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文檔簡介

一、片劑四大輔料①填充劑:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉(可壓性淀粉)、無機(jī)鹽類、甘露醇記憶口訣淀粉蔗糖和糊精混合使用防松散乳糖微晶預(yù)膠化粉末直接可壓片注意:微晶具有多功能,填充干黏和崩解。第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通?;旌鲜褂?,而且混合使用還可以防止片劑松散;第二句:乳糖、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉可用作粉末直接壓片;第三句:微晶纖維素具有多種功能,可作為填充劑、干黏合劑和崩解劑使用??谠E包括了所有的填充劑及重要填充劑的功能。②黏合劑:淀粉漿、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、甲基纖維素(MC)、乙基纖維素(EC),其他:聚維酮(PVP)、明膠、聚乙二醇(PEG)注意:黏合劑大多都屬于纖維素類③崩解劑:干淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC)、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、泡騰崩解劑[碳酸氫鈉(小蘇打)和枸櫞酸]記憶口訣崩解淀粉羧淀鈉低代交聯(lián)小蘇打含義:羧淀鈉—羧甲基淀粉鈉;低代—低取代羥丙基纖維素;交聯(lián)—交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉;小蘇打—泡騰崩解劑④潤滑劑:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸鎂、氫化植物油。注意:輔料的英文縮寫。M多代表甲基E多代表乙基P多代表丙基、也代表“聚”H多代表羥基C在前面的時(shí)候多代表羧基在最后出現(xiàn)多代表纖維素二、片劑薄膜包衣材料胃溶型:羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚維酮,PVP)、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)腸溶型:醋酸纖維素鈦酸酯(CAP)/鄰苯二甲醋酸纖維素、羥丙甲纖維素鈦酸酯(HPMCP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素記憶口訣胃溶羥丙甲維酮腸能加個(gè)鈦酸酯(P)乙基乙酸都不溶胃溶羥丙甲維酮:胃溶型的包括羥丙甲纖維素、羥丙纖維素和聚維酮;腸能加個(gè)鈦酸酯:腸溶型的名字后面有鈦酸酯。另特別注意:丙烯酸樹脂Ⅳ號是胃溶型的,丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)為腸溶性的。三、液體制劑常用附加劑增溶劑:表面活性劑,HLB15~18助溶劑:加入第三種物質(zhì),形成絡(luò)合物、締合物等。如:碘化鉀助溶碘潛溶劑:混合溶劑(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)防腐劑:苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨(新潔爾滅,陽離子,外用)其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等矯味劑:甜味劑、芳香劑(桂皮水等)、膠漿劑(阿拉伯膠、瓊脂、明膠)、泡騰劑注意:適用于糖尿病、肥胖癥患者的甜味劑是阿司帕坦。四、混懸劑常用穩(wěn)定劑①潤濕劑:表面活性劑,HLB7~11②助懸劑:分散介質(zhì)黏度↑,沉降速率↓低分子:內(nèi)用-糖漿,外用-甘油高分子:天然(果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠、海藻酸鈉);合成(纖維素類)硅皂土、觸變膠③絮凝劑(↓ζ)與反絮凝劑(↑ζ)“絮降反升”常用的絮凝劑(電解質(zhì)):枸櫞酸(氫)鹽、酒石酸(氫)鹽、磷酸鹽等。五、滅菌制劑附加劑1、注射劑抗氧劑水溶性抗氧劑:焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、維生素C油溶性抗氧劑:叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類記憶方法水溶性抗氧劑都有硫酸字樣油溶性的屬于醚類或酚類沒食子酸酯類的結(jié)構(gòu)中含有非常多的酚羥基所以也可以做抗氧劑。抑菌劑:苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金類(內(nèi)用)金屬螯合劑:乙二胺四乙酸二鈉(依地酸二鈉,EDTA·Na)等滲調(diào)節(jié)劑:氯化鈉、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂助懸劑:同混懸劑增溶劑、潤濕劑或乳化劑:表面活性劑2、眼用制劑pH調(diào)節(jié)劑:碳酸氫鹽緩沖液、磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液、硼酸鹽緩沖液(酸的鹽)黏度調(diào)節(jié)劑:甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇(聚合物分子量很大,可增大黏度,所以可作黏度調(diào)節(jié)劑)保濕劑:甘油、丙二醇、透明質(zhì)酸(都是水溶性的)六、乳膏劑常用乳化劑O/W型乳化劑:一價(jià)皂(堿金屬皂、有機(jī)胺皂)、十二烷基硫酸鈉(月桂醇硫酸鈉)、聚山梨酯類(吐溫類)?!臼榛蛩徕c屬于離子型化合物,所以易溶于水,屬于O/W型乳化劑?!縒/O型乳化劑:二價(jià)皂(堿土金屬皂)、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盤類)、羊毛脂、單甘油酯、脂肪醇?!網(wǎng)/O型的都是一些酯類,含有脂/酯字樣】吐溫類屬于O/W型乳化劑,可以這樣來記,吐溫的“溫”是三點(diǎn)水旁,所以溶于水,屬于O/W型司盤類屬于W/O型,因?yàn)榭吹健氨P”,想起炒菜,炒菜需要油,所以司盤類屬于W/O型。七、栓劑常用基質(zhì)與附加劑(1)栓劑常用基質(zhì)油脂性基質(zhì):可可豆脂(脂肪酸甘油脂類)、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯)可可豆脂常溫下為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體,無刺激性,可塑性好,多晶型,不穩(wěn)定(含油酸),相對密度0.990~0.998;熔點(diǎn)30℃~35℃;10℃~20℃時(shí)易碎成粉末水溶性基質(zhì):甘油明膠、聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆(2)栓劑的附加劑硬化劑:白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟增稠劑:氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁吸收促進(jìn)劑:非離子型表面活性劑(??迹⒅舅?、脂肪醇、脂肪酸脂類、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物。八、緩釋、控釋制劑的常用輔料(1)骨架型緩釋材料①親水凝膠骨架材料(溶蝕+擴(kuò)散):羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(CM)、羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆(丙烯酸樹脂)、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)②不溶性骨架材料(擴(kuò)散):聚甲基丙烯酸酯、乙基纖維素、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠③生物溶蝕性骨架材料(溶蝕):動(dòng)物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯記憶方法:親水凝膠骨架材料大多是纖維素類、鹽、多糖等特別注意乙基纖維素屬于不溶性的;不溶性的是一些高聚物類;生物溶蝕性的是一些脂肪、蠟等(2)包衣膜型緩釋材料①不溶性高分子材料(擴(kuò)散):EC②腸溶性高分子材料(同片劑

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