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文檔簡介
磷酸奧司他韋膠囊說明書
磷酸奧司他韋膠囊說明書目前市面上主要有羅氏生產的達菲
和國產達菲即磷酸奧司他韋膠囊兩種。
羅氏生產的達菲價格昂貴,市場上達菲價格一般在276元到
300元一盒,每一盒10粒,為一個療程。
國產達菲-磷酸奧司他韋膠囊價格是¥189.00元,【藥品名
稱】通用名稱:
磷酸奧司他韋膠囊商品名稱:
可威英文名稱:
OseltamivirPhosphateCapsules漢語拼音:
LinsuanAositaweiJiaonang【成份】本品主要成份為磷酸
奧司他韋。
化學名稱:
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-
環(huán)己烯-1-竣酸乙酯磷酸鹽。
化學結構式(略)分子量:
410.4【性狀】【適應癥】1.用于成人和1歲及1歲以
上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙
型流感,但是乙型流感的臨床應用數(shù)據(jù)尚不多)。
2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感
的預防。
【規(guī)格】75毫克(以奧司他韋計)【用法用量】磷酸
奧司他韋可以與食物同服或分開服用。
但對一些病人,進食同時服藥可提高藥物的耐受性。
流感的治療在流感癥狀起先的第一天或其次天(志向狀態(tài)為
36小時內)就應起先治療。
劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上
青少年的舉薦口服劑量是每次75毫克,每日2次,共5天。
兒童對1歲以上的兒童舉薦根據(jù)下列體重-劑量表服用
體重舉薦劑量(服用5天)小于15千克
30毫克,每日2次大于15-23千克45毫克,每日2
次大于23-40千克60毫克,每日2次大于40千克
75毫克,每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用于與流感患者親
密接觸后的流感預防時的舉薦口服劑量為75毫克,每日1次,至
少7天。
同樣應在親密接觸后2天內起先用藥。
磷酸奧司他韋用于流感季節(jié)時預防流感的舉薦劑量為75
毫克,每日1次。
有數(shù)據(jù)表明連用藥物6周平安有效。
服藥期間始終具有預防作用。
特別人群用藥指導腎功能不全患者流感治療:
對肌酎清除率大于30毫升/分鐘的患者不必調整劑量。
對肌酎清除率在10-30毫升/分鐘的患者,舉薦運用劑量削減
為每次75毫克,每日1次,共5天。
不舉薦將磷酸奧司他韋用于肌酎清除率小于10毫升/分鐘的
患者和嚴峻腎功能衰竭、需定期進行血液透析或持續(xù)腹膜透析的患
者。
無腎功能衰竭兒童的用藥劑量資料(見【藥代動力學】和【留
意事項】)。
流感預防:
對肌酎清除率大于30毫升/分鐘的患者不必調整劑量。
對肌酎清除率在10-30毫升/分鐘的患者舉薦劑量降低為磷酸
奧司他韋75毫克隔日1次或每日30毫克。
不舉薦用于終末期腎功能衰竭的患者,包括慢性定期血液透
析、持續(xù)腹膜透析或肌酎清除率小于10毫升/分鐘的患者(見【藥
代動力學】)。
肝功能不全患者:
用于肝功能不全患者治療和預防流感時劑量不須要調整(見
【藥代動力學】)。
【不良反應】臨床探討閱歷成人治療試驗在成人流感治療
的m期臨床試驗中,共有1887名患者參與試驗,分別接受勸慰劑、
75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療,報告的不良
事務中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐。
癥狀是一過性的,常在第一次服藥時發(fā)生。
絕大多數(shù)的狀況下沒有導致患者停用探討藥物。
在舉薦劑量下,即75毫克,每日2次,有3例患者由于
惡心中途退出試驗,另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。
在成人m期臨床試驗中,一些不良事務的發(fā)生率在磷酸奧司
他韋組比勸慰劑組高。
發(fā)生率1%的不良事務如表1所示。
這些數(shù)據(jù)總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發(fā)癥的發(fā)
生風險高的人群,例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病
的患者)。
無論是否與藥物有關,磷酸奧司他韋組比勸慰劑組發(fā)生率高的
不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。
表1.奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時
發(fā)生率1%不良事務總結(略)*包括了流感治療試驗中服用奧司
他韋75毫克、每日2次的患者中全部發(fā)生率1%的不良事務。
總的來看,高?;颊咧胁涣挤磻陌l(fā)生率與健康成年人的發(fā)
生率相像。
流感預防的試驗總共3434人參與了m期流感預防的試驗,
包括青年、成人和老年人,其中1480人服用了舉薦劑量的奧司他
韋75毫克、每日1次、共6周。
雖然服藥的時間很長,但與流感治療的試驗相比不良事務的發(fā)
生率相像(見表1)。
在流感預防的試驗中下列不良事務的發(fā)生率在服用磷酸奧司他
韋組高于勸慰劑組,也高于流感治療試驗中相應的不良事務發(fā)生率:
難受、流涕、消化不良和上呼吸道感染。
但是這些不良事務在磷酸奧司他韋組和勸慰劑組的相差不到
l%o
老年人在服用磷酸奧司他韋和勸慰劑的平安性方面與年齡較小
的人群相比差別無臨床意義。
兒童中的治療試驗在奧司他韋治療流感的m期臨床試驗中,
共有1032名1-12歲患兒參與試驗,包括698名無基礎疾病的
1-12歲患兒和334名有哮喘病史的6-12歲患兒。
共有515名兒童接受了奧司他韋口服混懸液治療。
患兒中發(fā)生率1%的不良事務如表2所示。
報告發(fā)生率最高的不良事務是嘔吐,其他比較常見的不良事務
是腹痛、鼻螞、耳痛和結膜炎。
這些不良事務一般只出現(xiàn)一次,接著服藥也可緩解,大多
數(shù)狀況下不會導致停止治療。
表2.奧司他韋治療兒童自然獲得流感的m期臨床試驗中發(fā)生
率1%的不良事務(略)上市后閱歷皮膚和皮下組織變更:
有極少病例報告出現(xiàn)發(fā)紅(皮疹),皮炎和大皰疹。
肝臟和膽道:
有極少病例報告有流感樣疾病的患者出現(xiàn)了肝炎和肝酶上升。
有個案報道出現(xiàn)了胰腺炎、血管性水腫、喉部水腫、支氣
管痙攣、面部水腫、嗜酸粒細胞上升、白細胞下降和血尿。
【禁忌】對本品的任何成分過敏者禁用。
【留意事項】1.自磷酸奧司他韋上市后,接連收到流感
患者運用磷酸奧司他韋治療發(fā)生自我損害和澹妄事務的報告,大部
分報告來自日本,主要是兒科患者,但磷酸奧司他韋與這些事務的
相關性還不清晰。
在運用該藥物治療期間,應當對患者的自我損害和澹妄事務等
異樣行為進行親密監(jiān)測。
2.尚無證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的
其他疾病有效。
3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的平安性和有效性尚
未確定。
4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的平安性和有效性尚
未確定。
5.在健康狀況差或不穩(wěn)定必需入院的患者中奧司他韋的平安
性和有效性尚無資料。
6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的平安性和
有效性尚不確定。
7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治
療流感的有效性尚不確定。
這些人群中治療組和勸慰劑組視察到的并發(fā)癥發(fā)生率無差別。
8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。
磷酸奧司他韋的運用不應影響每年接種流感疫苗。
磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。
只有在牢靠的流行病學資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才
考慮運用磷酸奧司他韋治療和預防流感。
9.對肌酎清除率在10-30毫升/分鐘的患者,用于治療和
預防的舉薦劑量應做調整。
磷酸奧司他韋不舉薦用于肌酎清除率小于10毫升/分鐘的患
者,和嚴峻腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續(xù)腹膜透析的患者
(見【藥代動力學】和【用法用量】)。
10.無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。
11.沒有視察到藥物對患者駕駛車輛或者操縱機械的實力產
生影響。
但是必需考慮流感本身可能造成的影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠對大鼠和家兔進行的動物
生殖探討中,沒有視察到藥物具有致畸性。
在3項大鼠分娩前后的探討中賜予母鼠中毒劑量的磷酸奧司
他韋,有2項探討出現(xiàn)未斷奶幼鼠的生長遲滯,產程也延長。
在對大鼠進行的生育和生殖毒性探討中,所采納奧司他韋的
劑量沒有對大鼠生育實力產生影響。
大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的
15%-20%0
對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數(shù)據(jù),
因此不行能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在
可能性。
因此只有在預期利益大于潛在危急時妊娠婦女才可服用磷酸奧
司他韋。
哺乳對哺乳期大鼠,奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋
竣酸鹽)可從乳汁中分泌。
目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。
由動物試驗數(shù)據(jù)初步推斷,估算人乳中每日約有0.01毫
克奧司他韋,0.3毫克活性代謝產物。
因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危急時才
可服用磷酸奧司他韋。
【兒童用藥】用藥劑量參見【用法用量,
磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的平安性和有效性尚未確定。
【老年用藥】用于老年患者治療和預防時劑量不須要調整(見
【藥代動力學】)。
【藥物相互作用】與流感疫苗的相互作用:
尚無磷酸奧司他韋和減毒活流感疫苗相互作用的評估。
但由于兩者之間可能存在相互作用,除非臨床須要,在運用
減毒活流感疫苗兩周內不應服用磷酸奧司他韋,在服用磷酸奧司他
韋后48小時內不應運用減毒活流感疫苗。
因為磷酸奧司他韋作為抗病毒藥物可能會抑制活疫苗病毒的復
制。
三價滅活流感疫苗可以在服用磷酸奧司他韋前后的任何時間運
用。
藥理學和藥代動力學探討數(shù)據(jù)表明,磷酸奧司他韋和其它藥
物之間基本上沒有顯著的具有臨床意義的相互作用。
磷酸奧司他韋被主要分布在肝臟的酯酶快速轉化為活性代謝
產物(奧司他韋竣酸鹽)。
文獻中很少報道有與競爭酯酶有關的藥物相互作用。
奧司他韋和其活性代謝物的低蛋白結合率提示不行能發(fā)生與蛋
白結合相關的藥物相互作用。
體外探討表明,磷酸奧司他韋或者其活性代謝物都不是P450
混合功能氧化酶或葡萄糖醛酸轉移酶的良好底物(見【藥代動力學】)。
與口服避孕藥之間無藥物相互作用的機制。
西咪替丁是細胞色素P450同工酶的非特異性抑制劑,且能
夠與堿性或者陽離子物質競爭腎小管分泌,但對奧司他韋或其活性
代謝產物的血漿濃度無影響。
因此,臨床上與胃內pH(抗酸劑)變更相關的和與腎小管分
泌途徑競爭清除相關的藥物相互作用均不行能發(fā)生。
但是尚無磷酸奧司他韋與抗酸劑相互作用的體內探討。
與腎小管競爭分泌相關的藥物相互作用不行能有重要的臨床
意義,因為大部分藥物的平安范圍較寬,磷酸奧司他韋活性代謝產
物的排泄有腎小球濾過和腎小管分泌兩個途徑,而且這兩個途徑的
清除實力是很大的。
但與同樣由腎臟分泌且平安范圍窄的藥物(如氯磺丙尿、甲氨
喋吟、保泰松)合用要慎重。
與丙磺舒合用,由于腎臟腎小管分泌的實力下降,導致活性
代謝產物的機體利用度提高2倍。
但由于活性代謝產物的平安范圍很寬,與丙磺舒合用時不須要
調整藥物劑量。
與阿莫西林合用時不會變更兩藥的血漿濃度,表明陰離子途
徑消退的競爭作用不顯著。
上市后的監(jiān)測中有個案報道與更昔洛韋有相互作用,后者也
通過腎小管分泌。
與撲熱息痛(對乙酰氨基酚)合用,奧司他韋和其活性代謝
產物或撲熱息痛的血漿濃度均沒有變更。
同時服用奧司他韋(75毫克,每日2次,共4天)和阿
司匹林(單劑900毫克)未發(fā)覺奧司他韋、其活性代謝產物(奧
司他韋竣酸鹽)或阿司匹林的藥代動力學參數(shù)發(fā)生變更。
同時服用奧司他韋(單劑150毫克)和單劑含有氫氧化鋁和氫
氧化鎂的抗酸藥物或單劑含有碳酸鈣的抗酸藥物未發(fā)覺奧司他韋和
其活性代謝產物(奧司他韋竣酸鹽)的藥代動力學參數(shù)發(fā)生變更。
在流感治療和流感預防的m期臨床探討中,磷酸奧司他韋曾
和一些常用藥合用,如ACE抑制劑(依那普利,卡托普利),睡
嗪類利尿劑(苦氟嚷嗪),抗生素(青霉素,頭抱菌素,阿奇霉素,
紅霉素,強力霉素),H2受體阻滯劑(雷尼替丁,西咪替?。?/p>
體阻滯劑(心得安),黃喋吟類(茶堿),擬交感神經藥(偽麻黃堿),
阿片類(可待因),類固醇激素,吸入性支氣管擴張劑和止痛劑
(阿司匹林,布洛芬和撲熱息痛)。
磷酸奧司他韋與這些藥物合用時沒有視察到不良事務或使其發(fā)
生率變更。
【藥物過量】目前尚無藥物過量的報道。
估計急性藥物過量最可能表現(xiàn)為惡心,伴隨或不伴隨嘔吐。
探討表明,給6位健康志愿者單劑服用高達1000毫克的磷酸
奧司他韋后,1位志愿者發(fā)生惡心,另一位志愿者連續(xù)2天發(fā)生
嘔吐。
一盒含有10粒磷酸奧司他韋膠囊,奧司他韋總量為750毫
克。
【臨床試驗】對自然獲得的流行性感冒的探討成人流感的
治療1997-1998年冬季流感流行時在北半球進行了HI期臨床試驗,
患者在出現(xiàn)癥狀的40小時內接受磷酸奧司他韋治療。
這些試驗中,97%患者為甲型流感,3%為乙型流感。
結果顯示磷酸奧司他韋能縮短臨床上流感相關的癥狀和體征,
病程縮短32小時。
在確診為流感的患者中,服用磷酸奧司他韋流感患者的疾病嚴
峻程度較服用勸慰劑減輕38%O
而且磷酸奧司他韋治療能使健康年輕人發(fā)生流感并發(fā)癥并且須
要抗生素治療的幾率降低約50%,這些并發(fā)癥包括支氣管炎、肺炎、
鼻竇炎和中耳炎。
在這些m期臨床試驗中,磷酸奧司他韋抗病毒活性的次要療效
指標也明確證明了其療效,即能縮短排出病毒的時間和病毒滴度的
曲線下面積。
一項老年人的治療探討數(shù)據(jù)顯示,磷酸奧司他韋治療(75毫
克,每日2次,連用5天)能縮短中位疾病持續(xù)時間,與對年
輕人的治療結果相像。
在另一項探討中,13歲以上合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病
的流感患者接受磷酸奧司他韋或勸慰劑治療,結果發(fā)覺兩組全部癥
狀緩解的中位時間無明顯差別,但磷酸奧司他韋治療組發(fā)熱的時間
縮短了約1天,2天和4天時排出病毒患者的比例也明顯下降。
磷酸奧司他韋的平安性在高危人群和一般人群之間無差別。
兒童流感的治療在流感在人群中流行時開展了一項雙盲勸
慰劑比照的探討,共入組了695例1至12歲兒童(平均年齡5.3
歲),均有發(fā)熱(體溫大于37.8度)加上咳嗽或流涕的癥狀。
本試驗中69%的流感感染為甲型流感,31%為乙型流感。
癥狀出現(xiàn)后48小時內賜予磷酸奧司他韋治療。
與勸慰劑組相比,磷酸奧司他韋治療能使病程(定義為咳嗽和
鼻充血癥狀緩解、體溫正常和復原正常的健康和活動)縮短35.8
小時。
服用磷酸奧司他韋的兒童出現(xiàn)急性中耳炎的比例較勸慰劑組削
減40%0
對5歲以上兒童的亞組分析顯示,與勸慰劑組相比較,磷酸
奧司他韋組的中耳炎發(fā)生幾率下降56%,抗生素的運用比率下降
40%o
磷酸奧司他韋組兒童復原正常的健康和活動的時間較勸慰劑組
提前約2天。
成人和青少年的流感預防磷酸奧司他韋預防自然獲得甲型和
乙型流感的作用在以下3個m期臨床試驗中得到驗證。
i.親密接觸流感患者后的短期預防對生活在同一家庭而接觸
流感患者的成人和青少年(大于13歲)進行了磷酸奧司他韋預防
流感的m期臨床試驗。
在生活在同一家庭的流感患者(377例)出現(xiàn)癥狀后2天內,
962例流感親密接觸者接受磷酸奧司他韋預防流感,每次75毫克,
每天1次,共7天。
將家庭成員中經病毒學證明為流感的親密接觸人群納入統(tǒng)計
分析。
勸慰劑組接觸人群中12%(24/461)出現(xiàn)了臨床上的流感感染,
而磷酸奧司他韋組接觸人群中僅1%(2/294)出現(xiàn)了臨床上的流感
感染,即接觸人群中流感的發(fā)生率下降了92%。
2.流感流行時的季節(jié)性預防在一項雙盲勸慰劑比照試驗
中,探討對象為18-56歲未接種流感疫苗的健康人群,結果顯示
磷酸奧司他韋預防(75毫克每天1次,共42天)的人群1.2%
(6/520)出現(xiàn)了臨床流感感染,而勸慰劑組人群4.8%(25/519)
出現(xiàn)了臨床流感感染。
本試驗中人群均無流感親密接觸。
另一項雙盲勸慰劑比照的試驗在老年療養(yǎng)院中進行,在試驗
期間80%的探討對象接種過流感疫苗,在31個參與試驗的療養(yǎng)院
中有9個出現(xiàn)了流感感染的病例。
在這些療養(yǎng)院中,磷酸奧司他韋預防(75毫克每天1次,共
42天)的老年人群0.4%(1/276)發(fā)生了流感,而勸慰劑組的老
年人群4.4%(12/272)發(fā)病。
勸慰劑預防組發(fā)病的12例中有11例之前接種了流感疫苗。
本試驗中流感繼發(fā)的支氣管炎、肺炎和鼻竇炎的發(fā)生率顯著下
降了86%o
這些HI期臨床試驗結果顯示磷酸奧司他韋可明顯降低病毒排
出的時間,勝利阻擋病毒在家庭內傳播。
高危人群的流感治療在老年人群(大于等于65歲)和合并
有慢性心臟或/和呼吸道疾病的人群因流感接受磷酸奧司他韋治療
后,疾病的中位持續(xù)時間無明顯縮短。
但磷酸奧司他韋治療組患者發(fā)熱的時間縮短了約1天。
對老年流感患者,磷酸奧司他韋治療較勸慰劑能削減需抗生
素治療的下呼吸道并發(fā)癥(主要是支氣管炎)的發(fā)生率,分別為磷
酸奧司他韋組12%(29/250)和勸慰劑組19%(52/268)(p=
0.0156)o
對合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的流感患者,需抗生素治
療的下呼吸道并發(fā)癥的發(fā)生率分別為磷酸奧司他韋組14%(16/118)
和勸慰劑組17%(22/133),組間無統(tǒng)計學差異(p=0.5976)。
病毒神經氨酸酶敏感性的降低在自然獲得性流感的臨床試驗
中,0.34%(4/1177)的成人和青少年及4.5%(17/374)的1-12歲
兒童中出現(xiàn)一過性甲型流感病毒的神經氨酸酶對奧司他韋竣酸鹽的
敏感性下降。
在細胞培育和臨床試驗中均未發(fā)覺乙型流感病毒的神經氨酸酶
對奧司他韋竣酸鹽的敏感性下降。
體外試驗發(fā)覺扎那米韋耐藥的流感突變株和奧司他韋耐藥的
流感突變株有交叉耐藥。
臨床中未發(fā)覺足夠的證據(jù)證明有奧司他韋耐藥或交叉耐藥。
目前的流感預防的臨床試驗中,包括流感接觸后預防(7天)
和季節(jié)性預防(42天),無證據(jù)顯示應用奧司他韋會引起相關的
耐藥病毒株出現(xiàn)。
乙型流感的治療總體上15%的流感患者是乙型流感病毒感
染,在各個試驗中所占的比例為1-33%O
各個試驗中乙型流感患者的中位疾病持續(xù)時間在各治療組之間
無顯著差別。
把全部試驗中的乙型流感患者504例匯總分析,與勸慰劑組相
比,奧司他韋可以使全部癥狀的持續(xù)時間縮短0.7天(95%可信區(qū)
間為0.1-1.6天,p=0.022),使發(fā)熱、咳嗽和流涕的持續(xù)時間
縮短1天(95%可信區(qū)間為0.4T.7天,p<0.OODo
【藥理毒理】磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體,
其活性代謝產物(奧司他韋竣酸鹽)是選擇性的流感病毒神經氨酸
酶抑制劑。
神經氨酸酶是病毒表面的一種糖蛋白酶,其活性對新形成的病
毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關
重要。
磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑制甲型和乙型流感病毒
的神經氨酸酶活性。
在體外對病毒神經氨酸酶活性的半數(shù)抑制濃度低至納克水平。
在體外視察到活性代謝產物抑制流感病毒生長,在體內也視察
到其抑制流感病毒的復制和致病性。
本品通過抑制病毒從被感染的細胞中釋放,從而削減了甲型
或乙型流感病毒的播散。
對自然獲得的和試驗室性流行性感冒進行的探討顯示:
應用磷酸奧司他韋并沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫
反應。
對滅活疫苗的抗體反應并沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。
【藥代動力學】汲取口服給藥后,磷酸奧司他韋在胃腸道
被快速汲取,經肝臟或/和腸壁酯酶快速轉化為活性代謝產物(奧
司他韋竣酸鹽)。
至少75%的口服劑量以活性代謝產物的形式進入體內循環(huán)。
相對于活性代謝物,少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。
活性代謝產物的血漿濃度與服用劑量成比例,并且不受進食影
響(見【用法用量】)。
分布人體內活性代謝產物(奧司他韋竣酸鹽)的平均分布容
積(Vss)約為23升。
對白鼬,大鼠和兔的探討顯示,藥物的活性代謝產物可以到
達全部流感病毒感染的部位。
探討顯示,口服磷酸奧司他韋后其活性代謝產物在肺、支氣管、
肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達到抗病毒的有效濃度水
平。
活性代謝產物與人血漿蛋白的結合可以忽視不計(約為3%)。
代謝磷酸奧司他韋由主要位于肝臟和腸壁的酯酶幾乎完全轉
化為活性代謝產物(奧司他韋竣酸鹽)。
磷酸奧司他韋或其活性代謝產物都不是主要細胞色素P450同
工酶的底物或抑制劑,所以不會因為對這些酶競爭而引發(fā)藥物間相互
作用。
清除汲取的奧司他韋主要通過轉化為活性代謝產物而清除
(>90%)o
活性代謝產物不再被進一步代謝,而是由尿排泄。
活性代謝產物達到峰濃度后,
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