥物的不同給藥途徑的吸收過程。靜脈注射為血管內(nèi)給藥,藥物直接進(jìn)入靜脈血管,進(jìn)入血液循環(huán),所以不存在吸收過程,除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。故本題答案應(yīng)選擇C。32.制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度是A、清除率B、生物利用度C、生物等效性D、蛋白結(jié)合率E、表觀分布容積答案:B解析:此題主要考查生物利用度的概念。生物利用度指制劑中藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度。所以本題答案應(yīng)選擇B。33.靜脈注射某藥,X=60mg,若初始血藥濃度為15μg/ml,其表觀分布容積V為A、20LB、4mlC、30LD、4LE、15L答案:D解析:此題主要考查靜脈注射時表觀分布容積的計算方法。靜脈注射給藥,注射劑量即為X,本題X一60mg一60000μg。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,用C表示,本題C=15μg/ml。V-X/C=60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。故本題答案應(yīng)選擇D。34.下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,正確的是A、表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B、表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C、給藥劑量與t時間血藥濃度的比值D、表觀分布容積的單位是升/小時E、具有生理學(xué)意義答案:A解析:此題主要考查表觀分布容積的概念及含義。表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血漿藥物濃度的比值,其單位為L或L/kg。表觀分布容積的大小可以反映藥物在體內(nèi)的分布情況,數(shù)值大表明藥物在血漿中濃度較小,表觀分布容積不代表藥物在體內(nèi)的真正容積,不具有生理學(xué)意義。所以本題答案應(yīng)選擇A。35.有關(guān)被動擴散的特征不正確的是A.不消耗能量A、具有部位特異性B、由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運C、不需要載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運D、轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度成正比E、答案應(yīng)選擇B。答案:B解析:此題主要考查生物膜轉(zhuǎn)運方式被動擴散的特征。被動擴散是從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)順濃度梯度轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度成正比,擴散過程不需要載體,也不需要能量。被動擴散無部位特異性。所以本題36.制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度是A、清除率B、生物利用度C、生物等效性D、蛋白結(jié)合率E、表觀分布容積答案:B解析:此題主要考查生物利用度的概念。生物利用度指制劑中藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度。所以本題答案應(yīng)選擇B。37.下列劑型中藥物吸收最快的是A、散劑B、膠囊劑C、片劑D、水溶液E、混懸液答案:D解析:此題主要考查藥物劑型對藥物胃腸道吸收的影響。一般口服溶液劑不存在藥物釋放問題,混懸劑的吸收,其限速過程是微粒的大小,但和固體制劑相比較,仍會很快釋放藥物。在固體劑型中,膠囊劑較片劑釋放的快,片劑有粘合力的影響。片劑和包衣片比較,片劑溶出相對較快,而包衣片則需在包衣層溶解后才能釋放藥物。一般而言,釋放藥物快,吸收也快。所以口服劑型在胃腸道吸收順序為溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。故本題應(yīng)選擇D。38.下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中,正確的是A、表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小B、表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實際容積C、給藥劑量與t時間血藥濃度的比值D、表觀分布容積的單位是升/小時E、具有生理學(xué)意義答案:A解析:此題主要考查表觀分布容積的概念及含義。表觀分布容積是指給藥劑量或體內(nèi)藥量與血漿藥物濃度的比值,其單位為L或L/kg。表觀分布容積的大小可以反映藥物在體內(nèi)的分布情況,數(shù)值大表明藥物在血漿中濃度較小,表觀分布容積不代表藥物在體內(nèi)的真正容積,不具有生理學(xué)意義。所以本題答案應(yīng)選擇A。39.下面那些參數(shù)是混雜參數(shù)A.kA、α,βB、C、BD、γE、K答案:B解析:此題主要考查二室模型靜脈注射給藥和血管外給藥的藥動學(xué)參數(shù)的含義。在二室模型靜脈注射給藥和血管外給藥時,血藥濃度和時間的關(guān)系式中α和β稱為混雜參數(shù)。k為消除速度常數(shù),K為米氏常數(shù)。故本題答案應(yīng)選擇B。40.不涉及吸收過程的給藥途徑是A、口服B、肌內(nèi)注射C、靜脈注射D、皮下注射E、皮內(nèi)注射答案:C解析:此題主要考查藥物的不同給藥途徑的吸收過程。一靜脈注射為血管內(nèi)給藥,藥物直接進(jìn)入靜脈血管,進(jìn)入血液循環(huán),所以不存在吸收過程,除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。故本題答案應(yīng)選擇C。41.生物藥劑學(xué)研究中的劑型因素不包括A、藥物的理化性質(zhì)B、藥物的處方組成C、藥物的劑型及用藥方法D、藥物的療效和毒副作用E、藥物制劑的工藝過程答案:D解析:此題重點考查生物藥劑學(xué)中研究的劑型因素。其不僅指片劑、注射劑、栓劑等狹義劑型,而且包括與劑型有關(guān)的各種因素,包括藥物的理化性質(zhì)、藥物的劑型及用藥方法、制劑的處方組成、制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。所以本題答案選擇D。42.生物藥劑學(xué)研究中的劑型因素不包括A、藥物的理化性質(zhì)B、藥物的處方組成C、藥物的劑型及用藥方法D、藥物的療效和毒副作用E、藥物制劑的工藝過程答案:D解析:此題重點考查生物藥劑學(xué)中研究的劑型因素。其不僅指片劑、注射劑、栓劑等狹義劑型,而且包括與劑型有關(guān)的各種因素,包括藥物的理化性質(zhì)、藥物的劑型及用藥方法、制劑的處方組成、制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。所以本題答案選擇D。43.有關(guān)鼻黏膜給藥的敘述不正確的是A、鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的高度滲透壓有利于吸收B、可避開肝首過效應(yīng)C、吸收程度和速度不如靜脈注射D、鼻腔給藥方便易行E、多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥答案:C解析:此題主要考查鼻黏膜給藥的優(yōu)點。鼻黏膜內(nèi)的豐富血管和鼻黏膜的高度滲透壓有利于吸收,可避開肝首過效應(yīng)、消化酶的代謝和藥物在胃腸液中的降解,吸收程度和速度有時和靜脈注射相當(dāng),鼻腔給藥方便易行,多肽類藥物適宜以鼻黏膜給藥。所以本題答案應(yīng)選擇C。44.單室模型口服給藥用殘數(shù)法求足以的前提條件是A、k=ka,且t足夠大B、k》ka,且t足夠大C、k《ka,且t足夠大D、k》ka,且t足夠小E、k《ka,且t足夠小答案:C解析:此題主要考查單室模型口服給藥時ka的計算方法。單室模型口服給藥時,用殘數(shù)法求ka的前提條件是必須ka遠(yuǎn)大于k,且t足夠大。故本題答案應(yīng)選擇C。45.關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運的特點的正確表述是A、被動擴散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運的速度為一級速度B、促進(jìn)擴散的轉(zhuǎn)運速率低于被動擴散C、主動轉(zhuǎn)運借助于載體進(jìn)行,不需消耗能量D、被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象E、胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要答案:A解析:此題主要考查各種跨膜轉(zhuǎn)運方式的特點。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式有被動擴散、主動轉(zhuǎn)運、促進(jìn)擴散和膜動轉(zhuǎn)運,其中膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用。被動擴散的特點是:從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運,轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,呈現(xiàn)表觀一級速度過程;擴散過程不需要載體,也不消耗能量;無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。主動轉(zhuǎn)運的特點是:逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;需要消耗機體能量;主動轉(zhuǎn)運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;受代謝抑制劑的影響等。促進(jìn)擴散具有載體轉(zhuǎn)運的各種特征,即有飽和現(xiàn)象,透過速度符合米氏動力學(xué)方程,對轉(zhuǎn)運物質(zhì)有結(jié)構(gòu)特異性要求可被結(jié)構(gòu)類似物競爭性抑制。與主動轉(zhuǎn)運不同之處在于:促進(jìn)擴散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運。膜動轉(zhuǎn)運可分為胞飲和吞噬作用。攝取的藥物為溶解物或液體稱為胞飲,攝取的物質(zhì)為大分子或顆粒粉狀物稱為吞噬作用。某些高分子物質(zhì),如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等,可按胞飲方式吸收。故本題答案應(yīng)選A。46.下列劑型中藥物吸收最快的是A、散劑B、膠囊劑C、片劑D、水溶液E、混懸液答案:D解析:此題主要考查藥物劑型對藥物胃腸道吸收的影響。一般口服溶液劑不存在藥物釋放問題,混懸劑的吸收,其限速過程是微粒的大小,但和固體制劑相比較,仍會很快釋放藥物。在固體劑型中,膠囊劑較片劑釋放的快,片劑有黏合力的影響。片劑和包衣片比較,片劑溶出相對較快,而包衣片則需在包衣層溶解后才能釋放藥物。一般而言,釋放藥物快,吸收也快。所以口服劑型在胃腸道吸收順序為溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。故本題應(yīng)選擇D。47.下列關(guān)于生物膜結(jié)構(gòu)的敘述錯誤的是A、由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成B、存在脂質(zhì)雙分子層的基本結(jié)構(gòu)C、生物膜指的就是細(xì)胞膜D、雙分子層中的分子具有流動性E、具有半透膜的性質(zhì)答案:C解析:生物膜系指細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜是主要由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成的復(fù)雜結(jié)構(gòu),具有半透膜特性。膜中蛋白質(zhì)有的附著于脂質(zhì)雙分子層表面,有的可嵌入甚至貫穿脂質(zhì)雙分子層,構(gòu)成膜的基本骨架。磷脂中脂肪酸不飽和程度高,其熔點低于正常體溫,呈液晶狀態(tài),故雙分子層中的分子具有流動性。48.可以采用首次給藥負(fù)荷劑量的藥物類型是A、超慢速消除類藥物B、快速消除類藥物C、中速消除類藥物D、慢速消除類藥物E、超快速消除類藥物答案:C解析:對于中速消除類藥物(t1/2=4~8小時),如茶堿為4-7小時,此類藥物多采用按t1/2作為給藥間隔時間用藥。為迅速達(dá)到有效血藥濃度,可首次給以負(fù)荷劑量。該給藥方案可以使血藥峰谷濃度波動在最小范圍內(nèi),一方面比較安全,另一方面可減少晚上至次日晨由于服藥時間間隔過長而引起血藥濃度下降過大。49.下列關(guān)于藥物注射吸收的敘述,錯誤的是A、所有的注射給藥都沒有吸收過程B、水溶液型注射液藥物釋放最快C、注射部位血流狀態(tài)影響吸收D、大分子藥物主要經(jīng)淋巴吸收E、分子小的藥物主要通過毛細(xì)血管吸收答案:A解析:除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。50.有關(guān)藥物在體內(nèi)與蛋白結(jié)合敘述不正確的是A、藥物與血漿蛋白結(jié)合與生物因素有關(guān)B、藥物與血漿蛋白結(jié)合是一種可逆過程C、藥物與血漿蛋白結(jié)合有飽和現(xiàn)象D、藥物與血漿蛋白結(jié)合是藥物貯存的一種形式E、血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,在血漿中游離濃度大答案:E解析:進(jìn)入血液的藥物,一部分在血液中呈非結(jié)合的游離型狀態(tài)存在,一部分與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物。入血漿含有六十多種蛋白質(zhì),其中三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān):即白蛋白、酸性糖蛋白和脂蛋白。白蛋白占血漿蛋白總量的60%,在藥物-蛋白質(zhì)結(jié)合中起主要作用。藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合,是藥物在血漿中的一種儲存形式,能降低藥物的分布與消除,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間,不致因很快消除而作用短暫。毒性作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護(hù)機體的作用。若藥物與血漿蛋白結(jié)合率高,藥理作用將受到顯著影響。特別是臨床要求迅速起效的磺胺類和抗生素,形成蛋白結(jié)合物往往會降低抗菌效力。藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外,還與動物種屬差異、性別差異、生理和病理狀態(tài)有關(guān)。51.下列藥動學(xué)參數(shù)具有加和性的是A、消除速度常數(shù)B、AUCC、峰濃度D、表觀分布容積E、半衰期答案:A解析:消除速度常數(shù)具有加和性,體內(nèi)總的消除速度常數(shù)k是各種途徑消除速度常數(shù)之和。52.表示單室模型,多劑量靜脈注射給藥后的穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度A、AB、BC、CD、DE、E答案:D53.生物藥劑學(xué)中所指的劑型因素不包括A、貯存條件B、藥物的理化性質(zhì)C、制劑的處方組成D、用藥后的個體差異E、片劑、膠囊劑等劑型答案:D解析:劑型因素包括片劑、膠囊劑等狹義的劑型概念,也包括藥物的理化性質(zhì)、制劑處方組成、制備工藝、貯存條件和給藥方法等。用藥后的個體差異屬于生物藥劑學(xué)中的生物因素而非劑型因素。54.下列對血紅蛋白結(jié)合置換作用最敏感的情形是A、低分布容積,低蛋白結(jié)合率B、低分布容積,高蛋白結(jié)合率C、高分布容積,低蛋白結(jié)合率D、高分布容積,高蛋白結(jié)合率E、以上都不對答案:B解析:一般來講,蛋白結(jié)合率高的藥物對置換作用敏感。如一個藥物結(jié)合率從99%降到95%,其游離型分子濃度從1%增加到4%(即4倍),有些會導(dǎo)致致命的并發(fā)癥。但只有當(dāng)藥物大部分分布在血漿中(不在組織)時,這種置換作用才可能顯著增加游離型藥物濃度,所以只有低分布容積、高結(jié)合率的藥物才受影響。55.MRT表示消除給藥劑量的百分之幾所需要的時間A、63.2B、73.2C、90D、25E、50答案:A解析:藥動學(xué)的統(tǒng)計矩分析中,一階矩與零階矩的比值即為藥物在體內(nèi)的平均滯留時間(MRT),表示消除給藥劑量的63.2%所需要的時間。56.阻礙創(chuàng)新藥物開發(fā)成功的藥動學(xué)性質(zhì)不包括A、形成毒性代謝物B、生物利用度低C、半衰期太長D、消除太快E、首過效應(yīng)較大答案:C解析:阻礙創(chuàng)新藥物開發(fā)成功的藥動學(xué)性質(zhì)有:不易通過腸黏膜吸收、首過效應(yīng)較大、生物利用度低、半衰期太短、消除太快、不易通過生物膜進(jìn)入靶器官、形成毒性代謝物。57.血管外給藥的血藥濃度-時間曲線形狀是A、不規(guī)則曲線B、鋸齒狀曲線C、拋物線D、凹型曲線E、斜直線答案:C解析:血管內(nèi)給藥的藥時曲線通常為曲線;而血管外給藥的藥時曲線一般為拋物線。58.關(guān)于藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運敘述錯誤的是A、某些特定的大分子的轉(zhuǎn)運依賴淋巴系統(tǒng)B、淋巴循環(huán)不能避免肝臟首過效應(yīng)C、淋巴液成分與血漿接近D、淋巴管中瓣膜可以防止淋巴倒流E、淋巴結(jié)是淋巴液的過濾器答案:B解析:淋巴循環(huán)是可以使藥物不通過肝臟從而避免首過作用的。59.對于清除率的概念,錯誤的敘述是A.清除率沒有明確的生理學(xué)意義B.清除率的單位是L/h或L/(hkg)A、清除率的表達(dá)式是B、l=kVC、體內(nèi)總的清除率是各種途徑清除率之和D、清除率E、l是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù)答案:A60.以下轉(zhuǎn)運機制中藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運的是A.A、B.、C.選項均是B.被動轉(zhuǎn)運A、促進(jìn)擴散B、C、和D、選項均是E、主動轉(zhuǎn)運答案:D解析:被動轉(zhuǎn)運是指藥物從生物膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。主動轉(zhuǎn)運是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng),從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。促進(jìn)擴散是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴散的過程。因此答案選D。61.藥物動力學(xué)研究的主要內(nèi)容是A、藥物體內(nèi)代謝的動態(tài)變化規(guī)律B、藥物降解的動力學(xué)變化C、各種途徑給藥后藥物效應(yīng)隨時間變化而變化的規(guī)律D、藥物在體內(nèi)的吸收、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過程的動態(tài)變化規(guī)律E、藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程的動態(tài)變化規(guī)律答案:E解析:藥動學(xué)是應(yīng)用動力學(xué)理論研究各種途徑給藥后生物體內(nèi)的藥量或藥物濃度隨時間變化的規(guī)律的科學(xué)。也即是應(yīng)用動力學(xué)的原理,采用數(shù)學(xué)處理的方法定量地研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)和排泄諸過程動態(tài)變化規(guī)律的一門科學(xué)。62.對于一級過程消除的藥物,消除速度常數(shù)與生物半衰期的關(guān)系是A、t1/2=k/0.5B、t1/2=k/0.693C、t1/2=1/kD、t1/2=0.5/kE、t1/2=0.693/k答案:E63.微粒體藥物代謝酶系又叫做A、醛脫氫酶B、單胺氧化酶C、單加氧酶D、膽堿酯酶E、黃嘌呤氧化酶答案:C解析:哺乳動物肝微粒體中存在一類氧化反應(yīng)類型極為廣泛的氧化酶系,稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。而其余四個選項都屬于非微粒體藥物代謝酶系。64.下列影響藥物代謝因素錯誤的是A、給藥劑量B、藥物劑型C、患者因素D、生產(chǎn)廠家E、給藥途徑答案:D65.關(guān)于腎臟排泄敘述錯誤的是A、細(xì)胞和蛋白質(zhì)不能被腎小球濾過B、腎小球濾過以被動轉(zhuǎn)運為主C、腎小管重吸收存在主動和被動重吸收兩種形式D、水、鈉、氯、鉀等有用物質(zhì)可被重吸收E、腎排泄率=腎小球濾過率+腎小管分泌率+腎小管重吸收率答案:E解析:腎排泄率=腎小球濾過率+腎小管分泌率-腎小管重吸收率。66.大部分藥物透過胎盤屏障的方式是A、胞吞胞吐B、被動轉(zhuǎn)運C、易化擴散D、膜孔轉(zhuǎn)運E、主動轉(zhuǎn)運答案:B解析:大部分藥物以被動轉(zhuǎn)運通過胎盤。非解離型藥物脂溶性越大,越易通過。67.單室模型靜脈注射某藥,X0=60mg,若初始血藥濃度為15μg/ml,其表觀分布容積V為A、4mlB、30LC、4LD、15LE、20L答案:C解析:本題主要考查靜脈注射時表觀分布容積的計算方法。本題X0=60mg=60000μg。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,用C0表示,本題C0=15μg/ml。V=X0/C0=60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。68.關(guān)于非臨床藥動學(xué)研究的試驗方案設(shè)計敘述錯誤的是A.給藥途徑和方式,應(yīng)盡可能與臨床用藥一致B.至少應(yīng)設(shè)置高、中、低三個劑量組A、或者采樣時間持續(xù)至檢測到峰濃度B、mC、x的1/10-1/20D、采樣時間至少持續(xù)到被測藥物2個半衰期以上E、藥時曲線的每個時間點不少于5只動物數(shù)據(jù)答案:D解析:試驗方案的設(shè)1.動物數(shù)的確定藥時曲線的每個時間點不少于5只動物數(shù)據(jù)。2.采樣點的確定完整的藥時曲線,應(yīng)兼顧藥物的吸收相、分布相和消除相,整個采樣時間至少應(yīng)持續(xù)到被測定藥物半衰期的3倍以上,或檢測到峰濃度Cmax的1/10-1/20。3.給藥劑量和途徑藥時曲線研究至少應(yīng)設(shè)置高、中、低三個劑量組,所用的給藥途徑和方式,應(yīng)盡可能與臨床用藥一致。69.主動轉(zhuǎn)運的特征不包括A、不需要載體參加B、消耗能量C、有飽和現(xiàn)象D、具有部位特異性E、由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)擴散答案:A解析:主動轉(zhuǎn)運是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng),從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。主動轉(zhuǎn)運是人體重要的物質(zhì)轉(zhuǎn)運方式之一。主動轉(zhuǎn)運的特點:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運;②需要消耗機體能量,能量來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;③需要載體參與,載體物質(zhì)通常對藥物有高度的選擇性,因此,結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作用,它們競爭載體的結(jié)合位點,影響藥物的轉(zhuǎn)運和吸收;④主動轉(zhuǎn)運的速率及轉(zhuǎn)運量與載體的量及其活性有關(guān),當(dāng)藥物濃度較低時,載體的量及活性相對較高,藥物轉(zhuǎn)運速度快;當(dāng)藥物濃度較高時,載體趨于飽和,藥物轉(zhuǎn)運速度慢,甚至轉(zhuǎn)運飽和;⑤受代謝抑制劑的影響,如2-硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可抑制細(xì)胞代謝而影響主動轉(zhuǎn)運過程;⑥有吸收部位特異性,如維生素B2和膽酸的主動轉(zhuǎn)運僅在小腸的上端進(jìn)行,而維生素B12在回腸末端吸收。70.藥物經(jīng)皮吸收的主要屏障是A、網(wǎng)狀層B、角質(zhì)層C、透明層D、真皮層E、皮下脂肪組織答案:B解析:皮膚由表皮、真皮和皮下脂肪組織構(gòu)成。表皮從外向內(nèi)又分為角質(zhì)層、透明層、顆粒層、網(wǎng)狀層和胚芽層,其中角質(zhì)層對于皮膚的吸收極為重要,是藥物吸收的主要屏障。71.以下注射給藥存在首過效應(yīng)的是A、肌肉注射B、靜脈注射C、腹腔注射D、動脈注射E、鞘內(nèi)注射答案:C解析:腹腔內(nèi)注射:藥物通過門靜脈吸收進(jìn)入肝臟,因此存在首過效應(yīng)。由于腹腔注射存在一定的危險性,故僅用于動物試驗。72.已知某藥口服肝臟首過效應(yīng)很大,改用肌肉注射后A、t1/2不變,生物利用度減少B、t1/2增加,生物利用度也增加C、t1/2減少,生物利用度也減少D、t1/2和生物利用度皆不變化E、t1/2不變,生物利用度增加答案:E73.關(guān)于眼部給藥敘述錯誤的是A、親脂性越高,藥物越容易透過角膜B、角膜吸收起局部作用C、結(jié)膜吸收起全身作用D、小分子藥物吸收快E、表面張力小的藥物吸收快答案:A解析:角膜組織為脂質(zhì)-水性-脂質(zhì)結(jié)構(gòu),其對大多數(shù)親水性藥物構(gòu)成了擴散屏障,親脂性藥物相對容易透過,但是藥物的親脂性過高則難以透過角膜的基質(zhì)層,因此具有一定親油親水平衡的藥物,或離子型與分子型之間能很快平衡的藥物,較易透過角膜。74.內(nèi)容物在胃腸的運行速度正確的是A、十二指腸>回腸>空腸B、十二指腸>空腸>回腸C、空腸>十二指腸>回腸D、回腸>十二指腸>空腸E、空腸>回腸>十二指腸答案:B解析:藥物與吸收部位的接觸時間越長,藥物的吸收越好,從十二指腸、空腸到回腸,內(nèi)容物通過的速度依次減慢。75.下列不需要進(jìn)行治療藥物監(jiān)測的藥物是A、具有非線性藥動學(xué)特性的藥物B、血藥濃度不能預(yù)測藥理作用強度的藥物C、藥物體內(nèi)過程個體差異大的藥物D、肝、腎或胃腸功能不良的患者E、治療指數(shù)低的藥物答案:B解析:對于臨床上藥效易于判斷且能定量測定,藥物治療濃度范圍很大以及血藥濃度不能預(yù)測藥理作用強度時,不需要進(jìn)行TDM。如抗高血壓藥物,可通過觀察血壓的變化判斷降壓藥的療效。76.藥物的體內(nèi)過程是指A、藥物在靶細(xì)胞或組織中的濃度變化B、藥物在血液中的濃度變化C、藥物在肝臟中的生物轉(zhuǎn)化和腎臟排出D、藥物的吸收、分布、代謝和排泄E、藥物與血漿蛋白結(jié)合、肝代謝和腎臟排泄答案:D77.新藥非臨床藥動學(xué)研究試驗對象的選擇敘述錯誤的是A、一般受試動物采用雌性B、常用小鼠、大鼠、兔子等C、首選動物應(yīng)與藥效學(xué)試驗中所選用的動物一致D、盡量在清醒狀態(tài)下進(jìn)行試驗E、成年健康動物答案:A解析:一般采用成年、健康的動物,常用動物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳豬、狗和猴等。選擇試驗動物的原則:①首選動物應(yīng)與藥效學(xué)或毒理學(xué)試驗中所選用的動物一致;②盡量在清醒狀態(tài)下進(jìn)行試驗,整個動力學(xué)研究過程最好從同一動物多次采樣;③創(chuàng)新藥物研究應(yīng)該選用兩種動物,其中一種為嚙齒類動物,另一種為非嚙齒類動物;④口服給藥不宜選用兔子等食草類動物;⑤一般受試動物采用雌雄各半。78.有關(guān)藥物吸收描述不正確的是A、小腸可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位B、藥物從胃腸道吸收主要是被動轉(zhuǎn)運C、藥物吸收指自給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程D、弱堿性藥物在堿性環(huán)境中吸收增多E、小腸是藥物的主要吸收部位答案:A解析:結(jié)腸段藥物降解酶較少,活性較低,有可能是蛋白質(zhì)多肽類藥物吸收較理想的部位。79.新藥臨床藥動學(xué)研究敘述錯誤的是A、包括單劑量給藥或多劑量給藥的藥動學(xué)研究B、受試者男女兼顧C、試驗藥物應(yīng)為經(jīng)國家藥檢部門檢驗符合臨床研究用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的小試產(chǎn)品D、一般選用高、中、低三種劑量E、包括四期臨床試驗答案:C解析:試驗藥物應(yīng)為經(jīng)國家藥檢部門檢驗符合臨床研究用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)的中試放大產(chǎn)品,其含量、體外溶出度、穩(wěn)定性以及安全性檢查均應(yīng)符合要求,并為報送生產(chǎn)及進(jìn)行I期臨床耐受性試驗的同批藥品。80.藥物通過血液循環(huán)向組織轉(zhuǎn)移過程中相關(guān)的因素是A、給藥途徑B、溶解度C、分子量D、制劑類型E、血漿蛋白結(jié)合答案:E解析:蛋白結(jié)合與體內(nèi)分布:藥物與蛋白質(zhì)類高分子物質(zhì)結(jié)合后,不能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運,不能由腎小球濾過,不能經(jīng)肝代謝。只有藥物的游離型分子才能從血液向組織轉(zhuǎn)運,并在作用部位發(fā)揮藥理作用,并進(jìn)行代謝和排泄。故藥物轉(zhuǎn)運至組織主要決定于血液中游離型藥物的濃度,其次也與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。81.生物利用度試驗中兩個試驗周期之間不應(yīng)少于藥物A、12個半衰期B、2個半衰期C、5個半衰期D、7個半衰期E、1個半衰期答案:D解析:一個受試制劑和一個參比制劑的研究一般采用雙交叉試驗設(shè)計。兩個周期至少間隔7-10個藥物半衰期作為清洗期。82.非臨床藥動學(xué)研究試驗對象的選擇敘述錯誤的是A、一般受試動物采用雄性B、常用小鼠、大鼠、兔子等C、首選動物應(yīng)與藥效學(xué)試驗中所選用的動物一致D、創(chuàng)新藥物應(yīng)選嚙齒和非嚙齒兩種動物E、成年健康動物答案:A解析:一般采用成年、健康的動物,常用動物有小鼠、大鼠、兔、豚鼠、小乳豬、狗和猴等。選擇試驗動物的原則:①首選動物應(yīng)與藥效學(xué)或毒理學(xué)試驗中所選用的動物一致;②盡量在清醒狀態(tài)下進(jìn)行試驗,整個動力學(xué)研究過程最好從同一動物多次采樣;③創(chuàng)新藥物研究應(yīng)該選用兩種動物,其中一種為嚙齒類動物,另一種為非嚙齒類動物;④口服給藥不宜選用兔子等食草類動物;⑤一般受試動物采用雌雄各半。83.若羅紅霉素的劑型擬從片劑改成靜脈注射劑,其劑量應(yīng)A、維持不變B、增加,因為肝腸循環(huán)減低C、減少,因為生物有效性更大D、減少,因為組織分布更多E、增加,因為生物有效性降低答案:C解析:羅紅霉素的劑型如果從片劑改成靜脈注射劑,由于避免了吸收過程,生物利用度達(dá)100%,故劑量應(yīng)該減少。84.下面哪些參數(shù)是混雜參數(shù)A.α,βA、B、BC、γD、KmE、k答案:A解析:在二室模型靜脈注射給藥和血管外給藥時,血藥濃度和時間的關(guān)系式中α和β為混雜參數(shù),k為消除速度常數(shù),Km為米氏常數(shù)。85.各種注射劑中藥物的釋放速率最慢的是A、油混懸液B、水混懸液C、O/W乳劑D、W/O乳劑E、水溶液答案:A解析:藥物從注射劑中的釋放速率是藥物吸收的限速因素,各種注射劑中藥物的釋放速率排序為:水溶液>水混懸液>O/W乳劑>W(wǎng)/O乳劑>油混懸液。86.關(guān)于弱酸性藥物的吸收敘述正確的是A、弱堿性條件下非解離型增多B、弱酸性條件下藥物吸收增多C、弱酸性條件下解離增多D、弱堿性條件下解離減少E、弱酸性條件下吸收減少答案:B解析:通常,在酸性環(huán)境下,弱酸性藥物未解離型比例高,弱堿性藥物解離型比例高,而在弱堿性環(huán)境下,情況相反。87.單室模型藥物,單次靜脈注射消除速度常數(shù)為0.2/h,清除該藥99%需要的時間是A、23hB、26hC、46hD、6hE、12.5h答案:A解析:已知k=0.2/h、C=1%C0,帶入公式C=C0*e-kt,得t=23h。88.以下選項是指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積的是A、零級動力學(xué)消除B、清除率C、半衰期D、一級動力學(xué)消除E、消除速率常數(shù)答案:B解析:清除率的定義為:單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的含有藥物的血漿體積(表觀分布容積數(shù))。89.膽汁排泄的有關(guān)敘述中錯誤的是A、膽汁排泄的機制包括被動轉(zhuǎn)運和主動分泌B、肝臟中存在5個轉(zhuǎn)運系統(tǒng)C、藥物膽汁排泄主要通過被動轉(zhuǎn)運進(jìn)行D、主動分泌有飽和現(xiàn)象E、主動分泌存在競爭效應(yīng)答案:E解析:藥物分泌到膽汁中的另一種機制是被動轉(zhuǎn)運,但在藥物膽汁排泄中所占比例很小,如甘露醇、蔗糖、菊粉等的分泌。90.下列給藥方式安全性高,可隨時停止用藥的是A、口服給藥B、肺部給藥C、肌肉注射D、皮膚給藥E、靜脈注射答案:D解析:皮膚給藥安全性高,患者可隨時停止用藥。91.K+、單糖、氨基酸等生命必需物質(zhì)通過生物膜的轉(zhuǎn)運方式是A、膜孔轉(zhuǎn)運B、膜動轉(zhuǎn)運C、被動擴散D、主動轉(zhuǎn)運E、促進(jìn)擴散答案:D解析:K+、Na+、I-、單糖、氨基酸、水溶性維生素以及一些有機弱酸、弱堿等弱電解質(zhì)的離子型,都是以主動轉(zhuǎn)運方式通過生物膜。92.測定血中的藥物濃度通常是指A、血漿蛋白結(jié)合濃度B、紅細(xì)胞藥物濃度C、白細(xì)胞藥物濃度D、血漿藥物濃度E、全血中藥物濃度答案:D解析:對大多數(shù)藥物來說血漿濃度與紅細(xì)胞中的濃度成正比,測定血中藥物濃度通常也是指測定血漿或血清中的藥物濃度,而不是指含有血細(xì)胞的全血中的藥物濃度。93.混合功能氧化酶主要存在于A、肝臟、腎臟、心肝、皮膚B、肝臟、腎臟、心臟、肺C、肝臟、腎臟、胃腸道、皮膚D、肝臟、腎臟、胃腸道、脾臟E、肝臟、腎臟、肺、脾臟答案:C解析:哺乳動物肝微粒體中存在一類氧化反應(yīng)類型極為廣泛的氧化酶系,稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。它是肝微粒體中最重要的一族氧化酶,不是一族特異性很強的酶系統(tǒng),除肝臟之外還主要存在于腎臟、胃腸道、皮膚和肺等組織細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上,催化氧化、還原和水解反應(yīng)。94.關(guān)于影響胃空速率的生理因素不正確的是A、胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓B、藥物的理化性質(zhì)C、食物的組成D、精神因素E、身體姿勢答案:B解析:影響胃空速率的因素包括:①食物的理化性質(zhì);②藥物的影響;③食物的組成;④胃內(nèi)容物的黏度和滲透壓;⑤其他因素:右側(cè)臥比左側(cè)臥胃排空快,精神因素等。其中后三類屬生理因素范疇,而藥物的理化性質(zhì)雖然可能影響胃空速率,但其不屬于生理因素的范疇。95.關(guān)于生物利用度和生物等效性試驗設(shè)計的錯誤表述是A.在進(jìn)行相對生物利用度和生物等效性研究時應(yīng)首先選擇國內(nèi)外已上市相同劑型的市場主導(dǎo)制劑為標(biāo)準(zhǔn)參比制劑B.采用雙周期交叉隨機試驗設(shè)計,兩個試驗周期之間的時間間隔不應(yīng)少于藥物的7~10個半衰期A、整個采樣期時間至少應(yīng)為3~5個半衰期或采樣持續(xù)到血藥濃度為B、mC、x的1/10~1/20D、服藥劑量一般應(yīng)與臨床用藥一致,受試制劑和參比制劑最好為等劑量E、研究對象的選擇條件為:年齡一般為18~40歲,體重為標(biāo)準(zhǔn)體重±4%的健康自愿受試者答案:E解析:研究對象:生物利用度和生物等效性一般在人體內(nèi)進(jìn)行。年齡一般為18~40周歲,男性,同一批受試者年齡不宜相差10歲或以上;體重為標(biāo)準(zhǔn)體重±10%。96.靜脈滴注給藥,欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài),可采取A、先靜脈注射或快速滴注一個負(fù)荷劑量B、多次靜脈注射給藥C、多次口服給藥D、單次靜脈注射給藥E、單次口服給藥答案:A解析:為了在短時間內(nèi)使血藥濃度接近穩(wěn)態(tài)濃度,臨床上通??梢圆捎?種方法:一是常規(guī)靜脈滴注以前先靜脈注射一個負(fù)荷劑量;另外是常規(guī)靜脈滴注以前先快速滴注一個負(fù)荷劑量。97.靜脈注射某藥100mg,立即測出血藥濃度為1μg/ml,其表觀分布容積為A、75LB、100LC、150LD、20LE、5L答案:B解析:100mg=100×10-3g1μg/ml=1×10-6g/ml表觀分布容積=100mg/1μg/ml=100×10-3g/(1×10-6g/ml)=100×103ml=100L所以本題的表觀分布容積為是100L。98.下列不可以與藥物發(fā)生非特異性結(jié)合的是A、脂肪B、血紅蛋白C、DNAD、水分E、酶答案:D解析:在體內(nèi)與藥物結(jié)合的物質(zhì),除血漿蛋白外,其他組織細(xì)胞內(nèi)存在的蛋白、脂肪、DNA、酶以及黏多糖類等高分子物質(zhì),亦能與藥物發(fā)生非特異性結(jié)合。這種結(jié)合與藥物和血漿蛋白結(jié)合的原理相同。一般組織結(jié)合是可逆的。99.通常藥物的代謝產(chǎn)物A、極性比原藥物大B、藥理作用增強C、極性比原藥物小D、極性無變化E、結(jié)構(gòu)無變化答案:A解析:代謝的第Ⅰ相反應(yīng)通常是脂溶性藥物通過反應(yīng)生成極性基團,比如藥物結(jié)構(gòu)中增加了羥基、羧基、氨基、亞氨基、硫醇基等極性基團,分子的水溶性增大,利于排泄。第二相反應(yīng)即結(jié)合反應(yīng),是代謝過程的第二階段,通常是藥物或第一相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)中的極性基團與機體內(nèi)源性物質(zhì)反應(yīng)生成結(jié)合物。通常形成水溶性更大、極性更大、藥理活性通常降低的化合物,更易于排出體外。100.非線性動力學(xué)特征敘述錯誤的是A.容量限制過程的飽和,會受其他需要相同酶或載體系統(tǒng)藥物的競爭性影響B(tài).藥物半衰期保持不變A、給藥劑量與B、UC、不成正比關(guān)系D、藥物代謝物的組成比例可能由于劑量變化而變化E、給藥劑量與血藥濃度不成正比關(guān)系答案:B解析:非線性藥動學(xué)的特點可歸納為以下幾點:①給藥劑量與血藥濃度不成正比關(guān)系;②給藥劑量與AUC不成正比關(guān)系;③藥物消除半衰期隨給藥劑量增加而變化;④容量限制過程的飽和,會受其他需要相同酶或載體系統(tǒng)藥物的競爭性影響;⑤藥物代謝物的組成比例可能由于劑量變化而變化。101.大多數(shù)藥物吸收的機制是A、有競爭轉(zhuǎn)運現(xiàn)象的促進(jìn)擴散過程B、消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程C、需要載體,不消耗能量的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程D、不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動過程E、逆濃度進(jìn)行的消耗能量過程答案:D解析:大多數(shù)藥物以被動擴散的方式通過生物膜。102.下列不屬于藥物代謝第二相反應(yīng)的是A、羥基化B、甲基化C、硫酸結(jié)合D、乙?;疎、氨基酸結(jié)合答案:A解析:第一相反應(yīng)包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)和水解反應(yīng)。是藥物分子被氧化、羥基化、開環(huán)、還原或水解,結(jié)果使藥物結(jié)構(gòu)中引入了羥基、氨基、亞氨基或羧基等極性基團。第二相反應(yīng)包括葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合、氨基酸結(jié)合、甲基化、乙?;?。103.下列過程中哪一種過程一般不存在競爭性抑制A、血漿蛋白結(jié)合B、膽汁排泄C、腎小管分泌D、腎小管重吸收E、腎小球過濾答案:E解析:藥物經(jīng)腎小球濾過的方式稱為被動轉(zhuǎn)運,不需要載體和能量,因此不存在競爭性抑制。而腎小管分泌為主動轉(zhuǎn)運,腎小管重吸收存在主動重吸收和被動重吸收兩種形式,都可存在競爭性抑制。膽汁排泄具有主動分泌的特點,對有共同排泄機制的藥物存在競爭效應(yīng);藥物與血漿蛋白結(jié)合是一種動態(tài)平衡,當(dāng)有其他結(jié)合力更強的藥物存在時即可競爭血漿蛋白從而抑制其結(jié)合。104.安替比林在體內(nèi)的分布特征是A、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度之間的關(guān)系沒有規(guī)律B、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度無關(guān)C、組織中藥物濃度與血液中藥物濃度相等D、組織中藥物濃度比血液中藥物濃度低E、組織中藥物濃度高于血液中藥物濃度答案:C解析:大多數(shù)藥物由于本身理化性質(zhì)及其與機體組織的親和力差別,在體內(nèi)的分布大致分三種情況:(1)組織中的藥物濃度與血液中的藥物濃度幾乎相等的藥物,即具有在各組織內(nèi)均勻分布特征的藥物。安替比林是這一類藥物的代表,也就是說該類藥物的分布容積近似于總體液量。(2)組織中的藥物濃度比血液中的藥物濃度低,則V將比該藥實際分布容積小。水溶性藥物或與血漿蛋白結(jié)合率高的藥物,例如水楊酸、青霉素、磺胺等有機酸類藥物,主要存在于血液中,不易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)或脂肪組織,故它們的V值通常較小,為0.15~0.30L/kg。(3)組織中的藥物濃度高于血液中的藥物濃度,則V將比該藥實際分布容積大。脂溶性藥物易被細(xì)胞或脂肪組織攝取,血漿濃度較低,V值常超過體液總量,如地高辛的表觀分布容積為600L。當(dāng)一種藥物具有較大的表觀分布容積時,此藥物排出就慢,比那些不能分布到深部組織中去的藥物藥效要強且持久,毒性要大。105.血液循環(huán)最慢的組織之一是A、脂肪組織B、呼吸組織C、腦組織D、肝臟E、肌肉組織答案:A解析:脂肪組織中血管較少,為血液循環(huán)最慢的組織之一,故藥物向脂肪組織的轉(zhuǎn)運較緩慢。106.測得利多卡因的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,則它的生物半衰期A、1hB、4hC、1.5hD、2.0hE、0.693h答案:D解析:通過公式t1/2=0.693/k既可計算。107.灰嬰綜合征的產(chǎn)生屬于A、種屬差異B、性別差異C、年齡差異D、劑型差異E、生理病理狀態(tài)差異答案:E解析:不同生理病理狀態(tài)導(dǎo)致的差異:新生兒因葡萄糖醛酸結(jié)合酶不足,加之腎功能發(fā)育不全,服用氯霉素后的消除過程受到影響,血藥濃度升高,易蓄積中毒而致“灰嬰綜合征”。108.下列需要進(jìn)行治療藥物監(jiān)測的是A、半衰期長B、治療窗窄C、治療窗寬D、生物利用度高E、生物利用度低答案:B解析:治療窗窄的藥物,其治療濃度相對較難控制,易發(fā)生治療失敗或不良反應(yīng),常需進(jìn)行治療藥物濃度監(jiān)測。109.關(guān)于藥物血管通透性的敘述錯誤的是A、大分子藥物也可以透過肝竇上不連續(xù)性毛細(xì)血管B、水溶性藥物難以透過腦和脊髓C、低分子量非水溶性藥物易透過腸道和腎部毛細(xì)血管壁D、游離型藥物容易透過毛細(xì)血管壁E、血液循環(huán)速度越快藥物分布到達(dá)作用部位的速度越快答案:C解析:腸道和腎部位的毛細(xì)血管壁低分子量的水溶性物質(zhì)易透過。110.某藥靜脈注射經(jīng)3個半衰期后,其體內(nèi)藥量為原來的A、1/2B、1/16C、1/32D、1/4E、1/8答案:E111.關(guān)于腸肝循環(huán)的敘述錯誤的是A、地高辛、苯妥英鈉等存在腸肝循環(huán)現(xiàn)象B、腸肝循環(huán)發(fā)生在由膽汁排泄的藥物中C、腸肝循環(huán)的藥物在體內(nèi)停留時間縮短D、腸肝循環(huán)的藥物應(yīng)適當(dāng)減低劑量E、腸肝循環(huán)是藥物及其代謝物通過門靜脈重新吸收入血的過程答案:C解析:腸肝循環(huán)是指從膽汁排泄出的藥物或其代謝物在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟的現(xiàn)象。藥物在膽汁中排出量多時能使有藥物在體內(nèi)停留較長的時間,延長藥物作用時間。存在腸肝循環(huán)現(xiàn)象的藥物有強心苷類如地高辛和洋地黃毒苷、氯霉素、嗎啡、苯妥英鈉、卡馬西平、己烯雌酚、螺內(nèi)酯、美沙酮和吲哚美辛等。112.關(guān)于生物利用度試驗設(shè)計敘述錯誤的是{圖}A、受試者禁食過夜,次日早晨空腹服用受試制劑或標(biāo)準(zhǔn)參比制劑B、參比制劑應(yīng)首選國內(nèi)外已上市的相同劑型的市場主導(dǎo)制劑C、受試者男女皆可,年齡在18~40周歲D、服藥劑量應(yīng)與臨床用藥一致E、采用雙周期交叉隨機試驗設(shè)計答案:C解析:對于一般制劑,選擇健康成年男性18-24例,個體內(nèi)變異較大的制劑,應(yīng)適當(dāng)增加受試者人數(shù)。113.關(guān)于人體體液的比重多少排序正確的是A、細(xì)胞內(nèi)液>細(xì)胞間液>血漿B、細(xì)胞間液>血漿>細(xì)胞內(nèi)液C、細(xì)胞間液>細(xì)胞內(nèi)液>血漿D、血漿>細(xì)胞間液>細(xì)胞內(nèi)液E、細(xì)胞內(nèi)液>血漿>細(xì)胞間液答案:A解析:人的體液是由細(xì)胞內(nèi)液、細(xì)胞間液和血漿三部分組成的。普通成人,總體液約占體重的58%,其中血漿只占體重的4%左右,細(xì)胞間液約占體重的13%,細(xì)胞內(nèi)液約占體重的41%。114.不涉及吸收過程的給藥途徑是A、肌內(nèi)注射B、靜脈注射C、皮下注射D、皮內(nèi)注射E、口服答案:B解析:除了血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他的給藥途徑,如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。115.關(guān)于單室靜脈滴注給藥的錯誤表述是A.欲滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的99%,需滴注3.32個半衰期A、靜脈滴注前同時靜注一個k0/k的負(fù)荷劑量,可使血藥濃度一開始就達(dá)穩(wěn)態(tài)B、k0是零級滴注速度C、穩(wěn)態(tài)血藥濃度D、ss與k0成正比E、穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)藥量或血藥濃度恒定不變答案:A解析:本題考查單室模型靜脈滴注給藥藥代動力學(xué)特征。單室模型藥物恒速靜脈滴注時體內(nèi)藥量與時間的關(guān)系式為C=k0(1-e-kt)/Vk。式中:k0為零級滴注速度,穩(wěn)態(tài)血藥濃度:Css=k0/Vk,即Css與k0成正比。穩(wěn)態(tài)時體內(nèi)血藥濃度恒定,體內(nèi)藥量Xss=k0/k,fss=C/Css。所需半衰期個數(shù)n=-3.323lg(1-fss)=6.64。116.以下有關(guān)藥物效應(yīng)敘述錯誤的是A、藥物效應(yīng)是藥學(xué)工作者關(guān)注的核心B、藥物效應(yīng)單指藥物的治療作用C、藥物效應(yīng)表現(xiàn)為臨床應(yīng)用時的有效性和安全性D、藥物效應(yīng)是藥學(xué)學(xué)科的核心內(nèi)容之一E、藥物效應(yīng)是機體對藥物作用的反映答案:B解析:藥物效應(yīng)是機體對藥物作用的反映,既指治療作用也指副作用,其表現(xiàn)為藥物臨床應(yīng)用的有效性與安全性問題,是藥學(xué)學(xué)科與藥學(xué)工作者關(guān)注的核心。因此B項的表述有問題。117.欲使血藥濃度迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài),可采取的給藥方式是A、單次靜脈注射給藥B、單次口服給藥C、多次靜脈注射給藥D、多次口服給藥E、首先靜脈注射一個負(fù)荷劑量,然后恒速靜脈滴注答案:E118.非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)是A.Km,VmA、K,kB、Km,VC、K,VD、K,E、l答案:A解析:本題主要考查非線性動力學(xué)方程。非線性動力學(xué)方程為:-dC/dt=Vm*C/(Km+C)式中:-dC/dt是物質(zhì)在t時間的濃度下降速度,Km為米氏常數(shù),Vm為該過程的理論最大下降速度。其中Km和Vm是非線性動力學(xué)參數(shù)中兩個最重要的常數(shù)。119.藥物的半衰期是指A、藥物的體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半的時間B、藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時間C、藥物的有效血濃度下降一半的時間D、藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半時間E、以上都不是答案:A解析:體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需的時間為半衰期。120.藥物經(jīng)皮吸收是指A、藥物通過破損的皮膚,進(jìn)人體內(nèi)的過程B、藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)C、藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用D、藥物通過表皮,被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)E、藥物通過表皮到達(dá)真皮層起效答案:D解析:經(jīng)皮吸收是指藥物從特殊設(shè)計的裝置中釋放,通過完整的皮膚吸收,進(jìn)入全身血液系統(tǒng)的一種給藥劑型。皮膚的吸收途徑有三條:①經(jīng)完整皮膚吸收,即通過角質(zhì)層等表皮結(jié)構(gòu)進(jìn)入真皮組織吸收,此途徑為大多數(shù)藥物的主要吸收途徑;②經(jīng)細(xì)胞間隙途徑;③經(jīng)附屬器途徑吸收,即通過汗腺、毛孔和皮脂腺進(jìn)入真皮和皮下。A、C和E為錯誤選項,B表述不全面,因此正確選項為D。121.經(jīng)胃腸道吸收的藥物,通過肝臟時有一大部分藥物被代謝掉,此過程叫做A、首劑效應(yīng)B、胃腸道循環(huán)C、首關(guān)效應(yīng)D、線粒體循環(huán)E、肝腸循環(huán)答案:C解析:經(jīng)胃腸道吸收的藥物,在到達(dá)體循環(huán)前,首先經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟,在首次通過肝臟的過程中,有相當(dāng)大的一部分藥物在肝組織被代謝或與肝組織結(jié)合,使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象,稱為“首關(guān)效應(yīng)”。122.藥物與血漿蛋白結(jié)合A、對藥物的主動轉(zhuǎn)運有影響B(tài)、加速藥物在體內(nèi)的分布C、促進(jìn)藥物排泄D、是永久性的E、是可逆的答案:E解析:藥物與血漿蛋白可逆性結(jié)合,是藥物在血漿中的一種貯存形式,能降低藥物的分布與消除,使血漿中游離型藥物保持一定的濃度并維持一定的時間,不會因很快消除而作用短暫。123.口腔黏膜藥物滲透性能順序為A、頰黏膜>舌下黏膜>牙齦、硬腭黏膜B、頰黏膜>牙齦、硬腭黏膜>舌下黏膜C、牙齦、硬腭黏膜>頰黏膜>舌下黏膜D、舌下黏膜>頰黏膜>牙齦、硬腭黏膜E、舌下黏膜>牙齦、硬腭黏膜>頰黏膜答案:D解析:口腔黏膜種藥物滲透性能順序;舌下黏膜>頰黏膜>牙齦、硬腭黏膜,舌下黏膜為特性黏膜,頰黏膜為內(nèi)襯黏膜,牙齦、硬腭黏膜為咀嚼黏膜,基本角質(zhì)化。124.下列說法錯誤的是A、藥物作用的持續(xù)時間則主要取決于藥物消除速度B、藥物分布到達(dá)作用部位的速度越快,起效就越迅速C、藥物和作用部位的親和力越強,藥效就越強且越持久D、藥物在靶部位停留時間越長,藥效就越持久E、藥物血藥濃度與藥效成正比關(guān)系答案:E解析:藥物在體內(nèi)分布后的血藥濃度與藥理作用有密切關(guān)系,決定藥效起始時間、強弱或作用持續(xù)時間,故往往根據(jù)血藥濃度來判斷藥效。但血藥濃度與藥效不一定都呈現(xiàn)正比關(guān)系。藥效的起始時間和藥效強度受給藥劑量及藥物在血液中的分布影響。125.下列哪項符合多劑量靜脈注射的藥物動力學(xué)規(guī)律A.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(C.ss)mA.x與(C.ss)min的算術(shù)平均值B.多劑量函數(shù)與給藥劑量有關(guān)C.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是(C.ss)mA.x與(C.ss)min的幾何平均值D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度等于穩(wěn)態(tài)的A.UC.與給藥間隔的比值A(chǔ)、達(dá)穩(wěn)態(tài)時的B、UC、0-T大于單劑量給藥的D、UE、0-∞答案:D解析:平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度既不是(Css)max與(Css)min的算術(shù)平均值,也不是其幾何平均值,僅代表(Css)max與(Css)min之間的某一血藥濃度值。平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度系指血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,在一個給藥間隔時間τ內(nèi),藥時曲線下面積除以τ得的商,其公式如下:平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度=X0/K*V*τ126.影響鼻黏膜給藥因素敘述錯誤的是A、分子量越大吸收越差B、未解離型藥物吸收好C、主要為被動擴散過程D、脂溶性藥物易于吸收E、帶負(fù)電荷的藥物容易透過答案:E解析:鼻黏膜為類脂質(zhì),藥物在鼻黏膜的吸收主要為被動擴散過程,因此脂溶性藥物易于吸收,水溶性藥物吸收差些。分子量大小與鼻黏膜吸收密切相關(guān),分子量越大吸收越差,大于1000時吸收較少。鼻黏膜帶負(fù)電荷,故帶正電荷的藥物易于透過。pH影響藥物的解離,未解離型吸收最好,部分解離也有吸收,完全解離則吸收差。127.靜脈注射的縮寫是A、imB、iAC、iCD、sCE、iv答案:E解析:靜脈注射(iv)、動脈注射(ia)、皮內(nèi)注射(ic或id)、皮下注射(sc)、肌內(nèi)注射(im)。128.關(guān)于口腔黏膜給藥的敘述錯誤的是A、頰黏膜有利于多肽、蛋白質(zhì)類藥物吸收,有利于控釋制劑釋放B、避免了肝臟的首過作用C、不受胃腸道pH和酶系統(tǒng)的破壞D、主要分為頰黏膜吸收和舌下黏膜吸收E、舌下黏膜的滲透能力比頰黏膜差答案:E解析:頰黏膜表面積較大,但藥物滲透能力比舌下黏膜差,一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。129.通常情況下藥動學(xué)中經(jīng)常作為觀察指標(biāo)的是A、糞便中藥物濃度B、血藥濃度C、尿藥濃度D、唾液中藥物濃度E、給藥劑量答案:B解析:血液中游離藥物濃度常與總濃度保持一定的比例,藥動學(xué)中常以血液中的藥物總濃度作為觀察指標(biāo)。130.具有非線性藥物動力學(xué)特征的藥物的體內(nèi)過程表現(xiàn)有A.體內(nèi)的轉(zhuǎn)運和消除速率與給藥劑量不相關(guān)B.給予不同劑量時,A.UC.與C.mA、x和給藥劑量線性關(guān)系B、給予不同劑量時,藥物與其主要代謝產(chǎn)物的比率不發(fā)生變化C、藥物體內(nèi)按一級動力學(xué)過程消除D、給予不同劑量時,藥物的動力學(xué)參數(shù)(如t1/2;E、l等)發(fā)生顯著改變答案:E解析:符合非線性藥動學(xué)的藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運和消除速度常數(shù)與劑量或濃度相關(guān),給予不同劑量時,AUC與Cmax和給藥劑量未能呈現(xiàn)線性關(guān)系,藥物的動力學(xué)參數(shù)(如半衰期、清除率等)也發(fā)生顯著改變,即表現(xiàn)為非線性藥動學(xué)特征。131.首過效應(yīng)主要發(fā)生于下列哪種給藥方式A、肌注B、靜脈給藥C、舌下含化D、透皮吸收E、口服給藥答案:E解析:透過胃腸道生物膜吸收的藥物經(jīng)肝門靜脈入肝后,在肝藥酶作用下藥物可產(chǎn)生生物轉(zhuǎn)化。藥物進(jìn)入體循環(huán)前的降解或失活稱為“肝首關(guān)(過)代謝”。132.在線性藥物動力學(xué)模型中與給藥劑量有關(guān)的參數(shù)有A.VB.C.lA、kB、t1/2C、D、UE、答案:E133.生物利用度試驗中采樣時間至少應(yīng)持續(xù)A、7~10個半衰期B、2~3個半衰期C、3~5個半衰期D、5~7個半衰期E、1~2個半衰期答案:C解析:采樣持續(xù)到受試藥原形或其活性代謝物3~5個半衰期時,或至血藥濃度為Cmax的1/10~1/20。134.靜脈注射某藥物,X0=60mg,若初始血藥濃度為15μg/ml,按單室模型計算,其表觀分容積是A、4mlB、30LC、4LD、15LE、20L答案:C解析:靜脈注射給藥,注射劑量即X0,本題X0=60mg=60000μg。初始血藥濃度即靜脈注射的瞬間血藥濃度,用C0表示。本題C0=15μg/ml。V=X/C0=60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。135.生物利用度試驗中受試者例數(shù)為A、24~30B、18~24C、12~16D、8~12E、6~8答案:B解析:對于一般制劑,選擇健康成年男性18-24例,個體內(nèi)變異較大的制劑,應(yīng)適當(dāng)增加受試者人數(shù)。136.組織中的藥物濃度高于血藥濃度時則A、V值小于藥物實際分布溶積B、藥物排泄加快C、脂溶性藥物V值常超過體液總量D、藥效持續(xù)時間短E、藥物毒性較小答案:C解析:組織中的藥物濃度高于血液中的藥物濃度,則V將比該藥實際分布容積大。脂溶性藥物易被細(xì)胞或脂肪組織攝取,血漿濃度較低,V值常超過體液總量,如地高辛的表觀分布容積為600L。當(dāng)一種藥物具有較大的表觀分布容積時,此藥物排出就慢,比那些不能分布到深部組織中去的藥物藥效要強且持久,毒性要大。137.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度A、AB、BC、CD、DE、E答案:D138.下列不屬于影響藥物溶出有效表面積因素的是A、擴散層厚度B、藥物的多晶型C、藥物粒子大小D、溶出介質(zhì)體積E、溶出介質(zhì)黏度答案:B解析:影響藥物溶出速率的因素1)溶出的有效表面積:影響藥物溶出的有效表面積的因素包括:藥物粒子大小、潤濕、溶出介質(zhì)體積、溶出介質(zhì)黏度、擴散層厚度。2)藥物的溶解度:影響藥物溶解度的因素包括:多晶型、表面活性劑、pH與pKa、形成復(fù)合物、溶劑化物。139.關(guān)于藥物動力學(xué)的概念錯誤的敘述是A、藥物動力學(xué)是研究體內(nèi)藥量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)B、藥物動力學(xué)是采用動力學(xué)的基本原理和數(shù)學(xué)的處理方法,推測體內(nèi)藥物濃度隨時間的變化C、藥物動力學(xué)只能定性地描述藥物的體內(nèi)過程,要達(dá)到定量的目標(biāo)還需很長的路要走D、藥物動力學(xué)對指導(dǎo)新藥設(shè)計、優(yōu)化給藥方案、改進(jìn)劑型等都發(fā)揮了重大作用E、藥物動力學(xué)在探討人體生理及病理狀態(tài)對藥物體內(nèi)過程的影響中有重要作用答案:C140.影響藥物在胃腸道吸收的生理因素A、神經(jīng)系統(tǒng)B、分子量C、脂溶性D、解離度E、胃排空答案:E解析:影響藥物在胃腸道吸收的生理因素包括:1.胃腸液成分與性質(zhì);2.胃排空;3.蠕動;4.循環(huán)系統(tǒng);5.食物。141.影響片劑中藥物吸收的劑型因素不包括A、片劑的崩解度B、藥物的顆粒大小C、片劑的溶出度D、片劑的處方組成E、片重差異答案:E解析:影響片劑中藥物吸收的因素有:藥物的顆粒大小、晶型、pKa、脂溶性,片劑的崩解度、溶出度、處方組成、制備工藝和貯存條件等。而片重差異影響給藥劑量的準(zhǔn)確性,對吸收沒有影響。142.下列不屬于藥物代謝第一相反應(yīng)的是A、羥基化B、水解C、還原D、乙?;疎、氧化答案:D解析:第一相反應(yīng)包括氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)和水解反應(yīng)。是藥物分子被氧化、羥基化、開環(huán)、還原或水解,結(jié)果使藥物結(jié)構(gòu)中引入了羥基、氨基、亞氨基或羧基等極性基團。第Ⅱ相反應(yīng)包括葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽結(jié)合、氨基酸結(jié)合、甲基化、乙?;?。143.關(guān)于平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度,下列敘述正確的是A.在一個劑量間隔內(nèi)(τ時間內(nèi))血藥濃度曲線下面的面積除以間隔時間τ所得的商B.是(C.∞)mA.x與(C.∞)min的幾何平均值C.是(C.∞)mA.x除以2所得的商D.與(C.∞)mA.x與A、∞)min無關(guān)B、是C、∞)mD、x與E、∞)min的算術(shù)平均值答案:A解析:平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度系指血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)后,在一個給藥間隔時間τ內(nèi),藥-時曲線下面積除以τ所得的商。它既不是(C∞)max與(C∞)min的算術(shù)平均值,也不是其幾何平均值,僅代表(C∞)max與(C∞)min之間的某一血藥濃度值。144.生物利用度試驗中如果不知道藥物的半衰期,采樣應(yīng)持續(xù)到血藥濃度為Cmax的A、1/2~1/4B、1/4~1/6C、1/6~1/8D、1/8~1/10E、1/10~1/20答案:E解析:生物樣品采集持續(xù)到受試藥原形或其活性代謝物3~5個半衰期時,或至血藥濃度為Cmax的1/10~1/20。145.一般來說,容易向腦脊液轉(zhuǎn)運的藥物是A、中性B、弱酸性C、弱堿性D、強酸性E、強堿性答案:C解析:在血漿pH7.4時,弱酸性藥物主要以解離型存在,所以一般來說,弱堿性藥物容易向腦脊液轉(zhuǎn)運。不定項選擇(總共86題)1.服用藥物后到達(dá)體循環(huán)使原形藥物量減少的現(xiàn)象A、表觀分布容積B、腸肝循環(huán)C、生物半衰期D、生物利用度E、首過效應(yīng)答案:E解析:此題主要考查腸肝循環(huán)和首過效應(yīng)的概念。腸肝循環(huán)是指在膽汁中排出的藥物或代謝物,在小腸中轉(zhuǎn)運期間重新

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