雌激素的性質(zhì)

性激素中文名稱：性激素英文名稱：sexhormone;gonadalhormone定義：主要由性腺分泌、負(fù)責(zé)第二性征的發(fā)育和副生殖器官發(fā)育的一類激素。如雄激素、雌激素及孕激素。性激素sexhormone（化學(xué)本質(zhì)是脂質(zhì)）是指由動(dòng)物體的性腺，以及胎盤、腎上腺皮質(zhì)網(wǎng)狀帶等組織合成的甾體激素，具有促進(jìn)性器官成熟、副性征發(fā)育及維持性功能等作用。雌性動(dòng)物卵巢主要分泌兩種性激素——雌激素與孕激素，雄性動(dòng)物睪丸主要分泌以睪酮為主的雄激素。雌激素雌激素系甾體激素中獨(dú)具苯環(huán)（A環(huán)芳香化）結(jié)構(gòu)者，其中雌二醇（又稱動(dòng)情素或求偶素）的活性最強(qiáng)，主要合成于卵巢內(nèi)卵泡的顆粒細(xì)胞，雌酮及雌三醇為其代謝轉(zhuǎn)化物。雌二醇的2-羥基及4-羥基衍生物也具有重要生理意義，自從1938年發(fā)現(xiàn)非甾體結(jié)構(gòu)而具有類似雌二醇活性的化合物一乙酚（反式-4，4（-2羥基-a、B-二乙基）以來，已合成的類似物不下幾千種，近來已發(fā)展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作為雌激素代用品，也可作為抗雌激素，這些化合物具有類似雌二醇的空間構(gòu)型，易于合成，除有一定臨床應(yīng)用價(jià)值外，也可為研究雌激素作用原理提供線索。然而其代謝規(guī)律不同于甾體化合物，整體效應(yīng)復(fù)雜，使用時(shí)需慎重。雌二醇的合成呈周期性變化，其有效濃度極低，在人和常用的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物如大鼠、狗等的血液中含量僅微微克/毫升。雌激素的靶組織為子宮、輸卵管、陰道、垂體等。雌激素的主要作用在于維持和調(diào)控副性器官的功能。早年利用去卵巢的動(dòng)物觀察其副性器官變化，并與外源補(bǔ)充雌二醇的動(dòng)物做比較，發(fā)現(xiàn)：在雌激素影響下，輸卵管、子宮的活動(dòng)增加，萎縮的子宮重新恢復(fù)，其腺體、基質(zhì)及肌肉部分都增生，子宮液增多，陰道表皮細(xì)胞增生，表面層角化等?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)不僅經(jīng)典靶組織具有雌激素受體蛋白，許多重要的中樞或外周器官如下丘腦、松果體、腎上腺、胸腺、胰臟、肝臟、腎臟等也均有不同數(shù)量的受體或結(jié)合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代謝的變化。大劑量的雌二醇可促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝、減少碳水化合物的利用，在鳥類可引起高血脂、高膽固醇，因此對(duì)脂肪代謝也有影響。此外，組織中雌二醇對(duì)水、鹽分子的保留，鈣平衡的維持也都有一定影響。雌激素在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的性分化中也起重要作用，而且由于其2-羥基或4-羥基衍生物屬于兒茶酚類化合物，與兒茶酚胺等神經(jīng)介質(zhì)能競爭有關(guān)的酶系，從而相互制約、調(diào)控，形成了神經(jīng)系統(tǒng)與內(nèi)分泌系統(tǒng)之間的橋梁。這方面的深入研究將可能有助于闡明性分化、性成熟、性行為及生殖功能的神經(jīng)-內(nèi)分泌調(diào)控機(jī)理。各種形式的雌激素衍生物已廣泛應(yīng)用于避孕、治療婦女更年期綜合征、男子前列腺肥大癥以及其他內(nèi)分泌失調(diào)病等。孕激素孕酮是作用最強(qiáng)的孕激素，也稱黃體酮，是許多甾體激素的前身物質(zhì)，系哺乳類卵巢的卵泡排卵后形成的黃體以及胎盤所分泌的激素。其主要功能在于使哺乳動(dòng)物的副性器官作妊娠準(zhǔn)備，是胚胎著床于子宮、并維持妊娠所不可少的激素。孕激素的分布很廣，非哺乳動(dòng)物如鳥類、鯊魚、肺魚、海星及墨魚等卵巢中也有孕激素合成。如鳥類輸卵管卵白蛋白的生成即受孕酮激活。孕激素和雌激素在機(jī)體內(nèi)的聯(lián)合作用，保證了月經(jīng)與妊娠過程的正常進(jìn)行。雌激素促使子宮內(nèi)膜增厚、內(nèi)膜血管增生。排卵后，黃體所分泌的孕激素作用于已受雌二醇初步激活的子宮及乳腺，使子宮肌層的收縮減弱、內(nèi)膜的腺體、血管及上皮組織增生，并呈現(xiàn)分泌性改變。孕激素使已具發(fā)達(dá)管道的乳腺腺泡增生。這些作用也依賴于細(xì)胞質(zhì)中的孕酮受體，而雌二醇對(duì)孕酮受體的合成具有誘導(dǎo)作用。孕激素在高等動(dòng)物體內(nèi)的其他作用不多，已知大劑量的孕酮可引起雄性反應(yīng)，藥理劑量的孕酮還可對(duì)垂體的促性激素分泌起抑制作用，避孕藥中所含孕激素的抑制排卵效應(yīng)，就是對(duì)促性腺激素起抑制作用的結(jié)果。雄激素睪丸、卵巢及腎上腺均可分泌雄激素。睪酮是睪丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用于雄性副性器官如前列腺、精囊等，促進(jìn)其生長并維持其功能，也是維持雄性副性征所不可少的激素：如家禽的冠、鳥類的羽毛、反芻動(dòng)物的角以及人類的須發(fā)、喉結(jié)等。雄激素還具有促進(jìn)全身合成代謝，加強(qiáng)氮的貯留等功能，這在肝臟和腎臟尤為顯著。雄激素在動(dòng)物界分布廣泛，系19碳甾體化合物，已有大量人工合成的雄激素，包括酯化、甲氧基化或氟取代的衍生物，或便于口服或具較強(qiáng)的促合成代謝功能，可應(yīng)用于臨床。雄激素的分泌不象雌激素，無明顯的周期性，然而也與垂體促性激素形成反饋關(guān)系，睪酮是在血液中運(yùn)轉(zhuǎn)、負(fù)責(zé)反饋?zhàn)饔玫男问?，但在?xì)胞水平起作用時(shí)，睪酮常需轉(zhuǎn)化成雙氫睪酮，后者與受體蛋白結(jié)合的親和力高于睪酮，雄激素在細(xì)胞水平如下丘腦等組織中的另一轉(zhuǎn)化方式是A環(huán)的芳香化而形成雌激素，致使某些動(dòng)物的睪丸中雌激素含量甚高。這種轉(zhuǎn)化在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中已經(jīng)證明與腦的性分化有重要關(guān)系。雌激素的性質(zhì)1、雌二醇(o)estradiolC18H24O2是一種甾體雌激素，又稱雌甾酚醇。有a,p兩種類型，a型生理作用強(qiáng)。白色或微黃色晶體或結(jié)晶粉末熔點(diǎn)173°?179°C。有右旋光性。不溶于水，溶于乙醇、丙酮，微溶于苯、乙醚、氯仿。具有酚類的化學(xué)性質(zhì)?？膳c氫氧化鈉溶液反應(yīng)生成鹽。溫特斯坦納等(Wintersteineretal.1935)曾從妊娠馬尿中提取出來，此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因?yàn)樗泻軓?qiáng)的性激素作用，所以認(rèn)為它或它的酯實(shí)際上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是決定性激素效價(jià)的國際單位的基準(zhǔn)物質(zhì)之一而被采用。藥物名稱：雌二醇英文名稱：Estradiol中文別名：17-p雌二醇、雌二醇酯苯甲酸英文別名：Dihydroxyoestrin、DihydroxyoestrinMonobenzoate、Oestradiol、OestroGel分子式：C18H24O2分子量：272.38CAS號(hào)：50-28-2性質(zhì)：熔點(diǎn)173°C。類別：西醫(yī)藥物2、甲孕酮;醋酸甲羥孕酮‘MedroxyprogesteroneAcetate分子式：C24H34O4分子量：暫無CAS號(hào)：71-58-9英文名：MedroxyprogesteroneAcetate性質(zhì)：又稱安宮黃體酮、甲孕酮。白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味，不溶于水，溶于氯仿、丙酮。由17a-乙酰氧基黃體酮為原料制得。為孕邀素。用于治療功能性子宮出血、先兆和習(xí)慣流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位等，大劑量可用于晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌，還可用于避孕。3、甲地孕酮;醋酸甲地孕酮;去氫甲地孕酮;Megestrol中文名稱：甲地孕酮醋酸酯17a-乙酰氧基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮6-甲基孕甾-4,6-二烯-17a-醇-3,20-二酮-17-醋酸酯17a-羥基-6-甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯分子式：C24H32O4分子量：384.50CAS號(hào)：595-33-5熔點(diǎn)：214-216°C性質(zhì)：分子式C24H32O4，分子量384.50,又名去氫甲孕酮。是一種高效黃體激素，白色或乳白色結(jié)晶性粉末，不溶于水，溶于乙醇、丙酮、氯仿等，稍溶于脂肪油。由17a-乙酰氧基黃體酮為原料制得。為孕激素，有顯著抑制排卵作用。4、黃體酮;孕酮;助孕素;激孕酮;Progesterone;Progstin;4-Pregnene-3,20-dione分子式：C21H30O2分子量：314.47CAS號(hào)：57-83-0性質(zhì)：白色結(jié)晶或粉末。有兩種于互變的結(jié)晶體，a型為柱狀，B型為針狀，具有相同生理活性。熔點(diǎn)（a型）127-131C,（B型）121C。無臭。在空氣中穩(wěn)定，有右旋光性。不溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、二氧六環(huán)和濃硫酸。黃體酮是體內(nèi)黃體細(xì)胞所分泌。有激動(dòng)子宮準(zhǔn)備受孕，促進(jìn)乳腺發(fā)育，抑制排卵，停止月經(jīng)，減少子宮收縮等功能。溶于醇、丙酮和二氧六環(huán)微溶干植物油，不溶干水。在空氣中穩(wěn)定。用途：激素類藥。主要促進(jìn)并維持妊娠前期的子宮變化，用于習(xí)慣性流產(chǎn)，月經(jīng)不調(diào)等。5、17a囉基孕酮醋酸酯17a氓基孕酮;羥基酮醋酸酯;醋酸羥孕酮;醋羥孕酮17a氓基黃體酮醋酸酯;17a-Acetoxyprogesterone;17a-Hydroxy-4-pregnene-3,20-dioneacetate;17a-Hydroxyprogesteroneacetate分子式：C23H32O4分子量：372.50CAS號(hào)：302-23-8性質(zhì)：白色粉末，熔點(diǎn)240-245°C。6、己烯雌酚;乙芪酚;diethylstilbestrol;diethylstillboestrol;stilboestrol分子式：C18H20O2分子質(zhì)量：268.35熔點(diǎn)：169-175CCAS：56-53-1中文名稱：己烯雌酚、已烯雌酚、乙芪酚、乙烯雌酚性質(zhì)：為白色無味結(jié)晶性粉末。不溶于水，溶于醇、氯仿、醚、脂肪油和稀的苛性堿溶液。由于從生物材料提取大量的雌性激素很困難，因此曾企圖用人工方法合成具有天然激素類似性質(zhì)的較簡單的化合物，已烯雌酚就是其中應(yīng)用最廣的人造雌性激素。它的作用與天然雌性激素極為相似。合成方法可由對(duì)甲氧基苯甲醛為原料經(jīng)過甲氧基苯基乙基甲酮制成。別名：雌性素;人造雌性素;人造女性素;人造求偶素;乙底酚;乙酚;乙烯雌酚,乙菧酚外文名：Diethylstilbestrol藥理作用：為人工合成的非甾體雌激素物質(zhì)，能產(chǎn)生與天然雌二醇相同的所有藥理與治療作用。主要用于雌激素低下癥及激素平衡失調(diào)引起的功能性出血、閉經(jīng)，還可用于死胎引產(chǎn)前，以提高子宮肌層對(duì)催產(chǎn)素的敏感性，以及前列腺癌的故息療法。7、己烷雌酚;二酚己烷;dihydrodiethylstilbestrol分子式C18H22O2，分子量270.36。性質(zhì)：又稱二酚己烷。白色結(jié)晶性粉末