西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)模擬題328

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(一)模擬題328一、最佳選擇題題干在前，選項在后。每道題的備選選項中，只有一個最佳答案。1.

分散片的崩解時（江南博哥）限A.1分鐘B.3分鐘C.5分鐘D.15分鐘E.30分鐘正確答案：B

2.

熱原不具備的性質(zhì)是A.水溶性B.耐熱性C.揮發(fā)性D.可被活性炭吸附E.可濾性正確答案：C[解析]熱原的性質(zhì)有水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、過濾性。其他性質(zhì)：熱原能被強酸、強堿、強氧化劑如高錳酸鉀、過氧化氫以及超聲波破壞。熱原在水溶液中帶有電荷，也可被某些離子交換樹脂所吸附。

3.

阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體，體現(xiàn)了受體的性質(zhì)是A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性正確答案：B[解析]受體的特異性指受體對它的配體有高度識別能力，對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。

4.

可與重金屬作用形成不溶性復(fù)鹽，用于解毒藥需引入的基團是A.羥基B.羧基C.磺酸基D.巰基E.鹵素正確答案：D[解析]巰基形成氫鍵的能力比羥基低，引入巰基時，脂溶性比相應(yīng)的醇高，更易于吸收。巰基有較強的親核性，可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng)，還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽，故可作為解毒藥，如二巰丙醇。

5.

胃溶型包衣材料是A.MCCB.HPMCC.PEG400D.CAPE.CMC-Na正確答案：B[考點]本題考查的是薄膜包衣常用的物料。

[解析]胃溶型包衣材料有羥丙基甲基纖維素(HPMC)、HPC、PVP和丙烯酸樹脂Ⅳ號；腸溶型包衣材料有鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來酸共聚物(StyMA)，以及丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號；不溶型包衣材料有乙基纖維素(EC)和醋酸纖維素(CA)。

6.

關(guān)于注射劑特點的說法錯誤的是A.給藥后起效迅速B.給藥方便特別適用于幼兒C.給藥劑量易于控制D.適用于不宜口服用藥的患者E.安全性不及口服制劑正確答案：B[解析]注射劑可發(fā)揮局部定位作用。但注射給藥不方便，注射時易引起疼痛。

7.

新藥研發(fā)的基礎(chǔ)工作是A.分析方法的建立與驗證B.穩(wěn)定性考察C.結(jié)構(gòu)確證D.藥效確定E.安全性的確定正確答案：C[解析]結(jié)構(gòu)確證是確定藥物分子的結(jié)構(gòu)或分子式與相對分子質(zhì)量，是新藥研發(fā)的基礎(chǔ)工作。

8.

下列給藥途徑中，一次注射量應(yīng)在0.2ml以下的是A.靜脈注射B.脊椎腔注射C.肌內(nèi)注射D.皮內(nèi)注射E.皮下注射正確答案：D[考點]本題考查的是注射劑的給藥途徑。

[解析]皮內(nèi)注射(表皮和真皮之間)一次劑量在0.2ml以下。

9.

利培酮的半衰期大約為3小時，但用法為一日2次，其原因被認為是利培酮代謝產(chǎn)物也具有相同的生物活性，利培酮的活性代謝產(chǎn)物是A.齊拉西酮B.洛沙平C.阿莫沙平D.帕利哌酮E.帕羅西汀正確答案：D[解析]利培酮的半衰期大約為3小時，生成活性代謝產(chǎn)物帕利哌酮和N-去烴基衍生物，均具有抗精病活性，帕利哌酮的半衰期長達24小時。

10.

與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的A.附錄部分B.索引部分C.前言部分D.凡例部分E.正文部分正確答案：D[解析]“凡例”是為正確使用《中國藥典》進行藥品質(zhì)量檢定的基本原則，是對《中國藥典》正文、附錄及與質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定，避免在全書中重復(fù)說明。“凡例”中的有關(guān)規(guī)定具有法定的約束力。

11.

血清的短期保存條件是A.-80℃B.-40℃C.-20℃D.0℃E.49℃正確答案：E[解析]血樣采集后應(yīng)及時分離血漿或血清，并最好立即進行檢測。如不能立即進行測定，應(yīng)根據(jù)藥物在血樣中的穩(wěn)定性及時處置，置于具塞硬質(zhì)玻璃試管或EP管中密塞保存。短期保存時可置冰箱冷藏(4℃)，長期保存時需在-20℃或-80℃。

12.

注射劑安全性檢查不包括A.降壓物質(zhì)B.細菌內(nèi)毒素C.溶血D.過敏反應(yīng)E.防腐劑限量檢查正確答案：E[解析]注射劑安全性檢查法應(yīng)用指導(dǎo)原則注射劑安全性檢查包括異常非性、細菌肉毒素(或熱原)、降壓物質(zhì)(包括組胺類物質(zhì))、過敏反應(yīng)、溶血與凝聚等項。

13.

下列有關(guān)喹諾酮抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯誤的是A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團B.3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的部分C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降D.6位引入氟原子，可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加正確答案：C[考點]本題考查的是喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。

[解析]喹諾酮類藥的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下：①吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團，變化較?。虎贐環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等；③3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的藥效基團；④1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，雖對活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對DNA回旋酶的親和性，改善了對細胞的通透性；⑦7位引入五元或六元環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加。

14.

“腎上腺皮質(zhì)激素抗風(fēng)濕、撤藥后癥狀反跳”屬于A.后遺效應(yīng)B.停藥反應(yīng)C.過度作用D.繼發(fā)反應(yīng)E.毒性反應(yīng)正確答案：B

15.

為S-(-)-光學(xué)異構(gòu)體，體內(nèi)代謝慢，維持時間長的抗?jié)兯幬锸茿.奧美拉唑B.埃索美拉唑C.蘭索拉唑D.泮托拉唑E.雷貝拉唑鈉正確答案：B[考點]本題考查的是質(zhì)子泵抑制藥的結(jié)構(gòu)特點。

[解析]常用的質(zhì)子泵抑制藥有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑。埃索美拉唑為奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體，比R-(+)-奧美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時間更長，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。

16.

既可以局部使用，也可以發(fā)揮全身療效且能避免肝臟首過效應(yīng)的劑型是A.口服溶液劑B.顆粒劑C.貼劑D.片劑E.泡騰片劑正確答案：C[解析]貼劑屬于經(jīng)皮給藥制劑，其優(yōu)點：①避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活效應(yīng)，提高了治療效果，藥物可長時間持續(xù)擴散進入血液循環(huán)。②維持恒定的血藥濃度，增強了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用。③延長作用時間，減少用藥次數(shù)，改善患者用藥順應(yīng)性。④患者可以自主用藥，減少個體間差異和個體內(nèi)差異，適用于嬰兒、老人和不宜口服給藥的患者。

17.

布洛芬的藥物結(jié)構(gòu)為布洛芬S型異構(gòu)體的活性比R型異構(gòu)體強28倍，但布洛芬通常以外消旋體上市其原因是A.布洛芬R型異構(gòu)體的毒性較小B.布洛芬R型異構(gòu)體在體內(nèi)會轉(zhuǎn)化為S型異構(gòu)體C.布洛芬S型異構(gòu)體化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定D.布洛芬S型異構(gòu)體與R型異構(gòu)體在體內(nèi)可產(chǎn)生協(xié)同性和互補性作用E.布洛芬S型異構(gòu)體在體內(nèi)比R型異構(gòu)體易被同工酶CYP3A羥基化失活，體內(nèi)清除率大正確答案：B[解析]因為布洛芬在體內(nèi)會發(fā)生手性異構(gòu)體間轉(zhuǎn)化，無效的R型異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的S型異構(gòu)體。

18.

關(guān)于克拉維酸的說法錯誤的是

A．克拉維酸是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異唑環(huán)駢合而成，張力比青霉素大更易開環(huán)

B．克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑，可使阿莫西林增效

C．克拉維酸可單獨用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染

D．克拉維酸與頭孢菌素類抗生素聯(lián)合使用時，可使頭孢菌素類藥物增效

E．克拉維酸是一種自殺性的酶抑制劑正確答案：C[解析]臨床上使用克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑，可使阿莫西林增效130倍，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染。

19.

鹽酸普魯卡因與藥物受體的作用方式不包括A.靜電作用B.偶極作用C.共價鍵D.范德華力E.疏水作用正確答案：C

20.

下列輔料中，不可作為片劑潤滑劑的是A.微粉硅膠B.糖粉C.月桂醇硫酸鎂D.滑石粉E.氫化植物油正確答案：B[考點]本題考查的是片劑潤滑劑。

[解析]片劑的潤滑劑包括硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。

二、配伍選擇題備選答案在前，試題在后。每組2～4題。備選項可重復(fù)選用，也可不選用。每組題均對應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個正確答案。A.瑞格列奈B.格列本脲C.羅格列酮D.二甲雙胍E.阿卡波糖1.

屬非磺酰脲類促胰島素分泌藥的藥物是正確答案：A[考點]本組題考查的是降血糖藥的結(jié)構(gòu)分類。

[解析]非磺酰脲類藥和磺酰脲類藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)雖然不同，但有相似的作用機制，通過阻斷胰島B細胞上對ATP敏感的鉀通道，引起鈣通道開放，Ca2+內(nèi)流，使胞質(zhì)內(nèi)Ca2+濃度升高，從而刺激胰島素分泌。與磺酰脲類不同的是，該類藥物在胰島B細胞另有其親和力和結(jié)合位點。主要有瑞格列奈和那格列奈。

胰島素增敏藥主要有噻唑烷二酮類及雙胍類。雙胍類藥主要有苯乙雙胍、二甲雙胍及丁福明。

2.

屬非噻唑烷二酮類胰島素增敏藥的藥物是正確答案：D

A.乙基纖維素B.醋酸纖維素C.羥丙基纖維素D.低取代羥丙基纖維素E.微晶纖維素3.

既可以作胃溶型薄膜包衣輔料，也可以作為粉末直接壓片黏合劑的是正確答案：C[考點]本組題考查的是片劑的常用輔料。

[解析]片劑常用輔料有四大類，即填充劑或稀釋劑、黏合劑、崩解劑和潤滑劑。黏合劑和潤滑劑包括蒸餾水、乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、甲基纖維素和乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素等，其中羥丙基纖維素既可做胃溶型薄膜包衣材料，也可作為粉末直接壓片的黏合劑。填充劑或稀釋劑包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無機鹽類和甘露醇，其中微晶纖維素因具有良好的可壓性，有較強的結(jié)合力，壓成的片劑有較大的硬度，亦可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。

4.

既可以作片劑的填充劑(稀釋劑)，也可作為粉末直接壓片黏合劑的是正確答案：E

A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他汀E.阿托伐他汀5.

含有3，5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個全合成他汀類調(diào)血脂藥物是正確答案：B[解析]氟伐他汀是第一個通過全合成得到的他汀類調(diào)血脂藥物，用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)開環(huán)成3，5-二羥基戊酸；含有3羥基-5-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3，5-二羥基戊酸，才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是辛伐他??；他汀類藥物可引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導(dǎo)致患者死亡的副作用而撤出市場。

6.

含有3羥基-S-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3，5-二羥基戊酸，才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是正確答案：A

7.

他汀類藥物可引起肌痛或模紋肌溶解癥的不良反應(yīng)，因該不良反應(yīng)而撤出市場的藥物是正確答案：D

A.lgC=(-k/2.303)t+lgC0B.t0.9=C0/10kC.C-C0=-ktD.t0.9=0.1054/kE.t1/2=0.693/k8.

一級反應(yīng)速度方程式是正確答案：A

9.

一級反應(yīng)有效期計算公式是正確答案：D

10.

一級反應(yīng)半衰期計算公式是正確答案：E

A.水中難溶且穩(wěn)定的藥物B.水中易溶且穩(wěn)定的藥物C.油中易溶且穩(wěn)定的藥物D.水中易溶且不穩(wěn)定的藥物E.油中不溶且不穩(wěn)定的藥物11.

適合于制成注射用無菌粉末的是正確答案：D[考點]本組題考查的是注射劑的相關(guān)知識。

[解析]根據(jù)藥物特點選擇合適劑型進行制備。水中易溶且不穩(wěn)定的藥物適合于制成注射用無菌粉末；油中易溶且穩(wěn)定的藥物適合于制成O/W型乳劑型注射劑；水中難溶且穩(wěn)定的藥物適合于制成混懸型注射劑；水中易溶且穩(wěn)定的藥物適合于制成溶液型注射劑。

12.

適合于制成乳劑型注射劑的是正確答案：C

13.

適合于制成混懸型注射劑的是正確答案：A

14.

適合于制成溶液型注射劑的是正確答案：B

A.滲透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解離度E.酸堿度

生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類。15.

阿替洛爾屬于第Ⅲ類，是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于正確答案：A[考點]本組題考查的是生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)與制劑設(shè)計。

[解析]Ⅲ型藥物跨膜轉(zhuǎn)運是限速過程，通過增加藥物脂溶性來改善藥物的滲透性。Ⅱ型藥物溶出是限速過程，通過增加溶解度和溶出速度來改善藥物的吸收。

16.

卡馬西平屬于第Ⅱ類，是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內(nèi)吸收取決于正確答案：B

A．

B．

C．

D．

E．17.

青霉素類藥物的基本結(jié)構(gòu)是正確答案：A

18.

磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是正確答案：E

19.

喹諾酮類藥物的基本結(jié)構(gòu)是正確答案：C

A.更昔洛韋B.泛昔洛韋C.西多福韋D.阿德福韋E.阿昔洛韋20.

為噴昔洛韋前體藥物的是正確答案：B[考點]本組題考查的是抗病毒藥。

[解析]開環(huán)的核苷類抗病毒藥有阿昔洛韋等。更昔洛韋可以看成是具有C3'—OH和C5'—OH的開環(huán)脫氧鳥苷衍生物，對巨細胞病毒的作用比阿昔洛韋強，對耐阿昔洛韋的單純皰疹病毒仍然有效，但毒性比較大，臨床上主要用于治療巨細胞病毒引起的嚴重感染。噴昔洛韋是更昔洛韋的電子等排體，與阿昔洛韋有相同的抗病毒譜，但生物利用度較低。泛昔洛韋是噴昔洛韋的前體藥物，口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋，生物利用度可達77%。西多福韋是胞嘧啶非環(huán)狀核苷類衍生物，以單磷酸酯的形式存在，進入體內(nèi)后經(jīng)宿主細胞的酶將其轉(zhuǎn)化為活化西多福韋二磷酸酯而發(fā)揮作用。

阿昔洛韋是第一個上市的開環(huán)類核苷類抗病毒藥，系廣譜抗病毒藥，現(xiàn)已作為抗皰疹病毒的首選藥物。本品是開環(huán)的鳥苷類似物，可以看成是在糖環(huán)中失去C-2'和C-3'的嘌呤核苷類似物。

21.

為第一個上市的開環(huán)核苷類抗病毒藥物是正確答案：E

三、綜合分析選擇題題目分為若干組，每組題目基于一個臨床情景、病例、實例或者案例的背景逐題展開。每題的備選項中，只有一個最佳答案。

在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基，具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用，還有抑制血小板凝聚作用。1.

根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用，該藥是A.布洛芬B.阿司匹林C.美洛昔康D.塞來昔布E.奧扎格雷正確答案：B[解析]根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用可知該藥為阿司匹林；由于阿司匹林抑制前列腺素的合成，以及羧基對胃的刺激作用，可誘發(fā)或加重胃潰瘍，因此該藥禁用于胃潰瘍。主要不良反應(yīng)為胃腸道刺激作用。

2.

該藥禁用于A.高血脂癥B.腎炎C.冠心病D.胃潰瘍E.肝炎正確答案：D

3.

該藥的主要不良反應(yīng)是A.胃腸刺激B.過敏C.肝毒性D.腎毒性E.心臟毒性正確答案：A

患者，男，60歲因骨折手術(shù)后需要使用鎮(zhèn)痛藥解除疼痛醫(yī)生建議使用曲馬多。查詢曲馬多說明書和相關(guān)藥學(xué)資料表明曲馬多主要抑制5-羥色胺再攝取，同時為弱α受體激動劑，對μ受體的親和性相當(dāng)于嗎啡的1/3800，其活性代謝產(chǎn)物對μ、K受體親和力增強，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/35；曲馬多是去甲腎上腺素重攝取抑制劑和腎上腺素α2受體激動劑，曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補性作用?！吨袊幍洹芬?guī)定鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度限度在1小時、2小時、4小時和8小時的溶出量分別為標(biāo)示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。鹽酸曲馬多的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖：

4.

根據(jù)背景資料鹽酸曲馬多的藥理作用特點是A.鎮(zhèn)痛作用強度比嗎啡大B.具有一定程度的耐受性和依賴性C.具有明顯的致平滑肌痙攣作用D.具有明顯的影響組胺釋放作用E.具有明顯的鎮(zhèn)咳作用正確答案：B[解析]鹽酸曲馬多為弱μ阿片受體激動藥，經(jīng)肝臟代謝生成O-脫甲基曲馬多，根據(jù)背景材料分析鹽酸曲馬多具有一定程度的耐受性和依賴性。鹽酸曲馬多分子中有兩個手性中心，臨床上用其外消旋體。曲馬多代謝生成O-脫甲基曲馬多，鎮(zhèn)痛作用為曲馬多的2～4倍，為嗎啡的1/35。

5.

根據(jù)背景資料，鹽酸曲馬多在臨床上使用A.內(nèi)消旋體B.左旋體C.優(yōu)勢對貼體D.右旋體E.外消旋體正確答案：E

6.

鹽酸曲馬多在體內(nèi)的重要代謝途徑是A.O-脫甲基B.甲基氧化成羥甲基C.乙?；疍.苯環(huán)羥基化E.環(huán)己烷羥基化正確答案：A

四、多項選擇題題干在前，備選選項在后。每道題備選選項中至少有兩個正確答案。1.

按分散系統(tǒng)分類，屬于非均相制劑的有A.低分子溶液B.混懸劑C.乳劑D.高分子溶液E.溶膠劑正確答案：B