藥理學(xué)-化學(xué)治療藥-人工合成抗菌藥-第三代喹諾酮類抗菌藥-氟喹諾酮類人工合成抗菌藥講解

氟喹諾酮類人工合成抗菌藥為第三代喹諾酮類藥物，包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等。

一、體內(nèi)過(guò)程

口服吸收較好；體內(nèi)分布廣，尤膽汁、骨組織、扁桃體、腎、前列腺、膀胱、皮膚軟組織等；主經(jīng)肝代謝，腎排泄。

二、抗菌作用（一）抗菌譜

1.革蘭氏陰性菌：志賀菌屬、沙門菌屬、克雷伯菌屬、銅綠假單胞菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等。

2.革蘭氏陽(yáng)性菌：金葡菌、腸球菌、鏈球菌等。

3.結(jié)核桿菌、衣原體、支原體及部分厭氧菌。

（二）抗菌機(jī)制抑制細(xì)菌DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，阻礙細(xì)菌DNA合成而殺菌。

（三）

耐藥性

耐藥菌逐漸增多。常見(jiàn)金葡菌、腸球菌、大腸桿菌和銅綠假單胞菌等。同類藥間有交叉耐藥性。

耐藥機(jī)制：①細(xì)菌DNA回旋酶變異；②細(xì)菌胞漿膜對(duì)藥物通透性降低；③細(xì)菌主動(dòng)排出系統(tǒng)增強(qiáng)，藥物流出增加。

（一）敏感菌所致呼吸系統(tǒng)、腸道和膽道、泌尿生殖系及骨髓、骨關(guān)節(jié)、皮膚軟組織等部位感染。對(duì)傷寒、副傷寒可作為首選。

三、臨床應(yīng)用（二）

替代大環(huán)內(nèi)酯類治療軍團(tuán)菌、支原體及衣原體感染。

（三）

替代β-內(nèi)酰胺類治療全身感染。

四、不良反應(yīng)

（一）胃腸道反應(yīng)

惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、便秘等，一般可耐受。

（二）

神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)

1.中樞：失眠、頭痛，嚴(yán)重出現(xiàn)幻覺(jué)、譫妄，誘發(fā)癲癇等。有癲癇病或精神病史的患者禁用。2.周圍神經(jīng)：四肢疼痛、麻木或虛弱等。

（三）過(guò)敏反應(yīng)

皮疹、藥熱、寒戰(zhàn)、乏力等，嚴(yán)重引起過(guò)敏性休克。（四）皮膚損害

1.光敏反應(yīng)：光照部位出現(xiàn)皮膚瘙癢、紅斑，嚴(yán)重者皮膚糜爛、脫落，用藥期間避免日光或紫外線直接照射。

2.剝脫性皮炎。

3.大皰性皮疹。

（五）軟骨損害

本類藥損傷負(fù)重關(guān)節(jié)的軟骨，影響生長(zhǎng)；兒童用藥后可出現(xiàn)關(guān)節(jié)腫脹、疼痛。孕婦、哺乳婦和兒童不宜用。

（六）心臟毒性

主要為Q-T間期延長(zhǎng)引發(fā)的尖端扭轉(zhuǎn)性室速、室顫等。心律失常者禁用。

（七）其他

1.肌腱炎、肌腱斷裂。2.肝毒性嚴(yán)重肝衰竭致死。3.腎毒性結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿，嚴(yán)重急性腎衰。