α-糖苷酶抑制劑

口服降糖藥的種類磺脲類α-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑6.DDP-4抑制劑

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）禁忌癥1.

T1DM患者。2.T2DM患者合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創(chuàng)傷及大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病孕婦和哺乳期、對(duì)磺脲、磺胺類藥物過(guò)敏者禁用?；请孱愃幬镒⒁馑谢酋ｋ孱愃幬锒寄芤鸬脱菍?duì)老年人和腎功能不全者建議用短效磺酰脲類藥物輕、中度腎功不全者，格列喹酮更適合1.第一代：D860，氯磺丙脲2.第二代：格列本脲2.5-15mg/日格列吡嗪5-30mg/日緩釋片5-20mg/日格列齊特80-320mg/日格列喹酮30-180mg/日3.第三代格列美脲1-6mg/日

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）常用磺脲類降糖糖藥的作用特點(diǎn)（1）藥名半衰期（h)作用時(shí)間(h)每天劑量(mg)特點(diǎn)格列本脲格列吡嗪

5-102-416-2412-142.5-152.5-30藥效最強(qiáng)，容易發(fā)生低血糖，日劑量》10mg，因分次服用日劑量》15mg，應(yīng)分2-3次，緩釋劑型最大量20mg常用磺脲類降糖糖藥的作用特點(diǎn)（2）藥名半衰期（h)作用時(shí)間(h)每天劑量(mg)特點(diǎn)格列齊特格列喹酮格列美脲2-61.5-21-910-125-8>480-32030-1800.5-6日劑量》160mg，應(yīng)分次服用，緩釋劑型最大劑量120mg95%從胃腸道排出，故適用于輕度腎功能不全者刺激胰島素分泌，減輕胰島素抵抗，大部分從腎臟排泄。劑量小，可每日一次服藥。餐前即刻或餐中服用。

磺脲類藥物（Sulfonylureas，SU）臨床選擇用藥

依據(jù)各種藥物的排泄途徑、作用起效時(shí)間及持續(xù)時(shí)間。第二代磺脲類藥物：普通劑型宜餐前15-30分鐘，緩釋劑型宜餐時(shí)服用。注意避免不同磺脲類合并使用！作用機(jī)制：減輕體重、改善胰島素抵抗代表藥物：二甲雙胍最大劑量2.0g。普通劑型2-3次/日,緩釋劑型1-2次/日。餐中或餐后服用。

2、雙胍類藥物（Biguanide）

適應(yīng)癥

2、雙胍類藥物（Biguanide）肥胖/超重T2DM患者經(jīng)運(yùn)動(dòng)及食療，血糖控制不良者為首選藥物；在非肥胖/超重的T2DM患者，磺脲類降糖藥與雙胍類聯(lián)合應(yīng)用，可能獲得良效；二甲雙胍延緩糖耐量低減（IGT）向糖尿病發(fā)展，可用于IGT患者；4.T1DM患者如胰島素用量較大或伴有胰島素抵抗，加用可改善胰島素的敏感性,減少胰島素用量。副作用

2、雙胍類藥物（Biguanide）1、消化道反應(yīng)：主要表現(xiàn)為腹部不適、胃腸功能紊亂、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。小量漸增，飯中服用可以減輕不良反應(yīng)；2、乳酸性酸中毒：在肝腎功能不全、心肺疾病、貧血及老年人中多見(jiàn)；3、過(guò)敏反應(yīng)。禁忌癥

2、雙胍類藥物（Biguanide）1.糖尿病急性并發(fā)癥；2.重度感染、手術(shù)、外傷等應(yīng)激狀態(tài)時(shí)；T1DM不宜單獨(dú)使用本品；3.肝腎功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺氣腫、休克)時(shí)，可引起該類藥物蓄積，引起乳酸酸中毒;4.慢性胃腸病、慢性腹瀉、消瘦、營(yíng)養(yǎng)不良者，不宜適用本藥；5.孕婦。6.碘造影。雙胍類降糖藥小結(jié)以抑制肝糖輸出為主的胰島素增敏劑對(duì)降低空腹及餐后作用皆有效不增加體重，有輕度降體重作用不刺激胰島素分泌單用不引起低血糖適用于IGT，T2DM早期，及較后期作聯(lián)合治療肥胖患者效果顯著口服降糖藥的種類磺脲類雙胍類α-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑DDP-IV抑制劑a-糖苷酶抑制劑

注意事項(xiàng):

進(jìn)食服藥，不進(jìn)食不服藥小劑量開始，逐步增加，以減少胃腸道反應(yīng)α-糖苷酶抑制劑（α-glucosidaseinhibitor，AGI）

包括阿卡波糖（卡博平、拜唐蘋）、伏格列波糖(倍欣)和米格列醇。主要降低餐后血糖水平，如果飲食中碳水化合物的熱能占50%以上，其降糖效果更明顯。不影響或輕度降低血胰島素水平。降糖作用溫和，效果持續(xù)。禁忌癥或不適應(yīng)癥α-糖苷酶抑制劑

不能單獨(dú)應(yīng)用治療T1DM；嚴(yán)重的胃腸功能紊亂、慢性腹瀉、結(jié)腸炎者；低體重、營(yíng)養(yǎng)不良、患有消耗性疾病、消化營(yíng)養(yǎng)不良、肝腎功能損害、缺鐵性貧血者，均不宜應(yīng)用本藥；因腸脹氣而可能惡化的情況，如嚴(yán)重疝氣、腸梗阻等；妊娠及哺乳期婦女；18歲以下兒童。副作用及護(hù)理指導(dǎo)α-糖苷酶抑制劑

胃腸道副反應(yīng)：腹脹不適、腹瀉、胃腸排氣增多等。小劑量開始,逐漸增量,2～3周后腹脹癥狀即可好轉(zhuǎn)或消失,僅個(gè)別人因不能耐受而停藥;

聯(lián)合用藥時(shí)注意低血糖反應(yīng)：?jiǎn)为?dú)使用AGI不會(huì)引起低血糖。當(dāng)與SU或胰島素合用時(shí)出現(xiàn)低血糖，只能用葡萄糖口服或靜脈注射，口服其它糖類或淀粉無(wú)效。AGI的最佳服藥時(shí)間：宜于進(jìn)餐前即刻或開始吃第一口飯時(shí)嚼碎吞服。應(yīng)避免與抗酸藥、腸道吸附劑和消化酶制品同時(shí)服用。α-糖苷酶抑制劑小結(jié)肥胖或非肥胖糖尿病患者均適用主要作用是降低餐后血糖可與飲食、運(yùn)動(dòng)及其他降糖藥物聯(lián)合使用作用效果有一定持續(xù)性無(wú)嚴(yán)重的不良反應(yīng)口服降糖藥的種類磺脲類雙胍類α-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑DDP-IV抑制劑噻唑烷二酮類衍生物（格列酮類）1.噻格列酮：1982年（日本），降血糖，減肥2.曲格列酮：1997年FDA批準(zhǔn)

2000年3月FDA停用（肝毒性作用）3.羅格列酮（文迪雅，Avandia），1999年FDA

批準(zhǔn)，我國(guó)已上市4.吡格列酮（Actos）1999年FDA批準(zhǔn)，我國(guó)已上市禁忌癥：不能單獨(dú)應(yīng)用治療T1DM；在肝臟代謝，主要從膽汁排出，肝病者慎用。谷丙轉(zhuǎn)氨酶高出正常上限2.5倍應(yīng)停藥；不能用于糖尿病酮癥酸中毒等急性并發(fā)癥；心功能3、4級(jí)者禁用；妊娠、哺乳的婦女及18歲以下病人。水腫、貧血患者慎用。噻唑烷二酮類（TZD）服用方法：推薦劑量是羅格列酮每天4-8mg，吡格列酮15-45mg，空腹與進(jìn)餐均可服用，與進(jìn)食無(wú)關(guān)。起效及持續(xù)時(shí)間：一般2-4周開始起效，在6-12周出現(xiàn)明顯療效。停藥后仍然有效。胰島素抵抗越明顯療效越好。噻唑烷二酮類（TZD）口服降糖藥的種類磺脲類雙胍類α-糖苷酶抑制劑胰島素增敏劑非磺脲類胰島素促泌劑DDP-IV抑制劑非磺脲類促進(jìn)胰島素分泌劑:格列奈類藥物（Meglitinide）包括瑞格列奈(諾和龍、孚來(lái)迪)、那格列奈（唐力）餐前0-15分鐘口服，不進(jìn)餐不服藥1.作用機(jī)制2.適應(yīng)癥3.禁忌癥

格列奈類藥物（Meglitinide）適應(yīng)癥1.以餐后血糖升高為主的T2DM患者，可與二甲雙胍、阿卡波糖合用，不能和磺脲類合用。2.無(wú)活性代謝產(chǎn)物,92%隨膽汁排出，僅8%經(jīng)腎排泄，故適用于輕度腎功能不全者、老年糖尿病患者。

格列奈類藥物（Meglitinide）禁忌癥1.T1DM患者；2.T2DM患者合并嚴(yán)重感染、酮癥酸中毒、高滲性昏迷、創(chuàng)傷及大手術(shù)者；3.嚴(yán)重肝腎功能不全者；4.妊娠或哺乳期患者；

5.對(duì)格列奈類藥物過(guò)敏者?？诜堤撬幍姆N類磺脲類雙胍類