造影劑分類及優(yōu)缺點

一、顯影劑種類（一）CT顯影劑目前用顯影劑多為含碘制劑。含碘制劑大體分為兩大類：離子型與非離子型。1.離子型顯影劑按結(jié)構(gòu)分為單酸單體和單酸二聚體。單酸單體的代表藥物有泛影葡胺（可用于各種血管顯影及靜脈腎孟顯影，用于不同器官時，其濃度亦不同）、碘他拉葡胺等，單酸二聚體的代表有碘克沙酸。離子型顯影劑性質(zhì)穩(wěn)定對比良好但溶液屬高滲性，患者中毒副反應(yīng)發(fā)生率高，肌體的耐受性差。2.非離子型顯影劑非離子型顯影劑有碘海醇（歐乃派克）、碘異肽醇（碘必樂、碘帕醇）、碘普羅胺（優(yōu)維顯）、碘維索(安射力、碘氟醇）等，非離子型顯影劑其滲透性降低甚至接近血漿，毒副反應(yīng)小，生物安全性大，對神經(jīng)系統(tǒng)毒性低，副反應(yīng)發(fā)生率低，肌體的耐受性好，可用于各種血管顯影及經(jīng)血管的顯影檢查。根據(jù)磁性中心的不同,MRI顯影劑可分為順磁性物質(zhì)、超順磁性物質(zhì)和鐵磁性物質(zhì)三大類。根據(jù)磁性物質(zhì)的分子大小和顆粒形狀不同,又分為小分子順磁性顯影劑、大分子順磁性顯影劑、超順磁性粒子和鐵磁性粒子、納米結(jié)構(gòu)顯影劑等幾類。1.小分子順磁性顯影劑目前常見的小分子順磁性顯影劑是：Gd-DTPA及其線型、環(huán)型多胺多羧類螯合物和錳的卟啉螯合物。Gd3+、Dy3+、Mn2+、Fe3+有較大的有效磁矩,與適當(dāng)?shù)呐潴w形成穩(wěn)定的螯合物后,毒性大大降低,且增大了分子體積,是MRI顯影劑研究的主要對象。Gd-DTPA及其線型、環(huán)型多胺多羧類螯合物的優(yōu)點是增加了顯影劑的親脂性能并提高了對靶組織如肝臟的選擇性。錳的卟啉螯合物能選擇性地富集于腫瘤組織，對肝臟和腎臟MRI信號具有良好的增強(qiáng)效果。但目前常用的小分子順磁性顯影劑多為非選擇性的胞外試劑,相對分子質(zhì)量小,半衰期短,體內(nèi)信號弱。2.大分子順磁性顯影劑大分子順磁性顯影劑包括大分子釓螯合物、生物大分子修飾的釓螯合物、葉酸修飾的釓螯合物、樹狀大分子顯影劑、脂質(zhì)體修飾的顯影劑和含釓富勒烯顯影劑等。在體內(nèi),大分子的降解及排泄比小分子慢,因而在血管內(nèi)的停留時間較長。同時,由于分子體積大使其旋轉(zhuǎn)變慢,能顯著提高水質(zhì)子的弛豫速率。因此使用大分子顯影劑可以減少用藥量,并對全身多部位進(jìn)行增強(qiáng)檢查。由于這些突出的優(yōu)點,大分子螯合物已成為MRI顯影劑研究的熱點之一。大分子順磁性顯影劑的水質(zhì)子弛豫速率較小分子顯影劑有較大提高,但低成本、生物相溶性的腫瘤靶向性大分子順磁性顯影劑的研究仍然是一個挑戰(zhàn)。3.超順磁性粒子和鐵磁性粒子這類顯影劑可加速生物體中水質(zhì)子的弛豫，作用原理：它們可造成磁場不均勻,水分子擴(kuò)散通過時質(zhì)子的橫向磁化相位發(fā)生改變,加速了去相位過程,使得有關(guān)質(zhì)子的T2縮短即T2弛豫增強(qiáng)。超順磁性氧化鐵粒子SPIO是目前研究得較多的磁化率型顯影劑,其磁矩遠(yuǎn)比其他順磁性物質(zhì)高,對鄰近組織中氫核的弛豫速率起明顯的加速作用,用作顯影劑時所需劑量很小，但因其水溶性極小,只能采用勻漿或膠體的形式給藥。4.納米結(jié)構(gòu)顯影劑降低顯影劑的用量來降低其對生物體的毒性已成為人們研究顯影劑的共識,而把顯影劑制備成納米級成為降低其用量和降低其毒性的一個重要手段。但靶向型納米粒子在體內(nèi)的穩(wěn)定性問題一直是人們關(guān)注的焦點之一,因為那些結(jié)構(gòu)復(fù)雜且通過非鍵作用力相連的納米粒子可能在生物環(huán)境下降解,不能實現(xiàn)人們預(yù)期的功能。用法用量：靜脈注射。成人及2歲以上兒童，按體重一次0.2ml/kg（或0.1mmol/kg），最大用量為按體重一次0.4ml/kg。1．顱腦及脊髓磁共振成像：必要時可在30分鐘內(nèi)再次給藥。2．全身磁共振成像：為獲得充分的強(qiáng)化，可按體