西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(十)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(十)一、最佳選擇題1.

關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說(shuō)法，錯(cuò)誤的是A.法（江南博哥）莫替丁結(jié)構(gòu)中含有胍基取代的噻唑環(huán)B.法莫替丁對(duì)CYP450酶影響較小C.法莫替丁與西咪替丁的分子中均有含硫的四原子鏈D.法莫替丁有較強(qiáng)的抗雄激素副作用E.食物對(duì)法莫替丁吸收影響較小正確答案：D[解析]本題考查法莫替丁的相關(guān)知識(shí)。法莫替丁是用胍基取代的噻唑環(huán)取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，側(cè)鏈上用N-氨基磺酰基脒取代了氰基胍的平面結(jié)構(gòu)，中間的含硫原子四原子鏈仍未改變；法莫替丁口服吸收平穩(wěn)，但不完全，食物對(duì)吸收無(wú)明顯影響；在代謝上，法莫替丁與西咪替丁不同，不影響CYP450酶的作用；本品較少或沒(méi)有抗雄激素作用。故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。故本題選D。

2.

雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：C[解析]本題考查雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)式。A項(xiàng)為西咪替丁，B項(xiàng)為法莫替丁，D項(xiàng)為尼扎替丁，E項(xiàng)為羅沙替丁。故本題選C。

3.

西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有A.呋喃環(huán)B.噻唑環(huán)C.噻吩環(huán)D.咪唑環(huán)E.吡啶環(huán)正確答案：D[解析]本題考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)。西咪替丁的結(jié)構(gòu)含有咪唑環(huán)。故本題選D。

4.

下列藥物中，具有光學(xué)活性的是A.雷尼替丁B.多潘立酮C.雙環(huán)醇D.奧美拉唑E.甲氧氯普胺正確答案：D[解析]本題考查奧美拉唑的相關(guān)知識(shí)。奧美拉唑易溶于DMF，溶于甲醇，難溶于水，具有弱堿性和弱酸性。本品在水溶液中不穩(wěn)定，對(duì)強(qiáng)酸也不穩(wěn)定，具有光學(xué)活性，因此須低溫、避光保存。故本題選D。

5.

可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A.鹽酸氯丙嗪B.奮乃靜C.西咪替丁D.鹽酸丙咪嗪E.多潘立酮正確答案：C[解析]本題考查抗胃潰瘍藥物的相關(guān)知識(shí)?？刮笣兯幬镏饕?類，包括組胺H2受體拮抗劑、H+，K+-ATP酶抑制劑和前列腺素類胃黏膜保護(hù)劑。其中西咪替丁是咪唑類組胺H2受體拮抗劑，含咪唑環(huán)。故本題選C。

6.

以光學(xué)異構(gòu)體形式上市的質(zhì)子泵抑制劑是A.雷尼替丁B.法莫替丁C.奧美拉唑D.埃索美拉唑E.蘭索拉唑正確答案：D[解析]本題考查質(zhì)子泵抑制劑。從奧美拉唑的作用機(jī)制可知，其活性形式“次磺酰胺”并無(wú)手性，故一直認(rèn)為奧美拉唑的立體異構(gòu)體具有相同的療效，奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。故本題選D。

7.

含有硝基乙烯二胺結(jié)構(gòu)片斷的抗?jié)兯幬锸茿.法莫替丁B.奧美拉唑C.西咪替丁D.雷尼替丁E.羅沙替丁正確答案：D[解析]本題考查抗?jié)兯幍慕Y(jié)構(gòu)。法莫替丁側(cè)鏈含磺酰胺基，西咪替丁含胍基及氰基，奧美拉唑含苯并咪唑結(jié)構(gòu)及亞磺?；?，而雷尼替丁含有硝基乙烯二胺結(jié)構(gòu)片段。故本題選D。

8.

具有苯并咪唑結(jié)構(gòu)特征可抑制H+，K+-ATP酶，以光學(xué)活性異構(gòu)體上市的抗?jié)兯幨茿.法莫替丁B.鹽酸雷尼替丁C.雷貝拉唑鈉D.泮托拉唑E.埃索美拉唑正確答案：E[解析]本題考查質(zhì)子泵抑制劑的相關(guān)知識(shí)。奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，因此R異構(gòu)體在體內(nèi)代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時(shí)間更長(zhǎng)，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。故本題選E。

9.

奧美拉唑的作用機(jī)制是A.組胺H1受體拮抗劑B.組胺H2受體拮抗劑C.質(zhì)子泵抑制劑D.膽堿酯酶抑制劑E.磷酸二酯酶抑制劑正確答案：C

10.

屬于呋喃類的H2受體拮抗劑是A.奧美拉唑B.羅沙替丁C.法莫替丁D.西咪替丁E.雷尼替丁正確答案：E

11.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A.雷尼替丁B.西咪替丁C.羅沙替丁D.埃索美拉唑E.奧美拉唑正確答案：E

12.

分子中含苯甲酸胺結(jié)構(gòu)，對(duì)5-HT4受體具有選擇性激動(dòng)作用，與多巴胺D2受體無(wú)親和力，錐體外系副作用小，耐受性好的胃動(dòng)力藥物是A.多潘立酮B.舒必利C.莫沙必利D.昂丹司瓊E.格拉司瓊正確答案：C[解析]本題考查胃動(dòng)力藥的相關(guān)知識(shí)。莫沙必利結(jié)構(gòu)上含有苯甲酸胺結(jié)構(gòu)，是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，對(duì)多巴胺D2受體無(wú)親和力，腎上腺素受體和毒蕈堿受體均無(wú)親和力，無(wú)因多巴胺D2受體拮抗導(dǎo)致的錐體外系反應(yīng)和催乳素分泌增多的副作用，不良反應(yīng)少，耐受性好。故本題選C。

13.

昂丹司瓊具有的特點(diǎn)為A.有兩個(gè)手性碳原子，R，S體的活性較大B.有兩個(gè)手性碳原子，R，R體的活性較大C.有一個(gè)手性碳原子，兩個(gè)對(duì)映體的活性一樣大D.有一個(gè)手性碳原子，S體的活性較大E.有一個(gè)手性碳原子，R體的活性較大正確答案：C[解析]本題考查昂丹司瓊的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。昂丹司瓊有一個(gè)手性碳原子，兩個(gè)對(duì)映體的活性一樣大。故本題選C。

14.

導(dǎo)致室性心律失常的胃動(dòng)力藥物是A.西沙必利B.托烷司瓊C.甲氧氯普胺D.多潘立酮E.莫沙必利正確答案：A

15.

與多潘立酮的結(jié)構(gòu)不相符合的是A.含哌嗪環(huán)B.含苯并咪唑酮C.含氯苯結(jié)構(gòu)D.含哌啶環(huán)E.含內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)正確答案：A

16.

分子中含嘌呤結(jié)構(gòu)，通過(guò)抑制黃嘌呤氧化酶，減少尿酸生物合成而發(fā)揮作用的抗痛風(fēng)藥物是A.秋水仙堿B.別嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.對(duì)乙酰氨基酚正確答案：B[解析]本題考查抗痛風(fēng)藥的相關(guān)知識(shí)?？雇达L(fēng)藥的代表藥物有秋水仙堿、丙磺舒、別嘌醇、苯溴馬隆，其中別嘌醇經(jīng)肝臟代謝，約有70%的量代謝為有活性的別黃嘌呤，別黃嘌呤對(duì)黃嘌呤氧化酶也有抑制作用，能夠使尿酸的生物合成減少，降低血中尿酸的濃度，減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)炎及腎臟的沉積。故本題選B。

17.

阿司匹林雜質(zhì)中，能引起過(guò)敏反應(yīng)的是A.水楊酸B.醋酸苯酯C.乙酰水楊酸酐D.水楊酸苯酯E.乙酰水楊酸苯酯正確答案：C[解析]本題考查阿司匹林理化性質(zhì)。在阿司匹林的合成過(guò)程中，可能會(huì)生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會(huì)引起過(guò)敏反應(yīng)，故在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。故本題選C。

18.

某男60歲，誤服大量的對(duì)乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.纈氨酸D.N-乙酰半胱氨酸E.胱氨酸正確答案：D[解析]本題考查對(duì)乙酰氨基酚中毒的解救。對(duì)乙酰氨基酚在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要與硫酸成酯或以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排出體外，小部分代謝物N-羥基衍生物為毒性代謝物，可引起血紅蛋白血癥、溶血性貧血、毒害肝細(xì)胞。N-羥基衍生物還可轉(zhuǎn)化成毒性更大的代謝物N-乙酰亞胺醌。通常N-乙酰亞胺醌在肝中與谷胱甘肽結(jié)合而失去活性，但當(dāng)大劑量服用對(duì)乙酰氨基酚時(shí)，使肝中貯存的谷胱甘肽大部分被除去，此時(shí)，N-乙酰亞胺醌與巰基等親核基團(tuán)反應(yīng)，與肝蛋白質(zhì)形成共價(jià)加成物導(dǎo)致肝壞死。如出現(xiàn)過(guò)量服用對(duì)乙酰氨基酚的情況，應(yīng)及早服用與谷胱甘肽作用類似的N-乙酰半胱氨酸來(lái)解毒。故本題選D。

19.

雙氯芬酸鈉的化學(xué)名是A.2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-α-甲基苯乙酸鈉B.2-[(2，5-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉C.2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉D.2-[(2，5-一二氯苯基)氨基]-α-甲基苯乙酸鈉E.2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯丙酸鈉正確答案：C[解析]本題考查雙氯芬酸鈉的化學(xué)名。雙氯芬酸鈉為芳基乙酸類非甾體抗炎藥，化學(xué)名為2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。故本題選C。(注：新大綱僅要求掌握其化學(xué)結(jié)構(gòu)和用途)。

20.

關(guān)于舒林酸在體內(nèi)的代謝的敘述哪一項(xiàng)是最準(zhǔn)確的A.生成無(wú)活性的硫醚代謝物B.生成有活性的硫醚代謝物C.生成無(wú)活性的砜類代謝物D.生成有活性的砜類代謝物E.生成有活性的硫醚代謝物和無(wú)活性的砜類代謝物正確答案：E[解析]本題考查舒林酸在體內(nèi)的代謝。舒林酸在體內(nèi)代謝成有活性的硫醚代謝物和無(wú)活性的砜類代謝物。故本題選E。

21.

非甾類抗炎藥按結(jié)構(gòu)類型可分為A.水楊酸類、吲哚乙酸類、芳基烷酸類、其他類B.吲哚乙酸類、芳基烷酸類、吡唑酮類C.3，5-吡唑烷二酮類、鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類、芳基烷酸類、其他類D.水楊酸類、吡唑酮類、苯胺類、其他類E.3，5-吡唑烷二酮類、鄰氨基苯甲酸類、芳基烷酸類、其他類正確答案：C[解析]本題考查非甾類抗炎藥化學(xué)結(jié)構(gòu)分類。非甾類抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，可分為3，5-吡唑烷二酮類、鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類、芳基烷酸類和其他類。故本題選C。

22.

本身無(wú)活性，需經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物而發(fā)揮COX-2抑制作用的藥物是

A．

B．

C．

D．

E．正確答案：D[解析]本題考查萘丁美酮的相關(guān)知識(shí)。萘丁美酮口服后以非酸性前體藥物在十二指腸被吸收，經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為主要活性產(chǎn)物6-甲氧基-2-萘乙酸，從而對(duì)COX-2可產(chǎn)生選擇性的抑制作用，而對(duì)胃腸道的COX-1無(wú)影響。故本題選D。

23.

下列非甾體抗炎藥物中哪個(gè)在體外無(wú)活性A.萘普生B.雙氯芬酸C.塞利西布D.順鉑E.阿司匹林正確答案：A[解析]本題考查非甾體抗炎藥物的相關(guān)知識(shí)。萘普生在體外無(wú)活性，必須經(jīng)體內(nèi)代謝才能產(chǎn)生活性物，部分以原型從尿中排出，部分以葡糖醛酸結(jié)合物的形式或以6-去甲氧基萘普生從尿中排出。與血漿蛋白有較高的結(jié)合能力。故本題選A。

24.

阿司匹林中能引起過(guò)敏反應(yīng)的雜質(zhì)是A.醋酸苯酯B.水楊酸C.乙酰水楊酸酐D.乙酰水楊酸苯酯E.水楊酸苯酯正確答案：C[解析]本題考查阿司匹林中的雜質(zhì)。阿司匹林中的雜質(zhì)乙酰水楊酸酐會(huì)引起較強(qiáng)的過(guò)敏性反應(yīng)，故成品中其含量應(yīng)受控制。故本題選C。

25.

下列以右旋體供藥用的是A.布洛芬B.安乃近C.吡羅昔康D.萘普生E.萘丁美酮正確答案：D

26.

對(duì)吡羅昔康的敘述不正確的是A.具有苯并噻嗪結(jié)構(gòu)B.具有酰胺結(jié)構(gòu)C.屬于非甾體抗炎藥D.結(jié)構(gòu)中無(wú)酚羥基，不與三氯化鐵顯色E.存在互變異構(gòu)正確答案：D

27.

代替谷胱甘肽，用于對(duì)乙酰氨基酚中毒時(shí)的解毒藥為A.羧甲司坦B.磷酸苯丙哌啉C.噴托維林D.乙酰半胱氨酸E.鹽酸氨溴索正確答案：D

28.

下列化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A.丙磺舒B.布洛芬C.別嘌醇D.萘普生E.吡羅昔康正確答案：B

29.

大劑量可干擾心肌細(xì)胞K+通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速的H+-受體拮抗劑是A.富馬酸酮替芬B.阿司咪唑C.鹽酸賽庚啶D.氯雷他定E.咪唑斯汀正確答案：B[解析]本題考查抗過(guò)敏藥物的不良反應(yīng)。阿司咪唑?yàn)閺?qiáng)效、長(zhǎng)效的H1受體拮抗劑，因?yàn)檩^難通過(guò)血腦屏障，在治療劑量下能完全地與外周H-受體結(jié)合，而不能達(dá)到腦內(nèi)，故即使加大劑量至治療量的6倍也未觀察到精神方面的變化，為無(wú)中樞鎮(zhèn)靜和無(wú)抗膽堿作用的H1受體拮抗劑。但近年發(fā)現(xiàn)阿司咪唑體內(nèi)蓄積，血藥濃度超過(guò)常規(guī)用量2～4倍時(shí)，就將干擾心肌細(xì)胞K+通道，引發(fā)致死性尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。故本題選B。

30.

抗組胺藥物苯海拉明，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于哪一類A.氨基醚B.乙二胺C.哌嗪D.丙胺E.三環(huán)類正確答案：A[解析]本題考查抗組胺藥物苯海拉明化學(xué)結(jié)構(gòu)。抗組胺藥物苯海拉明含有氨基醚結(jié)構(gòu)。故本題選A。

31.

分子中含有易離子化的羧基，不易通過(guò)血腦屏障的非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物是A.地氯雷他定B.馬來(lái)酸氯苯那敏C.鹽酸西替利嗪D.鹽酸賽庚啶E.鹽酸苯海拉明正確答案：A[解析]本題考查非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥物的相關(guān)知識(shí)。地氯雷他定分子中含有羧基，易離子化，不易通過(guò)血腦屏障，是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。故本題選A。

32.

下列結(jié)構(gòu)為

A.氯雷他定B.地氯雷他定C.富馬酸酮替芬D.諾阿司咪唑E.鹽酸賽庚啶正確答案：A

33.

含手性碳原子，臨床使用外消旋體的為A.氯雷他定B.鹽酸苯海拉明C.馬來(lái)酸氯苯那敏D.咪唑斯汀E.諾阿司咪唑正確答案：C

34.

富馬酸酮替芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于A.三環(huán)類B.乙二胺類C.氨基醚類D.丙胺類E.哌啶類正確答案：A

二、多項(xiàng)選擇題1.

分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)，通過(guò)抑制H+，K+-ATP酶產(chǎn)生抗?jié)冏饔玫乃幬镉蠥.西咪替丁B.法莫替丁C.蘭索拉唑D.鹽酸雷尼替丁E.雷貝拉唑正確答案：CE[解析]本題考查H+，K+-ATP酶抑制劑的相關(guān)知識(shí)。H+，K+-ATP酶抑制劑其活性分子要求同時(shí)具備吡啶環(huán)、亞磺?；⒈讲⑦溥颦h(huán)三個(gè)部分，其代表藥物有奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑和雷貝拉唑。故本題選CE。

2.

對(duì)奧美拉唑描述正確的有A.是前體藥物B.具有手性，S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致C.口服后在十二指腸吸收D.為可逆性質(zhì)子泵抑制劑E.在酸性的胃壁細(xì)胞中發(fā)揮作用正確答案：ABCE[解析]本題考查奧美拉唑的相關(guān)知識(shí)。奧美拉唑的亞砜基具有手性，有S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體。藥理研究表明：奧美拉唑的S和R兩種光學(xué)異構(gòu)體療效一致，但藥物代謝選擇性卻有所區(qū)別，臨床使用其外消旋體。奧美拉唑是前體藥物，口服后在十二指腸吸收且作用持久。奧美拉唑在高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式后可與質(zhì)子泵產(chǎn)生不可逆結(jié)合，故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。故本題選ABCE。

3.

抗?jié)兯幏娑『邢铝心男┙Y(jié)構(gòu)A.含有咪唑環(huán)B.含有呋喃環(huán)C.含有噻唑環(huán)D.含有氨磺?；鵈.含有硝基正確答案：CD[解析]本題主要考查法莫替丁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。法莫替丁是用胍基取代的噻唑換取代了西咪替丁的咪唑環(huán)，側(cè)鏈上用N-氨基磺?；呷〈饲杌业钠矫娼Y(jié)構(gòu)，中間的含硫四原子鏈仍未改變。故本題選CD。

4.

含芳香雜環(huán)結(jié)構(gòu)的H2受體拮抗藥A.西咪替丁B.羅沙替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.雷尼替丁正確答案：ACDE

5.

屬于5-HT3受體拮抗劑的有A.鹽酸格拉司瓊B.甲氧氯普胺C.托烷司瓊D.多潘立酮