藥物化學第一章 緒論課件

藥物化學第一章緒論WPS,aclicktounlimitedpossibilities藥物化學藥物化學第一章緒論第一章緒論Introduction本章主要內容:藥物定義藥物化學研究的內容、任務藥物化學的起源與發(fā)展藥物的命名藥物化學第一章緒論藥物—人類用來預防、治療、診斷疾病,或為了調節(jié)人體功能、提高生活質量、保持身體健康的特殊化學品。一、化學藥物的定義:藥物化學第一章緒論1.按來源分類:*天然藥物植物藥、抗生素、生化藥物*半合成藥物*合成藥物*基因工程藥物

*無機藥物礦物中提取:NaCl，MgSO42.按作用部位分類:3.按治療的疾病分類:……二、藥物分類藥物化學第一章緒論一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物，闡明藥物的化學性質，研究藥物分子與機體（生物大分子）之間相互規(guī)律的綜合性學科。交叉學科MedicinalChemistryPharmaceuticalChemistry化學生命科學三、藥物化學藥物化學第一章緒論*發(fā)現(xiàn)和設計新藥*合成化學藥物*化學結構特征、理化性質、穩(wěn)定性(化學)*藥理作用、毒副作用、體內代謝(生命科學)*構效關系、藥物與靶點的作用四、藥物化學的研究內容:藥物化學第一章緒論為有效利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎?！R床藥物化學為生產化學藥物提供經(jīng)濟合理的方法和工藝。－化學制藥工藝學不斷探索開發(fā)新藥的途徑和方法，爭取創(chuàng)制更多新藥?！滤幵O計五、藥物化學的任務:藥物化學第一章緒論*結構理化性質*質量分析:性狀鑒別檢查*制劑*體內代謝藥物的化學基礎:藥物化學第一章緒論普魯卡因合成藥物化學第一章緒論起源在治療學及藥理學研究體系形成和發(fā)展的幾千年前，人類就開始使用藥物。人們品嘗存在于生活環(huán)境中的植物。例如中國古代的神農嘗百草§1.藥物化學的起源與發(fā)展HistoricalDevelopmentofMedicinalChemistry藥物化學第一章緒論舒適感的植物或者有明確治療效果的植物，藥物而產生毒性作用的植物則被用來打獵、戰(zhàn)爭或其他特別用途。藥物化學第一章緒論19世紀初，從植物中提取有機化合物阿片：嗎啡古柯葉：可卡因顛茄：阿托品金雞納：奎寧19世紀中期，從有機化合物中尋找活性物質水合氯醛用于鎮(zhèn)靜乙醚用于麻醉1899年，阿司匹林作為解熱鎮(zhèn)痛藥上市，開創(chuàng)了用化學方法改變天然化合物的化學結構藥物化學開始形成藥物化學第一章緒論發(fā)展（二十世紀）20~30年代，神經(jīng)系統(tǒng)藥物如麻醉藥、鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥等藥物已廣泛使用，它們大多是小分子化合物，與人們的主觀感覺有關。在此期間，構效關系研究也開始在藥物化學中起步，其特點是從天然藥物化學成分中尋找起作用的“藥效基團”。復雜的天然化合物結構修飾簡化改造天然產物的化學結構。古柯葉可卡因普魯卡因藥物化學第一章緒論30年代，Domagk百浪多息磺胺藥效基團電子等排原理立體選擇性原理抗代謝學說40年代，青霉素的發(fā)現(xiàn)及分離得到純品大規(guī)模生產的產品劃時代的成就四環(huán)素鏈霉素氯霉素紅霉素是藥物化學對人類的重要貢獻藥物化學第一章緒論50年代半合成抗生素60年代激素藥物時代：皮質激素、口服避孕藥（甾體激素類）70年代化學治療藥：心血管、腫瘤、內分泌80年代前列腺素類藥物合成抗生素（喹諾酮）藥物化學第一章緒論傳統(tǒng)新藥研究與開發(fā)的模式藥物化學第一章緒論90年代現(xiàn)代藥物化學時代，以受體、酶、離子通道、神經(jīng)遞質、抗病毒藥物、新一代抗腫瘤藥物。隨著現(xiàn)代科學技術的快速發(fā)展，特別是近年來信息、計算機及分子生物學學科發(fā)展的成就又充實了藥物化學的內容，使得它又成為一門新興的極具生氣的朝陽學科?，F(xiàn)代藥物化學時代藥物化學第一章緒論與受體有關的藥物與酶有關的藥物以離子通道作為藥物作用靶點以核酸作為藥物的作用靶點現(xiàn)代藥物化學以分子生物學及計算機科學作為支撐有以下特點藥物化學第一章緒論M型乙酰膽堿受體氯貝膽堿激動手術后腹氣脹組胺受體H1

苯海拉明拮抗抗過敏

組胺受體H2

雷尼替丁拮抗胃腸道潰瘍腎上腺素能受體與受體有關的藥物（書P4表1－1）藥物化學第一章緒論血管緊張素轉化酶卡托普利降血壓二氫葉酸還原酶甲氧芐啶抗菌二氫葉酸合成酶磺胺類抗菌與酶有關的藥物（書P6表1－2）藥物化學第一章緒論鈣、鉀、鈉、氯離子通道地平類藥物降血壓以離子通道作為藥物作用靶點藥物化學第一章緒論核酸是人類基因的基本組成單位，是生命過程中重要的化學物質，提供蛋白質的信息、模板和工具?？鼓[瘤藥物、抗病毒藥物以核酸作為藥物的作用靶點藥物化學第一章緒論現(xiàn)代新藥開發(fā)與研究的內容藥物化學第一章緒論按照中國新藥審批辦法的規(guī)定包括：通用名（漢語拼音）化學名稱（中文及英文）商品名§2.藥物的命名NomenclatureofDrugSubstances藥物化學第一章緒論根據(jù)世界衛(wèi)生組織推薦使用的國際非專利藥品名稱為依據(jù)，結合我國的具體情況而制定的。中華人民共和國衛(wèi)生部藥典委員會編寫的《中國藥品通用名稱（CADN）》(ChineseApproveddrugNames)是中國藥品命名的依據(jù)。一、通用名藥物化學第一章緒論國際非專利藥品名稱（INN）:指在全世界都可通用的名稱。新藥開發(fā)者在新藥申請時向政府主管部門提出申請并被批準的藥物的正式名稱。

*不能取得專利及行政保護，任何該產品的生產者都可以使用的名稱*文獻、教材、資料中及藥品的說明書中標明的有效成份的名稱*復方制劑只能用它作為復方組分的使用名稱

INN的作用

*避免藥名混亂:一藥多名、一名多藥藥物化學第一章緒論INN采用相同的詞干表示同類藥物**藥名藥物類別作用（字頭）cef-頭孢抗生素（字尾）-caine卡因局麻藥藥物化學第一章緒論CADN的規(guī)則:

*中文名盡量與英文名對映，以音譯為主，長音節(jié)可以簡縮，且順口。Aspirin阿司匹林

Amitriptyline阿米替林*簡單的化合物可用化學名苯甲酸、乙醚藥物化學第一章緒論英文化學名：國際通用的名稱，命名原則多以美國化學文摘(ChemicalAbstractsServiceCAS)為依據(jù)。確定母核（最簡單的部分），其他部分均看成為取代基，排列次序以英文字母順序排列。二、化學名:藥物化學第一章緒論1.確定母核,并編號(位次)2.其余為取代基或官能團3.按規(guī)定的順序注出取代基或官能團的位次小的基團、原子在前,大的在后逐次比較雙鍵為連兩個相同原子參看書p9次序規(guī)則表中文化學名命名原則可參考《英漢化學化工辭典》藥物化學第一章緒論英文化學名—國際通用的名稱化學名—藥物最準確的命名藥師必須掌握化學名:

*掌握準確的化學結構*可研究藥物的化學性質*會查閱藥物文獻藥物化學第一章緒論2-(乙酰氧基)苯甲酸2-AcetoxybenzoicAcid阿司匹林:藥物化學第一章緒論3-[(4-Amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridemonohydrochloride氯化-4-甲基-3[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基］-5-(2-羥乙基)噻唑鎓鹽酸鹽2-methyl2-甲基Pyrimidinyl嘧啶基4-amino4-氨基methyl取代甲基4-methyl4-甲基2-hydroxyethyl