
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文檔簡介
常用獸藥安全使用技術(shù)
第一節(jié)抗生素
抗生素曾名抗菌素,是某些生物(主要是細(xì)菌、放線菌、真菌等微生物)在
其生命活動(dòng)過程中產(chǎn)生的。能在低微濃度下選擇性地殺滅他種生物或抑制其機(jī)能
的化學(xué)物質(zhì),已成為當(dāng)前和將來不可缺少的最常用的藥物??股刂饕梦⑸?/p>
發(fā)酵法進(jìn)行生產(chǎn),如青霉素、紅霉素等。少數(shù)抗生素如甲碉霉素等可用化學(xué)合成
方法生產(chǎn)。此外,還可將生物合成的抗生素經(jīng)分子結(jié)構(gòu)改造,即將微生物發(fā)酵產(chǎn)
生的前體或母核再經(jīng)化學(xué)修飾后制成各種半合成抗生素,如氨芾青霉素、頭抱氨
節(jié)等。
[分類]
1、根據(jù)作用特點(diǎn)分類:
(1)主要抗革蘭氏陽性細(xì)菌的抗生素,有青霉素類、紅霉素、林可霉素等。
(2)主要抗革蘭氏陰性細(xì)菌的抗生素,有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新
霉素和多粘菌素等。
(3)廣譜抗生素,有四環(huán)素類和酰胺醇類等。
(4)抗真菌的抗生素,有制霉菌素、灰黃霉素、兩性霉素等。
(5)抗寄生蟲的抗生素,有伊維菌素、阿維菌素、鹽霉素、馬杜霉素等。
2、根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類:
(1)B-內(nèi)酰胺類,包括青霉素、頭痢菌素等。
(2)氨基糖昔類,包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素等。
(3)四環(huán)素類,包括土霉素、四霉素、多西環(huán)素等。
(4)酰胺醇類,包括甲碉霉素、氟苯尼考等。
(5)大環(huán)內(nèi)脂類,包括紅霉素、吉他霉素、泰樂菌素等。
(6)林可胺類,包括林可霉素等。
(7)多肽類,包括桿菌肽、粘菌素等。
一、青霉素類:
青霉素類抗生素屬化學(xué)結(jié)構(gòu)中含內(nèi)酰胺環(huán)的B-內(nèi)酰胺類抗生素??捎砂l(fā)酵
液提取或半合成法制得。此類抗生素自20世紀(jì)40年代初青霉素G的首次應(yīng)用,
直到半合成青霉素的研制成功,一直在臨床治療中居重要地位。按其特性,可分
3組:(1)主要抗革蘭陽性菌的窄譜青霉素,有青霉素G(注射用)等;(2)
耐青霉素酶的青霉素,有苯唾西林、氯唾西林等;(3)廣譜青霉素,有氨葦西
林、阿莫西林等。
青霉素鈉(青霉素G鈉):
由青霉菌等的培養(yǎng)液中分離而得。是青霉素G(一種不穩(wěn)定的有機(jī)酸)與金
屬鈉離子結(jié)合而成的鹽。
[性狀]白色結(jié)晶性粉末;無臭或微有特異性臭;有引濕性;遇酸、堿或氧
化劑等迅速失效,水溶液在室溫中放置易失效。本品在水中極易溶解,在乙醇中
溶解,在脂肪油或液狀石蠟中不溶。
[藥理]主要作用于革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血桿菌屬及螺旋體、
放線菌等,于細(xì)菌繁殖期起殺菌作用。分支桿菌屬、支原體屬、衣原體屬、立克
次體屬、怒卡菌屬和其他真菌、原蟲等均對(duì)本品耐藥。B-內(nèi)酰胺類抗生素的抗
菌作用系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成。
青霉素內(nèi)服后在胃酸中大部分滅活,一般劑量達(dá)不到有效血濃度。其鈉(鉀)
鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速,約0.5h達(dá)血藥峰濃度,對(duì)多數(shù)敏感菌的有效血藥濃度
可維持6~8h。青霉素的長效制劑(普魯卡因鹽或二革基乙二胺鹽)吸收緩慢,
可維持較低的有效血藥濃度達(dá)24h以上。青霉素外用不易從完整的粘膜或皮膚吸
收。注入乳室后在最初兒小時(shí)可大量吸收,泌乳量愈高的乳腺吸收愈多。
[用途]青霉素適用于敏感細(xì)菌所致的各種疾患.如豬丹毒、炭疽、氣腫疽、
惡性水腫、放線菌病、壞死桿菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮
炎、肺炎、敗血癥等。治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。
[藥物相互作用]
(1)阿司匹林、保泰松、磺胺藥對(duì)青霉素的排泄有阻滯作用,合用可升高
青霉素類的血藥濃度,也可能增加毒性。
(2)紅霉素、四環(huán)素類等抑菌劑對(duì)青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜合
用。
(3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、
羥基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環(huán)素注射液都可破壞青霉素的活性,禁
忌配伍.也不宜接觸。
(4)胺類與青霉素G可形成不溶性鹽.使吸收發(fā)生變化。這種相互作用可
利用以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。
(5)青霉素G鈉溶液與某些藥物溶液(鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石
酸去甲腎上腺素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合,
因可產(chǎn)生混濁.絮狀物或沉淀。
[注意]
(1)青霉素鈉或鉀易溶于水,在水中B-內(nèi)酰胺環(huán)易裂解為無活性的青霉酸
和青霉曝唾酸.后者降低水溶液的pH值,進(jìn)一步加強(qiáng)青霉素水解,水解率隨溫
度升高而加速.因此注射液應(yīng)在臨用前新鮮配制。必需保存時(shí),應(yīng)置冰箱中,宜
當(dāng)天用完。
(2)掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。
(3)青霉素毒性雖低,但少數(shù)家畜可發(fā)生過敏反應(yīng),嚴(yán)重者出現(xiàn)過敏性體
克。如不急救,常致死亡。
(4)青霉素鉀100萬單位(0.625g)和青霉素鈉100萬單位(0.6g)分別
含鉀離子L5mmol(0.066g)和鈉離子L7mmol(0.039g),大劑量注射可能出
現(xiàn)高鉀血癥和高鈉血癥。對(duì)腎功能減退或心功能不全病畜會(huì)產(chǎn)生不良后果。用大
劑量青霉素鉀靜脈注射尤為禁忌。
(5)休藥期奶廢棄3日。
[用法與用量]臨用前加滅菌注射用水適量使溶解
肌內(nèi)注射一次量每1kg體重馬、牛1萬~2萬單位羊、豬、駒、犢2
萬~3萬單位犬、貓3萬~4萬單位禽5萬單位一日2~3次連用2~3日
[制劑與規(guī)格]注射用青霉素鈉(1)0.24g(40萬單位)(2)0.48g(80
萬單位)(3)0.6g(100萬單位)(4)0.96g(160萬單位)(5)2.4g(400
萬單位)注射用青霉素鉀(1)0.25g(40萬單位)(2)0.5g(80萬單位)(3)
0.625g(100萬單位)(4)1.og(160萬單位)(5)2.5g(400萬單位)
注:每Img青霉素鈉相當(dāng)于1670個(gè)青霉素單位;每Img青霉素鉀相當(dāng)于1598
個(gè)青霉素單位。
青霉素鉀(青霉素G鉀):
參見青霉素鈉。
普魯卡因青霉素:為青霉素的普魯卡因鹽。
[性狀]白色結(jié)晶性粉末。在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中略溶,在水中微
溶。遇酸、堿或氧化劑等即迅速失效。
[用途][藥物相互作用][注意]與青霉素相仿。限用于對(duì)青霉素高度敏感的
病原菌,不宜用于治療嚴(yán)重感染??膳c青霉素鈉(鉀)混合制成注射劑,以兼顧
長效和速效。
注射用普魯卡因青霉素的休藥期,牛10日,羊9日,豬7日;牛奶廢棄期
3日。
[用法與用量]臨用前加滅菌注射用水適量制成混懸液
肌內(nèi)注射一次量每1kg體重馬、牛1萬~2萬單位羊、豬、駒、犢
2萬~3萬單位犬、貓3萬~4單位一日1次連用2~3日
[制劑與規(guī)格]注射用普魯卡因青霉素(1)40萬單位(普魯卡因青霉素30
萬單位與青霉素鈉(鉀)10萬單位)(2)80萬單位(普魯卡因青霉素60
萬單位與青霉素鈉(鉀)20萬單位)(3)160萬單位(普魯卡因青霉素120
萬單位與青霉素鈉(鉀)40萬單位)(4)400萬單位(普魯卡因青霉素
300萬單位與青霉素鈉(鉀)100萬單位)普魯卡因青霉素注射液(1)10mL:
300萬單位(2)10ml:450萬單位。
注射用葦星青霉素:為青霉素的二茉基乙二胺鹽與緩沖劑及懸浮劑適量
混合制成的無菌粉末。
[性狀]白色結(jié)晶性粉末。極難溶于水。
[用途][藥物相互作用][注意]參見青霉素鈉。為長效青霉素,只適用于青
霉素所致的輕度或慢性感染。對(duì)急性重度感染不宜單獨(dú)應(yīng)用,須先注射青霉素取
得速效,然后用本品配合治療。休藥期為牛14日,牛奶廢棄期3日,羊14日(產(chǎn)
奶期禁用),豬10日。
[用法與用量]臨用前加滅菌注射用水適量制成混懸液
肌內(nèi)注射一次量每1kg體重馬、牛2萬、3萬單位羊、豬3萬~4
萬單位犬、貓4萬~5萬單位必要時(shí)3~4日重復(fù)一次。
[制劑與規(guī)格]注射用茉星青霉素(1)30萬單位(2)60萬單位(3)
120萬單位。
苯理西林鈉(苯嗖青霉素鈉):為半合成的耐酸、耐酶的異嗯哇類
青霉素。
[性狀]白色粉末或結(jié)晶性粉末;無臭或微臭。在水中易溶,在丙酮或丁醇
中極微溶解,在醋酸乙酯或石油酸中幾乎不溶。2%水溶液的pH值為5.(^7.0.
[用途]主要用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染。如敗血癥、肺炎、乳腺炎、
燒傷創(chuàng)面感染等。
[藥物相互作用]參見青霉素鈉。
(1)同其他內(nèi)酰胺類抗生素一-樣,與氨基糖昔類抗生素混合后,可明顯
減弱兩者的抗菌活性,故不能在同一容器內(nèi)給藥。
(2)與氨茶西林或慶大霉素聯(lián)合用藥可相互增強(qiáng)對(duì)腸球菌的抗菌活性。
(3)在靜脈注射液中本品與慶大霉素、土霉素、四環(huán)素、磺胺嗒唬、去甲
腎上腺素、戊巴比妥、維生素B族、維個(gè)素C等均呈配伍禁忌。
[注意]參見青霉素鈉。
[用法與用量]肌內(nèi)注射一次量每1kg體重馬、牛、羊、豬10~15mg
犬、貓15~20mg一日2~3次連用2~3日
[制劑與規(guī)格]注射用苯嚏西林鈉(1)0.5g(2)1g(3)2g
氯嗖西林鈉(鄰氯青霉素鈉):為半合成的耐酸、耐酶的異嗯哇類青
霉素。
[性狀]白色粉末或結(jié)晶性粉末;微臭,昧苦;有引濕性。在水中易溶,在
乙醇中溶解,在醋酸乙酯中幾乎不溶。
[用途]同苯哇西林鈉。用于產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌引起的各種嚴(yán)重感染如敗血
癥、骨髓炎、呼吸道感染、心內(nèi)膜炎及化膿性關(guān)節(jié)炎等,亦用于奶牛的乳腺炎。
[藥物相互作用]氯哇西林鈉溶液與下列藥物溶液呈物理性配伍禁忌(產(chǎn)生
混濁、絮狀物或沉淀):鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、硫酸慶大霉素、維生素C
和鹽酸氯丙嗪。
[注意]參見青霉素鈉。
(1)本品適用于內(nèi)服和乳腺內(nèi)投藥。
(2)腎功能嚴(yán)重減退時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少劑量。
(3)乳管注入休藥期,牛10日,奶廢棄期2日。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重犬、貓20~40mg一日2次連
用2~3日乳管注入奶牛每乳室200mg每日或隔日一次
[制劑與規(guī)格]注射用氯哇西林鈉0.5g
氨茉西林鈉:為半合成的廣譜青霉素。
I?性狀]白色或類白色的粉末或結(jié)晶;無臭或微臭,味微苦;有引濕性。在
水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醛中不溶。
[用途]主用于敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血癥。如牛
的巴氏桿菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等;子宮炎、腺
疫、豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等;羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎
等。
[藥物相互作用]參見青霉素鈉。
本品溶液與下列藥物有配伍禁忌:乳糖酸紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、
鹽酸金霉素、硫酸卡那霉素、硫酸慶大霉素、硫酸鏈霉素、鹽酸林可霉素、氯化
鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。
[注意]參見青霉素鈉。
(1)對(duì)青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。
(2)對(duì)青霉素過敏的動(dòng)物禁用;成年反當(dāng)動(dòng)物禁止內(nèi)服;馬屬動(dòng)物不宜長
期內(nèi)服。
(3)本品溶解后應(yīng)立即使用。其穩(wěn)定性隨濃度和溫度而異,即兩者愈高,
穩(wěn)定性愈差。
在5c時(shí)1%氨芾西林鈉溶液的效價(jià)能保持7天。
(4)在酸性葡萄糖溶液中分解較快,有乳酸和果糖存在時(shí)亦使穩(wěn)定性降低,
故宜以中性液體作溶劑。
(5)休藥期牛6日,豬15日。牛奶廢棄期2日。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重犬、貓20~30mg一日2、3次
混飲每1L水禽600mg
肌內(nèi)、靜脈注射一次量每1kg體重家畜10~20mg一日2~3次連
用2~3日
[制劑與規(guī)格]
注射用氨茉西林鈉(l)0.5g(2)1g(3)2g
氨革西林鈉可溶性粉(1)100g:55g(2)100g:10g
阿莫西林(羥氨茶青霉素):
I?性狀]本品系阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結(jié)晶性粉木;味微苦。
在水中微溶,在乙醇中兒乎不溶,0.5%水溶液的pH值為3.5~5.5。本品的耐酸
性比氨茉西林強(qiáng)。本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶;無臭或微臭,味微苦;
有引濕性。在水或乙醇中易溶,在乙醛中不溶。10%水溶液的pH值應(yīng)為&0^10.0o
[用途]同氨革西林鈉。主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球
菌性呼吸道感染,壞死梭桿菌性腐蹄病,鏈球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶
牛);犢牛大腸桿菌性腸炎,犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌、大腸
桿菌、巴斯德氏菌和變形桿菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖道感染和胃腸道感染
及多種細(xì)菌引起的皮炎和軟組織感染。
[:藥物相互作用]參見氨莘西林鈉。
(1)對(duì)細(xì)菌敏感的氨基糖苗類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)本品對(duì)糞鏈球
菌的體外殺菌作用。
(2)本品對(duì)產(chǎn)內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌活性可被克拉維酸增強(qiáng)。
[注意]參見青霉素鈉、氨節(jié)西林鈉。
(1)本品在胃腸道的吸收不受食物影響。為避免動(dòng)物發(fā)生嘔吐、惡心等胃
腸道癥狀,宜在飼后服用。
(2)牛內(nèi)服休藥期20日,注射休藥期25日,牛奶廢棄期4日。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重犢10mg犬、貓10~20mg—
日2次
連用5日。
皮下、肌內(nèi)注射?次量每1kg體重牛6~10mg犬、貓5~10mg
一日1次連用5日
[制劑與規(guī)格]阿莫西林可溶性粉:(1)10%(2)5%
注射用阿莫西林鈉:(1)0.5g(2)1.0g
海他西林(縮酮氨葦青霉素):由氨羊西林與丙酮發(fā)生反應(yīng)而制成。
[性狀]白色或類白色粉末或結(jié)晶。在水、乙醇和乙醛中不溶。其鉀鹽易溶
于水和乙醇。1.1g海他西林鉀相當(dāng)于1g海他西林或0.9g氨茉西林。
[用途][藥物相互作用][注意]參見氨茶西林鈉。乳管注人的奶牛休藥期10
日.奶廢棄期3日。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重犬、貓10~20111g一日2次連
用夕5日乳管注入每乳室奶牛62.5mg間隔24h一次不得超過3次
[制劑與規(guī)格](1)復(fù)方氨葦西林片(氨葦西林40噌+海他西林10g)
(2)復(fù)方氨葦西林粉(100g:氨葦西林80g+海他西林
20g)
二、頭胞菌素類:
頭抱菌素類抗生素為一類半合成的廣譜抗生素。是以頭抱菌的培養(yǎng)提取物一
頭抱菌素C為原料,改造其側(cè)鏈而成。為一組母核為7氨基頭抱烷酸的B內(nèi)酰胺
抗生素。常用的約30種,獸醫(yī)臨床應(yīng)用不廣,僅有頭抱氨茉、頭抱羥氨革、頭
抱嚷吠等少數(shù)品種。
三、8-內(nèi)酰胺酶抑制劑:
B內(nèi)酰胺酶抑制劑是一種B內(nèi)酰胺類藥物。分為競爭性和非競爭性兩類,不
可逆的B-內(nèi)酰胺酶抑制劑系指抑制劑與酶牢固結(jié)合而使酶失活,清除抑制劑后
也不能使酶復(fù)活。舒巴坦和克拉維酸皆屬此類。此類抑制劑作用強(qiáng),對(duì)葡萄球菌
和多種革蘭氏陰性菌的B內(nèi)酰胺酶均有作用。
克拉維酸鉀(棒酸鉀):自棒狀鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中分離而得的一
種新型內(nèi)酰胺類抗生素,屬氧青霉烷類化合物。
[性狀]白色或微黃色結(jié)晶性粉末;微臭;極易引濕。在水中極易溶解,在
甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙酸中不溶。極易引濕,其1%水溶液的pH值
應(yīng)為6.0~8.0。
[用途]本品單獨(dú)應(yīng)用無效。常與青霉素類藥物聯(lián)用。以克服細(xì)菌產(chǎn)生B-
內(nèi)酰胺酶引起耐藥性.而提高療效。主用于產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金黃葡萄球菌、葡萄球
菌、鏈球菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌等引起的犬、貓皮膚和軟組織感染,亦用于
敏感菌所致的呼吸道和泌尿道感染。
[藥物相互作用][注意]參見阿莫西林。犢內(nèi)服休藥期4日;牛注射休藥期
14日;牛奶廢棄期1日。
本品性質(zhì)極不穩(wěn)定。易吸濕失效。原料藥應(yīng)嚴(yán)封在-20℃以下干燥處保存。
需特殊工藝制劑,才能保證藥效。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重家畜10~15mg(以阿莫西林計(jì))
一日2次
皮下、肌內(nèi)注射一次量每1kg體重家畜6~7mg(以阿莫西林計(jì))一
日1次
[制劑與規(guī)格]復(fù)方阿莫西林粉50g:(阿莫西林5g與克拉維酸1.25g)
注射用阿莫西林克拉維酸鉀1.2g:(阿莫西林1g與克拉維
酸0.2g)
四、氨基糖苔類
氨基糖甘類曾稱氨基糖成類,是一類由氨基環(huán)醇和氨基糖以昔鍵相連接而形
成的堿性抗生素。這類抗生素包括:鏈霉素、新霉素、卡那霉素等;它們的共同
特點(diǎn)是:①水溶性好,性質(zhì)穩(wěn)定;②抗菌譜較廣,對(duì)葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰
性桿菌及分支桿菌屬(結(jié)核桿菌)均有抗菌活性,主要抑制細(xì)菌合成蛋白質(zhì);③
細(xì)菌對(duì)本類的不同品種間可部分或完全地交叉耐藥;④胃腸道吸收差,肌內(nèi)注射
后大部分以原形經(jīng)腎臟排出;⑤具不同程度的腎毒性和耳毒性.也有神經(jīng)一肌肉
接頭的阻滯作用。
[藥理作用]主要對(duì)需氧革蘭氏陰性桿菌有強(qiáng)大殺菌作用,有的品種對(duì)綠膿
桿菌或金黃葡萄球菌及結(jié)核桿菌也有效,但對(duì)鏈球菌屬和厭氧菌常無效。其作用
機(jī)理主要為作用于細(xì)菌的核糖體,抑制蛋白質(zhì)的正常合成,使細(xì)菌細(xì)胞膜通透性
增強(qiáng),導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鉀離子、腺喋聆、核甘酸等重要物質(zhì)外漏,引起死亡。
[藥物相互作用]
(1)氨基糖昔類與青霉素類或頭雁菌素類聯(lián)用有協(xié)同作用。例如與青霉素
聯(lián)合作用于草綠色鏈球菌;與耐酶半合成青霉素(如苯映西林)聯(lián)合作用于金黃
葡萄菌.;與頭抱菌素類聯(lián)合作用于肺炎桿菌;與青霉素或氨芾西林聯(lián)合作用于李
斯德氏菌屬;與竣葦西林聯(lián)合作用于綠膿桿菌等。
(2)本類藥物在堿性環(huán)境中抗菌作用較強(qiáng),與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶
堿等)聯(lián)用可增強(qiáng)抗菌效力,但毒性亦相應(yīng)增強(qiáng)。pH值超過8.4時(shí),則使抗菌
作用減弱。
(3)Ca"、Mg\Na\NH,\K.等陽離子可抑制氨基糖甘類的抗菌活性,
做藥敏測定試驗(yàn)時(shí)應(yīng)注意培養(yǎng)基中的陽離子濃度。
(4)與利尿藥(如吠塞米、依他尼酸等)、紅霉素等聯(lián)合可能會(huì)增強(qiáng)本類
藥物的耳毒性。
[毒副作用]
(1)腎毒性主要損害近曲小管上皮細(xì)胞,出現(xiàn)蛋白尿、管型尿、紅細(xì)胞,
嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)腎功能減退,其損害程度與劑量大小及療程長短成正比。慶大霉素的
發(fā)生率較高。
(2)耳毒性可表現(xiàn)為前庭功能失調(diào)及耳蝸神經(jīng)損害。兩者可同時(shí)發(fā)生,
亦可出現(xiàn)其中的一種反應(yīng)。但前者多見于鏈霉素、慶大霉素等,而后者多見于新
霉素、卡那霉素。
(3)神經(jīng)肌肉阻滯本類藥物可抑制乙酰膽堿的釋放,并與Ca?-絡(luò)合,促
進(jìn)神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用。其癥狀為心肌抑制和呼吸衰竭,以新霉素、鏈霉素
和卡那霉素較多發(fā)生。可靜脈注射新斯的明和鈣劑對(duì)抗。
(4)內(nèi)服可能損害腸壁絨毛器官而影響腸道對(duì)脂肪、蛋白質(zhì)、糖、鐵等的
吸收。亦可引起腸道菌群失調(diào),發(fā)生厭氧菌或真菌的二重感染,動(dòng)物中兔易發(fā),
忌用。
硫酸鏈霉素:鏈霉素由放線菌屬的灰鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中提取而得。常
用其硫酸鹽。
[性狀]白色或類白色的粉末;無臭或幾乎無臭,味微苦;有引濕性。在水
中易溶,在乙醇或氯仿中不溶。
[用途]用于治療各種敏感菌的急性感染,如家畜的呼吸道感染(肺炎、咽
喉炎、支氣管炎)、泌尿道感染、牛流感、放線菌病、鉤端螺旋體病、細(xì)菌性胃
腸炎、乳腺炎及家禽的呼吸系統(tǒng)?。▊魅拘员茄椎龋?、細(xì)菌性腸炎等。也可用于
控制乳牛結(jié)核病的急性暴發(fā)(每天注射,連續(xù)6、7天)。
[藥物相互作用]參見本節(jié)前言。
(1)與其他氨基糖昔類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能增加對(duì)耳、
腎及神經(jīng)肌肉接頭等的毒性作用,使聽力減退、腎功能降低及骨骼肌軟弱、呼吸
抑制等。后者可用抗膽堿酯酶藥(新斯的明)、鈣劑等進(jìn)行解救。
(2)與多粘菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能增加對(duì)腎和神
經(jīng)肌肉接頭毒性作用。
[注意]
(1)鏈霉素對(duì)其他氨基糖苗類有交叉過敏現(xiàn)象。對(duì)氨基糖苜類過敏的患畜
硬禁用本品。
(2)患畜出現(xiàn)失水(可致血藥濃度增高)或腎功能損害時(shí)慎用。
(3)用本品治療泌尿道感染時(shí),宜同時(shí)內(nèi)服碳酸氫鈉使尿液呈堿性。
(4)本品內(nèi)服極少吸收,僅適用于腸道感染。
[用法與用量]內(nèi)服一次量駒、犢1g一日2~3次仔豬、羔羊
0.25^0.5mg一日2次混飲每1L水禽30~120mg肌內(nèi)注射一次量
每1kg體重家畜10~15mg家禽20~30mg一日2次連用2~3日。
[制劑與規(guī)格]注射用硫酸鏈霉素:(1)0.75g(75萬單位)
(2)1g(100萬單位)
(3)2g(200萬單位)
(4)5g(500萬單位)
硫酸卡那霉素:卡那霉素由鏈霉菌產(chǎn)生,臨床用硫酸卡那霉素系由單
硫酸卡那霉素或卡那霉素加一定量的硫酸制得。
[性狀]白色或類白色的粉末;無臭;有引濕性。在水中易溶,在氯仿或乙醇
中兒乎不溶。
[用途]內(nèi)服用于治療敏感菌所致的腸道感染。肌內(nèi)注射用于敏感菌所致的
各種嚴(yán)重感染,如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染、皮膚和軟組織感染等。
也曾用于緩解豬喘氣病癥狀。
[藥物相互作用][注意]參見本節(jié)前言及硫酸鏈霉素。
[用法與用量]肌內(nèi)注射一次量家畜1015mg一日2次連用2~3
日
[制劑與規(guī)格]注射用硫酸卡那霉素:(1)0.5g(50萬單位)
(2)1g(100萬單位)
(3)2g(200萬單位)
硫酸卡那霉素注射液:(l)5ml:0.5g(50萬單位)
(2)10ml:1.0g(100萬單位)
(3)10ml:0.5g(50萬單位)
硫酸慶大霉素:慶大霉素由放線菌屬小單抱菌所產(chǎn)生,由G,3.及G
三種成分組成,它們的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸鹽。
I?性狀]白色或類白色的粉末;無臭;有引濕性。在水中易溶,在乙醇、丙
酮、氯仿或乙醛中不溶。
[用途]用于敏感菌引起的敗血癥、泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸
道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、乳腺炎及皮膚、軟組織感染。內(nèi)服不吸收,
用于腸道感染。
[藥物相互作用][注意]參見本節(jié)前言及硫酸鏈霉素。
(1)本品與青霉素G聯(lián)合,對(duì)鏈球菌具協(xié)同作用。
(2)有呼吸抑制作用,不可靜脈推注。
(3)休藥期,豬肌內(nèi)注射40日;內(nèi)服3~10日。
[用法與用量]內(nèi)服一日量每1kg體重駒、犢、仔豬、羔羊1015mg
2~3次分服
肌內(nèi)注射一次量每1kg體重家畜2~4mg犬、貓夕5mg一日2次連
用2~3日
[制劑與規(guī)格]硫酸慶大霉素注射液:(1)2ml:0.08g(8萬單位)
(2)5ml:0.2g(20萬單位)
(3)10mL:0.2g(20萬單位)
(4)10mL:0.4(40萬單位)
硫酸新霉素:新霉素從弗氏鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中提取而得。常用其硫酸
鹽。新霉素與卡那霉素結(jié)構(gòu)相似,含有A、B、C三種成分,主要為B、C。性極
穩(wěn)定。
[性狀]白色或類白色的粉末;無臭;極易引濕;水溶液呈右旋光性。在水
中極易溶解,在乙醇、乙酸、丙酮或氯仿中幾乎不溶。
[用途]注射毒性大,已禁用。內(nèi)服用于腸道感染,局部應(yīng)用對(duì)葡萄球菌和
革蘭氏陰性桿菌引起的皮膚、眼、耳感染及子宮內(nèi)膜炎等有良好療效。
[藥物相互作用][注意]參見本節(jié)前言及其他氨基糖甘類藥物。
(1)本品毒性反應(yīng)比卡那霉素大,注射后可引起明顯的腎毒性和耳毒性。
(2)內(nèi)服本品可影響維生素A或Bi?及洋地黃昔類的吸收。
(3)休藥期,內(nèi)服牛1日;豬3日;羊2日;雞5日。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重牛、豬、羊10mg犬、貓10?
20mg一日2次連用3?5日混飲每1水禽50~75mg
[制劑與規(guī)格]硫酸新霉素片:(1)0.1g(10萬單位)
(2)0.25g(25萬單位)
硫酸新霉素可溶性粉:(1)100g:3.25g(325萬單位)
(2)100g:6.5g(650萬單位)
(3)100g:32.5g(3250萬單位)。
硫酸新霉素滴眼液:8mL(4萬單位)。
鹽酸大觀霉素:大觀霉素為鏈霉素所產(chǎn)生的由中性糖和氨基環(huán)醇以首
鍵結(jié)合而成的一種氨基環(huán)醇類抗生素。臨床用其二鹽酸鹽五水化合物。
I?性狀]白色或類白色結(jié)晶性粉末。在水中易溶,在乙醇氯仿或乙醛中兒乎
不溶。
[用途]主要用于豬、雞和火雞。防治仔豬的腸道大腸桿菌?。ò琢。┘叭?/p>
雞的慢性呼吸道病和傳染性滑囊炎。也有助于平養(yǎng)雞的增重和改善飼科效率。對(duì)
1?3日齡火雞雛和剛出殼的雛雞皮下注射可防治火雞的氣囊炎(火雞支原體感
柒)和雞的慢性呼吸道?。ù竽c桿菌伴發(fā))。亦能控制滑液支原體、鼠傷寒沙門
氏菌和大腸桿菌等感染的死亡率,降低感染的嚴(yán)重程度。
[藥物相互作用][注意]參見本節(jié)前言。
(1)大觀霉素與四環(huán)素同用呈拮抗作用。
(2)注射應(yīng)用的安全性大于其他氨基糖昔類抗生素,火雞雛每只皮下注射
50mg未見不良反應(yīng),90mg產(chǎn)生短暫共濟(jì)失調(diào)和昏迷,約4h后康復(fù)。
(3)本品的耳毒性和腎毒性低于其他常用的氨基糖苗類抗生素,但能引起
神經(jīng)肌肉阻滯作用,注射鈣制劑可解救。
(4)內(nèi)服的休藥朗,豬21日雞5日產(chǎn)蛋期禁用。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重仔豬10mg一日2次連
用:T5日混飲每1L水雞廠2g連用3—5日皮下注射每只火雞雛10mg
雛雞2.5~5.Omgo
[制劑與規(guī)格]鹽酸大觀霉素可溶性粉:(1)5g:2.5g(250萬單位)
(2)50g:25g(2500萬單位)
(3)100g:50g(5000萬單位)
硫酸安普霉素:從鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的一-種氨基環(huán)醇類抗生素。
[性狀]微黃色或黃褐色粉末,有引濕性。在水中易溶,在甲醇、丙酮、氯
仿或乙醛中幾乎不溶。
[用途]主要用于治療豬大腸桿菌病和其他敏感菌所致的疾病。也可治療犢
牛腸桿菌和沙門氏菌引起的腹瀉。對(duì)雞的大腸桿菌、沙門氏菌及部分支原體感染
也有效。
[藥物相互作用][注意]參見其他氨基糖甘類。
(1)本品應(yīng)密封貯存于陰涼干燥處,注意防潮。
(2)本品遇鐵銹能失效,飲水系統(tǒng)中要注意防銹。也不要與微量元素補(bǔ)充
劑相混合。
(3)飲水給藥必須當(dāng)天配制。
(4)休藥期,雞7日,豬21日。產(chǎn)蛋期禁用。
[用法與用量]混飼每1000kg飼料豬80?100g(以安普霉素計(jì))連用
7日混飲每1L水雞0.25?0.5g(以安普霉素計(jì))連用5日。
[制劑與規(guī)格]硫酸安普霉素可溶性粉;(1)100g:40g(4000萬單位)
(2)100g:50g(5000萬單位)
硫酸安普霉素預(yù)混劑:(1)1000g:20g(2000萬單位)
(2)1000g:30g(3000萬單位)
(3)1000g:100g(10000萬單位)
(4)1000g:165g(16500萬單位)
五、四環(huán)素類:
四環(huán)素類抗生素是一類堿性廣譜抗生素。包括從鏈霉菌屬培養(yǎng)物提取的四環(huán)
素、土霉素、金霉素以及多種半合成四環(huán)素如多西環(huán)素。四環(huán)素類對(duì)多種革蘭氏
陽性和陰性菌及立克次體屬、支原體屬、螺旋體等均有效,其抗菌作用的強(qiáng)弱次
序?yàn)槎辔鳝h(huán)素〉金霉素>四環(huán)素〉土霉素。本類藥物對(duì)革蘭氏陽性菌的作用優(yōu)于
革蘭氏陰性菌,而對(duì)變形桿菌、綠膿桿菌無作用。半合成四環(huán)素類對(duì)許多厭氧菌
有良好作用,70%以上的厭氧菌對(duì)多西環(huán)素敏感。本類藥物為快效抑菌藥,其作
用機(jī)理相似于氨基糖甘類,系通過細(xì)胞外膜的親水性孔,由內(nèi)膜上能量依賴性轉(zhuǎn)
移系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞,與核糖體30s亞基特異結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA聯(lián)結(jié),從而抑
制肽鏈延長和蛋白質(zhì)合成。四環(huán)素可用于敏感菌所致的呼吸道、腸道、泌尿道及
軟組織等部位感染和某些支原體病。金霉素現(xiàn)僅供局部應(yīng)用,亦可與土霉素一樣
作為飼料藥物添加劑用于畜牧生產(chǎn)。
土霉素:由土壤鏈霉菌的培養(yǎng)液中提取而得。
[性狀]淡黃色的結(jié)晶性或無定形粉末;無臭;在日光下顏色變暗,在堿性
溶液中易破壞失效。在乙醇中微溶,在水中極微溶解;在氫氧化鈉試液和稀鹽酸
中溶解。其鹽酸鹽為黃色結(jié)晶性粉末,在水中易溶。
[用途]用于防治巴氏桿菌病、布氏桿菌病、炭疽及大腸桿菌和沙門氏菌感
染、急性呼吸道感染、馬鼻疽、馬腺疫和豬支原體肺炎等。對(duì)敏感菌所致泌尿道
感染,宜同服維生素c酸化尿液。亦常用作飼料藥物添加劑,除可一定程度地防
治疾病外,還能改善飼料的利用效率和促進(jìn)增重。
[藥物相互作用]
(1)與碳酸氫鈉同用,可能升高胃內(nèi)pH值,而使四環(huán)素類的吸收減少及活
性降低,
(2)與鈣鹽、鐵鹽或含金屬離子鈣、鎂、鋁、祕、鐵等的藥物(包括中草
藥)同用時(shí)可與四環(huán)素類形成不溶性絡(luò)合物,減少藥物的吸收。
(3)與強(qiáng)利尿藥如吠嚷米等同用可使腎功能損害加重。
(4)四環(huán)素類屬快效抑菌藥,可干擾青霉素類對(duì)細(xì)菌繁殖期的殺菌作用,
宜避免同用。
[注意]
(1)本品應(yīng)避光密閉,在涼暗的干燥處保存。忌日光照射。忌與含氯量多
的自來水和堿性溶液混合。不用金屬容器盛藥。
(2)內(nèi)服時(shí)避免與乳制品和含鈣、鎂、鋁、鐵、鈕等藥物及含鈣量較高的
飼料伍用。食物可阻滯四環(huán)素類吸收,宜飼前空腹服用。
(3)成年反當(dāng)動(dòng)物、馬屬動(dòng)物和兔不宜內(nèi)服四環(huán)素類,因易引起消化紊亂,
導(dǎo)致減食、腹脹、下痢及維生素B、K缺乏等癥狀。長期應(yīng)用可誘發(fā)耐藥細(xì)菌和
真菌的二重感染,嚴(yán)重者引起敗血癥而死亡。馬有時(shí)在注射后亦可發(fā)生胃腸炎,
宜慎用。
(4)患畜肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)忌用四環(huán)素類藥物。
(5)休藥期,內(nèi)服牛、羊5日,產(chǎn)奶期禁用;豬5日。注射牛22日,
產(chǎn)奶期禁用;豬20日。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg休重豬、駒、犢、羔10~25mg犬
15~50mg禽25~50mg一日2~3次連用3~5日靜脈注射一次量每1kg體
重家畜510mg一日2次連用2~3日
[制劑與規(guī)格]土霉素片:(1)0.05g(5萬單位)
(2)0.125g(12.5萬單位)
(3)0.25g(25萬單位)
注射用鹽酸土霉素:(1)0.2g(20萬單位)
(2)1g(100萬單位)
鹽酸四環(huán)素:四環(huán)素由鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中取得。常用其鹽酸鹽。
[性狀]黃色結(jié)晶性粉末;無臭;味苦;有引濕性;遇光色漸變深,在堿性
濃度中易破壞失效。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醛中不溶。
[用途][藥物相互作用][注意]參見土霉素。休藥期,牛5日,豬5日,雞
2日
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重豬、駒、犢、羔10~25mg犬
15~50mg禽25~50mg一日2~3次連用3~5日靜脈注射一次量每1kg體重
家畜5~10mg一日2次連用2~3日
[制劑與規(guī)格]鹽酸四環(huán)素片:(1)0.125g(12.5萬單位)
(2)0.25g(25萬單位)
注射用鹽酸四環(huán)素:(1)0.25g(25萬單位)
(2)0.5g(50萬單位)
(3)1g(100萬單位)
鹽酸金霉素:金霉素由鏈霉菌的培養(yǎng)液中取得。常用鹽酸鹽,其水溶液
在四環(huán)素類中最不穩(wěn)定,在中性或堿性溶液中很快被破壞??咕饔猛撩顾?,
因刺激性強(qiáng)現(xiàn)已不用于全身感染。多作為外用制劑和飼料藥物添加劑的原料。
鹽酸多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素):由土霉素6-位上脫氧而制成的半合成
四環(huán)素類抗生素。制品為鹽酸鹽半乙醇半水合物。
[性狀]淡黃色或黃色結(jié)晶性粉末;無臭,味苦。室溫中穩(wěn)定,遇光變質(zhì)。
在水或甲醇中易溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中兒乎不溶。
[用途]適應(yīng)癥同土霉素。尤適用于腎功能減退患畜。
[藥物相互作用][注意]參見土霉素。
(1)犬、貓內(nèi)服常引起惡心、嘔吐,可進(jìn)食以緩和此種反應(yīng)。
(2)給馬靜脈注射多西環(huán)素,即使低劑量,亦常伴發(fā)心臟節(jié)律不齊、虛脫
和死亡。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重豬、駒、犢、羔3~5mg犬、
貓5~10mg禽15~25mg一日1次連用3~5日。
[制劑與規(guī)格]鹽酸多西環(huán)素片:(1)0.05g(2)0.1g
六、酰胺醇類:
廣譜抗生素。臨床應(yīng)用品種有甲碉霉素和氟苯尼考。
甲碉霉素:本品是氯霉素的同類物,己人工合成。
[性狀]白色結(jié)晶粉末;無臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,
在水中微溶。
[藥理]抗菌譜與抗菌作用與氯霉素近似。本品口服后吸收迅速而完全,連
續(xù)用藥在體內(nèi)無蓄積。
[用途]適應(yīng)癥同氯霉素。主用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等感
染。
[注意]
(1)本品也有血液系統(tǒng)毒性、主要為可逆性的紅細(xì)胞生成抑制,但未見再
生障礙性貧血的報(bào)道。
(2)腎功能不全患畜要減量或延長給藥間期。
(3)本品有較強(qiáng)的免疫抑制作用,約比氯霉素強(qiáng)6倍。對(duì)疫苗接種期間的
動(dòng)物或免疫功能嚴(yán)重缺損的動(dòng)物應(yīng)禁用。
(4)除日本外,歐共體和日本,美國均禁用食品動(dòng)物。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重畜禽5romg一日2次連
用2~3日。
[制劑與規(guī)格]甲碉霉素片:(1)25mg(2)100mg(3)125mg(4)
250mg
甲颯霉素散(l)10g:甲碉霉素0.5g(2)508:甲碉霉素2.58o
(3)100g:甲硼霉素5g。
氟苯尼考(氟甲碉霉素):為人工合成的甲硼霉素單氟衍生物。
[性狀]白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無臭。在二甲基甲酰胺中極易溶解,
在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中極微熔解。
[藥理]抗菌譜與抗菌活性略優(yōu)于氯霉素與甲碉霉素,對(duì)多種革蘭氏陽性菌
和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用。
內(nèi)服和肌內(nèi)注射吸收迅速,分布廣泛,半衰期長,血藥濃度高,能較長時(shí)間
地維持血藥濃度。本品口服吸收良好,豬即使在飼喂?fàn)顩r下吸收也較完全。由于
膽汁中濃度高,且有較高的內(nèi)服生物利用度,預(yù)示存在肝腸循環(huán)。
[用途]主用于治療巴斯德氏菌和嗜血桿菌引起的牛呼吸道疾病。對(duì)梭桿菌
引起的牛腐蹄病有較好療效。亦用于敏感菌所致的豬、雞傳染病如豬接觸傳染性
胸膜肺炎等。
[注意]參見甲硼霉素。
(1)本品勿用于哺乳期和孕期的母牛(有胚胎毒性)。
(2)本品不引起再生障礙性貧血,但用藥后??沙霈F(xiàn)短暫的厭食、飲水減
少和服瀉等不良反應(yīng)。注射部位可出現(xiàn)炎癥。
(3)美國FDA批準(zhǔn)的,僅供牛用的注射劑。
(4)休藥期,注射牛28日。
[用法與用量]口服一次量每1kg體重豬、雞20~30mg一日2次連
用夕5日肌內(nèi)注射一次量每1kg體重牛20mg豬、雞20~30mg犬、
貓20~22mg一日2次連用3~5日。
[制劑與規(guī)格]氟苯尼考注射液2mL:0.6go
氟苯尼考粉50g:5go
七、大環(huán)內(nèi)酯類
大環(huán)內(nèi)酯類是一類具有14?16元大環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的弱堿性抗生素。自1952
年發(fā)現(xiàn)代表品種紅霉素以來已陸續(xù)有古他霉素、螺旋霉素及它們的衍生物問世。
并出現(xiàn)動(dòng)物專用品種如泰樂菌素、替米考星等。本類藥物的抗菌譜和抗菌活性基
本相似,主要對(duì)需氧革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、厭氧球菌及軍團(tuán)菌屬、支
原體屬、衣原體屬有良好作用。
本類藥物內(nèi)服可吸收,體內(nèi)分布廣泛,膽汁中濃度很高,不易透過血腦屏障。
主要從膽汁排出,糞中濃度較高。
紅霉秦:由鏈霉菌的培養(yǎng)濾液中取得。藥用其游離堿及鹽類如乳糖酸紅
霉素、硫氟酸紅霉素等。
[性狀]白色或類白色結(jié)晶或粉末;無臭;味苦;微有引濕性。本品在甲醇、
乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。
[用途]主要用于耐青霉素金黃葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染,如
肺炎、子宮炎、乳腺炎、敗血癥等。對(duì)雞支原體病(慢性呼吸道?。┖蛡魅拘员?/p>
炎也有相當(dāng)療效。也可配成眼膏或軟膏用于皮膚和眼部感染。紅霉素可作為青霉
素過敏動(dòng)物的替代藥物。
[藥物相互作用]
(1)紅霉素對(duì)林可霉素類的效應(yīng)有拮抗作用,不宜同用。
(2)內(nèi)酰胺類藥物與本品(作為抑菌劑)聯(lián)用時(shí),可干擾前者的殺菌效
能,故在治療需要發(fā)揮快速殺菌作用的疾患時(shí),兩者不宜同用。
[注意]本品忌與酸性物質(zhì)配伍。
[用法與用量]口服一次量每1kg體重犬、貓10~20mg一日2次
連用3~5日外用將眼膏或軟膏涂于眼瞼內(nèi)或皮膚粘膜上。
[制劑與規(guī)格]紅霉素腸溶片:(1)0.125g(12.5萬單位)
(2)0.25g(25萬單位)
紅霉素片:(1)0.05g(5萬單位)
(2)0.125g(12.5萬單位)
(3)0.25g(25萬單位)
孚L糖酸紅霉素:本品為紅霉素的乳糖酸鹽。
[性狀]白色或類白色結(jié)晶或粉末;無臭,味苦。在水或乙醇中易溶,在丙
酮或氯仿中微溶,在乙醛中不溶。
[藥理][用途][藥物相互作用][注意]參見紅霉素。
(1)本品局部刺激性較強(qiáng),不宜作肌內(nèi)注射。靜脈注射的濃度過高或速度
過快時(shí),易發(fā)生局部疼痛和血栓性靜脈炎。
(2)在pH值過低的溶液中很快失效,注射溶液的pH值應(yīng)維持在5.5以上。
[用法與用量]靜脈注射一次量每1kg體重馬、牛、羊、豬3?5mg
犬、貓5~10mg一日2次連用2?3日。臨用時(shí)先用滅菌注射用水溶解(不
可用氯化鈉注射液),然后用5%葡萄糖注射液稀釋,濃度不超過0.1%,注射速
度應(yīng)緩慢。
[制劑與規(guī)格]注射用乳糖酸紅霉素:(1)0.25g(25萬單位)
(2)0.3g(30萬單位)
硫氟酸紅霉素:本品為紅霉素的硫鼠酸鹽。
[性狀]白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭,味苦;微有引濕性。在甲
醇、乙醇中易溶,在水、氯仿中微溶。
[藥理][用途][藥物相互作用][注意]參見紅霉素。
休藥期雞3日,產(chǎn)蛋期禁用。
[用法與用量]混飲每1L水雞125mg(以硫氟酸紅霉素計(jì))連用
3~5日
[制劑與規(guī)格]硫氟酸紅霉素可溶性粉100g:5g(500萬單位)
吉他霉素(北里霉素):由鏈霉菌培養(yǎng)液取得的一種多組分的16元
大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
[性狀]白色或淡黃色粉末;無臭,味苦。在甲醇、乙醇、氯仿、乙醛中極
易溶解,在水中幾乎不溶。
[藥物相互作用][注意]參見紅霉素。
本品與紅霉素交叉耐藥,對(duì)長期應(yīng)用紅霉素的雞場宜少用。
[用法與用量]內(nèi)服一次量每1kg體重豬20~30mg禽20~50mg
一日2次,連用夕5日
[制劑與規(guī)格]吉他霉素片:(1)5mg(0.5萬單位)
(2)50mg(5萬單位)
(3)100mg(10萬單位)
酒石酸吉他霉素:為吉他霉素的酒石酸鹽。
[性狀]白色或淡黃色粉末;無臭,味微苦。在水、甲醇、乙醇中極易溶解,
在丙酮、氯仿中易溶,在乙醛中幾乎不溶。
[用途]同吉他霉素。
[注意]休藥期,雞7日,產(chǎn)蛋期禁用。
[用法與用量]混飲每1L水禽250~500mg(以吉他霉素計(jì))連用夕5
日
[制劑與規(guī)格]酒石酸吉他霉素可溶性粉10g:5g(500萬單位)
泰樂菌素:由鏈霉菌的類似菌株培養(yǎng)液中取得。
[性狀]白色至淺黃色粉末。在甲醇中易溶,在乙醇、丙酮、氯仿中溶解,
在水中微溶,在己烷中幾乎不溶。其鹽類易溶于水。
[藥理]
抗菌作用機(jī)理和抗菌譜與紅霉素相似。對(duì)革蘭氏陽性菌和一些陰性菌有效。
敏感菌有金黃葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿棒狀桿菌等。對(duì)支原體
屬特別有效,是大環(huán)內(nèi)酯類中抗支原體作用最強(qiáng)的藥物之一。
酒石酸泰樂菌素內(nèi)服后易從胃腸道(主要是腸道)吸收。給豬內(nèi)服后lh即
達(dá)血藥峰濃度。磷酸泰樂菌素則較少被吸收。泰樂菌素堿基注射液皮下或肌內(nèi)注
射能迅速吸收。泰樂菌素吸收后同紅雷素一樣在休內(nèi)廣泛分布,注射給藥的臟器
濃度比內(nèi)服高2~3倍,但不易透入腦脊液。
[用途]主要用于防治豬、禽支原體病,如雞的慢性呼吸道病和傳染性竇腔
炎及豬的支原體肺炎和支原體關(guān)節(jié)炎。對(duì)敏感菌并發(fā)的支原體感染尤為有效。本
品也用于治療牛巴斯德氏菌引起的肺炎、運(yùn)輸熱和化膿放線菌引起的腐蹄病以及
豬巴斯德氏菌引起的肺炎和豬痢疾密螺旋體引起的下痢。
[藥物相互作用]參見紅霉素
[注意]
(1)本品的水溶液遇鐵、銅、鋁、錫等離子可形成絡(luò)合物而減效。
(2)細(xì)菌對(duì)其他大環(huán)內(nèi)酯類耐藥后,對(duì)本品常不敏感。
(3)本品較為安全。雞皮下注射有時(shí)僅發(fā)生短暫的顏面腫脹,豬亦偶見直
腸水腫和皮膚紅班、瘙癢等反應(yīng)。
(4)產(chǎn)蛋母雞和泌乳奶牛禁用。馬屬動(dòng)物注射本品易致死,禁用。
(5)休藥朗,注射牛21日,產(chǎn)奶牛禁用。豬14日。
[用法與用量]肌內(nèi)注射一次量每1kg體重牛18mg豬9mg一日2次
連用5日。
[制劑與規(guī)格]泰樂菌素注射液:(1)50mL:2.5g(250萬單位)
(2)50mL:10g(1000萬單位)
(3)100mL:5g(500萬單位)
(4)100mL:20g(2000萬單位)
酒石酸泰樂菌素:本品為泰樂菌素酒石酸鹽。
[性狀]白色至淡黃色粉末。在氯仿中易溶,在水或甲醇中溶解,在乙醛中
兒乎不溶。
[用途]同泰樂菌素。
[藥物相互作用][注意]同泰樂菌素。
(1)對(duì)紅霉素治療無效的雞慢性呼吸道病,應(yīng)用本品效果亦差。
(2)飲水給藥的休藥期為雞1日,產(chǎn)蛋期禁用。
[用法與用量]皮下、肌內(nèi)注射一次量每1kg體重豬、禽5~13mg
一日2次連用5日混飲每1L水禽500mg(以泰樂菌素計(jì))連用3~5
日。
[制劑與規(guī)格]酒石酸泰樂菌素可溶性粉:(1)5g:5g(500萬單位)
(2)10g:10g(1000萬單位)
(3)20g:20g(2000萬單位)
注射用酒石酸泰樂菌素:6.25g(625萬單位)
磷酸泰樂菌素:本品為泰樂菌素的磷酸鹽。
[性狀]白色或類白色粉末。在氯仿中易溶,在水或甲醇中溶解,在乙醛中
幾乎不溶。
[用途]同泰樂菌素。
本品用于防治豬的萎縮性鼻炎、彎桿菌性下?。蝗馀5幕摲啪€菌引起的肝
膿瘍及雞的慢性呼吸道病。對(duì)豬、雞有增重和改善飼料報(bào)酬的效應(yīng)。
[藥物相互作用][注意]見泰樂菌素。休藥期雞5日。
[用法與用量]混飼每1000kg飼料豬400~800g雞300~600g。
[制劑與規(guī)格]磷酸泰樂菌素預(yù)混劑100g:8.8g(880萬單位)
磷酸替米考星:替米考星是一種由泰樂菌素半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生
素。
[用途]主用于防治敏感菌引起的牛肺炎和乳房炎,也用于豬、雞的支原體
病。
[藥物相互作用]參見紅霉素。本品與腎上腺素聯(lián)用可促進(jìn)豬死亡。
[注意]
(1)本品禁止靜脈注射。牛一次靜脈注射5mg/kg即致死,對(duì)豬、靈長類
動(dòng)物和馬也有致死的危險(xiǎn)性。
(2)肌內(nèi)注射和皮下注射均可出現(xiàn)局部反應(yīng)(水腫等),亦不能與眼接觸。
皮下注射部位應(yīng)選在牛肩后肋骨上的區(qū)域內(nèi)。
(3)本品毒作用的靶器官是心臟,可引起心動(dòng)過速和收縮力減弱。
(4)應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)視心血管狀態(tài)。
(5)本品的注射用藥慎用于除牛以外的動(dòng)物。
(6)休藥期牛皮下注射28日豬內(nèi)服14日。產(chǎn)奶期奶牛和肉牛犢禁用。
[用法與用量]皮下注射一次量每1kg體重牛10mg2~3日一次每個(gè)
注射點(diǎn)不超過15mL,混飼每1000kg飼料豬200~400g(以替米考星計(jì))。
[制劑與規(guī)格]磷酸替米考星注射液:(1)50mL:15g
(2)100mL:30g
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