西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(八)

西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)藥物化學(xué)部分分類真題(八)一、最佳選擇題1.

下列二氫吡啶類鈣離子拮抗劑中2，6位取代基不同（江南博哥）的藥物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶正確答案：C[解析]本題考查二氫吡啶類鈣離子拮抗劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)。在1，4-二氫吡啶類鈣離子拮抗劑中，氨氯地平的2，6位取代基不同。一邊是甲基，一邊是2-氨基乙氧基甲基。故本題選C。

2.

以下莫索尼定性質(zhì)錯(cuò)誤的是A.是可樂定的衍生物B.是咪唑受體選擇性激動(dòng)劑C.是β2受體選擇性抑制劑D.治療原發(fā)性高血壓E.鎮(zhèn)靜作用比可樂定小正確答案：C[解析]本題考查抗高血壓藥莫索尼定的相關(guān)知識(shí)。莫索尼定是可樂定的衍生物，是咪唑受體選擇性激動(dòng)劑；用于治療原發(fā)性高血壓；其鎮(zhèn)靜作用比可樂定小。故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。

3.

哪種藥物屬于三苯哌嗪類鈣通道

A．氟桂利嗪

B．鹽酸維拉帕米

C．鹽酸地爾硫

D．普羅帕酮

E．尼群地平正確答案：A

4.

哪種降壓藥物特別適合肝或腎功能不良患者使用A.利血平B.鹽酸可樂定C.硝苯地平D.福辛普利E.鹽酸維拉帕米正確答案：D

5.

有關(guān)莫索尼定性質(zhì)不正確的是A.治療原發(fā)性高血壓B.是可樂定衍生物C.鎮(zhèn)靜作用比可樂定小D.是β2受體選擇性抑制藥E.I1-咪唑受體選擇性激動(dòng)藥正確答案：D

6.

鹽酸地爾硫有4個(gè)旋光異構(gòu)體，臨床使用的是A.(+)-2R，3S異構(gòu)體B.(+)-2R，3R異構(gòu)體C.(-)-2R，3R異構(gòu)體D.(-)-2R，3S異構(gòu)體E.(+)-2S，3S異構(gòu)體正確答案：E

7.

含有磷酰結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是A.福辛普利B.纈沙坦C.賴諾普利D.馬來酸依那普利E.卡托普利正確答案：A

8.

鹽酸地爾硫節(jié)的母核結(jié)構(gòu)是

A．1，4-苯并二氮類

B．1，5-苯并二氮類

C．1，4-苯并硫氮雜

D．1，5-苯并硫氮雜

E．二苯并硫氮雜正確答案：D

9.

關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯(cuò)誤的是A.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵得到的HMG-CoA還原酶抑制劑B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3，5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用E.洛伐他汀具有多個(gè)手性中心正確答案：D[解析]本題考查洛伐他汀的相關(guān)知識(shí)。洛伐他汀最初是從微生物發(fā)酵得到的HMG-CoA還原酶抑制劑，結(jié)構(gòu)中有8個(gè)手性中心，有旋光性。洛伐他汀含有六元內(nèi)酯環(huán)，經(jīng)體內(nèi)代謝生成的3，5-二羥基羧酸是產(chǎn)生酶抑制活性的必需結(jié)構(gòu)。故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。

10.

洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶B.磷酸二酯酶C.單胺氧化酶D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶E.酪氨酸激酶正確答案：D[解析]本題考查洛伐他汀的作用靶點(diǎn)。羥甲戊二酰輔酶A還原酶是在體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，通過抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。本類藥物在20世紀(jì)80年代問世，因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。這類藥物的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀和在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀。故本題選D。

11.

結(jié)構(gòu)中含六元內(nèi)酯環(huán)的血脂調(diào)節(jié)藥是A.吉非貝齊B.非諾貝特C.氯貝丁酯D.阿托伐他汀E.洛伐他汀正確答案：E

12.

含有3，5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)片段，能抑制體內(nèi)膽固醇生物合成的藥物A.氯貝丁酯B.非諾貝特C.吉非貝齊D.阿托伐他汀E.洛伐他汀正確答案：D

13.

氯貝丁酯的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是A.4-氟苯基取代的戊酸乙酯B.4-氟苯氧基取代的丙酸乙酯C.4-氟苯氧基取代的戊酸乙酯D.4-氯苯基取代的丙酸乙酯E.4-氯苯氧基取代的丙酸乙酯正確答案：E

14.

含二苯甲酮結(jié)構(gòu)的藥物為A.吉非貝齊B.非諾貝特C.氯貝丁酯D.氟桂利嗪E.普羅帕酮正確答案：B

15.

下列哪一個(gè)屬于全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑A.依那普利B.辛伐他汀C.洛伐他汀D.福辛普利E.氟伐他汀正確答案：E

16.

對(duì)單硝酸異山梨醇酯描述錯(cuò)誤的是A.原是硝酸異山梨酯的活性代謝物B.作用時(shí)間達(dá)6小時(shí)C.脂溶性大于硝酸異山梨酯D.無肝臟的首過代謝E.作用機(jī)制為釋放NO血管舒張因子正確答案：C[解析]本題考查單硝酸異山梨醇酯的相關(guān)知識(shí)。硝酸異山梨酯為二硝酸酯，脂溶性大，易透過血腦屏障，有頭痛的不良作用。單硝酸異山梨醇酯為異山梨醇的單硝酸酯，原是硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，其作用機(jī)制與硝酸異山梨酯相同，但作用時(shí)間較長；無肝臟的首過代謝，口服與靜脈注射血藥濃度幾乎相近，持續(xù)作用達(dá)6小時(shí)。故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。

17.

化學(xué)結(jié)構(gòu)為的藥物屬于A.抗高血壓藥B.抗心絞痛藥C.抗心力衰竭藥D.抗心律失常藥E.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥正確答案：B[解析]本題考查硝酸酯類藥物。題干中的結(jié)構(gòu)式為單硝酸異山梨酯，屬抗心絞痛藥物。故本題選B。

18.

以下單硝酸異山梨酯性質(zhì)正確的是A.受熱撞擊下不會(huì)爆炸B.比硝酸異山梨酯半衰期短C.比硝酸異山梨酯活性強(qiáng)D.是硝酸異山梨酯體內(nèi)活性代謝物E.比硝酸異山梨酯更易進(jìn)入中樞系統(tǒng)正確答案：C[解析]本題考查單硝酸異山梨酯的相關(guān)知識(shí)。單硝酸異山梨酯比硝酸異山梨酯活性強(qiáng)。本題選C。

19.

不具有抗心絞痛作用的藥是A.維拉帕米B.尼莫地平C.硝苯地平D.阿替洛爾E.單硬脂酸甘油酯正確答案：B

20.

下列哪種藥物與強(qiáng)堿水解，加入硫酸氫鉀產(chǎn)生惡臭氣體A.硝酸甘油B.硝酸異山梨酯C.氯貝丁酯D.安力農(nóng)E.雙嘧達(dá)莫正確答案：A

21.

經(jīng)體內(nèi)代謝水解后方具有抗血小板聚集活性的藥物是A.鹽酸噻氯匹定B.硫酸氯吡格雷C.西洛他唑D.奧扎格雷E.替羅非班正確答案：B[解析]本題考查抗血小板藥的相關(guān)知識(shí)。硫酸氯吡格雷系前體藥物，口服后經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶系轉(zhuǎn)化為2-氧-氯吡格雷，再經(jīng)水解形成活性代謝物，該活性代謝物的巰基可與ADP受體以二硫鍵結(jié)合，產(chǎn)生受體拮抗，達(dá)到抑制血小板聚集的作用。故本題選B。

22.

下列藥物中是前體藥物，其代謝后可產(chǎn)生活性的是(結(jié)構(gòu)式加文字形式)

A．氯吡格雷

B．華法林鈉

C．奧扎格雷

D．西洛他只會(huì)

E．替羅非班正確答案：A

23.

對(duì)替羅非班敘述不正確的是A.是酪氨酸衍生物B.含有甲磺酰胺結(jié)構(gòu)C.含有哌啶結(jié)構(gòu)D.是血小板膜上受體抑制劑E.含有丁磺酰胺結(jié)構(gòu)正確答案：B

二、多項(xiàng)選擇題1.

鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物有A.鹽酸美西律B.卡托普利C.奎尼丁D.鹽酸普魯卡因胺E.普萘洛爾正確答案：ACD[解析]本題考查鈉通道阻滯劑的代表藥物。鈉通道阻滯劑的代表藥物有奎尼丁、鹽酸普魯卡因胺、鹽酸利多卡因、鹽酸美西律、鹽酸普羅帕酮。故排除BE。

2.

含苯甲酸酯結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥有A.鹽酸丁卡因B.鹽酸布比卡因C.鹽酸普魯卡因D.鹽酸利多卡因E.鹽酸羅哌卡因正確答案：AC[解析]本題考查麻醉藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。鹽酸丁卡因和鹽酸普魯卡因是含苯甲酸酯結(jié)構(gòu)的局部麻醉藥，鹽酸布比卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸羅哌卡因是酰胺類局部麻醉藥。故答案為AC。

3.

下列哪些理化性質(zhì)與鹽酸普魯卡因相符A.對(duì)光敏感B.淡黃色結(jié)晶C.可被水解，溶液pH對(duì)其水解速率極有影響，pH＜2.5時(shí)穩(wěn)定性最大D.本品水溶液，加入碘化汞鉀試液產(chǎn)生沉淀E.易溶于水，2%水溶液pH為5～6.5正確答案：ADE[解析]本題考查鹽酸普魯卡因的理化性質(zhì)。鹽酸普魯卡因?yàn)榘咨Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末，易溶于水，其2%水溶液pH為5～6.5，對(duì)光敏感，具有酯鍵易被水解，溶液pH低于2.5或高于6.0水解速度加快，其水溶液加入碘化汞鉀試液或苦味酸試液可產(chǎn)生沉淀。故本題選ADE。

4.

下列藥物中治療心律失常的有A.維拉帕米B.多菲利特C.伊托必利D.鹽酸胺碘酮E.洛伐他汀正確答案：ABD

5.

通過阻止鈉通道發(fā)揮抗心律失常作用的有A.奎尼丁B.利多卡因C.維拉帕米D.鹽酸胺碘酮E.鹽酸普魯卡因胺正確答案：ABE

6.

屬于磷酸二酯酶抑制劑的強(qiáng)心藥是A.米力農(nóng)B.去乙酰毛花苷C.可樂定D.氨力農(nóng)E.地高辛正確答案：AD

7.

含有聯(lián)吡啶結(jié)構(gòu)的藥物有A.米力農(nóng)B.氨力農(nóng)C.可樂定D.氟桂利嗪E.硝苯地平正確答案：AB

8.

關(guān)于福辛普利性質(zhì)的說法，正確的有A.福辛普利屬于巰基類ACE抑制劑B.福辛普利屬于磷酰基類ACE抑制劑C.福辛普利屬于二羧基類ACE抑制劑D.福辛普利在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎“雙通道”代謝E.福辛普利在體內(nèi)代謝為福辛普利拉而發(fā)揮作用正確答案：BDE[解析]本題考查福辛普利的相關(guān)知識(shí)。福辛普利含磷?；腁CE抑制劑，以磷酰基與ACE酶的鋅離子結(jié)合，在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成辛普利拉而發(fā)揮作用。故選項(xiàng)AC錯(cuò)誤。故本題選BDE。

9.

下列鈣拮抗劑中，存在手性中心的藥物有A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平D.氟桂利嗪E.氨氯地平正確答案：BCE[解析]本題考查具有手性中心的鈣拮抗劑藥物。本題具有手性中心的藥物有尼莫地平、尼群地平和氨氯地平。故本題選BCE。

10.

可以與受體形成氫鍵結(jié)合的基團(tuán)是A.氨基B.鹵素C.酯基D.酰胺E.烷基正確答案：AE[解析]本題考查氫鍵的相關(guān)知識(shí)?？梢耘c受體形成氫鍵結(jié)合的基團(tuán)有氨基、羧基、羥基、羰基和烷基等。故本題選AE。

11.

鈣拮抗劑可用于A.降血壓B.降血脂C.抗心力衰竭D.抗心絞痛E.抗心律失常正確答案：ACDE

12.

含兩個(gè)手性碳全合成的他汀類藥物有A.洛伐他汀B.阿伐他汀C.辛伐他汀D.氟伐他汀E.瑞舒伐他汀正確答案：BDE[解析]本題考查他汀類藥物結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)。阿伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀是含兩個(gè)手性碳全合成的他汀類藥物。故本題選BDE。

13.

關(guān)于辛伐他汀性質(zhì)的說法，正確的有A.辛伐他汀是由洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造得到的藥物B.辛伐他汀是前體藥物C.辛伐他汀是HMG還原酶抑制劑D.辛伐他汀是通過全合成得到的藥物E.辛伐他汀是水溶性藥物正確答案：ABC[解析]本題考查辛伐他汀的相關(guān)知識(shí)。辛伐他汀是由洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造得到的藥物，在水中不溶，是前體藥，是HMG-COA還原酶抑制劑。故選項(xiàng)DE錯(cuò)誤。

14.

含有多氫萘結(jié)構(gòu)的藥物有A.氟伐他汀B.阿托伐他汀C.洛伐他汀D.辛伐他汀E.普萘洛爾正確答案：