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文檔簡介
藥理學-傳出神經(jīng)概論
傳出神經(jīng)概論藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論擬膽堿藥抗膽堿藥擬腎上腺素藥抗腎上腺素藥藥理學-傳出神經(jīng)概論第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論藥理學-傳出神經(jīng)概論神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)周圍神經(jīng)中樞神經(jīng)抑制藥:鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞興奮藥:咖啡因等傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥傳入神經(jīng):局麻藥傳出神經(jīng):感受器
中樞神經(jīng)
效應器傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)局麻藥傳出藥物
交感副交感運動神經(jīng)藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)自主神經(jīng)非自主神經(jīng):運動神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)的解剖分類藥理學-傳出神經(jīng)概論藥理學-傳出神經(jīng)概論突觸結(jié)構(gòu)與神經(jīng)沖動的傳遞突觸(synapse)
突觸前膜(presynapticmembrane)
突觸間隙(synapticcleft)
突觸后膜(postsynapticmembrane)神經(jīng)遞質(zhì)(nervetransmitter)
藥理學-傳出神經(jīng)概論藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)遞質(zhì)
乙酰膽堿(Acetylcholine,ACh)去甲基腎上腺素(Norepinephrine,NE)(Noradrenaline,NA)藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)分類模式圖運動神經(jīng)Ach骨骼肌AChAch腺體、平滑肌、心臟Ach腎上腺NA心、血管、平滑肌Ach汗腺,骨骼肌血管舒張神經(jīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)AchAch交感神經(jīng)副交感神經(jīng)膽堿能神經(jīng)去甲腎上腺能神經(jīng)藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)按所釋放神經(jīng)遞質(zhì)分類膽堿能神經(jīng)Cholinergicnerve腎上腺素能神經(jīng)Adrenergicnerve1.全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)節(jié)前纖維2.全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維3.運動神經(jīng)4.極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維(sweatglands)大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維藥理學-傳出神經(jīng)概論乙酰膽堿傳出神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)遞質(zhì)
合成、儲存、釋放、
失活過程藥理學-傳出神經(jīng)概論去甲基腎上腺素(Norepinophrine,NE)藥理學-傳出神經(jīng)概論NA的合成
囊泡胞漿酪氨酸多巴胺-
羥化酶多巴脫羧酶多巴多巴胺酪氨酸羥化酶NAAd苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶藥理學-傳出神經(jīng)概論NA的消失(1)攝取(uptake)①攝取-1(uptake-1)或神經(jīng)攝取(neuroalup-take)或攝取貯存型。釋放到間隙的NA約有75~90%被神經(jīng)末梢攝取到囊泡內(nèi)貯存重新利用。主動轉(zhuǎn)運機制。
藥理學-傳出神經(jīng)概論②攝取-2(uptake-2)或非神經(jīng)組織攝取(non-neuroalup-take)或攝取代謝型。心肌、血管、腸道平滑肌攝取NA,攝取的NA很快被COMT和MAO代謝。藥理學-傳出神經(jīng)概論膽堿受體CholinergicReceptors煙堿型膽堿受體(NicotinicReceptors,N受體)
stimulatedbynicotine
傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體
存在于神經(jīng)節(jié)細胞、腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞、神經(jīng)肌肉接頭骨骼肌細胞膜等部位
分為兩種亞型:N1
神經(jīng)節(jié)細胞膜
N2neuromuscularjunction
藥理學-傳出神經(jīng)概論ModelofNicotinicReceptorAcetylcholinebindstoitsreceptorontwoofthesubunitsandactivateschannelopening.Na+rushesinandcausesdepolarization.是由5個亞單位構(gòu)成的配基門控性離子通道藥理學-傳出神經(jīng)概論
存在于節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應器細胞膜上B.毒蕈堿型膽堿受體(MuscarinicReceptors,M受體)
stimulatedbymuscarine可分為五種亞型:
M1
胃壁細胞、神經(jīng)節(jié)及中樞神經(jīng)細胞
M2
心臟等
M3外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮等
M受體屬G蛋白偶聯(lián)型受體
藥理學-傳出神經(jīng)概論M1/M3StimulatePhospholipaseCGp(DAG)藥理學-傳出神經(jīng)概論M2ReceptorRegulationofK+/Ca2+Channels藥理學-傳出神經(jīng)概論2、腎上腺素受體(1)
受體
1
受體:皮膚、粘膜血管,內(nèi)臟血管,
1受體激動時血管收縮。冠狀血管收縮。胃腸平滑肌松弛。藥理學-傳出神經(jīng)概論
突觸前膜:激動時負反饋抑制NA的釋放。
2受體
突觸后膜(20%):皮膚、粘膜血管收縮,胃、腸平滑肌松弛,脂肪分解。
藥理學-傳出神經(jīng)概論α1-Rα2-R阻斷劑激動劑可樂定哌唑嗪育亨賓去氧腎上腺素藥理學-傳出神經(jīng)概論受體-效應偶聯(lián)機制藥理學-傳出神經(jīng)概論(2)
受體
1受體:心臟,
1受體激動時心臟興奮性增加,心收縮力加強,傳導加快,心率加快,心輸出量增加。藥理學-傳出神經(jīng)概論
2受體:支氣管平滑肌、冠狀血管、骨骼肌血管的
2受體激動時均表現(xiàn)為擴張。骨骼肌收縮。糖原分解、糖異生、脂肪分解。藥理學-傳出神經(jīng)概論突觸前膜
受體:激動時促進NA釋放。中樞
受體:激動時交感神經(jīng)活性增加。藥理學-傳出神經(jīng)概論受體-效應偶聯(lián)機制藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)的生理功能
去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神經(jīng)興奮心臟:興奮抑制血管:收縮擴張胃腸平滑?。菏鎻埵湛s支氣管平滑?。菏鎻埵湛s膀胱逼尿?。菏鎻埵湛s瞳孔:散大縮小唾液:稠稀汗腺:手心腳心分泌全身分泌骨骼肌:收縮(
2受體)收縮藥理學-傳出神經(jīng)概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的基本作用及分類(一)基本作用1.直接作用于受體:藥物直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合,產(chǎn)生的效應與神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì)的效應相似,稱為激動藥。藥物與受體結(jié)合后不產(chǎn)生或較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用,并妨礙遞質(zhì)與受體結(jié)合,從而產(chǎn)生遞質(zhì)相反的作用,稱為阻斷藥或拮抗藥。藥理學-傳出神經(jīng)概論2.影響遞質(zhì)(1)影響遞質(zhì)釋放①促進遞質(zhì)釋放如麻黃素,間羥胺等。②抑制遞質(zhì)釋放如可樂定,碳酸鋰等。(2)影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運和貯存如利舍平,去甲丙咪嗪等。(3)影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化如AchE抑制藥:新斯的明,有機磷酸酯類等。藥理學-傳出神經(jīng)概論(二)、分類擬似藥拮抗藥1、膽堿受體激動藥1、膽堿受體阻斷藥(1)M,N受體激動藥:卡巴膽堿(1)M受體阻斷藥(2)M受體激動藥:毛果蕓香堿①非選性M受體阻斷藥:阿托品(3)N受體激動藥:煙堿②M1受體阻斷藥:哌侖西平2、抗AchE藥:新斯的明③M2受體阻斷藥:拉碘胺3、腎上腺受體激動藥④M3受體阻斷藥:(1)
受體激動藥hexahydrosiladifenidol①
1
2受體激動藥:去甲腎上腺素2、AchE復活藥:解磷定②
1受體激動藥:去氧腎上腺素3、腎上腺受體阻斷藥
藥理學-傳出神經(jīng)概論③
2受體激動藥:可樂定(1)
受體阻斷藥(2)
、?受體激動藥:腎上腺素①
1
2受體阻斷藥:酚妥拉(3)?受體激動藥明②
1
受體阻斷藥:哌唑嗪②
?1受體激動藥:多巴酚丁胺③
2受體阻斷藥:育亨賓①?1、?2受體激動藥:異丙腎上腺素(2)?受體阻斷藥③
?2受體激動藥:沙丁胺醇①?1、?2受體阻斷藥:普萘洛爾②
?1受體阻斷藥:阿替洛爾③
?2受體阻斷藥:布他沙明
(3)
1、
2、?1、?2受體阻
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