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教案20--20學年第學期二級學院(部)_______________教研室________________課程名稱及代碼________________課程類別________________學分及總學時________________授課專業(yè)班級________________主講教師________________職稱職務________________使用教材________________題目抗心律失常藥學時1■理論課□實驗實習課目的要求1.明確抗心律失常藥物的分類及其分類的離子基礎;2.掌握各類抗心律失常藥的作用機理,主要對Na+、K+、Ca2+轉運的影響;3.掌握各類抗心律失常藥的首選臨床應用。重點難點1.心肌電生理;2.折返形成及其在心律失常發(fā)生機制中的作用;3.普萘洛爾的作用機制及其臨床應用;4.胺碘酮的作用特點。習題作業(yè)1、抗心律失常藥的分類2、抗心律失常藥用藥原則及合理用藥參考資料楊寶峰主編《藥理學》人民衛(wèi)生出版社第八版教學方法多媒體教學結合板書。教學內容1.心律失常由心肌細胞膜電位變化異常,引起心動節(jié)律和頻率的紊亂發(fā)生心動過速、過緩或心律不齊,是嚴重的心血管疾病。2.分類①緩慢型:竇性心動過緩,房室傳導阻滯等②快速型:房性早搏、房性心動過速、心房纖顫、心房撲動、陳發(fā)性室上性心動過速、室性早搏等3.心肌細胞的分類①無自律細胞,又叫工作細胞。是普通的心肌細胞,包括心房肌和心室肌。A.具有興奮性、傳導性和收縮性,B.不產生節(jié)律性興奮,不具有節(jié)律性,C.主要執(zhí)行收縮功能。②自律細胞,包括竇房結和浦肯野細胞A.具有自動發(fā)生節(jié)律性興奮的功能,即自律性B.產生和傳導興奮,控制心臟的節(jié)律性活動4、藥物對心肌細胞電生理分類Ⅰ類鈉通道阻滯藥ⅠA類奎尼?、馚類利多卡因ⅠC類普羅帕酮Ⅱ類β-受體阻滯藥普萘洛爾Ⅲ類延長APD藥胺碘酮IV類鈣拮抗劑維拉帕米5、Ⅰ類鈉通道阻滯藥ⅠA類:奎尼?。航痣u鈉皮中的生物堿,為右旋體(左旋體為奎寧)體內過程:(1)口服吸收快而完全(2)血漿蛋白結合率高藥理作用:與鈉通道蛋白結合,適度阻滯Na+內流(1)降低自律性:↓4相Na+內流→自動除極坡度↓(2)減慢傳導:↓0相Na+內流→0相上升幅度及速率↓→傳導減慢→變單向為雙向傳導阻滯→消除折返(3)絕對延長不應期:↓3相復極K+外流,延長心房肌心室肌及浦氏纖維的APD及ERP。(4)其它①阻滯內流抑制心肌收縮②抗膽堿、抗迷走神經作用③α受體阻滯作用,直接舒張血管臨床用途(1)廣譜藥物,對室上性和室性心律失常有效(2)毒性大,不良反應發(fā)生率高不良反應(1)金雞鈉反應:耳鳴,頭痛,惡心,視力障礙(2)過敏反應(3)心血管毒性:α受體阻滯作用,低血壓(4)奎尼丁暈厥:突發(fā)陣發(fā)性室上性心動過速普魯卡因胺(1)口服F80%,血漿蛋白結合率20%,代謝產物仍具藥理活性,主要以原形經腎排除。(2)作用與奎尼丁相似<奎尼丁。(3)適用于陣發(fā)性心動過速,心房纖顫和撲動(4)不良反應①胃腸道反應。②劑量過大引起心動過緩、傳導阻滯。③長期用藥致類紅斑狼瘡綜合征。ⅠB類藥物利多卡因(lidocaine)體內過程:胃腸道刺激明顯,首過消除明顯藥理作用:(1)降低自律性:抑制4相Na+內流和促進4相K+外流→最大舒張電位↑。(2)改變傳導速度,治療量對傳導速度無影響①心肌缺血時,細胞外K+↑,利多卡因抑制傳導②低血鉀時,促K+外流,加快傳導,消除折返(3)相對延長ERP:促3相K+外流、抑2相Na+內流→ERP和APD↓,但APD↓>ERP↓,ERP/APD↑臨床用途(1)用于室性心律失常,適于危重病例(2)對急性心肌梗塞、心臟手術及電擊復律等引起的室性心律失常效佳。(3)是防治急性心肌梗死致室性心律失常的首選藥不良反應劑量偏大可致心動過緩,低血壓,傳導阻滯、運動失調,震顫,驚厥。6、Ⅱ類β-受體阻滯藥普萘洛爾(心得安)抗心律失常作用作用部位主要在竇房結和房室結。(1)降低自律性:阻斷β受體→自律性↓(2)減慢傳導速率:抑制房室結和蒲氏纖維(3)延長有效不應期:高濃度臨床用途(1)各種心律失常效果較好(2)對運動和情緒激動等誘發(fā)交感神經興奮所致室性心律失常更為有效。7、Ⅲ類延長APD藥胺碘酮藥理作用(1)阻滯K+外流→延長ADP和ERP,消除折返(2)阻滯a、b受體→松弛冠脈及外周血管→氧耗↓抗心絞痛。臨床應用(1)廣譜抗心律失常藥(含冠心病并發(fā)的心律失常)(2)也用于慢性心功能不全和心絞痛的治療(3)碘過敏者禁用。8、Ⅳ類鈣拮抗藥維拉帕米抗心律失常作用:阻滯Ca2+內流①4相Ca2+內流↓→自動除極速率↓,自律性↓②0相Ca2+內流↓→0相上升速率減慢→傳導↓ERP延長,有利于消除折返臨床應用(1)陣發(fā)性室上性心動過速的首選藥物(2)抗心絞痛9、抗快速型心律失常藥物選擇竇性心動過速:維拉帕米,普萘洛爾;陣發(fā)性室上性心動過速:普萘

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