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聯(lián)考E類招聘藥學(xué)藥學(xué)專項練習(xí)2案例1類別:仿制;結(jié)論:不批準;文獻及相關(guān)資料顯示本品宜在2-8℃保存,而本品在25℃條件下長期放置安然無1.為什么藥品需要進行穩(wěn)定性試驗?穩(wěn)定性試驗包括哪幾項?2.穩(wěn)定性試驗的基本要求有哪些?案例2案例4用沙丁胺醇氣霧劑進行肺部霧化治療,每日2次,同時口服止咳平喘藥和抗菌藥,1.沙丁胺醇氣霧劑是通過什么途徑迅速吸收顯效的?2.氣霧劑的質(zhì)量評價檢查項目有哪些?案例3所透入,故按老處方制成的片劑溶出度只有50%左右,為改善其溶出度,采用了把吐溫80溶于黏合劑內(nèi),其溶出度有較大的改善,實驗數(shù)據(jù)如下:25分鐘溶出度(%)95.5196.4596.22注:溶出度為6片平均值1.表面活性劑為什么能改善制劑溶出度?2.影響藥物溶出速度的因素和增加溶出速度的方法有哪些?案例5案例6患者,女,24歲。因與家人口角于30min前口服敵百蟲約20ml而入院治療。2~3mm,對光反射存在;體溫、脈搏、呼吸及血壓基本正常;雙肺呼吸音粗;化入院后,用0.02%高錳酸鉀溶液洗胃,靜脈注射阿托品10mg/次,共3次;另靜注山莨菪堿10mg,碘解磷定1g,并給先鋒必素及輸液治療后,瞳孔直徑為5~6mm,心率76次/min,律齊,皮膚干燥,顏面微紅,不久痊愈出院。分析:1.對該病人洗胃時,能否選用2%碳酸氫鈉溶液?為什么?2.為什么在使用M受體阻斷劑時,又給予碘解磷定治療?實務(wù)1李某,男,50歲,因近半年來經(jīng)常出現(xiàn)上腹部隱痛,多在飯后半小時左右發(fā)生,RP:①雷尼替丁片0.15g×502次/d早、晚飯后服4次/d飯后2小時服用1.分析該處方是否合理?為什么?2.抗消化性潰瘍病藥有哪些分類及代表藥物?實務(wù)2卡馬西平單次口服給藥,消除半衰期為25-65h,長期口服給藥后,消除半衰期為1.為什么卡馬西平長期給藥半衰期縮短?半衰期的計算公式是什么?2.為什么與香豆素類抗凝藥合用抗凝作用減弱?實務(wù)3王藥師按照如下處方制備復(fù)方硫磺洗劑(混懸劑)沉降硫磺30g純化水加至1000ml2.為進一步提高該制劑的穩(wěn)定性和再分散性,可采取哪些措施?請說明理由。實務(wù)4硝酸甘油20g單硬脂酸甘油酯105g實務(wù)5冰片50g硼砂(炒)500g實務(wù)6酒石酸0.1g50%乙醇適量聯(lián)考E類招聘藥學(xué)藥學(xué)專項練習(xí)2參考答案與解析穩(wěn)定性試驗包括影響因素試驗(強化試驗)、加速試驗與長期試驗。大試驗的產(chǎn)品(如片劑或膠囊劑在10000片或10000粒左右,特殊劑型、特殊品種所需數(shù)量,根據(jù)具體情況靈活掌握),其處方及生產(chǎn)工藝應(yīng)與大生產(chǎn)一致。物質(zhì)(含降解產(chǎn)物及其他變化所產(chǎn)生的產(chǎn)物)的檢查方法,并對方法進行驗證,以保證(1)固體粒徑和表面積(粒徑小,孔隙率高,利于提高溶出速度);(2)溫度(溫度升高,藥物溶解度增大、擴散增強、黏度降低,溶出速度加快);(3)溶出介質(zhì)的體積(體積大,藥物濃度低,溶出速度快);(4)擴散系數(shù);(5)擴散層的厚度(與攪拌程度有關(guān),攪拌速度快,擴散層薄,溶出速度快)(2)細菌耐藥性產(chǎn)生機制:③增加代謝拮抗物:磺胺藥與金黃色葡萄球菌接觸后,后者可使對氨基苯甲酸 (PABA)的產(chǎn)量增加20~100倍,高濃度的PABA與磺胺藥競爭二氫蝶酸合酶時占優(yōu)積,過度激動膽堿受體,引起M樣、N樣癥狀以及中樞癥狀。使用M受體阻斷藥,對2.(1)抗酸藥(2)抑制胃酸分泌藥(3)胃黏膜保護藥:米索前列醇、硫糖鋁、枸櫞酸鉍鉀等(4)抗幽門螺桿菌藥:鉍劑、硫糖鋁、質(zhì)子泵抑制劑和某些抗菌藥,如阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮等,均具有抗幽門螺桿菌的作用。實務(wù)2【參考答案】1.卡馬西平長期給藥可誘導(dǎo)肝藥酶的活性,加速自身代謝,因此半衰期會縮短。2.因為卡馬西平具有誘導(dǎo)肝藥酶活性的作用,加速香豆素類抗凝藥的代謝,導(dǎo)致其實務(wù)3【參考答案】1.該處方沉降過快的原因有:①混懸劑粒徑過大;②助懸劑用量不足或種類選擇不恰當(dāng)。加入羧甲基纖維素鈉后減慢沉降速度這是因為羧甲基纖維素鈉為助懸劑,能增加混懸劑的黏度減慢沉降速度。2.為增加混懸劑的穩(wěn)定性,可采取以下措施:b.增加黏度系數(shù)η,加入助懸劑(如纖維素衍生物等);c.減小藥物與分散介質(zhì)密度差;②加入潤濕劑,在粒子周圍形成牢固的水化膜,防止粒子聚集,增加穩(wěn)定性;③加入絮凝劑與反絮凝劑。為使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài),加入適量的電解質(zhì),混懸微粒形成絮狀聚集體?;鞈椅⒘P纬墒杷删奂w的過程稱為絮凝,加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。絮凝狀態(tài)下的混懸微粒沉降雖快,但沉降體積大。沉降物不易結(jié)塊,振搖后又能迅速恢復(fù)均勻的混懸狀態(tài)。向絮凝狀態(tài)的混懸劑中加入電解質(zhì),使絮凝狀態(tài)變?yōu)榉切跄隣顟B(tài)的過程稱為反絮凝,加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。反絮凝劑可增加混懸劑流動性,使之易于傾倒,方便應(yīng)用。實務(wù)4【參考答案】硝酸甘油主藥單硬脂酸甘油酯油相月桂醇硫酸鈉乳化劑對羥基苯甲酸乙酯防腐劑硬脂酸甘油蒸餾水加至水相可制成乳膏劑(1)表面活性劑(2)天然乳化劑:親水性較強,黏度較大,穩(wěn)定性較好??芍瞥蒓/W型乳劑,使常用天然乳化劑有阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、杏樹膠、卵黃等(3)固體微粒乳化劑:不溶性細微的固體粉末,乳化時吸附于油水界面,能形成固(4)輔助乳化劑:與乳化劑合并使用能增加乳化劑穩(wěn)定性的乳化劑,本身一般乳化能力弱,但能提高乳劑的黏度,增強乳化膜的強度。增加水相黏度的輔助乳化劑有甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠、果膠、皂土等。增加油相黏度的有鯨蠟醇、蜂蠟、單硬脂酸甘油脂、硬脂酸、硬脂醇等。實務(wù)5【參考答案】1.水飛法。難溶于水的礦物藥如朱砂珍珠、滑石等要求特別細度時,常采用水飛法進行粉碎。因水飛法是在加水條件下研磨,可減輕礦物藥在研磨時產(chǎn)生的熱變化和氧化,2.①粒度?;瘜W(xué)藥散劑通過七號篩(120目,125μm)的粉末重量以及中藥散劑通過六號篩(100目,150μm)的粉末重量不得少于95%。②外觀均勻度。取供試品適量,置光滑紙上,平鋪約5cm,將其表面壓平,在明亮處觀察,應(yīng)色澤均勻,無花紋與色斑。③干燥失重。除另有規(guī)定外,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過2.0%。④水分。除另有規(guī)定外,不得超過9.0%。⑤裝量差異。凡規(guī)定檢查含量均勻度的散劑,一般不再進行裝量差異檢查。⑦微生物限度。用于燒傷或創(chuàng)傷的局部用散劑,應(yīng)符合無菌規(guī)定。實務(wù)6【參考答

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