止血藥分類及特點(diǎn)

止血藥的分類與臨床應(yīng)用作用于血管的止血藥物抗纖維蛋白溶解藥物

局部或外用止血藥促進(jìn)凝血系統(tǒng)功能常見止血藥分類其他人凝血酶原復(fù)合物血凝酶/類血凝酶酚磺乙胺維生素K1一、補(bǔ)充凝血系統(tǒng)功能藥物1.人凝血酶原復(fù)合物-PCC含Ⅸ因子200IU，Ⅱ因子200IU，Ⅶ因子50IU，Ⅹ因子200IU被推薦用于糾正華法林引起的凝血異常特點(diǎn)：給藥后10min內(nèi)INR正常作用較短暫，肝素拮抗劑量:1500-2000U溶媒：50-100mlGs/Ns速度:起始15d/min，后加快，1h內(nèi)滴完用途：華法林中毒解救PCC劑量=[目標(biāo)INR水平(%)-目前INR水平(%)]×體重(kg)

這里計(jì)算FFP的單位須為mL,PCC的單位須為U。例：一名體重70kg的患者，3個(gè)月前發(fā)現(xiàn)有肺栓子,目前消化道大出血且INR為7-5,目標(biāo)INR是1-5，劑量為:(40-5)×70

=

2450U

PCC蛇毒“類凝血酶”制劑是目前臨床使用最多最廣泛的止血藥蛇毒“類凝血酶”是已在近百種的蛇毒中發(fā)現(xiàn)存在的一類絲氨酸蛋白酶，只作用于特定的肽鍵，對(duì)底物專一性較強(qiáng)，可在凝血過程中發(fā)揮重要作用，其結(jié)構(gòu)和功能與人類凝血酶相似，故稱“類凝血酶”(Thrombinlikeenzyme,TLE)，也稱蛇毒血凝酶血凝酶可以降解纖維蛋白原，使其脫A肽生成纖維蛋白Ⅰ單體和其多聚體，完成纖維蛋白原的第一步水解2.血凝酶/類血凝酶商品名來源活

性組份

M氨基酸序列蘇靈國(guó)產(chǎn)尖吻蝮蛇尖吻蝮蛇血凝酶,單一組分的雙肽鏈29K全序列測(cè)定立芷雪巴西矛頭蝮蛇1.巴曲酶，單一肽鏈42KN末端已知2.FXA，激活FⅩ，可序貫激活FⅩⅢ巴曲亭巴西矛頭蝮蛇同上42KN末端已知速樂涓國(guó)產(chǎn)蝰蛇1.巴曲酶，單一肽鏈

不詳不

詳2.FⅩA，激活FⅩ，可序貫激活FⅩⅢ邦亭國(guó)產(chǎn)白眉蝮蛇1.類凝血酶35KN末端已知2.類凝血激酶目前市售蛇毒“類凝血酶”產(chǎn)品組份及氨基酸測(cè)序結(jié)果三種類血凝酶應(yīng)用比較3.酚磺乙胺藥理作用：酚磺乙胺能使血管收縮，毛細(xì)血管通透性降低，也能增強(qiáng)血小板聚集性和粘附性，促進(jìn)血小板釋放凝血活性物質(zhì)，縮短凝血時(shí)間，從而達(dá)到止血效果。用法：肌內(nèi)注射、靜脈注射、靜脈滴注溶媒：0.9%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液用量：肌內(nèi)注射或靜脈注射：一次0.5g，一日0.5～1.5g靜脈滴注：一次0.5g，一日2～3次預(yù)防手術(shù)后出血：術(shù)前15～30分鐘靜脈滴注或肌內(nèi)注射0.5g，必要時(shí)2小時(shí)后再注射0.25g4.維生素K1應(yīng)用：1.VitK1缺乏癥、低凝血因子II血癥及口服抗凝藥過量；2.新生兒出血癥；3.膽絞痛；4.大劑量用于殺鼠藥“二苯茚酮鈉”的中毒解救藥理：肝臟合成凝血因子II、VII、IX、X所必需物質(zhì)用法：止血時(shí)ivgtt：10-50mg，必要時(shí)4小時(shí)重復(fù)；鼠藥解救時(shí)ivgtt：5mg/kg體重，重復(fù)2-3次，每次間隔8-12h注意事項(xiàng)：靜脈注射給藥時(shí)，應(yīng)緩慢注射藥物，給藥速度不超過每分鐘1mg遇光快速分解，使用過程中應(yīng)避光?？ńj(luò)磺鈉去甲腎上腺素

二、作用于血管及血管壁的藥物卡絡(luò)磺鈉——增加毛細(xì)血管對(duì)損傷的抵抗力,降低毛細(xì)血管的通透性,促進(jìn)毛細(xì)血管斷裂端的回縮而止血,但臨床止血效果還缺少相關(guān)研究證據(jù)支持。去甲腎上腺素——具有收縮血管作用,在上消化道出血中常作為止血藥局部應(yīng)用。使用方法：8mg加入冰生理鹽水10-20mL胃管推注氨甲環(huán)酸三、抗纖維蛋白溶解的藥物氨甲環(huán)酸藥理作用：抗纖維蛋白溶酶的作用

氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位(LBS)強(qiáng)烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強(qiáng)烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。止血作用

異常亢進(jìn)的纖溶酶將會(huì)引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，輕度的亢進(jìn)首先導(dǎo)致纖維蛋白的分解，因而考慮在一般出血時(shí)，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用?？棺儜B(tài)反應(yīng)、消炎作用

氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強(qiáng)，變態(tài)反應(yīng)及炎癥性病變的凝肽及其它活性肽的產(chǎn)生（豚、大鼠）。用法用量：靜脈滴注，一般成年人一次0.25～0.5g，必要時(shí)可每日1～2g，分1～2次給藥。氨甲環(huán)酸（AMCA）是目前廣泛用于臨床的抗纖溶酶藥物。主要用于急慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的器官或腺體出血，如肺、肝、胰、腎上腺、甲狀腺、前列腺等手術(shù)后出血及產(chǎn)后出血、前列腺肥大出血、上消化道出血等（因這些臟器及尿內(nèi)存有較大量纖溶酶原激活因子）,但對(duì)癌癥出血、創(chuàng)傷出血及非纖維蛋白溶解引起的出血無效。該藥能透過血腦屏障，可進(jìn)入腦脊液，導(dǎo)致視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，偶有藥物過量致顱內(nèi)血栓形成或出血的報(bào)道。凝血酶云南白藥四、局部、外用止血藥局部使用后使病灶局部表面血液中的纖維蛋白原轉(zhuǎn)變?yōu)槔w維蛋白而形成穩(wěn)定的凝血塊。用于創(chuàng)面出血、口腔、耳、鼻、喉等部位的出血。1.凝血酶用法：局部止血：生理鹽水溶解成含凝血酶50～500單位/ml的溶液噴霧或灌注于創(chuàng)面或以明膠海綿、紗條沾后敷于創(chuàng)面，也可直接撒布粉末狀凝血酶于創(chuàng)面。消化道止血：用適當(dāng)?shù)木彌_液或生理鹽水或牛奶(溫度不超37℃為宜)溶解凝血酶，使成50～500單位/ml的溶液，口服或局部灌注，每次用量2000-20000單位，嚴(yán)重出血者可增加用量，每1-6小時(shí)一次。2.云南白藥注意事項(xiàng)：服藥一日內(nèi)，忌食蠶豆、魚類及酸冷食物生長(zhǎng)抑素魚精蛋白垂體后葉素去氨加壓素五、其他止血藥藥理作用：主要存在于丘腦下部和胃腸道?？梢种莆该谒睾臀杆嵋约拔傅鞍酌傅姆置冢瑥亩委熒舷莱鲅?，可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化1.生長(zhǎng)抑素止血治療：嚴(yán)重急性上消化道出血包括食道靜脈曲張出血的治療首先緩慢靜脈推注0.25mg為負(fù)荷量，而后立即進(jìn)行以每小時(shí)0.25mg的速度持續(xù)靜脈滴注給藥。當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于3～5分鐘的情況下，應(yīng)重新靜脈注射0.25mg，以確保給藥的連續(xù)性。當(dāng)出血停止后(一般在12～24小時(shí)內(nèi))，繼續(xù)用藥48～72小時(shí)，以防再次出血。通常的治療時(shí)間是120小時(shí)2.魚精蛋白應(yīng)用：1.注射肝素過量所致出血及其他自發(fā)性出血（如咯血）；2.心血管手術(shù)、體外循環(huán)或血液透析過程中應(yīng)用肝素者，在結(jié)束時(shí)用本藥中和體內(nèi)殘余肝素藥理作用：與強(qiáng)酸性的肝素結(jié)合形成無活性的穩(wěn)定復(fù)合物，這種拮抗作用使肝素失去抗凝活性用法：自發(fā)性出血：一日5-8mg/kg，分兩次，間隔6h拮抗肝素：推薦劑量是1mg/10U肝素,需要根據(jù)最后一次肝素注射量和時(shí)間進(jìn)行調(diào)整。如用肝素后3-60min,需0.5-0.75mg中和100U肝素,2h后只需0.25-0.375mg

3.垂體后葉素藥理作用：1.垂體后葉注射液對(duì)平滑肌有強(qiáng)烈收縮作用，尤以對(duì)血管及子宮之基層作用更強(qiáng)，由于劑量不同，可引起子宮節(jié)律收縮至強(qiáng)直收縮。對(duì)于腸道及膀胱亦能增加張力而使其收縮;抑制排尿。2.治療大咯血的首選藥物，一般靜脈注射后3～5min起效，維持20-30min。用法：垂體后葉素5-10U加5%葡萄糖注射液20-40ml，稀釋后緩慢靜脈注射，約15min注射完畢，繼之以10～20U加生理鹽水或5%葡萄糖注射液500ml稀釋后靜脈滴注(0.1U/kg.h)，出血停止后再繼續(xù)使用2-3d支氣管擴(kuò)張伴有冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病、高血壓、肺源性心臟病、心力衰竭以及孕婦均忌用4.去氨加壓素用量：按體重0.3微克/公斤的劑量，用生理鹽水稀釋到50－100毫升，在15－30分鐘內(nèi)靜脈滴注；若效果顯著，可間隔時(shí)間為6－12小時(shí)重復(fù)給藥1－2次；若再次重復(fù)給藥可能會(huì)降低療效。藥理作用：按每公斤體重0.3微克靜脈注射醋酸去氨加壓素，使血漿中凝血因子Ⅷ活力增加2～4倍；該劑量也增加血管性血友病抗原因子（vWF：Ag），同時(shí)釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活劑（t-PA）藥物相互作用藥物相互作用結(jié)果維生素K香豆素類產(chǎn)生相互拮抗作用大劑量水楊酸類、硫糖鋁、考來烯胺、放線菌素D等可影響維生素K療效氨甲環(huán)酸避孕藥、雌激素、凝血酶原復(fù)合